Bisoprolol

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 5 mg o 10 mg bisoprolola en 1 pastilla.

El preparado que presta expresado antianginalnoe, antiaritmicheskoe, gipotenzivnoe la acción.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Es selectivo bloquea beta1-adrenoretseptory. En las dosis de 20 mg y bloquea más beta2-adrenoretseptory de los bronquios, los vasos Oprime etc. todas las funciones del corazón: reduce CHSS, el volumen momentáneo Baja etc. el tono simpaticheskogo del departamento sosudodvigatelnogo del centro, el lanzamiento cordial, la secreción renina, OPSS (a la recepción larga), el jardín y dad. La acción Antianginalnoe se realiza a expensas del descenso de la reductibilidad y otras funciones del miocardo, el trabajo del corazón y la necesidad del miocardo del oxígeno (en la tranquilidad y al cargamento físico).

Aumenta eficaz refrakternyy el período sinusnogo y AV de los nudos, disminuye la conductibilidad por AV a la unión. No influye prácticamente sobre el cambio lipídico. La hipotensión se manifiesta en 3–4 h después de la recepción, continúan más de 24 h y se estabiliza a través de 2 ned de la recepción regular. La aplicación larga después del infarto del miocardo se acompaña del descenso de la mortalidad a 20-50 %. La eficiencia Antigipertenzivnaya compone 95 % (hasta 60 años) — 91 % (mayor 60 años).

Farmakokinetika. Después de la recepción se absorbe dentro a 80 %. "Al primer paso» a través del hígado metaboliziruetsya 20 %. Cmax  es alcanzado en 2–4 h. La atadura con los proteínas del plasma — 30 %. T1/2  — 9–12 h, se alargan a la infracción de la función de los riñones (a Cl de la creatinina menos de 40 ml/minas — en 3 veces), en la edad avanzada, a las enfermedades del hígado (a la cirrosis se aumenta hasta 21,7). Más de 98 % ekskretiruetsya por los riñones (50 % — en el tipo no cambiado, el resto — inactivo metabolity), 2 % — con los excrementos.

La cancerogenicidad, mutagennost, el impacto en fertilnost. En las investigaciones experimentales sobre los ratones y las ratas durante el uso bisoprolola en las dosis que superan MRDCH en 625 y 312 veces respectivamente, los indicios de la cancerogenicidad no es descubierto. En una serie de los tests in vitro e in vivo mutagennogo las acciones no es revelado. Durante el uso en las dosis, en 375 veces que superan MRDCH, el impacto desfavorable en fertilnost a las ratas no es notado. A las ratas y los conejos que recibían las dosis, que superan MRDCH en 375 y 31 veces respectivamente, teratogennnogo las acciones no es revelado. Sin embargo a las ratas a las dosis, en 125 veces que superan MRDCH (al cálculo a la masa del cuerpo) bisoprolol manifestaba fetotoksicheskie las propiedades (se notaba la aceleración avanzado rezorbtsii de los frutos), y a las dosis, en 375 veces que superan MRDCH, ejercía el impacto tóxico a las ratas embarazadas (el descenso del consumo de la comida y la reducción de la masa del cuerpo).

Las indicaciones:

La hipertensión arterial, la estenocardia, postinfarktnyy el período, la arritmia, la insuficiencia cardíaca crónica (moderadamente expresado, estable sin agudización durante último 6 ned).

El modo de la aplicación y la dosis:

Los síntomas: la bradicardia, la arritmia, la hipotensión, la insuficiencia cardíaca (la dificultad de la respiración, la acrocianosis, los hinchazones), la hipoglicemia, en los casos pesados — el colapso.

El tratamiento: el lavado del estómago y el destino de los medios que adsorben, la terapia sintomática: la atropina, adrenomimetiki beta (izoprenalin), sedativnye (el diazepam, lorazepam) y kardiotonicheskie (dobutamin, dopamin, epinefrin, norepinefrin) los preparados, cordial glikozidy, los diuréticos, glyukagon etc. al bloqueo del corazón — la estimulación transvenosa, la conexión del conductor artificial del ritmo.

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación al embarazo y la mamada. Es posible, si el efecto esperado de la terapia a la madre supera el riesgo potencial para el fruto y el niño (las investigaciones adecuadas y rigurosamente controladas de la seguridad de la aplicación a las mujeres embarazadas y que dan de comer no pasaban). Ya que hay un riesgo del desarrollo de la bradicardia, la hipotensión, la hipoglicemia y los desajustes de la respiración (la asfixia neonatal) a los recién nacidos, el tratamiento bisoprolola fumaratom debe ser cesado por 48–72 h hasta los géneros. Si esto es imposible hacer, el recién nacido debe encontrarse bajo la observación escrupulosa médica durante 48–72 h después del nacimiento. No era estudiada la separación bisoprolola fumarata con la leche maternal, pero ya que él sekretiruetsya en la leche materna a las ratas (menos de 2 %), los niños deben encontrarse bajo el control médico.

La categoría de la acción al fruto por FDA — C.

Debe tomar en consideración la posibilidad del disfraz de los síntomas de la hipoglicemia y tireotoksikoza durante el tratamiento. Es posible el reforzamiento de la expresividad de las reacciones de la hipersensibilidad y la ausencia del efecto de las dosis regulares de la adrenalina en el fondo sobrecargado allergologicheskogo de la anamnesia. A las infracciones pesadas de la función del hígado, la insuficiencia aguda renal (Cl de la creatinina menos de 20 ml/minas), el enfermos que se encuentra en hemo- o peritonealnom la dialisis, es necesario reducir la dosis. A feohromotsitome no debe fijar sin introducción adicional adrenoblokatorov alfa. Bisoprolol baja kompensatornye las reacciones cardiovasculares en respuesta a la aplicación de generales anestetikov y yodsoderzhaschih de las sustancias contrastantes. Es necesario anular el preparado por 48 h antes de la realización de la narcosis o escoger el anestesiante con menor negativo inotropnym por la acción. Debe cesar el tratamiento poco a poco, durante aproximadamente 2 ned (es posible el síndrome de la anulación). Con la precaución aplicar durante el trabajo a los conductores de los medios de transporte y las personas, que profesión es vinculada a la concentración subida de la atención. Es necesario excluir el uso de las bebidas alcohólicas durante el tratamiento (el riesgo ortostaticheskoy las hipotensiones).

Las instrucciones especiales. Es posible el cambio de los resultados de los tests durante la realización de las investigaciones de laboratorio.

Los efectos secundarios:

La frecuencia de los efectos secundarios es indicada al destino de las dosis que no superan 40 mg.

Por parte del sistema nervioso y los órganos de los sentimientos: el vértigo (3,5 %), insomniya (2,5 %), la astenia (1,5 %), la hipoestesia (1,5 %), la depresión (0,2 %), la somnolencia, la inquietud, parestezii (la sensación del frío en las extremidades), la alucinación, la infracción del pensamiento, la concentración de la atención, la orientación en el tiempo y el espacio, el equilibrio, la labilidad emocional, los zumbidos en los oídos, la conjuntivitis, el desajuste de la vista, la reducción de la secreción del líquido lagrimal, el calambre.

Por parte del sistema cardiovascular y la sangre (la hematopoyesis, la hemostasia): la bradicardia (0,5 %), la arritmia, los golpes del corazón, AV el bloqueo, la hipotensión, la insuficiencia cardíaca, la infracción de la microcirculación en el miocardo y las extremidades, la cojera que se alterna, vaskulit, la agranulacitosis, trombotsitopeniya, trombotsitopenicheskaya de la púrpura.

Por parte de los órganos ZHKT: la diarrea (3,5 %), la náusea (2,2 %), el vómito (1,5 %), la sequedad en la boca (1,3 %), dispepticheskie los fenómenos, la cerradura, ishemichesky la colitis, la trombosis mezenterialnoy las arterias.

Por parte del sistema respiratorio: la tos (2,5 %), el ahoguío (1,5 %), bronho - y laringospazm, la faringitis (2,2 %), rinit (4 %), sinusit (2,2 %), la infección de las vías respiratorias (5 %), el distress-síndrome respiratorio.

Por parte del sistema urogenital: los hinchazones periféricos (3 %), el descenso libido, la impotencia, la enfermedad de Peyroni, la cistitis, el cólico renal.

Por parte de las epidermis: la eflorescencia, el acné, ekzemopodobnye las reacciones, prurigo, la rubefacción de las epidermis, gipergidroz, la dermatitis, alopetsiya.

Por parte del cambio de las sustancias: el aumento de la concentración de los fermentos de hígado (AST, ALT), la hiperglicemia o el aumento de la tolerancia a la glucosa, giperurikemiya, el cambio de la concentración del potasio en la sangre.

Otros: el síndrome doloroso (el dolor de cabeza — 10,9 %, artralgiya — 2,7 %, mialgiya, el dolor en el vientre, el tórax — 1,5 %, los ojos, las orejas), el aumento de la masa del cuerpo.

La interacción con otros medios medicinales:

La probabilidad de las infracciones del automatismo, la conductibilidad y la reductibilidad del corazón se aumenta (es mutuo) en el fondo amiodarona, diltiazema, el verapamilo, hinidinovyh de los preparados, cordial glikozidov, rezerpina, metildofy alfa. El destino simultáneo digidropiridinovyh de los antagonistas del calcio, especialmente a enfermo de la insuficiencia cardíaca latente, sube el riesgo de la hipotensión y la descompensación de la actividad cordial. La eficiencia bajan ksantiny y simpatomimetiki, rifampitsin reduce T1/2, las derivadas ergotamina elevan a una potencia la infracción de la circulación de la sangre periférica. Es incompatible con los inhibidores MAO.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad, sinusovaya la bradicardia (menos de 45-50 ud./minas), el síndrome de la debilidad sinusnogo del nudo, sinoatrialnaya y AV el bloqueo II–III del grado, kardiogennyy el choque, agudo y refrakternaya al tratamiento la insuficiencia cardíaca pesada, el infarto agudo del miocardo, la hipotensión arterial (el jardín ниже90 mmrt. El art.), pesado obstruktivnaya la insuficiencia respiratoria, el embarazo, la mamada.

Las restricciones a la aplicación. Crónico obstruktivnye las enfermedades fácil, la asma bronquial de la corriente pesada, la estenocardia alternativa (Printsmetala), la inclinación por la bradicardia, AV el bloqueo de I grado, la infracción de la circulación de la sangre periférica (incluido el síndrome de Reyno), la diabetes, la hipoglicemia, tireotoksikoz, la psoriasis, la infracción de la función del hígado y los riñones, la acidosis, la edad infantil (la seguridad y la eficiencia de la aplicación a los niños no son determinadas).

La sobredosis:

Los síntomas: la bradicardia, la arritmia, la hipotensión, la insuficiencia cardíaca (la dificultad de la respiración, la acrocianosis, los hinchazones), la hipoglicemia, en los casos pesados — el colapso.

El tratamiento: el lavado del estómago y el destino de los medios que adsorben, la terapia sintomática: la atropina, adrenomimetiki beta (izoprenalin), sedativnye (el diazepam, lorazepam) y kardiotonicheskie (dobutamin, dopamin, epinefrin, norepinefrin) los preparados, cordial glikozidy, los diuréticos, glyukagon etc. al bloqueo del corazón — la estimulación transvenosa, la conexión del conductor artificial del ritmo.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar con temperatura 15-25 °C, en seco, protegido de luz y el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 3 años. No emplear después de la expiración del plazo de la validez indicado en el embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas por 5 y 10 mg, 20 pastillas en cada uno blistere, por uno, dos o tres blistera junto con la instrucción de la aplicación en el embalaje de cartón.