Astator 10

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 10 mg montelukasta en el tipo montelukasta del sodio.

Las sustancias auxiliares: la manita (E 421), la celulosa microcristallino, el sodio kroskarmelloza, aspartam (E 951), el aromatizador de guinda, el hierro el óxido rojo (E 172), el hierro el óxido amarillo (E 172), el magnesio stearat.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Tsistienil-leykotrieny (LTC4, LTD4, LTE4) son potente eykozanoidami las inflamaciones, que se separan por las jaulas distintas, incluso opasistimi por las jaulas y eozinofilami. Estos importante proastmaticheskie los mediadores comunican con tsisteinil-leykotrienovymi los receptores (CysLT), que asisten en las vías respiratorias de la persona (incluyendo miotsity de la musculatura llana y los macrófagos), y otras jaulas prozapalennya (incluyendo eozinofily y algunos mieloidnye las células troncales). CysLT tienen relación a patofiziologii las asmas y alérgico rinita. A la asma leykotrienozavisimye los efectos incluyen bronhospazm, la separación de la expectoración, la permeabilidad de los vasos y el aumento de la cantidad eozinofilov. A alérgico rinite después de la exposición con el alérgeno CysLT se libera de la membrana mucosa nasal durante las dos fases (temprano y avanzado) y se manifiesta por los síntomas alérgico rinita. A intranazalnoy a la prueba con CysLT le era demostrado el aumento de la resistencia de las vías aeríferas nasales y los síntomas de la obstrucción nasal.

Montelukast es la unión activa, que con la elección elevada y la afinidad química comunica con los CysLT1-receptores. Montelukast llama considerable los bloqueos tsistienil-leykotrienovyh de los receptores de las vías respiratorias que era confirmado por su capacidad ingibirovat bronhokonstriktsiyu a los pacientes asmáticos, llamado por la aspiración LTD4. Hasta la dosis baja de 5 mg llama el bloqueo considerable estimulado LTD4 bronhokonstriktsii. Montelukast llama bronhodilatatsiyu la corriente de 2 horas después de peroralnogo las aplicaciones, este efecto era aditivo a bronhodilatatsii, llamado β - los agonistas.

El tratamiento montelukastom aplasta bronhospazm en temprano, así como en la fase avanzada, bajando la reacción a los antígenes. Montelukast en comparación con platsebo, reduce el número eozinofilov a la sangre periférica a los pacientes adultos y los niños. Durante las investigaciones es mostrado que la recepción montelukasta reducía considerablemente el número eozinofilov en las vías respiratorias (por las mediciones de la expectoración).

Farmakokinetika. La absorción. Después de la recepción montelukast rápidamente y prácticamente se absorbe por completo. A los adultos a la recepción en ayunas la concentración máxima (Cmax) en el plasma de la sangre es alcanzada las pastillas en la dosis de 10 mg en 3 h (Tmah). La bioaccesibilidad media compone 64 %. La recepción de la comida regular no influye en Cmax en el plasma de la sangre y la bioaccesibilidad de las pastillas. La seguridad y la eficiencia eran demostradas durante las investigaciones en los grupos, donde las pastillas de 10 mg se ponían independientemente del uso de la comida.

La distribución. Más de 99 % montelukasta comunican con los proteínas del plasma de la sangre. El volumen de la distribución montelukasta en la fase fija compone por término medio de 8 hasta 11 l. A la investigación marcado el radioisótopo montelukasta los pasos a través de gematoentsefalichesky la barrera era mínima. En todas otras telas de la concentración del preparado, marcado por el radioisótopo, en 24 horas después de la recepción de la dosis se encontraban también mínima.

El metabolismo. Montelukast es activo metaboliziruetsya. Durante las investigaciones con la aplicación de las dosis terapéuticas de la concentración metabolitov montelukastu en el estado fijo del plasma de la sangre a los adultos y los pacientes de la edad infantil no están determinado.

Durante las investigaciones in vitro con el uso el microsiluro del hígado de la persona es demostrado que tsitohromi Р450 ЗА4, 2А 6 y 2С9 toman parte en el metabolismo montelukastu. En razon de los resultados de las investigaciones ulteriores el microsiluro del hígado de la persona in vitro es mostrado que en las concentraciones terapéuticas montelukast no aplasta tsitohromi Р450 ЗА4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 y 2D6. La participación metabolitov en terapéutico las acciones montelukastu es mínima.

La conclusión. El claro montelukastu del plasma de la sangre de los voluntarios sanos adultos compone por término medio 45 ml/minutos Después de peroralnoy las dosis marcado por el isótopo montelukastu 86 % desaparecen con kalom a lo largo de 5 días y menos de 0,2 % – con la orina. En conjunto con la bioaccesibilidad montelukastu a peroralnom el destino este hecho indica que de ello metabolity casi desaparecen por completo con la hiel.

Farmakokinetika cerca de los grupos diferentes de los pacientes. Para los pacientes de la edad avanzada, también los pacientes con la insuficiencia de hígado del grado fácil y medio del peso la corrección de la dosis no es necesario. Las investigaciones para los pacientes con la insuficiencia renal no eran pasadas. Ya que montelukast y ello metabolity desaparecen con la hiel, la corrección de la dosis para los pacientes con la insuficiencia renal no se considera necesario. Los datos sobre el carácter farmakokinetiki montelukastu a los pacientes con la insuficiencia pesada de hígado (más de 9 puntos por la escala Chayld-bebo) no existen.

A la recepción de las dosis grandes montelukasta (que en 20 y 60 veces superaba la dosis recomendada para los adultos) se observaba el descenso de la concentración teofillina en el plasma. Este efecto no se observa a la recepción de la dosis recomendada de 10 mg de 1 vez en el día.

Las indicaciones:

El tratamiento adicional de la asma bronquial a los pacientes con persistiruyuschey por la asma de fácil hasta el grado medio que es controlado insuficientemente por de inhalación kortikosteroidnymi por los preparados, también al control insuficiente clínico de la asma con la ayuda β - los agonistas de la acción corta aplicada por necesidad. El tratamiento sintomático estacional alérgico rinita a enfermo de la asma bronquial.

La profiláctica de la asma, por que componente dominante es bronhospazm, indutsirovannyy los cargamentos físicos.

El alivio de los síntomas estacional y de todo el año alérgico rinita.

El modo de la aplicación y la dosis:

El preparado aplican a los adultos y los niños son mayores 15 años. Los pacientes con la asma y alérgico rinitom (estacional y de todo el año) tienen que aceptar por 1 pastilla de 10 mg de 1 vez en el día.

Para el tratamiento de la asma o la asma en la combinación con estacional alérgico rinitom los adultos y los niños por la edad de 15 años tienen que aceptar 1 pastilla de 10 mg de 1 vez en el día, la tarde.

Para el alivio de los síntomas alérgico rinita el tiempo de la recepción recogen individualmente. La corrección de la dosis para los pacientes de la edad avanzada, también para los pacientes con la insuficiencia de hígado del grado fácil o moderado por la insuficiencia renal no es necesario.

Los datos de la corrección de la dosis para los pacientes con el grado pesado de la insuficiencia de hígado faltan.

Los datos sobre el carácter farmakokinetiki montelukasta a los pacientes con la insuficiencia pesada de hígado (más de 9 puntos por la escala Chayld-bebo) no existen, por eso las recomendaciones de la corrección de la dosis faltan. La dosificación del preparado es igual a los pacientes de hombre y el sexo femenino.

Los niños. Aplican a los niños por la edad de 15 años. Los niños de edad hasta 15 años deben aplicar el preparado en forma de las pastillas masticatorias.

Los rasgos de la aplicación:

Es necesario advertir a los pacientes que no debe aplicar Astator 10 para el levantamiento de los ataques agudos asmáticos. Se Recomienda continuar el tratamiento regular correspondiente prepartami para el levantamiento de los ataques. En caso del ataque agudo debe aplicar de inhalación β - los agonistas de la acción corta. A los pacientes es necesario lo más rápidamente posible consultar con el médico, si son necesarios bolshee, que habitualmente, la cantidad de las inhalaciones β - los agonistas de la acción corta.

No debe bruscamente sustituir montelukastom la terapia por de inhalación o peroralnymi kortikosteroidnymi por los preparados. Rara vez a los pacientes que reciben los medios antiasmáticos, incluso montelukast, puede surgir de sistema eozinofiliya, a veces junto con las manifestaciones clínicas vaskulita, el síndrome así llamado del Charg-avestruz (granulematoznyy alérgico angiit), que tratamiento es pasado a de sistema kortikosteroidnoy las terapias. Tales casos habitualmente (pero no siempre) eran vinculados a la reducción o la anulación de la terapia kortikosteroidnymi por los preparados. La probabilidad de lo que los antagonistas leykotrienovyh de los receptores pueden ser vinculados a la aparición del síndrome del Charg-avestruz, es imposible ni desmentir, ni confirmar, por eso es necesario advertir a los médicos de la posibilidad del surgimiento a los pacientes eozinofilii, vaskulitnogo vysypaniya, la agravación de la sintomatología neumónica, la complicación por parte del sistema cordial y/o neyropatii. A los pacientes, cerca de que se desarrollaban los síntomas antes citados, es necesario pasar la inquisición repetida, y debe revisar el esquema de su tratamiento.

Astator 10 contiene aspartam, que es la fuente fenilalanina. A los pacientes enfermos fenilketonuriey, es necesario tomar en consideración que 1 pastilla de 4 mg contiene fenilalanin en la cantidad equivalente a la dosis fenilalanina de 0,674 mg.

Las recomendaciones generales de la aplicación del preparado. La acción terapéutica del preparado acerca del control de los parámetros asmáticos continúa entre día. La recepción del preparado no es vinculada al uso de la comida. Los pacientes deben recomendar continuar la recepción del preparado, hasta cuando la asma es controlado, también durante la agudización del estatus asmático. No debe aceptar el preparado junto con los medios medicinales también que contienen montelukast.

Se puede añadir el preparado al curso existente del tratamiento del paciente.

De inhalación kortikosteroidy. Astator 10 es posible aplicar como el tratamiento adicional a los pacientes, cerca de que de inhalación kortikosteroidy junto con β - los agonistas de la acción corta, aplicado en caso necesario, no abastecen el control satisfactorio clínico de la enfermedad.

No debe sustituir de inhalación kortikosteroidy por el preparado de Astator 10.

La reducción de la terapia acompañante. El tratamiento bronholitikami. Astator 10 es posible añadir al esquema del tratamiento de los pacientes, que estado no es controlado debidamente solamente bronholitikami. Cuando el efecto clínico comenzará, (como regla, después de la primera dosis), bronholiticheskoe se puede reducir la terapia antes del uso por necesidad.

De inhalación kortikosteroidy. El tratamiento abastece del preparado de Astator 10 las ventajas adicionales clínicas para los pacientes que reciben de inhalación kortikosteroidy. La reducción de la dosis kortikosteroidov es posible en existencia del control sobre la enfermedad. Debe bajar la dosis poco a poco bajo la observación médica. Para algunos enfermos se puede por completo anular de inhalación kortikosteroidy. Por el preparado de Astator 10 no debe bruscamente sustituir de inhalación kortikosteroidy.

La aplicación durante el embarazo o la mamada. La aplicación del preparado durante el embarazo no era estudiada. No sabe, si penentra el preparado en la leche materna. Al destino del preparado las mujeres durante el embarazo o la mamada tienen que tomar en consideración la correlación la utilidad/riesgo.

Según la experiencia mundial de marketing, a los niños, que madres aceptaban el preparado durante el embarazo, se observaban de vez en cuando los defectos connaturales de las extremidades. La mayoría de estas mujeres aceptaban y también otros preparados de la asma. La concatenación de causas entre estos casos y la recepción del preparado no es demostrada.

La capacidad de influir sobre la velocidad de la reacción a la dirección de autotransporte u otros mecanismos. No se espera los impactos montelukastu a la capacidad de dirigir el automóvil u otros mecanismos. Sin embargo en los casos singulares a los pacientes separados pueden surgir el vértigo o la somnolencia, por eso durante la recepción del preparado debe abstenerse de la conducción de un automóvil u otros mecanismos.

Los efectos secundarios:

Las infecciones y la invasión: las infecciones de las vías superiores respiratorias.

Por parte del sistema nervioso: el dolor de cabeza.

Por parte de la carretera digestiva: el dolor en el vientre.

Los desajustes generales: la sed.

Las reacciones secundarias registradas en postmarketingovom el período

Por parte del sistema de la sangre: la tendencia al reforzamiento de la hemofilia.

Por parte del sistema inmunitario: las reacciones de la hipersensibilidad, incluso la anafilaxia, eozinofilnaya la infiltración del hígado.

Por parte de la mentalidad: las infracciones del sueño, incluso las pesadillas, la alucinación, el insomnio, la irritabilidad, la ira, la impaciencia, la excitación, incluso la conducta agresiva o la hostilidad, tremor, la depresión, la desorientación; muy raramente – las intenciones de suicidio y la conducta (suitsidalnost).

Por parte del sistema nervioso: la flaccidez y el vértigo, paresteziya/gipoesteziya, los ataques.

Por parte del sistema cardiovascular: la sensación de los golpes del corazón.

Por parte de la carretera digestiva: la diarrea, la sequedad en la boca, la dispepsia, la náusea, el vómito.

De la parte gepatobiliarnoy los sistemas: el aumento de los niveles transaminaz los sueros (ALT, AST), la hepatitis (holestatichesky la hepatitis, pechenochnokletochnoe la excitación, la derrota mezclada).

Por parte de la piel: angionevrotichesky el hinchazón, el hematoma, kropivnitsa, el picor, vysypaniya, nodozna uzelkovaya el eritema.

Por parte del sistema kostno-muscular y el tejido conjuntivo: artralgiya, mialgiya, incluso los calambres musculares.

Los desajustes generales y las reacciones locales: la astenia/cansancio, la sensación de la incomodidad, el hinchazón, la fiebre.

En los casos singulares durante el tratamiento montelukastom enfermo de la asma es descrito el surgimiento de la hemorragia nasal, el síndrome del Charg-avestruz (SCHS) (cm. La sección «el Rasgo de la aplicación»).

La interacción con otros medios medicinales:

Astator 10 es posible fijar junto con otros preparados para la profiláctica o el tratamiento largo de la asma y el tratamiento alérgico rinita. A la investigación de la interacción entre los medios medicinales la dosis recomendada clínica montelukasta no tenía el impacto considerable clínico en farmakokinetiku de tales preparados: teofillin, prednizon, prednizolon, peroralnye los anticonseptivos (etinilestradiol/noretindron 35/1), terfenadin, digoksin y varfarin.

A los pacientes, que al mismo tiempo aceptaban el fenobarbital, el área bajo la curva "la concentración-tiempo" (AUC) para montelukastu bajaba aproximadamente a 40 %. Ya que montelukast metaboliziruetsya SUR ЗА4, es necesario ser cauteloso, especialmente respecto a los niños, si montelukast fijan al mismo tiempo con los inductores SUR 3 А4, por ejemplo, fenitoinom, el fenobarbital y rifampitsinom.

Las investigaciones in vitro han mostrado que montelukast es el inhibidor CYP potente 2C8. Sin embargo los datos de la investigación clínica de la interacción de los medios medicinales que incluyen montelukast y roziglitazon (el preparado metaboliziruetsya por medio de CYP 2C8), han mostrado que montelukast no es el inhibidor CYP 2C8 in vivo. Así, montelukast no influye sobre el metabolismo de los preparados, que metaboliziruyutsya por medio de este fermento (por ejemplo paklitaksela, roziglitazona y репаглініду).

Las contraindicaciones:

 La sensibilidad subida individual a los componentes del preparado.

La sobredosis:

Ninguna información especial sobre el tratamiento de la sobredosis por el preparado no existe.

A las investigaciones a largo plazo de los pacientes con la asma crónica montelukast fijaban en las dosis hasta 200 mg/sut a los pacientes adultos a lo largo de 22 ned, y a las investigaciones a corto plazo – hasta 900 mg/sut sobre la extensión es aproximado una semana, es clínico además las reacciones secundarias significativas faltaban.

A postmarketingovom la aplicación y durante las investigaciones clínicas obraban los mensajes de la sobredosis aguda del preparado, en t. H. La recepción del preparado por los adultos y los niños en las dosis que superan 1000 mg (alrededor de 61 mg/kg, el niño a la edad de 42 meses). Los datos recibidos clínicos y de laboratorio correspondían al perfil de la seguridad para los pacientes adultos y los niños.

En la mayoría de los casos las sobredosis de ningunos fenómenos indeseables no se notaba. Más a menudo se observaban los efectos secundarios, que correspondían al perfil de la seguridad del preparado e incluían el dolor en el vientre, la somnolencia, la sed, el dolor de cabeza, el vómito y la hiperactividad ideomotor.

No sabe, o desaparece montelukast con la ayuda peritonealnogo de la dialisis o la hemodiálisis.

El tratamiento: sintomático terapya.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en el embalaje original con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 3 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 10 pastillas a blistere; por 3 blistera cerca del embalaje de cartón.