Targeteky

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: Klopidogrela el bisulfato de 97,875 mg equivalentes klopidogrelu de 75 mg. Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato - 94,425 mg, la celulosa microcristallino - 26,20 mg, la hiprocepa L - 22,50 mg, el macrogol de 6000-3,00 mg, el aceite de ricino hidrogenado - 6,00 mg. La envoltura pelicular: opadray rosado 03В54564 - 6,50 mg (gipromelloza 6 sr (HPMC 2910) - 62,5 %, el titán dioksid-31,02 del %, el macrogol 400 - 6,25 %, el colorante del hierro el óxido rojo-0,23 del %.)

La descripción: las Pastillas de es claro-rosado hasta el color rosado, bicónvexo, redondo, cubierto con la envoltura pelicular con la grabadura «С4» a una parte y llano con otra.

El tipo de la pastilla sobre la fractura: la masa homogénea prensada de blanco hasta el color casi blanco.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Klopidogrel (hablando más exactamente su activo metabolit) comunica con irreversiblemente trombotsitarnymi los ADF-RECEPTORES (los receptores adenozindifosfata) y es selectivo ingibiruet la atadura ADF con los ADF-RECEPTORES trombotsitov y la activación ulterior del complejo GPIIb/IIIa bajo la influencia de ADF, gracias a que es aplastada ADF-indutsiruemaya la agregación trombotsitov. C opi dogrel y también n gi bi ruet la agregación trombotsitov, llamado por otros agonistas, a cuenta de que bloquea la activación trombotsitov liberado ADF. En relación a la irreversibilidad del enlace klopidogrela con los ADF-RECEPTORES y trom botsi tov, trombotsity se quedan insusceptible a la estimulación ADF durante todo el plazo que se ha quedado de la vida, y la reconstitución de la función normal trombotsitov pasa con la velocidad, la velocidad correspondiente de la renovación trombotsitov.

Klopidogrel es capaz de prevenir el desarrollo aterotromboza a cualesquiera localizaciones de la derrota aterosclerótica de los vasos, en particular a las derrotas de las arterias cerebrales, coronarias o periférico.

A la recepción diaria klopidogrela en la dosis de 75 mg desde el primer día la recepción se nota el aplastamiento ADF-indutsiruemoy considerable de la agregación trombotsitov, que se aumenta poco a poco durante 3-7 días y luego sale al nivel constante (a dostizheni y el estado equiponderante). En el estado equiponderante la agregación trombotsitov es aplastada por término medio en 4 0 - 6 0 %. Después del cese de la recepción klopidogrela la agregación trombotsitov y el tiempo de la hemorragia vuelven poco a poco al nivel inicial por término medio durante 5 días.

Farmakokinetika. A la recepción de curso dentro en la dosis de 75 mg en el día klopidogrel se absorbe rápidamente. Sin embargo las concentraciones del preparado no cambiado en el plasma son muy bajas, y en 2 horas después de la recepción se encuentran más abajo del límite kolich estvennogo de la definición que compone 0,00025 mg/l. En vista de los datos por ekskretsii con la orina metabolitovklopidogrela, su absorción compone no menos 50 %. Siendo prolekarstvom, klopidogrel es intenso metaboliziruetsya en el hígado con la formación activo metabolita, tiolnogo de derivado, por medio de la oxidación hasta 2-okso-klopidogrela y su hidrólisis ulterior. La oxidación klopidogrela pasa en general por medio de los isofermentos 2В6 y 3А4, y al mínimo grado - los isofermentos 1А1, 1А2 y 2С19 las familias del citocromo Р450. Activo tiolnyy metabolit klopidogrela, que era distinguido en las investigaciones in vitro, rápidamente y comunica con irreversiblemente trombotsitarnymi los receptores, bloqueando, así, la agregación trombotsitov. En el plasma este metabolit no se descubre. Básico metabolit klopidogrela (su carboxílico derivado), en que parte cae aproximadamente 85 % de los m, que circulan en el plasma, etabol y tov kl op y dogrel y, n e posee la actividad farmacológica, sin embargo él es capaz in vitro ingibirovat la actividad del isofermento 2С9 las familias del citocromo Р450. En el fondo de curso p ri como y 75 m g klopidogrela en el día máximo pl azm ennaya kontsentratsi mí son alcanzados esto metabolita (son aproximados 3 mg/l) aproximadamente en 1 hora p el asno e ocheredn ogo pr y como el preparado. En la banda de las dosis klopidogrela de 50 hasta 1 50 m g farmakokinetika de esto metabolita es lineal (las concentraciones de plasma en zrastayut en proporción a la dosis). In vitro klopidogrel y su básico que circula en la sangre metabolit comunican con es convertible los proteínas del plasma humano (a 98 % y 94 %, respectivamente) y el enlace dado es no saciado en la banda ancha de las concentraciones. Durante 120 horas después de la recepción dentro por la persona 1 4 Con-mechennogo klopidogrela cerca de 50 % de la radioactividad se separa con la orina y son aproximados 46 % de la radioactividad - con las masas fecales. Después de una sola vez a como y la recepción y las dosis repetidas el período de la semideducción básico que circula en la sangre metabolita compone 8 horas. Después de las recepciones repetidas klopidogrela en la dosis de 75 mg/día de plasma el fin ntratsii básico que circula en la sangre metabolita a los enfermos con la derrota pesada de los riñones (el claro de la creatinina de 5 hasta 15 ml/minas) más abajo, que a los enfermos con la derrota de los riñones del grado medio del peso (el claro de la creatinina de 30 hasta 60 ml/minas) y a las personas sanas. Aunque y ngibi ruyuschee vl iyanie en ADF-indutsirovannuyu la agregación trombotsitov a los pacientes con la insuficiencia renal era más débil (el aplastamiento de la agregación a 25 %) en comparación con tal a las personas sanas, el alargamiento del tiempo de la hemorragia era semejante a tal a las personas sanas que recibían klopidogrel en la dosis de 75 mg en el día. Clínico perenosimost klopidogrela a los pacientes con la insuficiencia renal no se distinguía prácticamente de tal a las personas sanas.

Las indicaciones:

La profiláctica tromboticheskih de las complicaciones a los pacientes con el infarto del miocardo, ishemicheskim por la hemorragia cerebral u okklyuziey de las arterias periféricas. En la combinación con ASK (el ácido acetilsalicílico) para la profiláctica tromboticheskih de las complicaciones al síndrome agudo coronario: con la elevación del segmento ST (son agudos y el infarto del miocardo) a la posibilidad de la realización tromboliticheskoy las terapias; sin elevación del segmento ST (la estenocardia inestable, el infarto del miocardo sin diente Q), incluido a los enfermos que se someten stentirovaniyu.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, independientemente de la recepción de la comida. Para la profiláctica tromboticheskih de las complicaciones a los pacientes con el infarto del miocardo, ishemicheskim por la hemorragia cerebral u okklyuziey de las arterias periféricas - por 75 mg de 1 vez en el día. A los enfermos con el infarto del miocardo se puede comenzar el tratamiento de los primeros días durante 35 día del infarto del miocardo, y a los enfermos con ishemicheskim por la hemorragia cerebral - en los plazos de 7 días a 6 meses después de ishemicheskogo de la hemorragia cerebral. Para la profiláctica tromboticheskih de las complicaciones al síndrome agudo coronario sin elevación del segmento ST (la estenocardia inestable, el infarto del miocardo sin diente Q) - comienzan de la recepción una sola vez de la dosis de carga - 300 mg, y luego aceptan por 75 mg/sut (en la combinación con ASK en las dosis de 75-325 mg/sut, la dosis recomendada - 100 mg/sut). El efecto máximo favorable comienza en 3 meses el Curso del tratamiento hasta 1 año.

Para la profiláctica tromboticheskih de las complicaciones al síndrome agudo coronario con la elevación del segmento ST (el infarto agudo del miocardo con la elevación segm enta ST) - por 75 mg/sut con la recepción inicial una sola vez de la dosis de carga en la combinación con ASK y trombolitikami (o sin trombolitikov). La terapia combinada comienzan lo antes posible después de la aparición de los síntomas y continúan durante, por lo menos, 4 semanas. A los pacientes son mayores 75 años el tratamiento klopidogrelom debe comenzar sin recepción de su dosis de carga. A los pacientes con genéticamente obu slovlennym por el descenso de la función del isofermento CYP2C19 es posible la reducción del efecto klopidogrela. El régimen óptimo dozirovaniya a tales pacientes no es establecido.

La experiencia de la aplicación a los pacientes con HPN (crónico por chechnoy por la insuficiencia) o el grado moderado de la insuficiencia de hígado es limitada.

Los rasgos de la aplicación:

En caso de las intervenciones quirúrgicas, si antiagregantnoe la acción es indeseable, debe cesar el curso del tratamiento 7 días antes de la operación. Debe advertir a los enfermos de lo que ya que la parada de la aplicación, que surge en el fondo, del preparado krovotecheni exijo bolsh su tiempo, deben informar al médico sobre cada caso de la hemorragia insólita. Los enfermos deben también informar al médico sobre la recepción e del preparado, si les esperan las intervenciones operativas (incluso estomatológico) o si el médico fija nuevo para el paciente LS (el medio medicinal). En peri de las odas de l echeni mí neobhodi m sobre controlar los índices del sistema de la hemostasia (ACHTV (activado parcial tromboplastinovoe el tiempo), el número trombotsitov, los tests funkts ionalnoy de la actividad trombotsitov); regularmente investigar la actividad funcional del hígado. A las infracciones pesadas de la función del hígado debe recordar del riesgo del desarrollo de la diatesis hemorrágica. No es recomendable fijar a los pacientes con ishemicheskim por la hemorragia cerebral por la prescripción menos de 7 días. Puesto que las pastillas de Targeteky contienen como la sustancia auxiliar gidrogenezirovannoe kastoroe el aceite pueden llamar la dispepsia y la diarrea.

Muy raramente en el fondo de la recepción klopidogrela habiendo desarrollado es escarlata tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya de la púrpura, a veces después de la aplicación a corto plazo. El estado es caracterizado trombotsitopeniey y mikroangiopaticheskoy por la anemia hemolítica, assotsiirova nnoy con neurológico narush eniyam y, la derrota de los riñones y la fiebre. Trombotichesky trombotsitopenicheskaya de la púrpura - es sudoso tsi alno zhizneugrozhayuschee el estado exigente el tratamiento inmediato, incluyendo plazmaferez.

El impacto a la capacidad de dirigir el automóvil y trabajar con los mecanismos. Targeteky no presta el impacto esencial a las capacidades necesarias para la conducción de un automóvil o el trabajo con los mecanismos.

Los efectos secundarios:

La frecuencia: muy a menudo - más 1/10, a menudo
- Más 1/100 y menos 1/10, infrecuentemente - más 1/1000 y menos 1/100, es raro - más 1/10000 y menos 1/1000, es muy raro - menos 1/10000, incluso los casos singulares.

Por parte de los órganos кроветворения:нечасто - trombotsitop eniya, la leucopenia, eozinofiliya; raramente-neytropepiya, incluido expresado; muy raramente - tromboticheskaya trombotsi topenicheskaya de la púrpura, la anemia en t. H. Aplástico, pantsitopeniya, la agranulacitosis, pesado trombotsitopeniya, granulotsitopeniya. Las reacciones alérgicas: muy raramente-anafiláctico re las acciones, syvorotochnaya la enfermedad. Por parte del sistema nervioso: infrecuentemente - el dolor de cabeza, el vértigo, parestezii, la hemorragia intracraneal, incluido con el fallecimiento; muy raramente - la confusión de la conciencia, la alucinación, la infracción del gusto.

Por parte de los órganos de los sentimientos: infrecuentemente - la hemorragia en la conjuntiva, el ojo, la retina; raramente - vertigo. De la parte SSS (el sistema cardiovascular): a menudo - el hematoma; muy raramente
- Las hemorragias pesadas, la hemorragia de la herida de operaciones, vaskulit, el descenso el INFIERNO (la presión arterial). Por parte del sistema respiratorio: muy a menudo - la hemorragia nasal; muy raramente - bro nhospazm, intersticial pnevmonit, la hemoptisis, la hemoptisis. Por parte del sistema digestivo: a menudo - la diarrea, el dolor en el vientre, la dispepsia, la hemorragia de ZHKT del (tracto intestinal);

Infrecuentemente
- La úlcera de estómago y 12-perstnoy los intestinos, la gastritis, el vómito, tosh la nota, la cerradura, el meteorismo; raramente - zabryushinnoe la hemorragia; muy raramente - la pancreatitis, la colitis, incluido ulceroso o linfocítico, la estomatitis, la insuficiencia aguda de hígado, la hepatitis, la infracción de las pruebas funcionales del hígado, la hemorragia de ZHKT con el fallecimiento.

Por parte de las epidermis: las hemorragias a menudo-hipodérmicas; la eflorescencia infrecuentemente-de la piel, el picor, la púrpura; muy raramente
- angionevrotichesky el hinchazón, la mariposa de la ortiga, la eflorescencia eritemática, mnogoformnaya el eritema, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, tóxico epidermalnyy nekroliz, la eccema, rojo plano priva.

Por parte del aparato locomotor: muy raramente - la hermatrosis, la artritis, artralgiya, mialgiya.

Por parte del sistema urogenital: infrecuentemente - la hematuria; muy raramente - glomerulonefrit, giperkreatininemiya.

Las reacciones locales: a menudo - la hemorragia en el lugar de la inyección a la terapia acompañante.

Los índices de laboratorio: infrecuentemente - el alargamiento del tiempo de la hemorragia. Otros: muy raramente - la fiebre.

La interacción con otros medios medicinales:

La recepción simultánea varfarina con klopidogrelom m ozhet aumentar la intensidad de las hemorragias, por eso la aplicación de esta combinación no es recomendable.
El destino de los inhibidores de la glicoproteína IIb/IIIa, ASK, la heparina junto con klopidogrelom sube el riesgo del desarrollo de las hemorragias. A la aplicación simultánea con NPVP (nesteroidnymi por los preparados antiinflamatorios) puede subir el riesgo de las hemorragias.

La recepción simultánea con los inhibidores CYP2C19 (por ejemplo, omeprazol) no es recomendable. Activo metabolit klopidorgela ingibiruet la actividad del isofermento CYP2C9, como resultado pueden subir las concentraciones fenitoina, tolbutamida y NPVP en el plasma.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad, la insuficiencia pesada de hígado, la hemorragia aguda (incluido la hemorragia de pepticheskoy las úlceras o la hemorragia intracraneal), el embarazo y el período de la lactación, la edad infantil hasta 18 años.

Puesto que las pastillas de Targeteky contienen en calidad de la sustancia auxiliar de la lactosa de m onogidrat, de ellos no es posible aceptar a los pacientes con el carácter insufrible de la lactosa, el déficit de la lactasa y el síndrome glyukozo-galaktoznoy malabsorbtsii.

La sobredosis:

Los síntomas: el alargamiento del tiempo krovotechen y mí, gem orragi cheski e las complicaciones.
El tratamiento: la parada de la hemorragia, la transvasación trombotsitarnoy las masas.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco con la temperatura no es más alto 25°С. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 2 años. No usar después de la expiración del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas de 75 mg, cubiertos con la envoltura peliculares.
7 pastillas en blister de la laminilla de aluminio, el PVC de la película y el poliamido, 2 o 4 blistera con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.
10 pastillas en blister de la laminilla de aluminio, el PVC de la película y el poliamido, 1, 2 o 3 blistera con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.