Gafloks

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 200 o 400 mg gatifloksatsina.

Las sustancias auxiliares: el almidón de maíz, la celulosa microcristallino, el siliceo dioksid de coloide, el sodio la carboximetilcelulosa, povidon (PVPK-30), el magnesio stearat, el talco, el sodio krahmalglikolyat, gipromelloza, el titán dioksid, el macrogol (РЕG-6000).

El medio protivomikrobnoe del grupo ftorhinolonov, eficaz respecto a los microorganismos, rezistentnyh a penitsillinam, tsefalosporinam, aminoglikozidam, makrolidam y tetratsiklinam.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Gatifloksatsin es 8-metoksiftorhinolon, activo acerca del espectro ancho gramotritsatelnyh y grampolozhitelnyh de los microorganismos.

A la acción del preparado son sensibles:

Los microorganismos grampolozhitelnye: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Los microorganismos gramotritsatelnye: Haemophillus influenzae, Haemophillus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhoeae.

Los estimulantes atípicos: C. pneumoniae, C. trachomatis, M. pneumoniae, L. pneumophilia, Ureaplasma.

Son moderadamente sensibles:

Los microorganismos grampolozhitelnye: Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae.

Los microorganismos gramotritsatelnye: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgerri, Providencia stuartii;

Los anaerobios: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroidesovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum.

Los estimulantes atípicos: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

A gatifloksatsinu tales estimulantes sensibles también, como mikobakterii de la tuberculosis, H. pylori.

Él ingibiruet el fermento del ADN-ginazu y topoizomerazu ІV, que responden por el proceso de la conclusión del ADN cromosómico en la superespiral alrededor de nuclear RNK, viola la biosíntesis del ADN, el crecimiento y la división de las bacterias; llama los cambios expresados morfológicos (en t. H. La pared celular y las membranas) y la pérdida rápida de los microorganismos.

El mecanismo de la acción ftorhinolonov se distingue de la acción penitsillinov, tsefalosporinov, aminoglikozidov, makrolidov y tetratsiklinov.

Farmakokinetika. Después de peroralnogo las aplicaciones gatifloksatsin se absorbe bien del tracto intestinal, su aplicación no depende de la recepción de la comida. La bioaccesibilidad absoluta - cerca de 96 %. La concentración máxima es alcanzada a través de 1 - 2 h después de la recepción y a las dosis de 200 mg y 400 mg presentan 2,0±0,4 mkg/ml y 3,8±1,0 mkg/ml, respectivamente. La concentración equiponderante es alcanzada para el tercer día de la recepción del preparado. La concentración media equiponderante y la concentración en el plasma de la sangre a la recepción diaria de la dosis de 400 mg presenta una vez aproximadamente 4,2 g/ml y 0,4 g/ml, respectivamente.

Con los proteínas del plasma se comunica 20 % gatifloksatsina independientemente de la concentración.

Gatifloksatsin penentra bien en la mayoría de las telas del organismo y se distribuye rápidamente por los líquidos biológicos: las altas concentraciones se crean en la tela neumónica, la membrana mucosa de los bronquios, pridatochnyh las cavidades de la nariz, en los macrófagos alveolares, las telas del oído medio, la piel, las telas y el secreto predstatelnoy zhelezy, la saliva, la hiel, el líquido espermático, la vagina, matke, endo - y miometriyu, los tubos uterinos, los ovarios

Gatifloksatsin desaparece por los riñones. El período de la semideducción presenta de 7 hasta 14 h y no depende de la dosis y el curso del tratamiento. El claro renal no depende de la dosis y se encuentra en los límites 124 - 161 ml/minutos Gatifloksatsin desaparece por medio de klubochkovoy las filtraciones y kanaltsevoy las secreciones. Es más grandes 70 % gatifloksatsinu desaparece con la orina en 48 h después de la recepción. El preparado se somete también a la eliminación mínima de hígado e/o intestinal, ya que 5 sus % se encuentran en los excrementos en el tipo no cambiado. Menos de 1 % desaparece con la orina en el tipo metabolitov etilendiamina y metiletilendiamina.

En las pruebas de los animales gatifloksatsin penentra con soltura a través de la placenta y llega a la leche materna.

Las indicaciones:

Las indicaciones del preparado de Gafloks son: las infecciones a los pacientes son mayores de edad los 18 años llamados sensibles a gatifloksatsinu por los estimulantes: las vías respiratorias (incluso la bronquitis aguda, el absceso fácil, las infecciones crónicas respiratorias en la fase de la agudización, la fibrosis cística, la neumonía); los riñones y las vías urinarias (incluso agudo y crónico pielonefrit, prostatit, la cistitis, las infecciones crónicas del sistema urogenital, incluso complicado); la piel y las telas suaves; los huesos y las articulaciones; la carretera digestiva; postoperacional, la septicemia, la peritonitis; a los enfermos del perfil oncológico.

El modo de la aplicación y la dosis:

La recepción del preparado no depende de las recepciones de la comida.

A la bronquitis aguda y crónica en la fase de la agudización, la neumonía, las infecciones de la piel y el tejido celular hipodérmico de grasa, agudo pielonefrite y las infecciones complicadas de las vías urinarias — 400 mg de 1 vez en el día o por 200 mg de 2 veces en el día durante 7–10 días.

A agudo sinusite — 400 mg de 1 vez en el día o por 200 mg de 2 veces en el día a lo largo de 7-14 días; a las infecciones no complicadas de las vías urinarias (la cistitis) — en la dosis inicial de 400 mg, luego 200 mg de 1 vez en el día durante 3 días; a no complicado gonokokkovom uretrite a los hombres, gonokokkovom endotservitsite y la proctitis a las mujeres — 400 mg es una sola vez.

Puesto que gatifloksatsin se separa por los riñones, la dosis gatifloksatsina son necesario korrigirovat para los pacientes con el claro de la creatinina <30 ml/minas, incluso que se encuentran en la dialisis. La dosis recomendada gatifloksatsina para tales pacientes — por 400 mg cada 2 días, para 3 día — la interrupción, a partir del 4 día — por 400 mg cada 48 h. Para los pacientes que se encuentran sobre la hemodiálisis crónica, el preparado introducen después de la sesión de la dialisis.

A la aplicación una sola vez del preparado la necesidad de la corrección de la dosis no surge.

Los rasgos de la aplicación:

Gatifloksatsin puede prolongar QT el intervalo del electrocardiograma, por eso no lo fijan a los pacientes con prolongado QT por el intervalo, la hipocaliemía, que no es corregida, y a los pacientes, que reciben protivoaritmichnye los medios de la clase ІА (hinidin, novokainamid) o la clase ІІІ (amiodaron, sotalol).

Tanto como otros hinolony, gatifloksatsin con la precaución fijan a la patología del sistema nervioso central en la anamnesia: a las enfermedades mentales, la epilepsia, la aterosclerosis pesada de los vasos del cerebro (el riesgo de la infracción de la circulación sanguínea, la hemorragia cerebral), también a las infracciones de la función de los riñones, cuando el claro de la creatinina menos de 40 ml/minas (el control necesario de la concentración del preparado en el plasma de la sangre).

Ya que a la aplicación del preparado se observa la infracción del nivel de la glucosa en la sangre, incluso sintomático hiper- y la hipoglicemia, especialmente a los pacientes enfermos de la diabetes, que reciben el tratamiento de acompañamiento gipoglikemicheskimi por los medios o la insulina, es obligatoriamente necesario el control constante de este nivel en la sangre.

Si se desarrolla la diarrea pesada, es necesario excluir la colitis seudomembranosa (a que hinolony son contraindicados).

El preparado puede llamar el vértigo que debe tomar en consideración a los pacientes, que trabajan con los mecanismos potencialmente peligrosos, dirigen los medios de transporte, o son vinculados a la actividad, que tiene necesidad la vigilancia y la coordinación de las acciones.

El preparado desaparece por los riñones, por eso el riesgo de las reacciones tóxicas es subido a los pacientes con la infracción de la función de los riñones. Ya que las personas de los años provectos (son mayores 65 años) son inclinadas más a tales reacciones, debe recoger con la precaución las dosis, también es necesario controlar las funciones de los riñones.

No aplican el preparado dado durante el embarazo y la mamada.

Los efectos secundarios:

Más a menudo de los efectos secundarios del preparado de Gafloks surgen el vómito, la diarrea, vaginit, el dolor en el vientre, el dolor de cabeza, el vértigo; más raramente — la infracción del gusto, las reacciones alérgicas, el escalofrío, la fiebre, el dolor en la espalda, el dolor en el pecho, la taquicardia, la cerradura, la dispepsia, glossit, la candidiasis de la cavidad bucal, la estomatitis, la úlcera de la membrana mucosa de la cavidad bucal, los hinchazones periféricos, el insomnio, paresteziya, tremor, la ampliación de los vasos, el vértigo, dispnoe, la faringitis, potlivost, la infracción de la vista, los zumbidos en los oídos, la disuria y la hematuria. La fotosensibilización notaban con la misma frecuencia, así como durante el uso platsebo. Hinolony pueden llamar las infracciones de la parte TSNS, incluso la excitación subida, la inquietud, el insomnio, las alucinaciones etc.

La interacción con otros medios medicinales:

A la introducción con el preparado de Gafloks a través de un catéter de sucesivamente otros preparados es necesario lavarlo antes de la introducción gatifloksatsina con la ayuda r-ra, que es compatible con gatifloksatsinom y los preparados usados.

Tanto como al destino de otros hinolonov, a los pacientes con la diabetes puede notarse sintomático hiper- o la hipoglicemia (más a menudo al tratamiento simultáneo peroralnymi gipoglikemiziruyuschimi por los preparados, por ejemplo gliburidom, o insulinoterapii. A estos pacientes se recomienda más a menudo controlar el nivel de la glucosa en el plasma de la sangre.

Gatifloksatsin puede llamar el alargamiento del intervalo Q–T en EKG a algunos pacientes. En vista de la experiencia insuficiente clínica gatifloksatsin no debe aplicar al alargamiento del intervalo Q–T, a los pacientes con la hipercalcemia y a los que recibe antiaritmicheskie los medios de la clase IА (hinidin, prokainamid) o III clase (amiodaron, sotalol). No son pasado farmakokineticheskie las investigaciones para gatifloksatsina y los preparados, capaz de alargar el intervalo Q–T (tales como tsizaprid, eritromitsin), antipsihoticheskih de los medios y tritsiklicheskih de los antidepresivos, por eso gatifloksatsin debe aceptar con la precaución a la aplicación simultánea con estos preparados.

La recepción gatifloksatsina en 1 h después del bloqueador Н2-рецепторов tsimetidina (dentro de 1 veces en el día en la dosis de 200 mg) no prestaba el impacto en farmakokinetiku gatifloksatsina.

Gatifloksatsin no influye sobre el claro de sistema midozolama a v/v la introducción. Midazolam en la dosis diaria de 0,0145 mg/kg no influía en farmakokinetiku gatifloksatsina.

La aplicación simultánea gatifloksatsina y varfarina no influía en farmakokinetiku ni un de los preparados, protrombinovoe el tiempo no era cambiado.

A la aplicación simultánea gatifloksatsina y gliburida a los pacientes con la diabetes no es notado los cambios considerables farmakokinetiki de los preparados, el nivel de la glucosa en la sangre no era cambiado en ayunas.

A la aplicación simultánea gatifloksatsina y digoksina no es revelado los cambios considerables farmakokinetiki gatifloksatsina, sin embargo a algunos pacientes subía la concentración digoksina en la sangre. Es necesario el control de la concentración digoksina en el plasma de la sangre y en caso necesario — la corrección de la dosis digoksina.

El claro de sistema gatifloksatsina sube considerablemente a la aplicación simultánea gatifloksatsina y probenetsida.

A los pacientes, que han recibido varfarin, no es revelado los cambios considerables del tiempo del enrollamiento de la sangre a la aplicación simultánea gatifloksatsina. Sin embargo debido a que algunos hinolony refuerzan el efecto varfarina y los medios análogos, al destino de la combinación semejante es necesario el control protrombinovogo al tiempo.

A la aplicación simultánea con NPVP hinolony pueden subir el riesgo del desarrollo de los efectos secundarios de la parte TSNS, incluso los calambres.

Las contraindicaciones:

Las contraindicaciones a la aplicación del preparado de Gafloks son: la sensibilidad excesiva a gatifloksatsinu y otros componentes del preparado, otra hinolonam; el período del embarazo y la mamada, también la práctica pediátrica.

La sobredosis:

En caso de la sobredosis del preparado de Gafloks el paciente debe se encuentra bajo el control médico con la observación de todas las funciones vitalmente importantes, incluso el cardiograma. Pasan el tratamiento que apoya y sintomático - el lavado deludka, la aplicación de los medios vomitivos, la introducción de la gran cantidad del líquido. La hemodiálisis y peritonialnyy la dialisis son ineficaces.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en inaccesible para los niños, el lugar seco con la temperatura más abajo 30 °s.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 10 pastillas en uno de contorno yacheykovoy al embalaje en el paquete de cartón. Por 10 de contorno yacheykovyh de los embalajes en el paquete de cartón.