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medicalmeds.eu Los medicamentos Бета1-адреноблокатор Selectivo. Betakardy

Betakardy

Препарат Бетакард®. Torrent Pharmaceuticals Ltd (Торрент Фармасьютикалс Лтд) Индия


El productor: Torrent Pharmaceuticals Ltd (Torrent Farmasyutikals Ltd) India

El código de la central telefónica automática: C07AB03

La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.

Las indicaciones: ZHeludochkovaya ekstrasistoliya. La taquicardia sinusovaya. La estenocardia de Printsmetala. la profiláctica de los ataques de la estenocardia. la hipertensión arterial.


Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 50 mg o 100 mg atenolola.

Vspomogatelny las sustancias: el calcio el hidrofosfato, el almidón, el magnesio stearat, karmelloza del sodio, el sodio laurilsulfat, gipromelloza (Е15 LV 2910), el talco, el titán dioksid, el macrogol-6000, el siliceo dioksid de coloide (las aerofuerzas 200), el colorante el óxido amarillo del hierro (el colorante azorubin (karmoizin), el colorante de diamante azul para las pastillas en 100 mg).




Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Kardioselektivnyy beta1-adrenoblokator, no posee membranostabiliziruyuschey e interior simpatomimeticheskoy la actividad. Presta gipotenzivnoe, antianginalnoe y antiaritmicheskoe la acción. Bloqueando en las dosis bajas beta1-adrenoretseptory los corazones, reduce estimulado kateholaminami la formación tsamf de ATF, baja la corriente intracelular de los iones del calcio, presta negativo hrono - dromo - batmo - e inotropnoe la acción (urezhaet la frecuencia de las reducciones cordiales (CHSS), oprime la conductibilidad y la excitación, baja la reductibilidad del miocardo).

La resistencia general periférica vascular a principios de la aplicación adrenoblokatorov beta (a las primeras 24 después de la recepción dentro) se aumenta (en resultado retsiproknogo los acrecentamientos de la actividad adrenoretseptorov alfa y la eliminación de la estimulación beta2-adrenoretseptorov), que en 1-3 días vuelve a inicial, y al destino largo baja.

El efecto gipotenzivnyy es vinculado a la reducción del volumen momentáneo de la hemorragia, el descenso de la actividad la renin-angiotensina-aldosteronovoy del sistema (tiene bolshee el valor para los enfermos con la hipersecreción inicial renina), la sensibilidad baroretseptorov los arcos de la aorta (no hay reforzamiento de su actividad en respuesta al descenso de la presión arterial) y el impacto al sistema nervioso central.

La acción gipotenzivnoe se manifiesta por el descenso como sistolicheskogo, y la presión diastólica arterial, la reducción del volumen de choque y momentáneo de la circulación de la sangre. En las dosis medias terapéuticas no presta la acción al tono de las arterias periféricas. El efecto gipotenzivnyy continúa 24 horas, a la recepción regular se estabiliza al fin de 2 semanas del tratamiento.

El efecto antianginalnyy está determinado por el descenso de la necesidad del miocardo en el oxígeno como resultado de la reducción CHSS (el alargamiento de la diástole y el mejoramiento perfuzii del miocardo) y la reductibilidad, también el descenso de la sensibilidad del miocardo a la influencia simpaticheskoy de la inervación. Urezhaet CHSS en la tranquilidad y al cargamento físico. A expensas del aumento de la presión final diastólica en el ventrículo izquierdo y el aumento de la distensión de las fibras musculares de los ventrículos puede subir la necesidad del oxígeno, especialmente a los enfermos con la insuficiencia cardíaca crónica.

El efecto Antiaritmichesky es condicionado por la eliminación aritmogennyh de los factores (la taquicardia, la actividad subida del sistema nervioso simpático, el contenido aumentado tsamf, la hipertensión arterial), la reducción de la velocidad de la excitación espontánea sinusnogo y ektopicheskogo de los conductores del ritmo y la demora atrioventrikulyarnogo las realizaciones. La opresión de la realización de los impulsos se nota principalmente en antegradnom y al mínimo grado en retrógrado las direcciones a través de atrioventrikulyarnyy el nudo y por las vías adicionales.

Aumenta la supervivencia de los enfermos que han llevado el infarto del miocardo (baja la frecuencia del desarrollo zheludochkovyh de las arritmias y los ataques de la estenocardia).

No debilita prácticamente bronhodilatiruyuschee la acción izoprenalina. A diferencia de no selectivo adrenoblokatorov beta al destino en las dosis medias terapéuticas ejerce un impacto menos expresado a los órganos que contienen beta2-adrenoretseptory (el páncreas, los músculos esqueléticos, la musculatura llana de las arterias periféricas, los bronquios y matki), y en uglevodnyy el cambio; la expresividad aterogennogo las acciones no se distingue de la acción del propranolol. Presta al mínimo grado negativo batmo - hrono - ino - y dromotropnyy el efecto. A la aplicación en las dosis grandes (más de 100 mg/sut) presta el efecto bloqueante en los dos podtipa adrenoretseptorov beta.

Negativo hronotropnyy el efecto se manifiesta en 1 hora después de la recepción, alcanza el máximo después 2-4 horas y continúa hasta las 24.

Farmakokinetika. La absorción del tracto intestinal - rápido, incompleto (50-60 %), la bioaccesibilidad - 40-50 %, la solubilidad en las grasas muy baja. El tiempo del logro de la concentración máxima - 2-4 horas. Penentra mal a través de gematoentsefalichesky la barrera, pasa a través de platsentarnyy la barrera y en la leche materna. El enlace con los proteínas del plasma de la sangre - 6-16 %. Prácticamente no metaboliziruetsya en el hígado. El período de la semideducción - 6-9 horas (se aumenta a los pacientes de la edad avanzada). Desaparece por los riñones por medio de klubochkovoy las filtraciones (85-100 % en el tipo no cambiado). La infracción de la función de los riñones se acompaña del alargamiento del período de la semideducción y kumulyatsiey (es necesario la reducción de las dosis): al claro de la creatinina (KK) más abajo de 35 ml/minutos/1.73 un sq. m. El período de la semideducción compone 16-27 horas, a KK más abajo de 15 ml/minutos - más de 27 horas, a la anuria se alarga hasta las 144. Desaparece durante la hemodiálisis.


Las indicaciones:

la hipertensión arterial;
la profiláctica de los ataques de la estenocardia, a excepción de la estenocardia de Printsmetala;
• las infracciones del ritmo cordial: sinusovaya la taquicardia, la profiláctica nadzheludochkovyh tahiaritmy, zheludochkovaya ekstrasistoliya.


El modo de la aplicación y la dosis:

Fijan dentro ante la comida, no mastican, toman con la cantidad pequeña del líquido.

La hipertensión arterial. El tratamiento comienzan con 50 mg del preparado de Betakardy de 1 vez en el día. Para el logro estable gipotenzivnogo del efecto son necesarias 1-2 semanas de la recepción. A la expresividad insuficiente gipotenzivnogo del efecto la dosis suben hasta 100 mg a una recepción. El aumento ulterior de la dosis no es recomendable, puesto que no se acompaña del reforzamiento del efecto clínico.

La estenocardia. La dosis inicial compone 50 mg en el día. Si durante una semana no es alcanzado el efecto óptimo terapéutico, aumentan la dosis hasta 100 mg en el día. A los pacientes de la edad avanzada y los enfermos con las infracciones vydelitelnoy a la función de los riñones les es necesaria la corrección del régimen dozirovaniya. En existencia de la insuficiencia renal recomiendan la corrección de la dosis depende del claro de la creatinina. A los enfermos con la insuficiencia renal a los valores del claro de la creatinina son más altos 35 ml/minas/1,73 м2 (los valores normales componen 100-150 ml/minas/1,73m2) considerable kumulyatsii del preparado de Betakardy no pasa.

Se recomiendan las dosis siguientes máximas para los enfermos con la insuficiencia renal:

El claro de la creatinina (ml/minas/1,73 м2) El período de la semideducción
()
 La dosis máxima
15-35
 
Menos 15 
16-27
 
Más 27 
50 mg en el día
100 mg un día sí y otro no
50 mg un día sí y otro no
100 mg de 1 vez en cuatro días

Al enfermos que se encuentra sobre la hemodiálisis, Betakardy fijan por 25 o 50 mg/día justamente después de la realización de cada sesión de la dialisis que es necesario pasar en las condiciones fijas, puesto que puede tener lugar la caída de la presión arterial.

A los pacientes de edad avanzada la dosis inicial una sola vez - 25 mg (puede ser aumentado bajo el control de la presión arterial, la frecuencia de las reducciones cordiales).

El aumento de la dosis diaria más de 100 mg no es recomendable, porque el efecto terapéutico no se refuerza, y la probabilidad del desarrollo de los efectos secundarios crece.


Los rasgos de la aplicación:

El control de los pacientes que aceptan atenolol, debe incluir la observación de la frecuencia de las reducciones cordiales (CHSS) y la presión arterial (el INFIERNO) (a principios del tratamiento - cada día, luego 1 vez en 3-4 meses), el contenido de la glucosa de la sangre a los pacientes con la diabetes de 1 y 2 tipo (1 vez en 4-5 meses). A los pacientes de edad avanzada se recomienda seguir la función de los riñones (1 vez en 4-5 meses).

Debe enseñar al paciente la metodología del cálculo CHSS e instruir sobre la necesidad de la consulta médica a CHSS menos de 50 ud./minuto Alrededor de cerca de 20 % de los pacientes con la estenocardia adrenoblokatory beta son ineficaces.

Las causas principales - la aterosclerosis pesada coronaria con el umbral bajo de la isquemia (CHSS menos de 100 ud/minuto) y subido final diastólico. El volumen del ventrículo izquierdo, que violan la hemorragia subendocardíaca. A "los fumadores" la eficiencia adrenoblokatorov beta más abajo.

Los pacientes que usan las lentillas, deben tomar en consideración que en el fondo del tratamiento es posible la reducción de la producción del líquido lagrimal.

A tireotoksikoze atenolol puede enmascarar los ciertos indicios clínicos tireotoksikoza (por ejemplo, la taquicardia). La anulación aguda a los pacientes con tireotoksikozom es contraindicada, ya que es capaz de reforzar la sintomatología.

A la diabetes puede enmascarar la taquicardia llamada por la hipoglicemia. A diferencia de no selectivo adrenoblokatorov beta no refuerza prácticamente la hipoglicemia, llamada por la insulina, y no detiene la reconstitución del contenido de la glucosa en la sangre hasta la concentración normal.

A la recepción simultánea klonidina su recepción puede ser cesada solamente en algunos días después de la anulación atenolola

Es posible el reforzamiento de la expresividad de la reacción alérgica y la ausencia del efecto de las dosis regulares epinefrina de (la adrenalina) en el fondo sobrecargado allergologicheskogo de la anamnesia.

Algunos días antes de la realización de la anestesia general por el cloroformo o el éter dietílico es necesario cesar la recepción del preparado. Si el paciente ha aceptado el preparado ante la operación, debe recoger los medios medicinales para la anestesia general con negativo inotropnym por la acción.

Se puede eliminar la activación retsiproknuyu n.vagus v/v por la introducción de la atropina (1-2 mg). Los medios medicinales que bajan las reservas kateholaminov (por ejemplo, rezerpin), pueden reforzar la acción adrenoblokatorov beta, por eso los pacientes tales que aceptan combinaciones de los medios medicinales, deben encontrarse bajo la observación constante del médico con el fin de la revelación del descenso expresado al INFIERNO o la bradicardia.

Se puede fijar el preparado los pacientes con bronhospasticheskimi por las enfermedades en caso del carácter insufrible y/o la ineficacia de otros gipotenzivnyh de los medios, pero debe rigurosamente seguir además la dosis. La sobredosis es peligrosa por el desarrollo bronhospazma. En caso de la aparición a los pacientes de la edad avanzada de la bradicardia creciente (menos de 50 ud./minuto), la hipotensión arterial (sistolicheskoe el INFIERNO más abajo de 100 mm hg), atrioventrikulyarnoy los bloqueos, bronhospazma, zheludochkovyh de las arritmias, las infracciones pesadas de la función del hígado y los riñones es necesario reducir la dosis o cesar el tratamiento. Se Recomienda cesar la terapia al desarrollo de la depresión llamada por la recepción adrenoblokatorov beta.

No es posible bruscamente interrumpir el tratamiento por el peligro del desarrollo de las arritmias pesadas y el infarto del miocardo. La anulación pasan poco a poco, bajando la dosis durante 2 semanas y más (bajan la dosis a 25 % en 3-4 días).

Debe anular ante la investigación del contenido en la sangre y la orina kateholaminov, normetanefrina y vanililmindalnoy los ácidos; los créditos antinuklearnyh de los anticuerpos (en 1-2 días

Durante el tratamiento es necesario observar la precaución a la conducción de autotransporte y la ocupación por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.


Los efectos secundarios:

Por parte del sistema nervioso central: la astenia, la debilidad, el vértigo, el dolor de cabeza, la somnolencia o el insomnio, los sueños "terribles", la depresión, la inquietud, la confusión de la conciencia o la amnesia de corta duración, la alucinación, el descenso de la capacidad de la concentración de la atención, el descenso de la velocidad de la reacción, parestezii en las extremidades (a los pacientes con la cojera "alterna" y el síndrome de Reyno), miasteniya, el calambre.

Por parte de los órganos de los sentimientos: la infracción de la vista, la reducción de la secreción del líquido lagrimal, la sequedad y el estado enfermizo de los ojo, la conjuntivitis.

Por parte del sistema cardiovascular: la bradicardia, los golpes del corazón, la infracción de la conductibilidad del miocardo, atrioventrikulyarnaya el bloqueo (hasta la parada del corazón), la arritmia, el debilitamiento de la reductibilidad del miocardo, el desarrollo (empeoramiento) de la insuficiencia cardíaca crónica, ortostaticheskaya la hipotensión, la manifestación angiospazma (el descenso de temperatura de las extremidades inferiores, el síndrome de Reyno), vaskulit, el dolor en el pecho.

Por parte del sistema digestivo: la sequedad de la membrana mucosa de la cavidad bucal, la náusea, el vómito, el dolor en el vientre, las cerraduras o la diarrea, el cambio del gusto.

Por parte del sistema respiratorio: zalozhennost de la nariz, la dificultad de la respiración al destino en las altas dosis (la pérdida de la selectividad) y/o a los pacientes predispuestos - laringo - y bronhospazm.

Por parte del sistema endocrino: la hiperglicemia (a los pacientes con la diabetes 2 tipos), la hipoglicemia (a los pacientes que reciben la insulina), gipotireoidnoe el estado.

Las reacciones alérgicas: el picor de la piel, la eflorescencia, la mariposa de la ortiga.

Por parte de las epidermis: el reforzamiento de la hidradenitis, la hiperhemia de la piel, la agudización de los síntomas de la psoriasis, psoriazopodobnye de la piel vysypaniya, convertible alopetsiya. Los índices de laboratorio: trombotsitopeniya (las hemorragias insólitas y las hemorragias), la agranulacitosis, la leucopenia, el aumento de la actividad de los fermentos "de hígado", giperbilirubinemiya. El impacto al fruto: la demora intrauterina del crecimiento, la hipoglicemia, la bradicardia.

Otros: el dolor en la espalda, artralgiya, el debilitamiento libido, el descenso de la potencia, el síndrome de "la anulación" (el reforzamiento de los ataques de la estenocardia, el aumento de la presión arterial).

La frecuencia de los fenómenos colaterales crece con el aumento de la dosis del preparado.


La interacción con otros medios medicinales:

Los alérgenos usados para la inmunoterapia, o los extractos de los alérgenos para las pruebas de la piel suben el riesgo del surgimiento de las reacciones pesadas de sistema alérgicas o la anafilaxia a los pacientes que reciben atenolol.

Yodsoderzhaschie rentgenokontrastnye los medios para v/v las introducciones suben el riesgo del desarrollo de las reacciones anafilácticas.

Fenitoin a v/v la introducción, los medios medicinales para la anestesia de inhalación (las derivadas de los hidrocarburos) suben la expresividad kardiodepressivnogo las acciones y la probabilidad del descenso de la presión arterial.

Al destino simultáneo con la insulina y gipoglikemicheskimi por los medios enmascara para uso interno los síntomas de la hipoglicemia que se desarrolla.

Baja el claro lidokaina y ksantinov y sube su concentración en el plasma de la sangre, especialmente a los pacientes con el claro inicialmente subido teofillina bajo el impacto del fumar.

El efecto gipotenzivnyy debilitan nesteroidnye los preparados antiinflamatorios (la demora de los iones del sodio y el bloqueo de la síntesis prostaglandinov por los riñones), glyukokortikosteroidy y los estrógenos (la demora del sodio).

Cordial glikozidy, metildopa, rezerpin y guanfatsin, los bloqueadores de los canales "lentos" cálcicos (el verapamilo, diltiazem), amiodaron y otros antiaritmicheskie los medios suben el riesgo del desarrollo o el empeoramiento de la insuficiencia cardíaca, la bradicardia, atrioventrikulyarnoy los bloqueos y la parada del corazón. Los diuréticos, klonidin, simpatolitiki, gidralazin, los bloqueadores de los canales "lentos" cálcicos y otros gipotenzivnye los medios pueden llevar al descenso excesivo el INFIERNO.

Alarga la acción nedepolyarizuyuschih miorelaksantov y antikoagulyantnyy el efecto kumarinov.

Tres - y tetratsiklicheskie los antidepresivos, antipsihoticheskie los medios (neyroleptiki), el etanol, sedativnye y los soporíferos refuerzan la opresión del sistema nervioso central.

No es recomendable la aplicación simultánea con los inhibidores MAO a consecuencia del reforzamiento considerable gipotenzivnogo las acciones, la interrupción en el tratamiento entre la recepción de los inhibidores MAO y atenolola debe componer no menos 14 días.

Los alcaloides negidrirovannye del tizón suben el riesgo del desarrollo de las infracciones de la circulación de la sangre periférica.


Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva al preparado, kardiogennyy el choque, atrioventrikulyarnaya el bloqueo P-PG del grado, la bradicardia expresada (CHSS menos de 40 ud./minuto), el síndrome de la debilidad sinusovogo del nudo, sinoatrialnaya el bloqueo, la insuficiencia cardíaca aguda o dekompensirovannaya la insuficiencia cardíaca crónica, la cardiomegalia sin indicios de la insuficiencia cardíaca crónica, la estenocardia de Printsmetala, la hipotensión arterial (en caso del uso al infarto del miocardo, sistolicheskoe la presión arterial (el INFIERNO) menos de 100 mm hg), el período de la lactación, la recepción simultánea de los inhibidores monoaminoksidazy (MAO), la edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas).

Con la precaución. La diabetes de 1 y 2 tipo, la acidosis metabólica, la hipoglicemia, las reacciones alérgicas en la anamnesia, crónico obstruktivnaya la enfermedad fácil (incluso la asma bronquial, el enfisema fácil), la insuficiencia cardíaca crónica (compensado), obliteriruyuschie las enfermedades de los vasos periféricos (la cojera "alterna", el síndrome de Reyno); feohromotsitoma, la insuficiencia de hígado, la insuficiencia crónica renal, miasteniya, tireotoksikoz, la depresión (incluso en la anamnesia), la psoriasis, el embarazo, la edad avanzada.


La sobredosis:

Los síntomas: la bradicardia expresada, el vértigo, el descenso excesivo de la presión arterial, los estados sincopales, la arritmia, zheludochkovaya ekstrasistoliya, atrioventrikulyarnaya el bloqueo II-III del grado, la insuficiencia cardíaca crónica, la cianosis de las uñas o las palmas, el calambre, la dificultad de la respiración, bronhospazm.

El tratamiento: el lavado del estómago y el destino de los medios medicinales que adsorben; a la infracción atrioventrikulyarnoy de la conductibilidad y/o la bradicardia - v/v la introducción de 1-2 mg de la atropina, epinefrina de (la adrenalina) o el planteamiento del marcapasos temporal; a zheludochkovoy ekstrasistolii - lidokain (los preparados IA de la clase no se aplican); al descenso de la presión arterial - el paciente debe encontrarse en la posición de Trendelenburga. Si no hay indicios del hinchazón fácil - v/v plazmozameschayuschie las soluciones, a la ineficacia - la introducción epinefrina, dopamina, dobutamina; a la insuficiencia cardíaca crónica - cordial glikozidy, los diuréticos, glyukagon; a los calambres - v/v el diazepam; a bronhospazme-ingalyatsionno o parenteralno - adrenostimulyatory beta. Es posible la realización de la dialisis.


Las condiciones del almacenaje:

La lista De B.Hranit con la temperatura no es más alto 30 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 4 años de la fecha de la producción. No usar después del plazo indicado al embalaje.


Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta


El embalaje:

Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular, 50 mg, 100 mg. 10 pastillas en blister de la laminilla de aluminio y el PVC de la película; 3 blistera o 10 blisterov con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón. El modelo no para la venta: 10 pastillas en blister de la laminilla de aluminio y el PVC de la película; 1 blister junto con la instrucción de la aplicación es empaquetado en el paquete de cartón.



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