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medicalmeds.eu Los medicamentos Бета1-адреноблокатор Selectivo. Nebivator

nebivator

Препарат Небиватор. Torrent Pharmaceuticals Ltd (Торрент Фармасьютикалс Лтд) Индия


El productor: Torrent Pharmaceuticals Ltd (Torrent Farmasyutikals Ltd) India

El código de la central telefónica automática: C07AB12

La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.

Las indicaciones: La hipertensión arterial. La enfermedad Ishemichesky del corazón. La insuficiencia cardíaca crónica.


Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 5 mg nebivolola.




Las propiedades farmacológicas:

Kardioselektivnyy beta1-adrenoblokator; presta gipotenzivnoe, antianginalnoe y antiaritmicheskoe la acción. Baja subido el INFIERNO en la tranquilidad, a la tensión física y el estrés. Es competitivo es selectivo bloquea sináptico y vnesinapticheskie beta1-adrenoretseptory, haciendo sus inaccesible para kateholaminov, modula la liberación endotelial vazodilatiruyuschego del factor (NO). La acción Gipotenzivnoe es condicionada también por la reducción de la actividad RAAS (no correlaciona directamente con el cambio de la actividad renina en el plasma). En los primeros días el tratamiento aumenta OPSS, en lo sucesivo, a la aplicación larga, se normaliza o baja. El efecto gipotenzivnyy comienza en 2-5 días, la acción estable se nota en 1-2 meses Bajando la necesidad del miocardo del oxígeno (urezhenie CHSS y el descenso de la reductibilidad del miocardo), reduce el número y el peso de los ataques de la estenocardia y sube perenosimost del cargamento físico. A expensas del aumento de la presión final diastólica en LZH y el aumento de la distensión de las fibras musculares de los ventrículos puede subir la necesidad del oxígeno, especialmente a los enfermos con HSN. La acción Antiaritmichesky es condicionada por el aplastamiento del automatismo del corazón (incluido en el foco patalógico) y la demora AV de la conductibilidad.

Farmakodinamika. Kardioselektivnyy adrenoblokator beta III generaciones con vazodilatiruyuschimi por las propiedades. La sustancia activa representa ratsemat, que consiste de dos enantiomerov: D-nebivolola y L-nebivolola. nebivolol es el bloqueador competitivo y selectivo β1-adrenoretseptorov (la afinidad a β1-adrenoretseptoram 288 veces más alto que a β2-adrenoretseptoram), además, presta suave vazodilatiruyuschee la acción a expensas de la modulación de la liberación relaksiruyuschego del factor (NO) de endoteliya de los vasos. nebivolol baja CHSS y el INFIERNO en el estado de la tranquilidad y al cargamento, reduce la presión final diastólica del ventrículo izquierdo, baja OPSS, mejora la función diastólica del corazón (baja la presión del relleno), aumenta la fracción del lanzamiento; llama antianginalnyy el efecto a los enfermos IBS.

Óptimo gipotenzivnoe la acción se manifiesta en 1-2 semanas del tratamiento. En algunos casos el efecto máximo es alcanzado tras 4 semanas.

Farmakokinetika. Después de la recepción dentro nebivolol es absorbido rápidamente de ZHKT. La recepción de la comida no influye sobre la absorción. La bioaccesibilidad compone por término medio 12 % a las personas con el metabolismo rápido y es casi completo a las personas con el metabolismo lento.

Css en el plasma de la sangre cerca de la mayoría de los pacientes (las personas con el metabolismo rápido) es alcanzado durante 24 h, y para gidroksimetabolitov - a través de algunos días. Las concentraciones en el plasma de 1-30 mkg/l son proporcionales a la dosis.

La atadura con los proteínas del plasma (principalmente con la albumina) cerca de 98 %.

nebivolol es activo metaboliziruetsya, es parcial con la formación activo gidroksimetabolitov. El metabolismo nebivolola pasa por medio de alitsiklicheskogo y aromático gidroksilirovaniya, N-dealkilirovaniya y glyukuronirovaniya, además, se forman glyukuronidy gidroksimetabolitov. La velocidad del metabolismo nebivolola por medio de aromático gidroksilirovaniya es genéticamente determinada por el polimorfismo de oxidación y depende de CYP2D6.

En una semana después de la introducción 38 % (la cantidad de la sustancia no cambiada activa compone menos de 0.5 %) de la dosis desaparecen por los riñones y 48 % - a través del intestino.

A las personas con el metabolismo T1/2 rápido nebivolola del plasma compone por término medio 10 h, a las personas con el metabolismo lento - en 3-5 veces es más alto.

A las personas con el metabolismo rápido del valor T1/2 gidroksimetabolitov del plasma componen por término medio 24 h, a las personas con el metabolismo lento - en 2 veces es más alto.


Las indicaciones:

La hipertensión arterial, IBS, HSN (como parte de la terapia combinada).


El modo de la aplicación y la dosis:

Adulto para uso interno - 2.5-5 mg por la mañana. El efecto óptimo se desarrolla en 1-2 semanas del tratamiento, y en algunos casos - en 4 semanas. En caso necesario la dosis diaria aumentan hasta 10 mg.

Para los pacientes son mayores de edad 65 años la dosis inicial compone 2.5 mg. En caso necesario la dosis diaria posible es aumentada a environ 5 mg.


Los rasgos de la aplicación:

El uso durante el embarazo. La aplicación al embarazo es posible solamente según las indicaciones rigurosas (en relación al desarrollo posible a los recién nacidos de la bradicardia, la hipotensión arterial, la hipoglicemia y la parálisis de la respiración). Es necesario cesar la recepción nebivolola por 48-72 h hasta los géneros. Cuando esto es imposible, debe abastecer la observación rigurosa de los recién nacidos durante 48-72 h después del parto.

Con la precaución aplicar a los pacientes con la insuficiencia renal, el hiperfuncionamiento de la glándula tiroides, las enfermedades alérgicas, la psoriasis, a las personas son mayores de edad 65 años y la diabetes enferma.

Debe pasar la anulación adrenoblokatorov beta poco a poco, durante 10 días (a 2 semanas a los pacientes con IBS).

A principios del tratamiento debe cada día controlar el INFIERNO y CHSS.

La eficiencia adrenoblokatorov beta a los fumadores más abajo, que a los no fumadores.

nebivolol no presta el impacto al nivel de la glucosa a los pacientes con la diabetes, sin embargo bajo la acción nebivolola pueden encontrarse enmascarado los ciertos indicios de la hipoglicemia (la taquicardia, los golpes del corazón hechos más frecuentes), llamado por la aplicación gipoglikemicheskih de los preparados.

A la necesidad de la aplicación nebivolola a los pacientes con la psoriasis debe escrupulosamente estimar la utilidad esperada de la terapia y el riesgo posible de la agudización de la psoriasis.

adrenoblokatory beta debe aplicar con la precaución a la función subida de la glándula tiroides debido a que bajo el impacto adrenoblokatorov beta la taquicardia puede es nivelada.

nebivolol puede reforzar los síntomas de la infracción de la circulación de la sangre periférica.

Los pacientes que llevan las lentillas, deben tomar en consideración que en el fondo de la aplicación adrenoblokatorov beta es posible el descenso de la producción del líquido lagrimal.

Durante la realización de las intervenciones quirúrgicas debe advertir al anestesiólogo de lo que el paciente acepta adrenoblokatory beta.

El control del contenido de la glucosa en el plasma de la sangre sigue pasar 1 vez en 4-5 mes (a enfermo de la diabetes).

El control de los índices de laboratorio de la función de los riñones sigue pasar 1 vez en 4-5 mes (a los pacientes de la edad avanzada).

La aplicación a los niños no es recomendable.

El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos. nebivolol no influye sobre la velocidad de las reacciones ideomotores. En el fondo de la recepción nebivolola son posibles a veces el vértigo y el sentimiento del cansancio, por eso a los pacientes que acepta nebivolol, debe abstenerse de las ocupaciones por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad.


Los efectos secundarios:

De la parte TSNS y el sistema periférico nervioso: el dolor de cabeza, el vértigo, el sentimiento del cansancio, parestezii, la depresión, el descenso de la capacidad de la concentración de la atención, la somnolencia, el insomnio, los sueños terribles, la alucinación.

Por parte del sistema digestivo: la náusea, la cerradura, la diarrea, la sequedad en la boca.

Por parte del sistema cardiovascular: la bradicardia, ortostaticheskaya la hipotensión, el ahoguío, los hinchazones, la insuficiencia cardíaca, el AV-bloqueo, la infracción del ritmo del corazón, el síndrome de Reyno, kardialgii.

Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel.

Otros: bronhospazm (incluido a la ausencia obstruktivnyh de las enfermedades fácil en la anamnesia), la fotodermatosis, gipergidroz, rinit.


La interacción con otros medios medicinales:

A la aplicación simultánea con antiaritmicheskimi por los preparados de I clase, amiodaronom es posible el reforzamiento negativo inotropnogo las acciones y la opresión de la AV-conductibilidad.

A la aplicación simultánea con los bloqueadores de los canales cálcicos (el verapamilo y diltiazemom) se refuerza negativo inotropnoe la acción y la opresión de la AV-conductibilidad.

A v/v la introducción del verapamilo en el fondo de la recepción nebivolola hay una amenaza de la parada del corazón.

A la aplicación simultánea con simpatomimetikami es aplastada la actividad farmacológica nebivolola.

A la aplicación simultánea con los medios la narcosis es posible el aplastamiento reflektornoy las taquicardias y el aumento del riesgo del desarrollo de la hipotensión arterial.

A la aplicación simultánea con tritsiklicheskimi por los antidepresivos, barbituratami, las derivadas fenotiazina es posible el reforzamiento antigipertenzivnogo las acciones nebivolola.

A la aplicación simultánea con tsimetidinom es posible el aumento de la concentración nebivolola en el plasma de la sangre.


Las contraindicaciones:

La asma bronquial, la insuficiencia cardíaca crónica en la fase de la descompensación, nelechennaya feohromotsitoma, las infracciones pesadas de la función del hígado, la depresión, angiospasticheskaya la estenocardia (la estenocardia de Printsmetala), obliteriruyuschie las enfermedades de los vasos periféricos (el síndrome que alterna la cojera), la hipotensión arterial, kardiogennyy el choque, la bradicardia (CHSS menos de 50 ud./minas), SSSU, el AV-bloqueo de II y III grado, miasteniya, la debilidad muscular, la edad infantil y de adolescentes hasta 18 años, la sensibilidad excesiva a nebivololu.



Las condiciones del almacenaje:

La lista B En el lugar, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °C. El plazo de la validez - 24 meses


Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta


El embalaje:

Por 10 piezas de las pastillas - el embalaje yacheykovye de contorno (10) - los paquetes de cartón.



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