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medicalmeds.eu Los medicamentos El medio protivoglaukomnoe (el análogo prostaglandina F2 α + adrenoblokator beta) Taflotany

Taflotany

Препарат Тафлотан®. OY Santen(АО Сантэн) Финляндия


El productor: OY Santen (la sociedad por acciones Santen) Finlandia

El código de la central telefónica automática: S01EE05

La forma de la salida: las formas Líquidas medicinales. Las gotas del ojo.

Las indicaciones: Otkrytougolnaya el glaucoma.


Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 15 mkg tafluprosta.

Las sustancias auxiliares: el glicerol - 22.5 mg, el sodio del hidrofosfato el dihidrato - 2 mg, dinatriya edetat - 0.5 mg, polisorbat 80 - 0.75 mg, el ácido clorhídrico y/o el sodio el hidróxido (para la corrección pH), el agua d/i - hasta 1 ml.




Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El preparado protivoglaukomnyy, ftorirovannyy el análogo prostaglandina F2 α. El mecanismo de la acción. El ácido tafluprosta, siendo su biológicamente activo metabolitom, posee una alta actividad y la selectividad respecto a FP-prostanoidnogo del receptor de la persona. La afinidad del ácido tafluprosta al FP-receptor en 12 veces más alto que la afinidad latanoprosta. Las investigaciones Farmakodinamichesky sobre los monos han mostrado que tafluprost baja vnutriglaznoe la presión (VGD), reforzando uveoskleralnyy el reflujo de la humedad acuosa.

El efecto Farmakodinamichesky. Los experimentos sobre los monos con normal y subido VGD han demostrado que tafluprost es el medicamento eficaz para el descenso VGD. En la investigación sobre el estudio del efecto que VGD-BAJA metabolitov tafluprosta, era revelado que solamente el ácido tafluprosta baja considerablemente VGD.

Las investigaciones sobre los conejos curados durante 4 semanas por la solución oftalmológica tafluprosta de 0.0015 % de 1 vez/sut, han mostrado que la hemorragia en el disco del nervio óptico es significativo (a 15 %) se ha reforzado en comparación con el nivel inicial, a la medida para 14 y 28 día con el uso láser spekl-flougrafii.

El efecto clínico. El descenso VGD comienza durante 2-4 horas después de la primera instalación del preparado, y el efecto máximo es alcanzado aproximadamente en 12 h. La duración del efecto se conserva, por lo menos, durante 24 h. Las investigaciones principales sobre la aplicación tafluprosta, que contiene el conservante benzalkoniya el cloruro, han mostrado que tafluprost es eficaz en calidad de la monoterapia, también posee el efecto aditivo a su aplicación en calidad de la terapia adicional a timololu. En la investigación de 6 meses es mostrado el efecto esencial que VGD-BAJA tafluprosta en los puntos distintos temporales entre día: de 6 hasta 8 mm hg, en comparación con latanoprostom, que baja VGD a 7-9 mm hg En otra investigación de 6 meses clínica tafluprost bajaba VGD a 5-7 mm hg, y timolol a 4-6 mm hg efecto que VGD-BAJA tafluprosta se conservaba y también con el aumento de la duración de estas investigaciones hasta 12 meses. En la investigación de 6 semanas el efecto que VGD-BAJA tafluprosta han comparado con el efecto de su agregado indiferente a la aplicación en conjunto con timololom. En comparación con los índices iniciales (la medida era pasada a 4 cursos semanales del tratamiento con timololom) el efecto adicional que VGD-BAJA componía 5-6 mm hg en timolol-tafluprost al grupo y 3-4 mm hg - en el grupo el agregado timolol-indiferente.

En la investigación pequeña cruzada, con el período de 4 semanas del tratamiento, era demostrado el efecto semejante que VGD-BAJA de las formas medicinales con el conservante y sin conservante - más de 5 mm hg

Además, en la investigación de 3 meses en los EEUU a la comparación, la composición tafluprosta sin conservante con timololom, también sin conservante, era establecido que tafluprost bajaba VGD a 6.2-7.4 mm hg en los puntos diferentes temporales, mientras que los valores para timolola variaban entre 5.3 y 7.5 mm hg

Farmakokinetika. La absorción. Después de instillyatsii de las gotas de ojos tafluprost 0.0015 % en el tubo-cuentagotas, sin conservante, 1 vez/sut por 1 gota en los dos ojos durante 8 días, las concentraciones tafluprosta en el plasma eran bajos y tenían el perfil semejante para 1 y 8 día. Cmax en el plasma era alcanzada a través de 10 minas después de instillyatsii, y bajaba hasta el nivel, más bajo, que el límite inferior del descubrimiento (10 pg/ml) menos que por 1 h después de la introducción del preparado. Las cantidades Cmax medias (26.2 y 26.6 pg/ml) y AUC0-last (394.3 y 431.9 pg/minas/ml) eran casi iguales para 1 y 8 día que testimonia lo que ya durante la primera semana el tratamiento, era alcanzada la concentración estable del preparado. Entre las formas medicinales con el conservante y sin conservante no era revelado de ningunos es estadístico las distinciones significativas en la bioaccesibilidad de sistema.

En la investigación sobre los conejos, la absorción tafluprosta en la humedad acuosa, después de una sola vez instillyatsii de la solución oftalmológica tafluprosta 0.0015 % con el conservante y sin conservante, era comparativa.

La distribución. La atadura del ácido tafluprosta con syvorotochnym por la albumina de la persona in vitro compone 99 % a la concentración del ácido tafluprosta 500 ng/ml.

En la investigación sobre los monos, no era notado la distribución específica mechennogo por la radioactividad tafluprosta en el iris, tsiliarnom el cuerpo o en la envoltura vascular del ojo, incluyendo retinalnyy el epitelio de pigmento que testimonia la afinidad baja del preparado a melaninovomu al pigmento.

La investigación Autoradiografichesky sobre las ratas, ha mostrado que una más alta concentración de la radioactividad se observaba en la córnea, y luego en los siglos, la esclerótica y la envoltura iridisciente. Es de sistema la radioactividad se distribuía en el aparato lagrimal, el cielo, el esófago, ZHKT, el riñón, el hígado, bilioso y la vejiga.

El metabolismo. La vía básica del metabolismo tafluprosta en el organismo de la persona, la hidrólisis testada in vitro con la formación farmakologicheski activo metabolita, el ácido tafluprosta, que luego metaboliziruetsya por el medio glyukuronizatsii o la oxidación beta con la formación farmakologicheski inactivo 1,2-dinor y 1,2,3,4-tetranor de los ácidos tafluprosta, que pueden someterse glyukuronizatsii o gidroksilirovaniyu. El sistema fermentativo del citocromo Р450 no participa en el metabolismo del ácido tafluprosta. En la investigación pasada sobre las telas de la córnea del conejo con los fermentos refinados era revelado que básico esterazoy del ácido, que responde por la hidrólisis etéreo, tafluprosta es karboksilesteraza. Butirilholinesteraza, pero no atsetilholinesteraza, puede contribuir también a la hidrólisis.

La deducción. En la investigación sobre las ratas, después de una sola vez instillyatsii 3N-tafluprosta (0.005 % de la solución oftalmológica, 5 mkl/ojos) en los dos ojos durante 21 días, cerca de 87 % de la dosis general radioactiva eran revelados en los excrementos. Con la orina desaparecían aproximadamente 27-38 % de la dosis general, con kalom - cerca de 44-58 %.


Las indicaciones:

Para el descenso subido vnutriglaznogo las presiones a los pacientes con otkrytougolnoy por el glaucoma y oftalmogipertenziey en calidad de la monoterapia a los pacientes:

— A que son mostradas las gotas de ojos que no contienen el conservante;

— Con la reacción insuficiente a los preparados de la primera línea de la terapia;

— Que no llevan los preparados de la primera línea o que tienen las contraindicaciones a estos preparados.

En calidad de la terapia adicional a adrenoblokatoram beta.

Tafluprost es destinado a los pacientes mayor 18 años.


El modo de la aplicación y la dosis:

La dosis recomendada - 1 gota de las gotas de ojos de Taflotany en el saco conjuntival del ojo (ojos) sorprendido de 1 vez/sut, la tarde.

El preparado en la dosis indicada sigue enterrar rigurosamente 1 vez/sut, porque una aplicación más frecuente puede reducir el efecto del descenso VGD.

Solamente para la aplicación una sola vez. Basta el contenido de un tubo-cuentagotas para zakapyvaniya en los dos ojos. El preparado que se ha quedado debe ser echado inmediatamente después del uso.

A los pacientes de la edad avanzada la corrección de la dosis no es necesario.

La seguridad y la eficiencia tafluprosta a los niños y los adolescentes de edad hasta 18 años no es establecidas, los datos sobre la aplicación no hay.

La eficiencia y la seguridad tafluprosta a los pacientes con las infracciones de las funciones del hígado y/o los riñones no son estudiadas, por eso a la necesidad de la aplicación del preparado cerca de la categoría dada de los pacientes es necesaria la precaución.

El modo de la aplicación. Para reducir el riesgo del oscurecimiento de la piel del párpados, los pacientes deben quitar el exceso de la solución de la piel.

Tanto como a la aplicación de otras gotas de ojos se recomienda nososleznaya okklyuziya - el cierre suave del párpados después de instillyatsii del preparado. Esto puede bajar la absorción de sistema de los medicamentos introducidos a través del ojo.

A la aplicación de algunos preparados oftalmológicos de la acción local, los intervalos entre su aplicación deben componer no menos 5 minutos


Los rasgos de la aplicación:

La aplicación al embarazo y la mamada. Las mujeres embarazadas tienen los datos sobre la aplicación tafluprosta basta. Tafluprost puede ejercer la influencia desfavorable farmacológica sobre la corriente del embarazo y/o sobre el fruto / el niño recién nacido. En relación a esto no debe aplicar Taflotany al embarazo, a excepción de los casos, cuando no hay otras variantes del tratamiento.

Las mujeres de la edad genital no deben fijar Taflotany, si no aplican los medios adecuados de la contracepción.

No sabe, si se separan tafluprost o ello metabolity con la leche materna a la persona. Taflotany no debe aplicar durante la alimentación de pecho.

En las investigaciones experimentales en los animales es demostrada la influencia tóxica tafluprosta al sistema reproductivo. En la investigación sobre las ratas era establecido que después de la aplicación local tafluprost se separa con la leche materna. Fertilnost de las especies femeninas y de hombre de las ratas, la capacidad a sparivaniyu y la natalidad se quedaban invariable con la introducción tafluprosta hasta 100 mkg/kg/sut v/v.

Antes del comienzo del tratamiento de los pacientes debe advertir de la posibilidad del crecimiento excesivo de las pestañas, el oscurecimiento de la piel del párpados y el reforzamiento de la pigmentación de la envoltura iridisciente del ojo. Algunos de los cambios indicados pueden ser permanentes, y esto puede llevar a las distinciones en el aspecto exterior de los ojo, si al tratamiento se le sometía solamente un ojo.

El cambio de la pigmentación de la envoltura iridisciente pasa despacio, y durante algunos meses puede quedarse imperceptible. El cambio del color de los ojo se observa principalmente a los pacientes con las envolturas iridiscientes de los colores mezclados, por ejemplo, si los ojos castaño oscuro-azul, gris-castaño oscuro, amarillo-castaño oscuro o verde-castaño oscuro. El tratamiento solamente un ojo puede llevar a la heterocromia resistente.

No hay experiencia de la aplicación tafluprosta en los casos neovaskulyarnoy, zakrytougolnoy, uzkougolnoy o el glaucoma connatural. Hay una experiencia sólo limitada del tratamiento tafluprostom de los pacientes con afakiey, de pigmento o psevdoeksfoliativnoy por el glaucoma.

Se recomienda observar la precaución al tratamiento tafluprostom los pacientes con afakiey, artifakiey, la cápsula estropeada trasera del cristalino o la implantación del cristalino en la cámara delantera del ojo, también los pacientes con los factores establecidos del riesgo del desarrollo kistoidnogo makulyarnogo del hinchazón o irita/uveita.

No hay ninguna experiencia de la aplicación del preparado a los pacientes con la asma pesada. En relación a esto debe curar a los pacientes de este grupo con la precaución.

El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos

Tafluprost no presta el impacto a la capacidad de la dirección de los medios de transporte y el trabajo con los mecanismos. Tanto como a la aplicación de cualesquiera otros medios oftalmológicos, después de la instalación del preparado puede surgir de corta duración zatumanivanie de la vista. En este caso el paciente debe esperar mientras la vista se restablezca por completo y solamente después de esto dirigir el automóvil o trabajar con la maquinaria mecánica.


Los efectos secundarios:

En las investigaciones clínicas más de 1400 pacientes eran curados tafluprostom con el conservante - o en calidad de la monoterapia, o en calidad del preparado adicional al tratamiento timololom 0.5 %. Más a menudo el efecto secundario revelado vinculado al tratamiento, era la hiperhemia de los ojo. Se notaba aproximadamente cerca de 13 % de los pacientes que tomaban parte en las investigaciones clínicas tafluprosta en Europa y los EEUU. En la mayoría de los casos la hiperhemia era moderado y ha llevado al cese del tratamiento por término medio cerca de 0.4 % de los pacientes. En la investigación de 3 meses de III fase, en los EEUU a la comparación cостава tafluprosta 0.0015 % sin conservante, con timololom, también sin conservante, la hiperhemia de los ojo se notaba cerca de 4.1 % de (los 13/320) pacientes que recibían tafluprost.

Los efectos secundarios siguientes vinculados al tratamiento eran registrados durante las investigaciones clínicas tafluprosta en Europa y los EEUU después de su ampliación máxima hasta 24 meses.

Por parte del órgano de la vista: a menudo (de> 1/100 hasta <1/10) - el picor de los ojo, la irritación de los ojo, el dolor en los ojos, la hiperhemia de la conjuntiva/ojo, el cambio de las pestañas (el aumento de la longitud, el espesor y el número de las pestañas), el síndrome del ojo seco, la sensación del cuerpo ajeno en los ojos, el cambio del color de las pestañas, el eritema del párpados, la queratitis superficial-punteada, la fotofobia, la secreción lacrimal subida, zatumanivanie de la vista, el descenso de la agudeza de la vista, y la pigmentación subida de la envoltura iridisciente; infrecuentemente (de> 1/1000 hasta <1/100) - la pigmentación del párpados, se ha hinchado el siglo, astenopiya, el hinchazón de la conjuntiva, la aparición separado de los ojos, la blafaritis, la inflamación de la cámara delantera, la sensación de la incomodidad en los ojos, el velo de la cámara delantera del ojo, la pigmentación de la conjuntiva, los folículos conjuntivales, la conjuntivitis alérgica y la sensación atípica en el ojo.

Por parte del sistema nervioso: a menudo (de> 1/100 hasta <1/10) - el dolor de cabeza.

Por parte de la piel y las telas hipodérmicas: infrecuentemente (de> 1/1000 hasta <1/100) - gipertrihoz del siglo.


La interacción con otros medios medicinales:

No se espera ninguna interacción cruzada con otros preparados al tratamiento de las personas, ya que la concentración tafluprosta en la hemorragia de sistema, después de instillyatsii del preparado en los ojos, extraordinariamente baja, por eso las investigaciones especiales sobre el estudio de la interacción específica tafluprosta con otros medios medicinales no era pasado.

En las investigaciones clínicas tafluprost se aplicaba al mismo tiempo con timololom, no se notaba además ningunos síntomas de la interacción cruzada.


Las contraindicaciones:

— La sensibilidad excesiva a los componentes del preparado.



Las condiciones del almacenaje:

Debe guardar el preparado en el lugar, inaccesible para los niños, con la temperatura de 2 °s hasta 8 °C. El plazo de la validez - 3 años. Después de la apertura del paquete con los tubos-cuentagotas guardar con la temperatura no es más alto 25 °C. Guardar los tubos-cuentagotas en el paquete. El plazo de la validez - 4 semanas. Después del uso una sola vez debe echar el tubo-cuentagotas junto con el resto que hay.


Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta


El embalaje:

0.3 ml - los tubos-cuentagotas (10) soldados en forma de la cinta plástica - los paquetes de laminirovannoy de la laminilla de aluminio (3) - los paquetes de cartón.



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