Bikalutamid-Teva

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: bikalutamid 50,0 mg y 150,0 mg;
Auxiliar veshestva: la celulosa microcristallino, povidon (PVP К-30), kroskarmelloza del sodio, el sodio laurilsulfat, la lactosa el monohidrato, el siliceo dioksid de coloide, el magnesio stearat; la envoltura de Opadray OY-GM-28900 blanco: gipromelloza 2910 15сР (Е464), polidekstroza (Е1200), el titán dioksid, el macrogol 4000;
La descripción:
Las pastillas de 50 mg: blanco o casi las pastillas blancas redondas cubiertas con la envoltura pelicular con la grabadura «93» a una parte y «220» en otras.
Las pastillas de 150 mg: blanco o casi las pastillas blancas redondas cubiertas con la envoltura pelicular con la grabadura «BCL» a una parte e iguales en otras

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Bikalutamid representa ratsemicheskuyu la mezcla con nesteroidnoy por la actividad antiandrogénica principalmente (Rch)-enantiomera, no posee otra actividad endocrina. Bikalutamid comunica con los receptores androgénicos y, sin activar la fuerza expresiva de los genes, aplasta el impacto que estimula de los andrógenos. El resultado de esto es regressiya de los neoplasmas malignos predstatelnoy zhelezy. A algunos pacientes el cese de la recepción bikalutamida puede llevar al desarrollo clínico «el síndrome de la anulación de los antiandrógenos».

Farmakokinetika. Después de la recepción dentro rápidamente y se absorbe por completo del tracto intestinal. La recepción de la comida no influye sobre la absorción.
()-enantiomer desaparece del organismo mucho más rápidamente (Ru)-enantiomera, el período de la semideducción último - unos 7 días.
A la recepción diaria bikalutamida la concentración (R)-enantiomera en el plasma se aumenta aproximadamente en 10 veces a consecuencia del período largo de la semideducción que hace posible la recepción del preparado una vez en el día.
A la recepción diaria bikalutamida en la dosis de 50 mg la concentración equiponderante (R)-enantiomera en el plasma compone cerca de 9 mkg/ml. A la recepción de 150 mg bikalutamida la concentración cada día equiponderante ()-enantiomera compone aproximadamente 22 mkg/ml. Al estado equiponderante cerca de 99 % todo que circulan en la sangre enantiomerov compone activo (Rch.)-enantiomer.
En farmakokinetiku ()-enantiomera no influyen la edad, la infracción de la función de los riñones, la infracción fácil y moderada de la función del hígado. Hay unos datos sobre lo que a los enfermos con las infracciones pesadas de la función del hígado se disminuye la eliminación ()-enantiomera del plasma.
El enlace con los proteínas del plasma alto (para ratsemicheskoy las mezclas 96 %, para (11)-enantiomera 99,6 %). Es intenso metaboliziruetsya en el hígado (por medio de la oxidación y la formación kon'yugatov con glyukuronovoy por el ácido). metabolity desaparecen con la orina y la hiel aproximadamente en las correlaciones iguales.

Las indicaciones:

- El cáncer difundido predstatelnoy zhelezy en la combinación con el análogo de GnRG (la gonadotropina-rilizing la hormona) o la castración quirúrgica.
- Mestnorasprostranennyy el cáncer predstatelnoy zhelezy (ТЗ-Т4, cualquiera N, MO; Т1-Т2, N +, MO) en calidad de la monoterapia o ad'yuvantnoy las terapias en la combinación con radical prostatektomiey o la radioterapia.
- Mestnorasprostranennyy el cáncer no metastático predstatelnoy zhelezy en casos de que la castración quirúrgica u otras intervenciones médicas son inaplicables o inaceptables.

El modo de la aplicación y la dosis:

Los hombres adultos (incluido de edad avanzada):
Al cáncer difundido predstatelnoy zhelezy en la combinación con el análogo de GnRG o la castración quirúrgica: dentro por 50 mg una vez en el día. Es necesario comenzar el tratamiento por el preparado De Bikalutamid-Teva al mismo tiempo con el comienzo de la recepción del análogo de GnRG o la castración quirúrgica.
A mestnorasprostranennom el cáncer predstatelnoy zhelezy: dentro por 150 mg una vez en el día. Bikalutamid-Teva debe aceptar es largo, como mínimo durante 2 años. A la aparición de los indicios de la progresión de la enfermedad debe cesar la recepción del preparado.
Las infracciones de la función de los riñones: la corrección de la dosis no es necesario.
Las infracciones de la función del hígado, a la infracción fácil de la función del hígado la corrección de la dosis no es necesario. A los pacientes con las infracciones medias y pesadas de la función del hígado puede observarse subido kumulyatsiya Bikalutamida-Teva.

Los rasgos de la aplicación:

Tomando en consideración la posibilidad de la demora de la deducción bikalutamida y ello kumulyatsii a los enfermos con la infracción de la función del hígado, es oportuno periódicamente estimar la función del hígado. La mayoría de los cambios de la función del hígado se encuentran durante primero seis meses del tratamiento por el preparado De Bikalutamid-Teva.
En caso del desarrollo de los cambios expresados de la función del hígado es necesario cesar la recepción bikalutamida.
A los pacientes con la progresión de la enfermedad en el fondo del aumento del nivel prostatspetsificheskogo del antigen (PERRO) es necesario examinar el problema del cese del tratamiento por el preparado De Bikalutamid-Teva.

Al destino De Bikalutamida-Teva a los pacientes que recibe los anticoagulantes kumarinovogo de una serie, se recomienda regularmente controlar protrombinovoe el tiempo. Es necesario informar a los pacientes con el carácter insufrible de la lactosa que cada pastilla De Bikalutamida-Teva de 50 mg contiene 35 mg de la lactosa del monohidrato, la pastilla de 150 mg contiene 105 mg de la lactosa del monohidrato.

Tomando en consideración la posibilidad ingibirovaniya bikalutamidom de la actividad del citocromo Р450 (CYP ЗА4), debe manifestar la precaución al destino simultáneo del preparado De Bikalutamid-Teva con los preparados, principalmente metaboliziruyuschimisya con la participación CYP ЗА4.
Bikalutamid es contraindicado a las mujeres y no debe ser fijado las madres embarazadas y que da de comer.
Durante el tratamiento es necesario observar la precaución a la conducción de autotransporte y la ocupación por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

La acción farmacológica bikalutamida puede condicionar los efectos secundarios siguientes:
- Muy a menudo (> 10 %): ginekomastiya (puede conservarse hasta después del cese de la terapia, especialmente en caso de la recepción del preparado durante mucho tiempo), el estado enfermizo de pecho zhel±z, "las afluencias" de la sangre a la persona, el descenso de la inclinación sexual, las disfunciones sexuales;
- A menudo (> 1 %, pero <10 %): la diarrea, la náusea, tranzitornoe el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz, holestaz y la ictericia (los cambios descritos de la función del hígado eran estimados raramente, como serio, llevaban tranzitornyy el carácter, desaparecían por completo o se disminuían a la continuación de la terapia o después de la anulación del preparado), el picor, la astenia; a la aplicación del preparado en la dosis diaria de 150 mg - alopetsiya o la reconstitución del crecimiento de los cabello, el aumento de peso.
- Raramente (> 0.1 %, pero <1 %): las reacciones de la sensibilidad excesiva, incluyendo angionevrotichesky el hinchazón y la mariposa de la ortiga, las afecciones pulmonares intersticiales; a la aplicación del preparado en la dosis diaria de 150 mg - el dolor en el vientre, la depresión, la dispepsia, la hematuria.
- Muy raramente (> 0.01 %, pero <0.1 %): el vómito, la sequedad de la piel (a la aplicación del preparado en la dosis diaria de 150 mg la sequedad de la piel se observa a menudo), la insuficiencia de hígado (la relación entre la causa y el efecto con la recepción bikalutamida no es establecida fidedignamente).
A la aplicación simultánea bikalutamida y los análogos de GnRG pueden también observarse los fenómenos indicados más abajo colaterales con la frecuencia> 1 % (la relación entre la causa y el efecto con la recepción del preparado no es establecida, algunos de los efectos secundarios notados se encontraban a los pacientes de edad avanzada):

Por parte del sistema cardiovascular: la insuficiencia cardíaca, la estenocardia, la infracción de la conductibilidad, incluso el alargamiento de los intervalos PR y QT, la infracción del ritmo, los cambios no específicos en EKG, el aumento el INFIERNO, el infarto del miocardo, el desmayo; Por parte del sistema digestivo: la hemorragia gástrica, la anorexia, la sequedad en la boca, la dispepsia, la cerradura, el meteorismo, periodontalnyy el absceso, el cáncer del estómago/intestino; Por parte del sistema nervioso: el vértigo, el dolor de cabeza, el insomnio, la inquietud, la somnolencia, neyropatiya;
Por parte del sistema respiratorio: el ahoguío, el dolor en los pechos, la tos, la faringitis, la bronquitis, la neumonía, rinit, bronhospazm, la hemorragia nasal;
De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: nikturiya, la disuria, la demora de la orina, los hinchazones, la evacuación urinaria hecha más frecuente, la hidronefrosis, la infección; Por parte del sistema hematopoyético: la anemia;
Por parte de la piel y sus apéndices: alopetsiya, la eflorescencia de la piel subida potlivost, el hirsutismo, la sequedad de la piel, herpes zoster, el cáncer de la piel;
Por parte del aparato locomotor: miasteniya, mialgiya, el calambre, la artritis, kontraktury de las articulaciones, el dolor en los huesos, el calambre en los pies;
  Por parte    de los índices de laboratorio:  la hiperglicemia,  el aumento  alcalino fosfatazy, giperkreatininemiya, la hipercolesteremia, giperbilirubinemiya; Otros: la diabetes, poliuriya, el aumento o el descenso de la masa del cuerpo, el dolor en el vientre, el pecho, la esfera pelviana, las disfunciones sexuales, el desarrollo del proceso de tumor, el escalofrío, la deshidratación, la gota, la catarata.

La interacción con otros medios medicinales:

No hay datos sobre farmakokineticheskih o farmakodinamicheskih las interacciones entre bikalutamidom y los análogos de GnRG.
En las investigaciones in vitro es mostrado que ()-enantiomer bikalutamida ingibiruet CYP ЗА4, influyendo al mínimo grado sobre la actividad CYP 2С9, 2С19 y 2D6. La capacidad potencial bikalutamida a la interacción con otros medicamentos no es descubierto, sin embargo durante su uso durante 28 días en el fondo de la recepción midazolama, el área bajo la curva "la concentración-tiempo" midazolama se aumenta en 80 %.
Es incompatible con terfenadinom, astemizolom, tsizapridom.
Debe observar la precaución al destino bikalutamida al mismo tiempo con tsiklosporinom o los bloqueadores de los canales cálcicos. Probablemente, será necesario el descenso de la dosis de estos preparados, especialmente, en caso de la potenciación del efecto o el desarrollo de los fenómenos colaterales. Después del comienzo del uso o la anulación bikalutamida recomiendan pasar el monitoring escrupuloso de la concentración tsiklosporina en el plasma y el estado clínico del paciente.
La aplicación simultánea bikalutamida y los preparados, ingibiruyuschih mikrosomalnoe la oxidación de los medios medicinales, por ejemplo, tsimetidina o ketokonazola puede llevar al aumento de la concentración bikalutamida en el plasma y, probablemente, al aumento de la frecuencia del surgimiento de los efectos secundarios.
Refuerza la acción de los anticoagulantes kumarinovogo al lado, incluso varfarina (la competencia por el enlace con los proteínas).

Las contraindicaciones:

- La sensibilidad excesiva a bikalutamidu y los componentes auxiliares del preparado;
- La recepción simultánea con terfenadinom, astemizolom y tsizapridom;
- Bikalutamid no debe ser fijado los niños y las mujeres;
- El carácter insufrible de la lactosa, laktaznaya la insuficiencia o malabsorbtsiya las glucosas-galactosas.

Con la precaución: la infracción de la función del hígado.

La sobredosis:

Los casos de la sobredosis a la persona no son descritos. Específico antidota no existe. El tratamiento sintomático. La realización de la dialisis no es eficaz, puesto que bikalutamid comunica con sólidamente los proteínas y no desaparece con la orina en el tipo no cambiado. Es mostrada la terapia general que apoya y el monitoring de las funciones vitalmente importantes del organismo.

Las condiciones del almacenaje:

La lista De B.Pri a la temperatura no es más alto 25 °s, en el lugar, protegido de luz. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez: 3 años. El preparado no usar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular por 50 mg y 150 mg.
Por 10 pastillas en blistere de PVH/PVDH/ES escarlata. La laminilla.
Por 3 blistera junto con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.
Por 7 pastillas en blistere de PVH/PVDH/ES escarlata. La laminilla.
4 blistera junto con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.