Amlodipin Sandoz de 5 mg

Las características generales. La composición:

Las sustancias activas: Amlodipina bezilat 6.934 mg. Que corresponde al contenido amlodipina 5 mg.

Las sustancias auxiliares
La lactosa árido, la celulosa microcristallino, el almidón de maíz (seco), el talco, el siliceo dioksid de coloide árido, el magnesio stearat.

Las propiedades farmacológicas:

El bloqueador de los canales lentos cálcicos, derivado digidropiridina. Presta antigipertenzivnoe y antianginalnoe la acción. Comunicando con digidropiridinovymi los receptores, bloquea los canales cálcicos, baja transmembrannyy el tránsito de los iones del calcio en la jaula (en gran medida en gladkomyshechnye las jaulas de los vasos, que en kardiomiotsity).

La acción antianginalnoe es condicionada por la ampliación de las arterias coronarias y periféricas y las arteriolas: a la estenocardia reduce la expresividad de la isquemia del miocardo; extendiendo las arteriolas periféricas, baja OPSS, reduce el precargamento al corazón, baja la necesidad del miocardo del oxígeno . Extendiendo las arterias principales coronarias y las arteriolas en no cambiado e ishemizirovannyh las zonas del miocardo, aumenta el ingreso del oxígeno en el miocardo (especialmente a vazospasticheskoy las estenocardias); previene el desarrollo konstriktsii de las arterias coronarias (incluido llamado por el fumar). A enfermo de la estenocardia la dosis sencilla diaria aumenta el tiempo de la ejecución del cargamento físico, disminuye el desarrollo de la estenocardia e ishemicheskoy las depresiones del segmento ST, baja la frecuencia de los ataques de la estenocardia y el consumo de la nitroglicerina .

Presta largo dozozavisimyy gipotenzivnyy el efecto. La acción gipotenzivnoe es condicionada directo vazodilatiruyuschim por el impacto a los músculos llanos de los vasos. A la hipertensión arterial la dosis sencilla abastece es clínico el descenso significativo el INFIERNO a lo largo de 24 h (en la posición del enfermo estando y estando). No llama el descenso agudo el INFIERNO, el descenso de la tolerancia al cargamento físico, la fracción del lanzamiento del ventrículo izquierdo. Reduce el grado de la hipertrofia del miocardo del ventrículo izquierdo, presta antiaterosclerótico y kardioprotektornoe la acción a IBS. No presta el impacto a la reductibilidad y la conductibilidad del miocardo, no llama reflektornogo el aumento CHSS, frena la agregación trombotsitov , sube la velocidad klubochkovoy las filtraciones , posee débil natriyureticheskim la acción.

A diabético nefropatii no aumenta la expresividad mikroalbuminurii. No presta el impacto desfavorable al cambio de las sustancias y los lípidos del plasma de la sangre .

El tiempo de la llegada del efecto - 2-4 h, la duración del efecto 24 h.

Farmakokinetika. La absorción
Después de la recepción dentro amlodipin es absorbido despacio de ZHKT. La bioaccesibilidad media absoluta compone 64 %, C max en el plasma de la sangre se observa en 6-9 h. C ss es alcanzado después de 7 días de la terapia. La recepción de la comida no influye sobre la absorción amlodipina.
 
La distribución
Medio V d compone 21 l/kg de la masa del cuerpo que indica que la mayor parte del preparado se encuentra en las telas, y relativamente menor - en la sangre. La mayor parte del preparado que se encuentra en la sangre (95 %), comunica con los proteínas del plasma de la sangre.

Penentra a través de GEB.
 
El metabolismo
Amlodipin se somete lento, pero el metabolismo extensivo (90 %) en el hígado con la formación inactivo metabolitov. Posee el efecto "del primer paso" a través del hígado. metabolity no poseen la actividad significativa farmacológica.
 
La deducción
Después de la recepción una sola vez dentro De t 1/2 varía de 31 hasta 48 h, al destino repetido De t 1/2 compone aproximadamente 45 h. Cerca de 60 % aceptado dentro de la dosis desaparecen con la orina principalmente en el tipo metabolitov, 10 % - en el tipo no cambiado, y 20-25 % - con kalom, también con la leche materna. El claro general amlodipina compone 0.116 ml/con/kg (7 ml/minas/kg, 0.42 l/h/kg).
 
Farmakokinetika en los casos especiales clínicos
A los pacientes de la edad avanzada (son mayores 65 años) la deducción amlodipina es disminuida (T 1/2 - 65) en comparación con los pacientes jóvenes, sin embargo esta diferencia no tiene el valor clínico.

A los pacientes con la insuficiencia de hígado se supone el alargamiento De t 1/2 , y al destino largo kumulyatsiya será más alto del preparado en el organismo (T 1/2 crece hasta 60).

La insuficiencia renal no presta el impacto esencial a la cinética amlodipina.

A la hemodiálisis no se aleja.

Las indicaciones:

- La hipertensión arterial.
- La estenocardia estable de la tensión.
- La estenocardia Vazospastichesky (la estenocardia de Printsmetala).

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, independientemente de la recepción de la comida.
Para el tratamiento de la hipertensión arterial y la profiláctica de los ataques de la estenocardia de la tensión y vazospasticheskoy las estenocardias 
La dosis inicial diaria de Amlodipina compone 5 mg en 1 recepción.

En caso necesario la dosis puede ser aumentada hasta máximo - 10 mg/día es una sola vez.
 
A los pacientes con la masa insignificante del cuerpo o de estatura mediana, también con la insuficiencia expresada de hígado
Pueden ser necesarias las dosis menores.
 
A los pacientes con la insuficiencia renal y los pacientes de la edad avanzada 
La corrección de la dosis no es necesario.

No es necesario los cambios de la dosis al destino simultáneo con tiazidnymi por los diuréticos, adrenoblokatoram beta y los inhibidores APF.

Los rasgos de la aplicación:

Óptimamente aplicar el preparado cada día al mismo tiempo.

No obstante falta cerca de los bloqueadores de los canales lentos cálcicos del síndrome de la anulación, ante el cese del tratamiento se recomienda la reducción gradual de la dosis.

Amlodipin es posible fijar en la combinación con tiazidnymi por los diuréticos, alfa y beta adrenoblokatorami, los inhibidores APF, los nitratos de la acción prolongada, sublingvalnym por la nitroglicerina , NPVS, los antibióticos, peroralnymi gipoglikemicheskimi por los medios.

Amlodipin no presta el impacto desfavorable al cambio de las sustancias y los lípidos del plasma de la sangre, por eso se puede aplicar el preparado a los pacientes con la asma bronquial, la diabetes y la gota.
El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos
La aplicación amlodipina no presta el impacto a la capacidad de la dirección de autotransporte u otros medios técnicos, sin embargo por el descenso posible excesivo el INFIERNO, las demoras de la velocidad de la reacción a consecuencia del desarrollo del vértigo, el dolor de cabeza, la fatiga excesiva y así sucesivamente los efectos secundarios, debe con atención referirse a la acción individual del preparado a principios del curso del tratamiento y con el cambio del régimen dozirovaniya.

Los efectos secundarios:

La clasificación de los efectos secundarios a la aplicación del preparado por la frecuencia de la ocurrencia:
- A menudo (más de 1 %).
- Raramente (de 0.1 % hasta 1 %).
- Muy raramente (menos de 0.01 %).

De la parte TSNS y el sistema periférico nervioso
A menudo - el dolor de cabeza, el vértigo, la fatiga, la somnolencia, la labilidad del humor.

Raramente - la astenia, los desmayos, el calambre, la neuropatía periférica, la hidradenitis subida, el insomnio, la depresión.

Muy raramente - la apatía, la ataxia, la jaqueca.
 
Por parte del sistema cardiovascular
A menudo - los golpes del corazón, el ahoguío, "las afluencias" de la sangre a la persona, los hinchazones periféricos.

Raramente - el dolor en el tórax, el descenso excesivo el INFIERNO, ortostaticheskaya la hipotensión.

Muy raramente - la infracción del ritmo cordial (zheludochkovaya la taquicardia , fibrillyatsiya de las aurículas ), el infarto del miocardo, el empeoramiento de la insuficiencia cardíaca.
 
Por parte del sistema digestivo
A menudo - la náusea, la sequedad en la boca, el dolor en el vientre.

Raramente - la dispepsia, la cerradura, la diarrea, la hiperplasia de las encías, la pancreatitis.

Muy raramente - la gastritis, la ictericia , el aumento de la actividad de hígado transaminaz.
 
De la parte mochevydelitelnoy los sistemas
Raramente - pollakiuriya.
 
Por parte del sistema sexual
Raramente - la infracción de la función sexual, ginekomastiya.
 
Por parte del sistema kostno-muscular
A menudo - el dolor en la espalda.

Raramente - mialgiya, artralgiya, los calambres musculares.
 
Las reacciones alérgicas
Raramente - el picor de la piel, la eflorescencia.

Muy raramente - mnogoformnaya el eritema, angionevrotichesky el hinchazón.
 
Otros
Raramente - la infracción de la vista, dispnoe, alopetsiya.

Muy raramente - la hiperglicemia, trombotsitopeniya.

La interacción con otros medios medicinales:

Los inhibidores mikrosomalnogo las oxidaciones pueden subir la concentración amlodipina en el plasma, reforzando el riesgo del desarrollo de los efectos secundarios, y los inductores mikrosomalnyh de los fermentos del hígado - bajar.

A diferencia de otros bloqueadores de los canales lentos cálcicos, no se nota es clínico la interacción significativa con NPVS, especialmente con indometatsinom.

Tiazidnye y los diuréticos "de nudos", adrenoblokatory beta, el verapamilo , los inhibidores APF y los nitratos refuerzan antianginalnyy o gipotenzivnyy los efectos.

No ejerce el impacto en farmakokineticheskie los parámetros digoksina y varfarina.

TSimetidin no influye en farmakokinetiku amlodipina.

Los preparados del calcio pueden reducir el efecto de los bloqueadores de los canales lentos cálcicos.

Los medios protivovirusnye (ritonavir) aumentan las concentraciones de plasma de los bloqueadores de los canales lentos cálcicos.

neyroleptiki e izofluran - el reforzamiento gipotenzivnogo las acciones de las derivadas digidropiridina.

Las contraindicaciones:

- La hipotensión expresada arterial.
- El colapso.
-Kardiogennyy el choque.
- La estenocardia inestable (a excepción de la estenocardia de Printsmetala).
- La edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas).
- El carácter insufrible hereditario de la lactosa , galaktozemiya (en la composición del preparado entra la lactosa).
- La sensibilidad excesiva a los componentes del preparado.
- La sensibilidad excesiva a otras derivadas digidropiridina.

Con la precaución:
- La insuficiencia de hígado .
- La hipotensión fácil o moderada arterial.
- El infarto agudo del miocardo y durante el primer mes después de él.
- La estenosis de la desembocadura de la aorta.
- La insuficiencia cardíaca crónica  en la fase de la descompensación.
-SSSU.
- Hipertrófico obstruktivnaya kardiomiopatiya.
- La edad avanzada.

La aplicación al embarazo y la mamada

La seguridad de la aplicación al embarazo y durante la lactación no es establecida, por eso el destino del preparado es posible solamente en caso de que la utilidad supuesta para la madre supera el riesgo potencial para el fruto.

Al destino del preparado durante la lactación debe solucionar el problema del cese de la alimentación de pecho.

La sobredosis:

Los síntomas: excesivo periférico vazodilatatsiya con es clínico por el descenso expresado al INFIERNO con el desarrollo posible reflektornoy las taquicardias .
El tratamiento: el destino del carbón activo (en las primeras 2 h después de la sobredosis), el lavado del estómago, la posición elevada de las extremidades, el control de las funciones de los sistemas vasculares y respiratorios, OTSK y la diuresia, el mantenimiento activo de las funciones del sistema cardiovascular, es posible el destino sosudosuzhivayuschih de los preparados con el fin de la reconstitución del tono vascular y el aumento el INFIERNO, la eliminación de las consecuencias del bloqueo de los canales cálcicos - v/v la introducción glyukonata del Calcio . La hemodiálisis es ineficaz.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25°С. El plazo de la validez: 2 años. Guardar en los lugares inaccesible para los niños. No usar después de la expiración del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

En blistere 10 pastillas. En el embalaje 3 blistera.