El Depósito Androkury

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: tsiproterona el acetato de 100 mg.
Las sustancias auxiliares: el aceite de ricino 353.40 mg, benzilbenzoat 618.60 mg.
La descripción. Transparente, de incoloro hasta el color amarillento, el líquido.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El preparado del Depósito Androkury es el preparado hormónico que contiene tsiproteron, que posee antiandrogénico, gestagennym y la acción antigonadotrópica.
TSiproteron por el mecanismo competitivo oprime la acción de los andrógenos a sus órganos-blancos, también posee la acción central antigonadotrópica que lleva al descenso de la síntesis de la testosterona en los huevos, y su contenido en el suero de la sangre. Es aplastada en resultado la estimulación androgénica de la tela predstatelnoy zhelezy.
A los hombres a la aplicación tsiproterona se observa la opresión de la inclinación sexual, la potencia y la función de los huevos. Estos efectos son convertibles por completo y pasan después del cese del tratamiento.
La toxicidad de sistema
Según estandartizado doklinicheskih las investigaciones de la toxicidad a la introducción repetida larga no existen riesgo cualquiera específico para la persona.

Farmakokinetika. La absorción. Después de la introducción intramuscular tsiproteron despacio y se libera por completo. La bioaccesibilidad absoluta tsiproterona después de la introducción intramuscular se considera completo.
La distribución. La concentración máxima en el plasma, igual 180±54 ng/ml, es alcanzada en 2-3 días. Después de que se observa el descenso de la concentración del preparado en el plasma con el período de la semideducción 4±1,1 del día. El claro general tsiproterona del suero compone 2,8±1,4 ml/minuto/kg
TSiproteron casi comunica con por completo las albuminas del plasma de la sangre. Solamente 3,5-4 % se encuentran en la sangre en el tipo libre. Ya que el enlace con los proteínas del plasma es no específica, el cambio del nivel GSPG (la globulina que vincula las hormonas sexuales) no influyen en farmakokinetiku tsiproterona.
Tomando en consideración el período largo de la semideducción del plasma de la sangre en la fase final de la distribución y la dosis aceptada, se puede esperar kumulyatsiyu tsiproterona a la aplicación de las dosis repetidas. La concentración equiponderante es alcanzada aproximadamente en 5 semanas de la aplicación del preparado.
El metabolismo / la biotransformación. TSiproteron metaboliziruetsya por la vía gidroksilirovaniya y la conjugación. Básico metabolit en el plasma de la sangre - 15R-gidroksiproizvodnoe. La primera fase del metabolismo es catalizada principalmente por el isofermento del citocromo P450 CYP3A4. La deducción. Las cantidades pequeñas desaparecen con la hiel en el tipo invariable. La mayor parte de la dosis introducida desaparece en el tipo metabolitov con la hiel y los riñones.

Las indicaciones:

El cáncer inoperable predstatelnoy zhelezy
La inclinación subida sexual a las desviaciones sexuales a los hombres

El modo de la aplicación y la dosis:

El preparado del Depósito Androkury, tanto como todas otras soluciones aceiteras, debe introducir rigurosamente intramuscularmente y muy despacio. En algunos casos mikroemboliya de la arteria neumónica por la solución aceitera puede llamar la aparición de tales indicios y los síntomas como la tos, el ahoguío y el dolor en el pecho. Es posible el surgimiento y otros indicios y los síntomas - incluso, vazovagalnye las reacciones (por ejemplo, la indisposición, la hidradenitis subida, el vértigo, parestezii o el desmayo). Estas reacciones pueden surgir en el tiempo o en seguida después de la inyección y son convertible. En tales casos usan habitualmente la terapia que apoya (por ejemplo, la inhalación por el oxígeno). Es necesario evitar la introducción intravascular del preparado.

La terapia antiandrogénica al cáncer inoperable predstatelnoy zhelezy Por 300 mg (1 ampolla) profundamente intramuscularmente cada 7 días.
Al mejoramiento del estado o el logro de la remisión interrumpir el tratamiento o bajar la dosis no es recomendable.

Para el descenso de la inclinación subida sexual a las desviaciones sexuales a los hombres habitualmente cada 10-14 días introducen por 300 mg (1 ampolla) profundamente intramuscularmente. En casos excepcionales, cuando esta dosis no basta, se puede introducir por 600 mg (2 ampollas) cada 10-14 días (preferentemente por 3 ml en la nalga derecha e izquierda). Al logro del resultado satisfactorio del tratamiento debe intentar reducir la dosis, poco a poco aumentando los intervalos entre las inyecciones.
Para el logro del efecto estable terapéutico debe aplicar el preparado del Depósito Androkury durante mucho tiempo, en la medida de lo posible, con la realización simultánea de la psicoterapia.

La aplicación cerca de las ciertas categorías de los pacientes
La edad infantil y de adolescentes
No es recomendable aplicar el preparado del Depósito Androkury a los niños y los adolescentes hasta 18 años por la información insuficiente por la eficiencia y la seguridad cerca de la categoría dada de los pacientes. No es recomendable pasar el tratamiento por el preparado del Depósito Androkury a la terminación del período de la pubertad, ya que no es posible excluir la probabilidad del impacto desfavorable al crecimiento y al sistema todavía no estable endocrino.

La edad avanzada
No hay datos sobre la necesidad de cambiar la dosis del preparado a los pacientes de edad avanzada. La insuficiencia de hígado
La aplicación del preparado del Depósito Androkury es contraindicada a los pacientes con las enfermedades del hígado (hasta que los índices del hígado no se normalizan).

La insuficiencia renal
No hay datos sobre la necesidad de cambiar la dosis del preparado cerca de la categoría dada de los pacientes.

Los rasgos de la aplicación:

Durante el tratamiento del Depósito Androkuromy debe regularmente hacer la apreciación de la función del hígado, la corteza de las cápsulas suprarrenales y la investigación de la sangre periférica.
A los pacientes que aceptan Androkury, se notaban los casos gepatotoksichnosti (el desarrollo de la ictericia, la hepatitis y la insuficiencia de hígado). A la aplicación del preparado en la dosis de 100 mg y se comunicaba más arriba sobre los casos con la salida mortal. La mayoría de los casos con la salida mortal era notada a los hombres en la fase avanzada del cáncer predstatelnoy zhelezy. La toxicidad depende de la dosis y se desarrolla habitualmente en algunos meses después del comienzo de la terapia. Ante el comienzo del tratamiento, es regular durante el tratamiento y a la aparición de cualesquiera síntomas o los indicios gepatotoksichnosti es necesario pasar las investigaciones de la función del hígado. A confirmado gepatotoksichnosti se recomienda anular la terapia tsiproteronom, si solamente gepatotoksichnost no es condicionado por otras causas, por ejemplo, el proceso metastático. En el último caso debe continuar el tratamiento sólo a condición de que el efecto positivo esperado supera el riesgo.
En los casos muy raros después de la aplicación del preparado del Depósito Androkury se notaban de buena calidad y son aún más raros los tumores malignos del hígado, que podían llevar en algunos casos a la hemorragia intraceliaca, peligrosa para la vida. A las quejas del dolor agudo en la parte superior del vientre, el aumento del hígado o en existencia de los indicios de la hemorragia aguda intraceliaca debe pasar el diagnóstico diferencial tomando en cuenta el hinchazón posible del hígado.
Se comunicaba sobre el surgimiento tromboembolicheskih de las complicaciones a los pacientes que aplican el preparado del Depósito Androkury, aunque la presencia de la relación entre la causa y el efecto no era revelada. A los pacientes con que preceden tromboticheskimi/tromboembolicheskimi por las enfermedades de las arterias o las venas (por ejemplo, la trombosis de las venas profundas, emboliya de la arteria neumónica, el infarto del miocardo), con las infracciones de la circulación de la sangre cerebral en la anamnesia o en las fases avanzadas de las enfermedades malignas el riesgo del surgimiento tromboembolicheskih de las complicaciones es subido.
Durante el tratamiento por el preparado del Depósito Androkury se comunicaba sobre el desarrollo de la anemia. Por eso durante el tratamiento por el preparado del Depósito Androkury debe regularmente hacer la investigación de la sangre periférica.
Los pacientes con la diabetes tienen necesidad de la observación escrupulosa médica, ya que puede cambiarse la necesidad en peroralnyh gipoglikemicheskih los medios o la insulina (miráis también la sección de "la Contraindicación").
La aplicación del preparado del Depósito Androkury en las altas dosis puede acompañarse a veces del ahoguío. En los casos semejantes durante la realización del diagnóstico diferencial debe tener en cuenta la acción conocida que estimula progesterona y sintético gestagenov a la respiración acompañada gipokapniey y kompensatornym con la alcalosis respiratoria. El tratamiento especial además simptomokomplekse no es necesario. Durante el tratamiento por el preparado del Depósito Androkury es necesario regularmente comprobar la función de la capa cortical de las cápsulas suprarrenales, puesto que, en vista de doklinicheskih de los datos, se supone el aplastamiento posible de la función de las cápsulas suprarrenales en relación a kortikoidopodobnym por el efecto del preparado del Depósito Androkury en las altas dosis.
El preparado del Depósito Androkury, tanto como todas otras soluciones aceiteras, debe introducir rigurosamente intramuscularmente y muy despacio. En algunos casos mikroemboliya de la arteria neumónica por la solución aceitera puede llamar la aparición de tales indicios y los síntomas como la tos, el ahoguío y el dolor en el pecho. Es posible el surgimiento y otros indicios y los síntomas - incluso, vazovagalnye las reacciones (por ejemplo, la indisposición, la hidradenitis subida, el vértigo, parestezii o el desmayo). Estas reacciones pueden surgir en el tiempo o en seguida después de la inyección y son convertible. En tales casos usan habitualmente la terapia que apoya (por ejemplo, la inhalación por el oxígeno).
Al tratamiento por el preparado del Depósito Androkury de los enfermos con la inclinación subida sexual a los desajustes sexuales la recepción del alcohol puede llevar al descenso de la acción del preparado.

El impacto a la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos
Durante el tratamiento por el preparado del Depósito Androkury es necesario observar la precaución a la conducción del automóvil y las ocupaciones por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores, puesto que a la recepción del preparado del Depósito Androkury puede observarse el cansancio subido que empeora estos índices.

Los efectos secundarios:

Más a menudo los efectos secundarios observados: el descenso libido, la impotencia y el aplastamiento convertible spermatogeneza.
Los efectos secundarios más serios: gepatotoksichnost, de buena calidad y los tumores malignos del hígado, que pueden llevar a la hemorragia intraceliaca y el desarrollo tromboembolicheskih de los procesos.
Los fenómenos indeseables, sobre que se comunicaba a la aplicación del preparado del Depósito Androkury,
Son enumerados más abajo. La frecuencia es determinada como: muy a menudo (> 1/10), a menudo (de> 1/100 hasta <1/10),
Infrecuentemente (de> 1/1000 hasta <1/100), es raro (de> 1/10000 hasta <1/1000), es muy raro (<1/10000). Para
De los efectos indeseables revelados en el proceso postmarketingovyh de las observaciones y para
Que no consigue firmemente estimar la frecuencia, es indicado «la frecuencia es desconocida».
Por parte del sistema hematopoyético:
La frecuencia es desconocida - la anemia
Por parte del sistema inmunitario:
Raramente - la reacción de la hipersensibilidad.
Las infracciones de la mentalidad:
A menudo - la depresión, el humor aplastado, el sentimiento de la inquietud (temporalmente). Por parte de los vasos:
La frecuencia es desconocida - aceitera mikroemboliya de la arteria neumónica vazovagalnye las reacciones la trombosis y tromboembolii)). Por parte del sistema de la respiración: a menudo - el ahoguío I
Por parte del tracto intestinal:
La frecuencia es desconocida - la hemorragia intraceliaca
Por parte del hígado y zhelchevyvodyaschih de las vías:
A menudo - la ictericia, la hepatitis, la insuficiencia de hígado
Por parte de la piel y las telas hipodérmicas: infrecuentemente - la eflorescencia.
Por parte del sistema kostno-muscular: la frecuencia es desconocida - la osteoporosis.
Por parte de los órganos genitales y molochyh zhelez:
Muy a menudo - el aplastamiento convertible spermatogeneza, el descenso libido, eréctil
La disfunción;
A menudo - ginekomastiya.
Otros:
A menudo - el aumento o el descenso de la masa del cuerpo, la fatiga excesiva, las afluencias, subido potlivost
Muy raramente - el desarrollo de buena calidad o los tumores malignos del hígado; la frecuencia es desconocida - meningioma.
Los fenómenos indeseables, para que es posible encontrar una información más detallada en la sección «las instrucciones Especiales», son marcados el asterisco I fenómenos Indeseables, para que no es demostrada la intercomunicación causal con la recepción del preparado del Depósito Androkury, son marcados los asteriscos - se dirijan a la sección de "la Contraindicación".
Para designación de la reacción secundaria concreta es llevado más término conveniente de MedDRA - el diccionario Médico para regulyatornoy de la actividad (la versión 8.0). Los sinónimos o los estados acompañantes no pasan, pero debe tenerlos también en cuenta.
A los hombres en el fondo del tratamiento por el preparado del Depósito Androkury bajan la inclinación sexual y la potencia, además, es aplastada la función sexual zhelez. Estos cambios tienen el carácter convertible y pasan después de la anulación de la terapia.
Durante algunas semanas como resultado de las acciones antiandrogénicas y antigonadotrópicas del preparado del Depósito Androkury hay un aplastamiento spermatogeneza, que se restablece poco a poco en algunos meses después de la anulación de la terapia.
A los hombres la recepción del preparado del Depósito Androkury puede llevar al desarrollo ginekomastii (que se acompaña a veces de la sensibilidad subida táctil y el estado enfermizo soskov), que pasa habitualmente después de la anulación del preparado o el descenso de la dosis. Tanto como al uso de otros preparados antiandrogénicos, llamado por el preparado del Depósito Androkury el déficit largo de los andrógenos puede llevar al desarrollo de la osteoporosis. Se comunicaba sobre el desarrollo meningiom en relación a largo (durante algunos años) la recepción de los preparados de Androkury (en otras formas medicinales) en la dosis de 25 mg y más (la sección de "la Contraindicación" y «las instrucciones Especiales»).

La interacción con otros medios medicinales:

No obstante falta las investigaciones clínicas de las interacciones, es posible esperar que ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir y otros fuertes inhibidores CYP3A4 aplastarán el metabolismo tsiproterona del acetato, que metaboliziruetsya por el isofermento CYP3A4. Por otro lado, los inductores CYP3A4, tales como rifampitsin, fenitoin y los preparados que contienen el corazoncillo, pueden bajar la concentración tsiproterona del acetato. En vista de los resultados de las investigaciones in vitro, a las altas dosis terapéuticas tsiproterona del acetato (100 mg de 3 veces por día) son posibles ingibirovanie de los isofermentos del sistema del citocromo Р450, tales como CYP2C8, 2С9, 2С19, 3А4 y 2D6.
Vinculado a la aplicación statinov el riesgo miopatii y rabdomioliza puede aumentarse al destino simultáneo de las altas dosis terapéuticas tsiproterona del acetato con los inhibidores GMG-KoA-reduktazy (statiny), que metaboliziruyutsya principalmente por el isofermento CYP3A4, ya que a ellos la misma vía del metabolismo.
Puede cambiarse la necesidad en peroralnyh  los medios antidiabéticos o
La insulina.

Las contraindicaciones:

 Al tratamiento del cáncer inoperable predstatelnoy zhelezy:
- La sensibilidad excesiva a tsiproteronu o a otros componentes del preparado;
- Las enfermedades del hígado que se acompañan de la infracción de su función;
- El síndrome el Garrote-dzhonsona, el síndrome del Rotor;
- Los hinchazones del hígado en la anamnesia o en la actualidad (a excepción de las metástasis del cáncer predstatelnoy zhelezy en el hígado);
- La caquexia (a excepción de la caquexia al cáncer predstatelnoy zhelezy);
- La depresión pesada crónica;
- Las trombosis y tromboemboliya en la actualidad;
- La presencia meningiomy en la actualidad o en la anamnesia;
- Los niños y los adolescentes hasta 18 años.
• al tratamiento de la inclinación subida sexual a las desviaciones sexuales a los hombres:
- La sensibilidad excesiva a tsiproteronu o a otros componentes del preparado;
- Las enfermedades del hígado que se acompañan de la infracción de su función;
- El síndrome el Garrote-dzhonsona, el síndrome del Rotor;
- Los hinchazones del hígado en la anamnesia o en la actualidad;
- La caquexia;
- La depresión pesada crónica;
- La trombosis y tromboemboliya en la anamnesia o en la actualidad;
- La diabetes pesada con angiopatiey;
- La anemia es falciforme-celular;
- La presencia meningiomy en la actualidad o en la anamnesia;
- Los niños y los adolescentes hasta 18 años.

Con la precaución
A los pacientes con   el cáncer inoperable predstatelnoy zhelezy  a la presencia tromboembolicheskih  de los procesos en la anamnesia, la forma pesada de la diabetes con angiopatiey, la anemia es falciforme-celular del Depósito Androkury es fijado solamente después de la apreciación de la correlación individual de la utilidad y el riesgo en cada caso. Enfermo de la diabetes, durante el tratamiento deben encontrarse bajo la observación del médico.

La sobredosis:

Las investigaciones de la toxicidad aguda después de la aplicación una sola vez del preparado han mostrado que tsiproteron puede considerarse la sustancia prácticamente no tóxica. Es poco probable también el riesgo de la intoxicación aguda después de la aplicación una sola vez sencilla casual de la dosis, en algunas veces que supera la dosis terapéutica. Específico antidota no existe. A neobkhodimosti se recomienda pasar la terapia sintomática.

Las condiciones del almacenaje:

Con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez de 5 años. No usar después de la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

La solución aceitera para la introducción intramuscular por 300 mg/3 de ml en las ampollas del cristal oscuro. Por 3 ampollas en la bandeja de cartón junto con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.