Venlift de las ODAS

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 42,43 mg, 84,85 mg o 169,7 mg venlafaksina del hidrocloruro que corresponden 37,5 mg, 75 mg o 150 mg venlafaksina en el tipo pellet.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El antidepresivo. Por la estructura química venlafaksin no es posible llevar ni a una clase conocida de los antidepresivos (tritsiklicheskie, tetratsiklicheskie u otros). Él tiene dos activo enantiomernye ratsemicheskie las formas.

El efecto antidepresivo venlafaksina es vinculado al reforzamiento neyrotransmitternoy de la actividad en TSNS. Venlafaksin y su básico metabolit O-desmetilvenlafaksin (ODV) son los inhibidores potentes de la toma de vuelta de la serotonina y noradrenalina y aplastan flojamente la toma de vuelta dopamina por las neuronas. Venlafaksin y ODV influyen igualmente effectivamente sobre la toma de vuelta neyrotransmitterov. Venlafaksin y ODV bajan las reacciones adrenérgicas beta.

Venlafaksin no posee la afinidad a m - y n-holinoretseptoram, gistaminovym a los H1-receptores y α1-adrenoretseptoram del cerebro. Venlafaksin no aplasta la actividad MAO. No posee la afinidad a opioidnym, benzodiazepinovym, fentsiklidinovym o los NMDA-receptores.

Farmakokinetika. Después de la recepción dentro venlafaksin se absorbe bien de ZHKT. Después de la recepción una sola vez en las dosis de 25-150 mg Cmax en el plasma de la sangre son alcanzadas durante aproximadamente 2.4 h y compone 33-172 ng/ml. Venlafaksin se somete al metabolismo intenso "al primer paso" a través del hígado. Cmax ODV en el plasma de la sangre es alcanzado aproximadamente en 4.3 h después de la recepción y compone 61-325 ng/ml. En la banda de las dosis diarias de 75-450 mg venlafaksin y ODV tienen la cinética lineal. Después de la recepción durante la comida el tiempo del logro Cmax en el plasma de la sangre se aumenta para 20-30 las minas, sin embargo las cantidades Cmax y la absorción no son cambiadas.

La atadura venlafaksina y ODV con los proteínas del plasma de la sangre compone respectivamente 27 % y 30 %. A la recepción Css repetida venlafaksina y ODV son alcanzados durante 3 días.

Básico metabolit - ODV. T1/2 venlafaksina y ODV compone conforme a 5 y 11 h. ODV y otros metabolity, también no cambiado venlafaksin desaparecen por los riñones.

A los pacientes con la cirrosis del hígado de la concentración en el plasma de la sangre venlafaksina y ODV son subidos, y la velocidad de su deducción es bajada. A la insuficiencia moderada o pesada renal el claro general venlafaksina y ODV baja, y T1/2 se alarga. El descenso del claro general se observa en general a los pacientes con KK menos de 30 ml/minutos la Edad y el suelo del paciente no influyen en farmakokinetiku venlafaksina.

Las indicaciones:

La depresión de la etiología distinta (el tratamiento y la profiláctica).

El modo de la aplicación y la dosis:

Aceptan dentro. La dosis recomendada inicial compone 75 mg en 2 recepciones (por 37.5 mg de 2 veces/sut) cada día. Si después de algunas semanas del tratamiento no se observa el mejoramiento considerable, la dosis diaria posible es subida a environ 150 mg (por 75 mg de 2 veces/sut). A la depresión pesada u otros estados exigentes el tratamiento fijo es posible en seguida aplicar 150 mg en 2 recepciones (por 75 mg de 2 veces/sut). Después de esto se puede aumentar la dosis diaria en 75 mg cada 2-3 días antes del logro del efecto deseable terapéutico. La dosis máxima - 375 mg/sut.

Después del logro del efecto necesario terapéutico la dosis diaria puede poco a poco ser bajada al nivel mínimo eficaz. La duración del período necesario para el descenso de la dosis, depende de la cantidad de la dosis, la duración de la terapia, también la sensibilidad individual del paciente.

Para la terapia que apoya y la profiláctica de las reincidencias es mostrada la dosis mínima eficaz que se aplicaba al tratamiento del episodio depresivo.

A los pacientes con la insuficiencia renal a KK debe bajar 10-30 ml/minas la dosis a 25-50 %. En relación al alargamiento T1/2 venlafaksina y su activo metabolita (ODV) tales pacientes deben aceptar toda la dosis de 1 vez/sut.

Los pacientes que se encuentran sobre la hemodiálisis, pueden recibir 50 % de la dosis regular diaria venlafaksina después de la terminación de la sesión de la hemodiálisis.

A la insuficiencia moderada de hígado (protrombinovoe debe bajar el tiempo de 14 hasta 18 sek) la dosis a 50 %.

A los pacientes de la edad avanzada venlafaksin debe aplicar en la dosis menor eficaz. Al aumento de la dosis el paciente debe encontrarse bajo la observación escrupulosa médica.

Después de terminar el tratamiento se recomienda poco a poco bajar la dosis, por lo menos, durante una semana y observar el estado del paciente para reducir al mínimo el riesgo vinculado a la anulación venlafaksina. La duración del período necesario para el descenso de la dosis, depende de la cantidad de la dosis, la duración de la terapia, también la sensibilidad individual del paciente.

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación al embarazo y la mamada. Es contraindicada la aplicación al embarazo y durante la lactación (la alimentación de pecho).

Las mujeres de la edad genital deben aplicar los métodos seguros de la contracepción durante el tratamiento e inmediatamente llamar al médico en caso de la llegada del embarazo o la planificación del embarazo.

Venlafaksin y metabolit ODV se separan con la leche materna. La seguridad de estas sustancias para los niños recién nacidos no es demostrada, por eso a la necesidad de la recepción venlafaksina durante la lactación debe solucionar el problema del cese de la alimentación de pecho. Si el tratamiento de la madre era acabado un poco antes del parto, al recién nacido pueden surgir los síntomas de la anulación.

La aplicación a las infracciones de la función del hígado. Es contraindicado a las infracciones pesadas de la función del hígado.

A la insuficiencia moderada de hígado (protrombinovoe debe bajar el tiempo de 14 hasta 18 sek) la dosis a 50 %.

La aplicación a las infracciones de la función de los riñones. Es contraindicado a la insuficiencia renal del grado pesado (KK <10 ml/minas).

A los pacientes con la insuficiencia renal a KK debe bajar 10-30 ml/minas la dosis a 25-50 %. En relación al alargamiento T1/2 venlafaksina y su activo metabolita (ODV) tales pacientes deben aceptar toda la dosis de 1 vez/sut.

Los pacientes que se encuentran sobre la hemodiálisis, pueden recibir 50 % de la dosis regular diaria venlafaksina después de la terminación de la sesión de la hemodiálisis.

La aplicación a los niños. Es contraindicado a la edad infantil y de adolescentes hasta 18 años.

La aplicación a los pacientes de edad avanzada. A los pacientes de la edad avanzada venlafaksin debe aplicar en la dosis menor eficaz. Al aumento de la dosis el paciente debe encontrarse bajo la observación escrupulosa médica

Debe advertir a los pacientes de la edad avanzada de la posibilidad del surgimiento del vértigo y la infracción del sentimiento del equilibrio. Durante la recepción venlafaksina, especialmente en condiciones de la deshidratación o el descenso OTSK, a los pacientes de edad avanzada puede observarse giponatriemiya y/o el síndrome de la secreción ADG insuficiente

Las instrucciones especiales. Con la precaución debe aplicar venlafaksin después del infarto recientemente llevado del miocardo, a la insuficiencia cardíaca en la fase de la descompensación, a la estenocardia inestable, la hipertensión arterial, la taquicardia, tahiaritmii, los calambres en la anamnesia, vnutriglaznoy las hipertensiones, zakrytougolnoy el glaucoma, los estados maniáticos en la anamnesia, la disposición a las hemorragias por parte de las epidermis y las membranas mucosas, la masa inicialmente bajada del cuerpo.

A los enfermos con los desajustes depresivos ante el comienzo de cualquier terapia medicinal debe tomar en consideración la probabilidad de las tentativas de suicidio. Por eso para el descenso del riesgo de la sobredosis a principios del tratamiento debe en la medida de lo posible aplicar venlafaksin en la dosis mínima eficaz, y el paciente debe encontrarse bajo la observación escrupulosa médica.

A los pacientes con los desajustes afectivos al tratamiento por los antidepresivos (incluido venlafaksinom), pueden surgir los estados hipomaniáticos o maniáticos. Tanto como otros antidepresivos, venlafaksin debe fijar con la precaución a los pacientes con la manía en la anamnesia. Tales pacientes tienen necesidad de la observación médica.

Durante el surgimiento de los ataques epilépticos debe interrumpir el tratamiento.

El riesgo de la taquicardia sube a la aplicación venlafaksina en las altas dosis.

Durante el tratamiento se recomienda el control regular el INFIERNO, especialmente durante la especificación o el aumento de la dosis.

De los pacientes, especialmente la edad avanzada, debe advertir de la posibilidad del surgimiento del vértigo y la infracción del sentimiento del equilibrio.

Durante la recepción venlafaksina, especialmente en condiciones de la deshidratación o el descenso OTSK (incluido a los pacientes de edad avanzada y los enfermos que aceptan los diuréticos), puede observarse giponatriemiya y/o el síndrome de la secreción ADG insuficiente.

Durante la recepción del preparado puede observarse midriaz, en relación a esto se recomienda el control vnutriglaznogo las presiones a los enfermos inclinados a su aumento o que sufren zakrytougolnoy del glaucoma.

Tanto como al tratamiento por otros preparados que funcionan en TSNS, el médico debe establecer la observación escrupulosa de los pacientes para la revelación de los indicios del abuso venlafaksinom. El control escrupuloso y la observación son necesarios a los pacientes que tiene en la anamnesia de la instrucción a tales síntomas.

En el fondo de la recepción venlafaksina debe observar la precaución especial durante la realización de la terapia electroconvulsiva, porque la experiencia de la aplicación venlafaksina en estas condiciones falta.

Durante el tratamiento debe evitar la recepción del alcohol.

El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos. A pesar de que venlafaksin no influya sobre las funciones ideomotores y cognitivas, debe tomar en consideración que cualquier terapia medicinal por los preparados psicoactivos puede empeorar los procesos pensadores y bajar la capacidad de la ejecución de las funciones motoras. De esto debe advertir al paciente ante el comienzo del tratamiento. Durante el surgimiento de esta especie de las infracciones el grado y la duración de las restricciones deben ser establecidos por el médico.

Los efectos secundarios:

La mayoría de los efectos secundarios depende de la dosis. Al tratamiento largo el peso y la frecuencia de la mayoría de estos efectos baja, y no surge la necesidad de la anulación de la terapia.

Por parte del sistema digestivo: el descenso del apetito, la cerradura, la náusea, el vómito, la sequedad en la boca; raramente - la hepatitis.

Por parte del cambio de las sustancias: el aumento del nivel de la colesterina del suero de la sangre, el descenso de la masa del cuerpo; a veces - la infracción de las pruebas funcionales del hígado, giponatriemiya, el síndrome de la secreción ADG insuficiente.

Por parte del sistema cardiovascular: la hipertensión arterial, la hiperhemia de las epidermis; a veces - posturalnaya la hipotensión, la taquicardia.

De la parte TSNS y el sistema periférico nervioso: los sueños insólitos, el vértigo, el insomnio, la excitación nerviosa, parestezii, el estupor, el aumento del tono muscular, tremor, zevota; a veces - la apatía, la alucinación, los espasmos de los músculos, serotoninergichesky el síndrome; raramente - los ataques epilépticos, las reacciones maniáticas, también los síntomas que recuerdan ZNS.

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: la disuria (en general - la dificultad a principios de la evacuación urinaria); a veces - la demora de la orina.

Por parte del sistema sexual: las infracciones de la eyaculación, la erección, anorgazmiya; a veces - el descenso libido, menorragiya.

Por parte de los órganos de los sentimientos: las infracciones de la acomodación, midriaz, la infracción de la vista; a veces - la infracción de las degustaciones.

Las reacciones dermatológicas: potlivost; a veces - la fotosensibilización.

Por parte del sistema de la hematopoyesis: a veces - la hemorragia en la piel (ekhimozy) y las membranas mucosas, trombotsitopeniya; raramente - el alargamiento del tiempo de la hemorragia.

Las reacciones alérgicas: a veces - la eflorescencia de la piel; raramente - mnogoformnaya el eritema, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona; muy raramente - las reacciones anafilácticas.

Otros: la debilidad, la fatiga.

Después de la anulación aguda o el descenso de la dosis son posibles la fatiga, la somnolencia, el dolor de cabeza, la náusea, el vómito, la anorexia, la sequedad en la boca, el vértigo, la diarrea, el insomnio, la inquietud, la alarma, la irritabilidad nerviosa, la desorientación, la hipomanía, parestezii, potlivost. Estos síntomas son expresados habitualmente flojamente y pasan sin tratamiento.

La interacción con otros medios medicinales:

Se puede comenzar la recepción venlafaksina no menos que en 14 días después de la terminación de la terapia por los inhibidores MAO. Si se aplicaba el inhibidor MAO convertible (moklobemid), este intervalo puede ser más corto (24). Se puede comenzar la terapia por los inhibidores MAO no menos que en 7 días después de la anulación del preparado venlafaksina.

La aplicación simultánea venlafaksina con el litio puede subir la concentración último en el plasma de la sangre.

Es posible el reforzamiento de los efectos galoperidola por el aumento de su concentración en la sangre a la aplicación común con venlafaksinom.

A la aplicación simultánea con klozapinom puede observarse el aumento de su nivel en el plasma de la sangre y el desarrollo de los efectos secundarios (por ejemplo, los ataques epilépticos).

La vía básica de la deducción venlafaksina incluye el metabolismo con la participación CYP2D6 y CYP3A4, por eso debe observar la precaución especial al destino venlafaksina en la combinación con los medicamentos, que son los inhibidores de estos dos fermentos. El carácter de la interacción dada no es estudiado.

TSimetidin aplasta el metabolismo venlafaksina "al primer paso" a través del hígado y no ejerce el impacto en farmakokinetiku ODV. Cerca de la mayoría de los pacientes se espera el aumento sólo insignificante de la actividad general farmacológica venlafaksina y ODV (es más expresado a los pacientes de edad avanzada y a la infracción de la función del hígado).

A la recepción simultánea con varfarinom es posible el reforzamiento antikoagulyantnogo del efecto último.

Las contraindicaciones:

La insuficiencia renal del grado pesado (KK <10 ml/minas); las infracciones pesadas de la función del hígado; la recepción simultánea de los inhibidores MAO; la edad infantil y de adolescentes hasta 18 años; el embarazo establecido o supuesto; el período de la lactación (la alimentación de pecho); la sensibilidad excesiva a venlafaksinu.

La sobredosis:

Los síntomas: los cambios EKG (el alargamiento del intervalo QT, el bloqueo nozhek del manojo de Gisa, la ampliación del complejo QRS etc.), sinusovaya y zheludochkovaya la taquicardia, la bradicardia, la hipotensión, el vértigo, la infracción de la conciencia del grado distinto de la expresividad (de la somnolencia hasta la coma), el calambre, hasta el fallecimiento.

El tratamiento: la aplicación del carbón activo, la inducción del vómito, el lavado del estómago (para la reducción de la absorción). El mantenimiento de la viabilidad de las vías respiratorias para el mantenimiento de la ventilación adecuada y oksigenatsii. Se Recomiendan la observación escrupulosa y el monitoring del ritmo del corazón y otras funciones vitalmente importantes, la terapia sintomática y que apoya. La eficiencia de tales medidas como la diuresia forzada, la dialisis, gemoperfuziya y la transfusión de sangre de cambio es poco probable. Específico antidota no existe.

En postmarketingovyh las investigaciones los casos de la sobredosis venlafaksina se notaban principalmente a la recepción simultánea del alcohol y/o otros medios medicinales.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en el lugar oscuro, con la temperatura no es más alto 25 °C. El plazo de la validez - 36 meses

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

10 piezas - blistery de la laminilla de aluminio (3) - los paquetes de cartón.
10 piezas - blistery de la laminilla de aluminio (10) - los paquetes de cartón.