Ksalakomy

Las características generales. La composición:

Las sustancias activas: latanoprost 0,005 %, timolol 0,5 %.
Las sustancias inactivas auxiliares: el cloruro benzalkoniya, el hidrofosfato del sodio (árido), digidrofosfat del sodio (el monohidrato), el cloruro del sodio, el agua para las inyecciones.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika.

El mecanismo de la acción
Ksalakom - el preparado combinado latanoprosta y timolola maleata. El mecanismo del descenso subido vnutriglaznogo las presiones (VGD) cerca de estos componentes es distinguido que abastece el descenso VGD adicional en comparación con el efecto que alcanza a la aplicación cada de este componentes en calidad de la monoterapia. Latanoprost - el análogo prostaglandina F2 α - es el agonista selectivo prostaglandinovyh F (FP) de los receptores y baja VGD a expensas del aumento del reflujo de la humedad acuosa. El mecanismo básico de su acción es vinculado al aumento uveoskleralnogo del reflujo. Latanoprost no presta el impacto esencial a la producción de la humedad acuosa y no influye en gematooftalmichesky la barrera. Timolol es 1ir beta y beta-2-adrenoblokatorom beta (selectivo), que no posee significativo interior simpatomimeticheskoy la actividad, no ejerce el impacto directo depresivo al miocardo y no posee membranostabiliziruyuschey la actividad. La acción timolola es vinculada al descenso de la formación de la humedad acuosa en el epitelio ciliar.
La acción del preparado por Ksalakom comienza durante la primera hora después de la aplicación, y el efecto máximo se observa durante 6-8 horas.

Farmakokinetika.

Latanoprost
Latanoprost penentra bien a través de la córnea, hay además su hidrólisis hasta la forma biológicamente activa. Las investigaciones a la persona han mostrado que la concentración máxima en la humedad acuosa es alcanzada aproximadamente en dos horas después de la aplicación local latanoprosta en calidad de la monoterapia.
Después de la aplicación local a los monos latanoprost se distribuye principalmente en la cámara delantera del ojo, en la conjuntiva y los siglos. Las cantidades sólo insignificantes latanoprosta alcanzan la cámara trasera del ojo.
En las telas del ojo el ácido latanoprosta prácticamente no metaboliziruetsya; el metabolismo pasa principalmente en el hígado. A la persona el período de la semideducción del ácido latanoprosta compone 17 minutos. Las investigaciones en los animales han mostrado que básicos metabolity - 1,2-dinor - y 1,2,3,4,-tetranor-metabolity no poseen o poseen la actividad débil biológica y desaparecen en general con la orina.

Timolol
La concentración máxima timolola en la humedad acuosa es alcanzada aproximadamente en 1 hora. La parte de la dosis se somete a la absorción de sistema, y la concentración máxima en el plasma, 1 ng/ml igual, es alcanzada en 10-20 minutos después de la aplicación local por una gota en cada ojo una vez en el día (300 mkg/día). El período de la semideducción timolola en el plasma compone aproximadamente 6 horas. Timolol es extensivo metaboliziruetsya en el hígado. metabolity, también alguna cantidad no cambiado timolola se separan con la orina.

Ksalakom
No se revelaba farmakokineticheskih de las interacciones entre latanoprostom y timololom, aunque se revelaba la tendencia al aumento de la concentración del ácido latanoprosta en la humedad acuosa en 1-4 horas después de la introducción del preparado por Ksalakom en comparación con tal durante la realización de la monoterapia.

Las indicaciones:

El preparado es destinado al descenso subido vnutriglaznogo las presiones a los enfermos con otkrytougolnoy por el glaucoma y subido oftalmotonusom.

El modo de la aplicación y la dosis:

La dosificación recomendada para los adultos (incluso los pacientes de la edad avanzada):
Entierran por una gota en el ojo () una vez en el día. Si era dejada pasar una dosis, debe continuar en lo sucesivo el tratamiento, introduciendo la dosis siguiente como siempre.
Si al paciente es fijado más de un preparado para la introducción local a propósito de la enfermedad oftalmológica, debe introducir estos preparados con el intervalo no menos cinco minutos.

Los rasgos de la aplicación:

Debe aplicar el preparado de Ksalakomy no más a menudo una una vez por día, puesto que una introducción más frecuente latanoprosta lleva al debilitamiento que baja VGD del efecto.

A la admisión de una dosis, debe introducir la dosis siguiente en el tiempo regular. 

Si el paciente al mismo tiempo usa otras gotas de ojos, siguen aplicarlos con el intervalo por lo menos 5 minutos.

En la composición del preparado de Ksalakomy entra benzalkoniya el cloruro, que puede ser absorbido por las lentillas. Ante zakapyvaniem los goteo del deshielo son necesario quitar las lentillas y de nuevo establecerlos en 15 minutos.

Latanoprost

Latanoprost puede llamar el aumento gradual del contenido del pigmento castaño oscuro en el iris. El cambio del color de los ojo es condicionado por el aumento del contenido de la melanina en stromalnyh los melanocitos del iris, y no el aumento del número de los melanocitos mismos. En los casos típicos la pigmentación castaña oscura aparece alrededor de la pupila y kontsentricheski se distribuye en la periferia del iris. Además todo el iris o sus partes adquieren el color castaño oscuro. En la mayoría de los casos el cambio del color es insignificante y puede no ser establecido es clínico. El reforzamiento de la pigmentación de la envoltura iridisciente de unos o dos ojos se observa, principalmente, a los pacientes con el color mezclado del iris que contiene en la base el color castaño oscuro. El preparado no presta el impacto en nevusy y el lentigo de la envoltura iridisciente; las acumulaciones del pigmento en trabekulyarnoy las redes o en la cámara delantera del ojo no es notado.

A la definición del grado de la pigmentación del iris durante más de 5 años no es revelado las consecuencias indeseables del reforzamiento de la pigmentación hasta a la continuación de la terapia latanoprostom. A los pacientes el grado del descenso VGD era igual independientemente de las presencias o la ausencia del reforzamiento de la pigmentación del iris. Por consiguiente, se puede continuar el tratamiento latanoprostom y en los casos del reforzamiento de la pigmentación del iris. Tales pacientes deben encontrarse bajo la observación regular y, depende de la situación clínica, el tratamiento puede ser cesado.

El reforzamiento de la pigmentación del iris se observa habitualmente durante el primer año después del comienzo del tratamiento, es raro – durante el segundo o tercer año. Después del cuarto año del tratamiento este efecto no se observaba. La velocidad de la progresión de la pigmentación con el tiempo baja y se estabiliza en 5 años. En unos plazos más lejanos los efectos de la pigmentación subida del iris no eran estudiados. Después del cese del tratamiento del reforzamiento de la pigmentación castaña oscura del iris no se notaba, sin embargo el cambio del color de los ojo puede encontrarse irreversible.

En relación a la aplicación latanoprosta son descritos los casos del oscurecimiento de la piel del párpados, que puede ser convertible.

Latanoprost puede llamar los cambios graduales de las pestañas y pushkovyh el cabello, tales como el alargamiento, el engrosamiento, el reforzamiento de la pigmentación, el aumento de la densidad y el cambio de la dirección del crecimiento de las pestañas. Los cambios de las pestañas son convertibles y pasan después del cese del tratamiento.

A los pacientes que aplican las gotas solamente en un ojo, es posible el desarrollo de la heterocromia.

Timolola maleat

A la aplicación local adrenoblokatorov beta pueden observarse las mismas reacciones indeseables, tanto como a su aplicación de sistema. Debe constantemente observar a los pacientes con las enfermedades pesadas del corazón en la anamnesia con el fin de la revelación oportuna de los síntomas de la insuficiencia cardíaca. A la aplicación local timolola maleata pueden surgir las reacciones siguientes por parte del corazón y el sistema de la respiración: la progresión de la estenocardia de Printsmetala, también periférico y central tsirkulyatornyh de las infracciones, la hipotensión, la insuficiencia cardíaca con el fallecimiento, las reacciones pesadas por parte del sistema respiratorio, incluido bronhospazm con el fallecimiento a enfermo de la asma, la bradicardia.

Ante la realización de la intervención extensa quirúrgica debe discutir la oportunidad de la anulación gradual adrenoblokatorov beta. Los preparados de este grupo violan la capacidad del corazón de la reacción de respuesta en reflektornuyu la estimulación adrenérgica beta que puede subir el riesgo a la anestesia general. Son descritos los casos de la hipotensión duradera pesada durante la narcosis y la dificultad a la reconstitución y el mantenimiento de las reducciones cordiales. Durante la operación los efectos adrenoblokatorov beta pueden ser liquidados por medio de las dosis suficientes de los agonistas adrenoretseptorov.

adrenoblokatory beta pueden reforzar gipoglikemicheskoe la acción de los medios antidiabéticos y enmascarar los síntomas y las manifestaciones de la hipoglicemia. Ellos debe aplicar con la precaución a los enfermos con la hipoglicemia espontánea o la diabetes (especialmente la corriente lábil), que reciben la insulina o peroralnye saharosnizhayuschie los medios.

La terapia adrenoblokatorami beta puede enmascarar algunos síntomas básicos y las manifestaciones de la hipertireosis. El cese agudo del tratamiento puede llamar la agudización de esta enfermedad.

Al tratamiento adrenoblokatorami beta a los enfermos con atopiey o las reacciones pesadas anafilácticas a los alérgenos distintos en la anamnesia probablemente el reforzamiento de la respuesta al contacto repetido con estos alérgenos. Además la adrenalina en las dosis regulares que se aplican para el atropello de las reacciones anafilácticas, puede encontrarse ineficaz.

Rara vez timolola maleat llamaba el reforzamiento de la debilidad muscular a los pacientes con myasthenia gravis o miastenicheskimi por los síntomas (por ejemplo, la diplopia, ptozom, generalizovannoy por la debilidad).

A la aplicación de los medios que bajan VGD, es descrita la exfoliación de la envoltura vascular después de los procedimientos de filtración.

 

El impacto a la capacidad de dirigir el automóvil y otros mecanismos

La aplicación de las gotas de ojos puede llamar pasajero zatumanivanie de la vista. Mientras este efecto no desaparezca, los pacientes no deben dirigir el automóvil o usar la técnica difícil.

Los efectos secundarios:

A la aplicación del preparado de Ksalakomy son registradas las reacciones siguientes indeseables con la frecuencia ³1 %:

Por parte del órgano de la vista: la infracción de la vista, la blafaritis, la catarata, la conjuntivitis, la derrota de la conjuntiva (los folículos, papillyarnye las reacciones de la conjuntiva, las hemorragias-punteadas etc.), la derrota de la córnea (la erosión, la pigmentación, la queratitis-punteada etc.), la infracción de la refracción, la hiperhemia del ojo, la irritación del ojo, el dolor en los ojos, el reforzamiento de la pigmentación del iris, la queratitis, la fotofobia, la caída de las vistas.

Las infecciones: sinusit, la infección de los departamentos superiores de las vías respiratorias y otras infecciones.

Las infracciones del metabolismo y una alimentación: la diabetes, la hipercolesteremia.

Las alienaciones mentales: la depresión.

Por parte del sistema nervioso: el dolor de cabeza.

Las infracciones vasculares: la hipertensión.

Por parte de las epidermis y las telas hipodérmicas: gipertrihoz, la eflorescencia y los cambios de la piel (la irritación, dermatohalazion etc.).

Por parte del aparato locomotor y el tejido conjuntivo: la artritis.

Son más abajo enumerados otros fenómenos indeseables, que se observaban a la monoterapia por los componentes separados del preparado de Ksalakomy (además de indicado más arriba).

Latanoprost:

Por parte del órgano de la vista: la irritación de los ojo (el sentimiento del quemazón, la sensación de la arena en los ojos, el picor, las punzadas y la sensación del cuerpo ajeno); las erosiones pasajeras-punteadas del epitelio, se ha hinchado el siglo, el hinchazón y las erosiones de la córnea; el alargamiento, el engrosamiento, el aumento del número y el reforzamiento de la pigmentación de las pestañas y pushkovyh el cabello; irit/uveit; makulyarnyy el hinchazón, incluido tsistoidnyy; el cambio de la dirección del crecimiento de las pestañas, a veces la irritación que llama del ojo; la vista velada.

Por parte de las epidermis y las telas hipodérmicas: la eflorescencia de la piel, el oscurecimiento de la piel del párpados y las reacciones locales de la piel los siglos.

Por parte del sistema nervioso: el vértigo.

Por parte de los órganos de la respiración: la asma (incluido los ataques agudos o la agudización de la enfermedad a los pacientes con la asma bronquial en la anamnesia), el ahoguío.

Por parte del aparato locomotor y el tejido conjuntivo: los dolores en los músculos/articulaciones.

Las reacciones generales y locales: los dolores no específicos en el pecho.

Timolola maleat (en forma de las gotas de ojos):

Por parte del sistema inmunitario: las reacciones de sistema alérgicas, incluido la anafilaxia, angionevrotichesky el hinchazón, la mariposa de la ortiga localizada y generalizovannaya la eflorescencia.

Las infracciones del metabolismo y una alimentación: la anorexia, los síntomas escondidos de la hipoglicemia a enfermo de la diabetes.

Las alienaciones mentales: los cambios de la conducta y las alienaciones mentales, incluido la confusión de la conciencia, la alucinación, la alarma, la desorientación, la nerviosidad, la amnesia, el descenso libido, el insomnio y las pesadillas.

Por parte del sistema nervioso: la isquemia del cerebro, las infracciones agudas de la circulación de la sangre cerebral, el vértigo, el reforzamiento de los síntomas myasthenia gravis, paresteziya, la somnolencia, el desmayo.

Por parte del órgano de la vista: tsistoidnyy makulyarnyy el hinchazón, el descenso de la sensibilidad de la córnea; la exfoliación de la envoltura vascular después de las intervenciones de filtración quirúrgicas; ptoz, la infracción de la vista, incluido el cambio de la refracción y la diplopia.

Por parte del órgano del rumor y el aparato vestibular: los zumbidos en los oídos.

Por parte del corazón: la arritmia, la bradicardia, la parada del corazón, la insuficiencia cardíaca, el bloqueo del corazón, los golpes del corazón, la progresión de la estenocardia. 

Las infracciones vasculares: la cojera que se alterna, el descenso de temperatura de las manos y los pies, la hipotensión, el síndrome de Reyno.

Por parte de los órganos de la respiración: bronhospazm (en general, a los enfermos con que preceden bronhospasticheskimi por las enfermedades), la tos, el ahoguío, zalozhennost de la nariz, el hinchazón fácil y la insuficiencia respiratoria.

Por parte del tracto intestinal: la diarrea, la sequedad en la boca, la dispepsia, la náusea, retroperitonealnyy la fibrosis.

Por parte de las epidermis y las telas hipodérmicas: alopetsiya, psevdopemfigoid, psoriazopodobnaya la eflorescencia o la agudización de la psoriasis.

Por parte del aparato locomotor y el tejido conjuntivo: el lupus de sistema rojo.

Por parte del sistema reproductivo y las mamas: la impotencia, la enfermedad de Peyrone.

General y local: la astenia/fatiga, el dolor en los pechos, los hinchazones.

La interacción con otros medios medicinales:

La interacción del preparado de Ksalakomy con otros preparados no era estudiada especialmente.

A la aplicación del preparado de Ksalakomy a los pacientes que recibe adrenoblokator beta dentro, el descenso VGD probablemente más expresado o el reforzamiento de las manifestaciones de sistema adrenoblokatorov beta, por eso la aplicación simultánea local de dos y más adrenoblokatorov beta no es recomendable.

A simultáneo zakapyvanii en los ojos de dos análogos prostaglandinov es descrito el aumento VGD paradójico, por eso la aplicación simultánea de dos y más prostaglandinov, sus análogos o las derivadas no es recomendable.

A la aplicación simultánea timolola maleata con la adrenalina se desarrollaba a veces midriaz.

A la combinación timolola maleata con los preparados enumerados más abajo probablemente acción aditiva con el desarrollo de la hipotensión de sistema y/o la bradicardia expresada:

- Los bloqueadores de los canales cálcicos;

- Los medios que llaman el descenso del nivel kateholaminov, o adrenoblokatory beta;

-antiaritmicheskie los medios;

- Cordial glikozidy.

adrenoblokatory beta pueden reforzar gipoglikemicheskoe la acción de los medios antidiabéticos.

 

Las contraindicaciones:

Las enfermedades de reacción de las vías respiratorias, incluido la asma bronquial (o la instrucción a su presencia en la anamnesia), HOBL de la corriente pesada; sinusovaya la bradicardia, atrioventrikulyarnaya el bloqueo II-III del grado, es clínico la insuficiencia cardíaca expresada, kardiogennyy el choque; la sensibilidad excesiva a latanoprostu, timolola maleatu u otros componentes del preparado.

Con la precaución

Inflamatorio, neovaskulyarnaya, zakrytougolnaya o el glaucoma connatural, otkrytougolnaya el glaucoma en la combinación con psevdofakiey, el glaucoma de pigmento (por falta de la experiencia suficiente de la aplicación del preparado); afakiya, psevdoafakiya con la ruptura de la cápsula trasera del cristalino, los pacientes con los factores conocidos del riesgo makulyarnogo del hinchazón (al tratamiento latanoprostom son descritos los casos del desarrollo makulyarnogo del hinchazón, incluso tsistoidnogo).

El embarazo, el período de la lactación y la edad infantil
De las investigaciones adecuadas controladas a las mujeres embarazadas no eran pasado. Debe fijar el preparado al embarazo solamente cuando la utilidad potencial supera el riesgo posible para el fruto.

Latanoprost y ello metabolity pueden separarse en la leche materna. Timolola maleat, a la aplicación en forma de las gotas de ojos, descubrían también en la leche materna. Tomando en consideración el riesgo del desarrollo de las reacciones serias indeseables a los recién nacidos que se encuentran sobre la alimentación de pecho, también la importancia de la aplicación del preparado para la madre, debe o cesar la alimentación de pecho, o anular el preparado.

La aplicación a los niños:

La seguridad y la eficiencia a los niños no son establecidas.

La sobredosis:

Es más abajo llevada la información sobre la sobredosis de dos componentes del preparado:

Latanoprost

Además de la irritación de los ojo y la hiperhemia de la conjuntiva, otros cambios indeseables por parte del órgano de la vista a la sobredosis latanoprosta no son conocido.

A la recepción casual latanoprosta debe tomar en consideración dentro la información siguiente: un frasco con 2,5 ml de la solución contiene 125 mkg latanoprosta. Más de 90 % del preparado metaboliziruetsya al primer paso a través del hígado. Intravenoso infuziya en la dosis de 3 mkg/kg a los voluntarios sanos no llamaba síntomas cualesquiera, sin embargo a la introducción de la dosis de 5,5-10 mkg/kg se observaban la náusea, el dolor en el vientre, el vértigo, la fatiga, las afluencias y potlivost. A enfermo de la asma bronquial del grado medio del peso la introducción latanoprosta en los ojos en la dosis, en 7 veces que supera terapéutico, no llamaba bronhospazma. 

Timolola maleat

Son descritos los casos de la sobredosis impremeditada de las gotas de ojos timolola maleata, como resultado se observaban los efectos de sistema semejantes a tales a la aplicación de sistema adrenoblokatorov beta: el vértigo, el dolor de cabeza, el ahoguío, la bradicardia, bronhospazm y la parada del corazón. (Cm. La sección "el Efecto secundario").

En la investigación in vitro era mostrado que a la dialisis timolol desaparece fácilmente del plasma o la sangre entera.

A los enfermos con la insuficiencia renal timolol dializirovalsya es peor.

En caso de la sobredosis pasan el tratamiento sintomático.

Las condiciones del almacenaje:

El plazo de la validez 2 años. El frasco abierto usar durante 4 semanas. No usar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.
Guardar con la temperatura + 2 - + 8ºС en el lugar, protegido de luz. El frasco abierto guardar con la temperatura no es más alto +25ºС. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las gotas del ojo; por 2,5 ml de la solución (las gotas del ojo) en el frasco-cuentagotas (el polietileno de la densidad baja) con el manguito que se atornilla y el manguito de seguridad sin grabado con el control de la primera apertura; por 1 frasco-cuentagotas con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.