Anastrozol

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 0,25 mg o 1 mg anastrozola.

Las sustancias auxiliares: el magnesio stearat, Koллидон CL (krospovidon), el colorante FD&C Yellow nr. 5, Ludipresso (la lactosa, povidon, krospovidon).

El medio antioncótico.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Anastrozol se refiere a la nueva generación nesteroidnyh de los inhibidores aromatazy, aplicado a disseminirovannom el cáncer de las mamas a las mujeres en postmenopauznom el período. Bajo el impacto anastrozola ingibiruetsya estrogenozavisimoe la reproducción y el crecimiento de las jaulas de las mamas. El mecanismo de la acción anastrozola es vinculado con selectivo ingibirovaniem aromatazy, el fermento del sistema del citocromo Р450. La fuente básica de los estrógenos que circulan a las mujeres en la postmenopausia son los andrógenos, en primer lugar, androstendion y la testosterona. Aromataza abastece su plural gidroksilirovanie con la transformación en estron, y luego en estradiol en de grasa y el tejido muscular, el hígado, las cápsulas suprarrenales y en la tela de tumor.

Anastrozol es selectivo ingibiruet aromatazu por medio de la atadura competitiva con el átomo del hierro gema del citocromo P450. De ese modo el preparado ingibiruet la actividad del fermento que lleva al descenso máximo del nivel de los estrógenos en la hemorragia periférica, así como en las telas del hinchazón y presta el efecto terapéutico a enfermo del cáncer de la mama. A las mujeres en la postmenopausia anastrozol en la dosis diaria de 1 mg llama el descenso del nivel estradiola a 80 %. Los inhibidores Nesteroidnye, en comparación con inaktivatorami aromatazy, tienen la acción convertible y depende de la presencia del preparado.

Anastrozol no posee progestagennoy, androgénico y estrogennoy la actividad. El preparado no influye sobre la secreción kortizola y la aldosterona.

Farmakokinetika. Después de la recepción dentro anastozol se absorbe rápidamente y por completo del tracto intestinal. La comida reduce poco la velocidad de la absorción, pero no su grado y no lleva a es clínico al impacto significativo a la concentración equiponderante del preparado en el plasma a la recepción una sola vez de la dosis diaria. Cmax  es alcanzado en 2 h (en ayunas). En la sangre con los proteínas del plasma se comunica hasta 40 %. La concentración equiponderante en la sangre a la recepción diaria es alcanzada aproximadamente en 7 días. Las noticias sobre kumulyatsii no existen el preparado y la dependencia farmakokineticheskih de los parámetros anastrozola del tiempo o la dosis. El metabolismo anastrozola se realiza N-dealkilirovaniem, gidroksilirovaniem y glyukuronizatsiey con la formación inactivo metabolitov, el básico de que — triazol, que no ingibiruet aromatazu, pero está determinado en el plasma y la orina. Anastozol y ello metabolity desaparecen despacio, principalmente con la orina (menos de 10 % en el tipo no cambiado) durante 72 h después de la recepción. El período de la semideducción compone 40-50 h. El claro anastrozola después de peroralnogo de la recepción a la cirrosis del hígado o la infracción de la función de los riñones no es cambiado. Farmakokinetika anastrozola no depende de la edad de las mujeres en la menopausia.

Las indicaciones:

El tratamiento de las formas difundidas del cáncer de la mama a las mujeres en la postmenopausia (natural o llamado artificialmente).

El Cancer de la mama a las mujeres en la postmenopausia con la progresión de la enfermedad en el fondo de otros antiestrógenos.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro. Tragar la pastilla enteramente, tomando con el agua. Se Recomienda aceptar el preparado al mismo tiempo.

A disseminirovannyh las formas del cáncer de las mamas a las mujeres en la postmenopausia (los adultos y la edad avanzada) la dosis recomendada anastozola compone 1,0 mg una vez en los día, el tiempo largo. A la aparición de los indicios de la progresión de la enfermedad debe cesar la recepción del preparado.

A los pacientes con las infracciones fáciles y moderadamente expresadas de la función de los riñones, también con el grado fácil del desajuste de la función del hígado la corrección de la dosis no es necesario.

Los rasgos de la aplicación:

No es recomendable aplicar a las mujeres en el período reproductivo. En caso de las dudas del estatus hormónico de la paciente la menopausia debe ser confirmada por la definición de las hormonas sexuales en el suero de la sangre.

No hay datos suficientes sobre la aplicación anastozola a los pacientes con el grado medio o pesado de las infracciones de la función del hígado o a los pacientes con las infracciones expresadas de la función de los riñones (Cl kreatininabezopasnost y la eficiencia a los niños no es establecida.

En caso de la hemorragia uterina que se conserva en el fondo de la recepción anastrozola es necesaria la consulta y la observación del ginecólogo.

Bajando el nivel que circula estradiola, anastrozol puede llamar el descenso de la densidad mineral del tejido óseo. A las pacientes que sufren de la osteoporosis o que tienen el riesgo del desarrollo de la osteoporosis, la densidad mineral del tejido óseo debe ser estimada por el método densitometrii (por ejemplo por el DEXA-escaneo) a principios del tratamiento y en la dinámica. En caso necesario deben ser comenzados el tratamiento o la profiláctica de la osteoporosis bajo la observación escrupulosa del médico.

El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos. Algunos efectos secundarios anastozola, tales como la astenia y la somnolencia, pueden negativamente influir sobre la capacidad de la ejecución de los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

Anastozol puede llamar los siguientes colateral las reacciones con la frecuencia diferente (muy a menudo (> 10 %); a menudo (de 1 hasta 10 %); raramente (de 0,1 hasta 1 %); muy raramente (

- Por parte del sistema reproductivo: a menudo – la sequedad de la vagina; raramente – las hemorragias vaginales (en general durante las primeras semanas después de la anulación o el cambio de la terapia hormónica que precede en anastrozol);

- Por parte del sistema de la digestión: a menudo – la náusea, la diarrea; raramente – la anorexia, el vómito, el aumento de la actividad glutamintransferazy gamma y SCHF;

- Por parte del sistema vascular: muy a menudo – "las afluencias";

- Por parte del sistema nervioso: a menudo – el dolor de cabeza, la astenia; raramente – la somnolencia;

- Por parte del sistema kostno-muscular: a menudo – artralgiya; raramente – la recepción del preparado puede llamar el descenso de la densidad mineral del tejido óseo en relación al descenso del nivel que circula estradiola, de ese modo subiendo el riesgo del surgimiento de la osteoporosis y las crisis de los huesos;

- Por parte de la piel y los apéndices de la piel: a menudo – istonchenie el cabello;

- Por parte del metabolismo: raramente – la hipercolesteremia;

- Las reacciones alérgicas: a menudo – la eflorescencia de la piel; muy raramente – la mariposa de la ortiga, el eritema polimorfo, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, angioedem y el choque anafiláctico.

La interacción con otros medios medicinales:

Los preparados que contienen los estrógenos, reducen la acción farmacológica anastrozola, en relación a esto no deben ser fijados al mismo tiempo. No debe fijar tamoksifen al mismo tiempo con anastrozolom, ya que él puede debilitar la acción farmacológica último.

Las contraindicaciones:

Anastrozol es contraindicado:

- A las mujeres en premenopauze;

- Al embarazo y la lactación;

- A la insuficiencia expresada renal (Cl de la creatinina menos de 20 ml/minas);

- A la insuficiencia moderada o expresada de hígado (la seguridad y la eficiencia no es establecidas);

- A la sensibilidad excesiva a anastrozolu u otros componentes del preparado.

La sobredosis:

Las noticias sobre la sobredosis no existen.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar con temperatura 15-25 °s, en seco, protegido de luz y el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 3 años. No usar después de la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas de 0,25 mg y 1,0 mg. Por 10 o 20 pastillas en blisterah. Por 5 15 25 50 100 500 pastillas, en los paquetes o por 5 15 25 50 100 pastillas, en los frascos.