Relpaksy

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: eletriptana el hidrobromido (son equivalentes 20 mg o 40 mg eletriptana); las sustancias Auxiliares: la celulosa microcristallino, la lactosa el monohidrato, kroskarmelloza del sodio, el magnesio stearat; la envoltura pelicular: opadray anaranjado OY-LS-23016 (gipromelloza, la lactosa el monohidrato, el titán dioksid (Е171), triatsetin, el colorante el ocaso solar amarillo con el barniz de aluminio (E110); opadray transparente YS-2-19114-A (gipromelloza, triatsetin).

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Eletriptan es al representante del grupo de los agonistas selectivos serotoninovyh vascular 5-HT1B  y  neyronalnyh 5-HT1D de los receptores. Eletriptan posee también una alta afinidad a 5-HT1F serotoninovym a los receptores y ejerce la influencia moderada en 5-HT1A, 5-HT2B, 5-HT1E y 5-HT7serotoninovye los receptores. En comparación con sumatriptanom, eletriptan manifiesta la selectividad considerablemente grande en la relación serotoninovyh de los receptores situados en las carótidas, que en la relación serotoninovyh de los receptores situados en las arterias coronarias y femorales. La capacidad eletriptana estrechar los vasos sanguíneos intracraneales, también ello ingibiruyuschee la acción en la relación neyrogennogo las inflamaciones puede condicionarlo protivomigrenoznuyu la actividad.  

Farmakokinetika. La absorción. Después de la recepción dentro eletriptan rápidamente y se absorbe bastante lleno en el tracto intestinal (ZHKT): (la absorción compone cerca de 81 %). La bioaccesibilidad absoluta a la recepción dentro a los hombres y las mujeres compone cerca de 50 %. El tiempo del logro de la concentración máxima en el plasma de la sangre (ТСmax) componía por término medio 1,5 h después de la recepción dentro. En la banda de las dosis terapéuticas de 20 mg hasta 80 mg farmakokinetika eletriptana es caracterizado por la dependencia lineal. La concentración máxima (Cmax) eletriptana y el área bajo la curva la concentración-tiempo (AUC) subían aproximadamente a 20-30 % a la recepción del preparado después del uso de la comida grasa. A la recepción dentro durante el ataque de la jaqueca AUC se disminuía aproximadamente en 30 %, y  ТCmax en el plasma de la sangre se aumentaba hasta 2,8 h. Con la aplicación regular (20 mg tres veces en el día) durante 5-7 días farmakokinetika eletriptana se quedaba lineal con presagiado kumulyatsiey. Al destino en unas más altas dosis (40 mg tres veces en los día y 80 mg dos veces en el día) durante más de 7  días  kumulyatsiya eletriptana superaba esperado (aproximadamente  a 40 %). Mordisquearé la distribución las distribuciones eletriptana a la introducción intravenosa compone 138 l que indica a la distribución buena en las telas. Eletriptan comunica con moderadamente los proteínas del plasma de la sangre (aproximadamente a 85 %). El metabolismo de la Investigación in vitro testimonian lo que el metabolismo primario eletriptana pasa bajo la influencia del isofermento CYP3A4 del citocromo Р450 en el hígado. Este hecho se confirma el aumento de la concentración eletriptana en el plasma de la sangre a la recepción simultánea eritromitsina, que es el inhibidor potente selectivo del isofermento CYP3A4. Las investigaciones in vitroдемонстрируют también que el isofermento CYP2D6 aporta una cierta contribución al metabolismo eletriptana, aunque en las investigaciones clínicas no es revelado el efecto del polimorfismo de este fermento en farmakokinetiku eletriptana. Es identificado dos básico que circulan metabolita, que parte compone la parte considerable de la radioactividad general del plasma de la sangre después de la introducción eletriptana, mechennogo por el isótopo del carbono С14. En los experimentos in vitro metabolit, que se forma como resultado de la N-oxidación, no poseía la actividad, mientras que metabolit, que se forma como resultado de N-demetilirovaniya, por la actividad era comparativo con eletriptanom. El tercer componente del plasma radioactivo no es identificado.  Creen que él representa la mezcla gidroksilirovannyh metabolitov, que desaparecen también por los riñones y a través del intestino. La concentración activo N-demetilirovannogo metabolita en el plasma de la sangre compone solamente 10-20 % de la concentración eletriptana y, respectivamente, no aporta la contribución considerable a su efecto terapéutico.  

La deducción. El claro general eletriptana del plasma de la sangre después de la introducción intravenosa compone por término medio 36 l/ch, y el período de la semideducción (Т1/2) - cerca de 4 h. El claro medio renal después de la recepción compone dentro cerca de 3,9 l/ch. La parte del claro no renal compone cerca de 90 % del claro general; esto testimonia lo que eletriptan desaparece, principalmente,  en el tipo metabolitov por los riñones y a través del intestino. Farmakokinetika cerca de los grupos especiales de los pacientes Paul Rezultaty del metaanálisis de las investigaciones kliniko-farmacológicas y populyatsionnogo farmakokineticheskogo del análisis testimonian lo que el suelo no presta es clínico el impacto significativo a la concentración eletriptana en el plasma de la sangre. Los hombres ancianos (son mayores 65 años) a los hombres ancianos (65-93 años) es revelado pequeño y es estadístico el descenso dudoso del claro eletriptana a 16 % y es estadístico el aumento Т1/2 significativo (aproximadamente con 4,4 hasta 5,7 en comparación con estos índices a los jóvenes. El efecto eletriptana a la presión arterial a los hombres ancianos puede ser más expresado en comparación con los pacientes de una edad más joven. La infracción de la función del hígado a los enfermos con la infracción de la función del hígado (las fases Y y En por la clasificación Chayld-bebo) es revelada es estadístico el aumento AUC auténtico (a 34 %) y Т1/2, también el aumento Cmax pequeño (a 18 %), sin embargo estos cambios no son es clínico significativo. La infracción de la función de los riñones a los enfermos con fácil (el claro de la creatinina de 61-89 ml/minas), moderado (el claro de la creatinina de 31-60 ml/minas) o expresado (el claro de la creatinina <30 ml/minas) la infracción de la función de los riñones no es revelada son estadísticos los cambios auténticos farmakokinetiki eletriptana o el grado de su atadura con los proteínas del plasma de la sangre.

Las indicaciones:

El atropello de los ataques de la jaqueca con el aura o sin aura.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro. Debe tragar las pastillas enteramente, tomando con el agua. A la aparición migrenoznoy el dolor de cabeza de Relpaksy debe aceptar lo antes posible, sin embargo el preparado es eficaz y en una fase más avanzada del ataque de la jaqueca. Los adultos (18-65 años) la dosis Recomendada inicial compone 40 mg. Si el dolor de cabeza se reanuda durante 24 hora: si migrenoznaya el dolor de cabeza es cortado, sin embargo luego se reanuda durante 24 hora, se puede fijar Relpaksy repetidamente en la misma dosis. Si es necesaria la segunda dosis, debe aceptarla no antes que en 2 hora después de la primera dosis. Por falta del efecto: si la primera dosis de Relpaksay no lleva a la reducción del dolor de cabeza durante 2 hora, el atropello del ataque no debe aceptar la segunda dosis, puesto que en las investigaciones clínicas la eficiencia de tal tratamiento no es demostrada. Además los enfermos, cerca de que no consiguió cortar el ataque, pueden dar la respuesta eficaz clínica al ataque siguiente. Si la recepción del preparado en la dosis de 40 mg no permite conseguir el efecto adecuado, a los ataques ulteriores de la jaqueca puede ser eficaz la dosis de 80 mg. La dosis diaria no debe superar 160 mg. A los enfermos con la infracción fácil o moderada de la función del hígado el cambio de la dosis no es necesario.

Los rasgos de la aplicación:

No es recomendable la aplicación de Relpaksay en la combinación con los inhibidores potentes de los isofermentos CYP3A4, en particular ketokonazolom, itrakonazolom, eritromitsinom, klaritromitsinom, dzhozamitsinom y los inhibidores proteazy, tales como ritonavir, indinavir y nelfinavir (cm.« La interacción con otros medios medicinales »). Tanto como otros agonistas 5-HT1  de los receptores, debe aplicar Relpaksy solamente cuando el diagnóstico de la jaqueca no provoca la duda. Relpaksy, tanto como  no debe fijar otros agonistas 5-HT1 de los receptores, para el tratamiento de los dolores de cabeza"atípicos", que pueden ser vinculados a las enfermedades serias (la hemorragia cerebral, la ruptura del aneurismo), cuando el estrechamiento de los vasos del cerebro puede ser nocivo. Relpaksy no debe fijar sin inquisición preliminar el enfermo, cerca de que es probable la presencia  de las enfermedades cardiovasculares o es subido el riesgo de su desarrollo (cm. La sección  de "la Contraindicación"). El estudio de sistema eletriptana a los enfermos con la insuficiencia cardíaca no era pasado. La aplicación eletriptana, tanto como otros agonistas de los 5NT1-receptores, a estos pacientes no es recomendable. Relpaksy es eficaz en el tratamiento de la jaqueca con el aura y sin aura y la jaqueca acompañante el ciclo menstrual. Relpaksy, aceptado durante la aparición del aura, no obstaculiza el desarrollo del dolor de cabeza, por eso debe aceptarlo solamente durante  la fase del dolor de cabeza. En las investigaciones clínicas es establecido que Relpaksy es eficaz también para el atropello de los síntomas que acompañan la jaqueca, tales como la náusea, el vómito, la fotofobia, la fonofobia, y en el tratamiento del regreso del dolor de cabeza durante el ataque. Relpaksy no debe aceptar profilakticheski.pri la aplicación de Relpaksay en las dosis terapéuticas de 60 mg y registraban más el aumento pequeño y pasajero de la presión arterial. La presión arterial subía en gran medida a los pacientes con la infracción de la función de los riñones y los hombres ancianos. El impacto a la capacidad de dirigir el automóvil y la dirección de los mecanismos a algunos enfermos la jaqueca misma o la recepción de los agonistas 5-HT1 de los receptores, incluyendo eletriptan, pueden acompañarse de la somnolencia o el vértigo. A la ejecución de las tareas exigentes la atención subida, tales como la conducción del automóvil y el trabajo con la técnica difícil, siguen manifestar la precaución durante los ataques de la jaqueca y después de la recepción de Relpaksay.

Los efectos secundarios:

En entero, Relpaksy se transporta bien. Habitualmente los efectos secundarios tienen el carácter pasajero, flojamente o son moderadamente expresados y pasan independientemente sin tratamiento adicional. La frecuencia y el peso de las reacciones secundarias a los pacientes que aceptan  el preparado de una dosificación dos veces  para el atropello  del ataque son semejantes a tales a los pacientes que aceptan ello es una sola vez. Los efectos secundarios básicos registrados al tratamiento por Relpaksomy, son típicos para toda la clase de los agonistas 5-HT1 de los receptores. A los pacientes que aceptan Relpaksy en las dosis terapéuticas, se observaban las reacciones secundarias siguientes (con la frecuencia ≥ 1 % y es más alto en comparación con platsebo). Estos fenómenos eran distribuidos por las categorías siguientes en concordancia con la frecuencia: frecuente (> 1/100 hasta <1/10), infrecuente (> 1/1000 hasta 1/100) o raro (> 1/10000 hasta 1/1000).  

Las infecciones: Frecuente: la faringitis y rinit Raro: las infecciones de las vías respiratorias de la Infracción por parte del sistema linfático: Raro: limfoadenopatiya  

Las infracciones de la alimentación y el cambio de las sustancias: Infrecuente: la anorexia las infracciones Mentales: Infrecuente: la infracción del pensamiento, la agitación, la confusión de la conciencia, la despersonalización, la euforia, la depresión, el insomnio Raro: la labilidad emocional  

Las infracciones por parte del sistema nervioso: Frecuente: la somnolencia, el dolor de cabeza, el vértigo, la sensación de "las punzadas" u otras infracciones de la sensibilidad, el hipertono de los músculos, la hipoestesia, miasteniya Infrecuente: tremor, la hiperestesia, la ataxia, la hipocinesia, la infracción del habla, stuporoznoe el estado, la infracción de las degustaciones  

Las infracciones por parte del órgano de la vista: Infrecuente: la infracción de la vista, el dolor en los ojos, la fotofobia y la infracción de la secreción lacrimal Raro: la conjuntivitis  

Las infracciones por parte de los órganos del rumor y el equilibrio: Frecuente: vertigo Infrecuente: el dolor en las orejas, el sonido en las orejas  

Las infracciones por parte del sistema cardiovascular: Frecuente: los golpes del corazón hechos más frecuentes y la taquicardia Raro: la estenocardia, el aumento de la presión arterial, la bradicardia, el choque Respiratorio, torakalnye y mediastinalnye las infracciones: Frecuente: la sensación del "aprieto" en la garganta, Infrecuente: dispnoe, zevota Raro: la asma y el cambio del timbre de voz  

Las infracciones por parte del sistema digestivo: Frecuente: el dolor en el vientre, la náusea, la sequedad en la boca y la dispepsia Infrecuente: la diarrea, glossit Raro: la cerradura, ezofagit, el hinchazón de la lengua, el eructo  

Las infracciones de la parte gepatobiliarnoy los sistemas: Raro: giperbilirubinemiya, el aumento de la actividad AST (aspartataminotransferazy)  

Las infracciones por parte de la piel y el tejido celular hipodérmico: Frecuente: la hidradenitis subida Infrecuente: la eflorescencia, el picor Raro: las enfermedades cutáneas, la mariposa de la ortiga  

Las infracciones por parte del sistema kostno-muscular, las telas conjuntivas y de hueso: Frecuente: el dolor en la espalda, el dolor en los músculos Infrecuente: el dolor en las articulaciones, la artrosis y el dolor en los huesos Raro: la artritis, miopatiya, mialgiya, el calambre

Las infracciones de la parte mochevydelitelnoy los sistemas: Infrecuente: las infracciones de la parte mocheispuskatelnogo de la carretera (la evacuación urinaria hecha más frecuente, poliuriya)

Las infracciones por parte del sistema reproductivo y la mama: Raro: el dolor en las mamas, menorragiya las infracciones Generales: Frecuente: la sensación de calor o "las afluencias" del calor a la persona, el escalofrío, la astenia, los síntomas por parte del tórax (el dolor, el sentimiento de la compresión, la presión) Infrecuente: la debilidad general, la edematización de la persona, la sed, los hinchazones periféricos En postmarketingovyh las investigaciones se comunicaba sobre los efectos siguientes indeseables:

Las infracciones por parte del sistema inmunitario: las reacciones alérgicas.

Las infracciones por parte del sistema nervioso: los casos raros de los estados sincopales de la Infracción por parte del sistema vascular: la hipertensión arterial

Las infracciones por parte del sistema digestivo: como a y algunos otros 5-5/5-agonistas, eran recibidos los mensajes raros sobre ishemicheskom la colitis, el vómito.

La interacción con otros medios medicinales:

El impacto de otros    medicamentos en  farmakokinetiku eletriptana al destino simultáneo eritromitsina (1000 mg) y ketokonazola (400 mg), que son los inhibidores potentes específicos del isofermento CYP3A4, Cmax eletriptana se aumentaba en 2 y 2,7 veces, respectivamente, y AUCэлетриптана – en 3,6 y 5,9 veces, respectivamente. Además  Т1/2    eletriptana se aumentaba de la 4,6 a 7,1 hora a la aplicación eritromitsina y de la 4,8 a 8,3 hora - a la aplicación ketokonazola (cm. La sección "Farmakokinetika"). Así,  no debe aplicar Relpaksy en la combinación con los inhibidores potentes del isofermento CYP3A4, en particular ketokonazolom, itrakonazolom, eritromitsinom, klaritromitsinom, dzhozamitsinom y los inhibidores proteazy (ritonavirom, indinavirom y nelfinavirom). Las interacciones de Relpaksay con adrenoblokatorami beta, tritsiklicheskimi por los antidepresivos, los inhibidores selectivos de la toma de vuelta de la serotonina y flunarizinom no es revelado, sin embargo los resultados de las investigaciones especiales clínicas de las interacciones intermedicinales no son accesible (a excepción del propranolol, cm. Más abajo). populyatsionnyy farmakokinetichesky el análisis de las investigaciones clínicas ha mostrado que los medicamentos siguientes influyen poco probable en farmakokinetikueletriptana: adrenoblokatory beta, tritsiklicheskie los antidepresivos, los inhibidores selectivos de la toma de vuelta de la serotonina, estrogensoderzhaschie los preparados hormónicos reemplazantes, estrogensoderzhaschie peroralnye los preparados anticonceptivos y los bloqueadores de los canales cálcicos. Ya que eletriptan no es el sustrato MAO, farmakokineticheskoe la interacción de Relpaksay y los inhibidores MAO es poco probable, y las investigaciones especiales de su interacción no eran pasadas. A la aplicación simultánea del propranolol en la dosis de 160 mg, el verapamilo en la dosis de 480 mg o flukonazola en la dosis de 100 mg  Cmax eletriptana se aumentaba en 1,1 2,2 y 1,4 veces, y AUC – en 1,3 2,7 y 2,0 veces, respectivamente. Estos cambios no son es clínico significativo, puesto que no se acompañaban del aumento de la presión arterial o el aumento de la frecuencia de los fenómenos indeseables en comparación con la aplicación de un eletriptana. La recepción de la cafeína/ergotamina dentro en 1 hora y 2 hora después de la recepción de Relpaksayprivodit a pequeño, pero el aumento aditivo de la presión arterial, que se podía predecir en razon de las propiedades farmacológicas de estos preparados. En relación a esto los preparados que contienen ergotamin o ergotaminopodobnye los medios, en particular, digidroergotamin, no debe fijar durante 24 hora después de la recepción de Relpaksay. Enfrente, se puede fijar Relpaksy no antes que en 24 hora después de la recepción ergotaminosoderzhaschih de los preparados. El impacto eletriptana  a otros medios medicinales En las dosis terapéuticas no es revelado el impacto (ingibirovanie o indutsirovanie) el preparado al sistema del citocromo Р450. La interacción con serotoninergicheskimi por los preparados la aplicación Simultánea de los agonistas 5-NT de los receptores, incluido eletriptana, con los preparados que poseen serotoninergicheskoy la actividad, tales como SIOZS (los inhibidores selectivos de la toma de vuelta de la serotonina) y SIOZSN (los inhibidores selectivos de la toma de vuelta de la serotonina y noradrenalina), puede subir el riesgo del desarrollo serotoninovogo del síndrome. En caso de la necesidad clínica de la aplicación simultánea eletriptana y serotoninergicheskih de los preparados debe observar la precaución. Debe escrupulosamente observar a tales pacientes, especialmente a principios del tratamiento y con el aumento de la dosis de cada preparado.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a eletriptanu o a cualquier otro componente del preparado. Las infracciones pesadas de la función del hígado la Edad hasta 18 años (los datos de la eficiencia y la seguridad de la aplicación del preparado en este grupo de edad son limitados). La recepción simultánea con los inhibidores CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, eritromitsin, klaritromitsin, dzhozamitsin) y los inhibidores proteazy (ritonavir, indinavir y nelfinavir). Tanto como cerca de otros agonistas de los receptores 5-gidroksitriptamina I del tipo (5-HT1) las contraindicaciones a la aplicación eletriptana son fundamentadas de ello farmakodinamicheskimi por las propiedades: la hipertensión incontrolable arterial; ishemicheskaya la enfermedad del corazón (la estenocardia, la estenocardia de Printsmetala, el infarto llevado del miocardo, la isquemia confirmada sin síntomas del miocardo) o la sospecha a su presencia; okklyuzionnye las enfermedades de los vasos periféricos; la infracción de la circulación de la sangre cerebral o tranzitornaya ishemicheskaya el ataque en la anamnesia; La aplicación común con otros agonistas 5-HT1 de los receptores; Durante 24 h hasta o después de la recepción eletriptana no es posible aplicar ergotamin o las derivadas ergotamina, incluido metisergid (cm. La sección «la Interacción con otros medios medicinales»). Relpaksy no es mostrado para el atropello gemiplegicheskoy, oftalmoplegicheskoy o bazilyarnoy a la jaqueca. Los pacientes con las enfermedades raras hereditarias, tales como el carácter insufrible de la lactosa, el déficit de la lactasa o glyukozo-laktoznoy malabsorbtsiey no deben aceptar el preparado.

La sobredosis:

A la sobredosis es posible esperar el desarrollo de la hipertensión arterial y otras infracciones, por parte del sistema cardiovascular. El tratamiento: el lavado del estómago, la terapia sintomática. Ya que Т1/2элетриптана compone  sobre 4 hora en caso de la sobredosis del preparado observar a los enfermos debe durante, por lo menos, 20 hora o antes de la desaparición de los síntomas clínicos de la sobredosis. El impacto de la hemodiálisis y peritonealnogo de la dialisis a la concentración eletriptana en el plasma de la sangre es desconocido.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar con la temperatura no es más alto 30 °C. Guardar en los lugares inaccesibles para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular de 20 mg o 40 mg. 2 3 4 6 o 10 pastillas, en blister de pvh / de la laminilla DE ALUMINIO. 1, 2, 3, 4, 5, 6 o 10 blisterov en el paquete de cartón junto con la instrucción de la aplicación.