nebikard

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 2,5 mg o 5 mg nebivolola en el tipo nebivolola del hidrocloruro.

Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato, el almidón de maíz, el sodio kroskarmelloza, gidroksipropilmetiltsellyuloza, polisorbat 80, la celulosa microcristallino, el magnesio stearat, el siliceo dioksid de coloide árido.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. nebivolol representa ratsemat, que consiste de dos enantomerov: SRRR-nebivolola (D-nebivolol) y RSSS-nebivolola (L-nebivolol). Él une dos propiedades farmacológicas:

- Agradeciendo D-enantomeru nebivolol es el bloqueador competitivo y selectivo β1 - adrenoretseptorov,

- Agradeciendo L-enantomeru él tiene "suave" vazodilatatornye las propiedades a consecuencia de la interacción metabólica con el L-L/óxido del nitrógeno (NO).

A la aplicación una sola vez y repetida nebivolola baja la frecuencia de las reducciones cordiales en el estado de la tranquilidad y al cargamento como a las personas con la presión normal arterial, y a enfermo de la hipertensión arterial. El efecto antigipertenzivnyy al tratamiento largo se conserva. En las dosis terapéuticas α - el antagonismo adrenérgico no se observa. nebivolol no tiene simpatomimeticheskoy la actividad. En las dosis farmacológicas мембраностабілізуюча la actividad nebivolola falta. nebivolol no presta el impacto esencial a la tolerancia al cargamento físico.

Farmakokinetika. Después de peroralnogo de la recepción hay una absorción rápida de los dos enantomerov nebivolola. Sobre la absorción nebivolola la comida no influye, por eso se puede aceptarlo independientemente de la recepción de la comida. nebivolol metaboliziruetsya en el hígado, en particular con la formación activo gidroksimetabolitov. El metabolismo nebivolola es vinculado al polimorfismo genético de oxidación, que depende de СYP2D6. La bioaccesibilidad peroralno introducido nebivolola compone por término medio 12 % a bystrometaboliziruyuschih de las personas y es casi completo a las personas con lento metabolizatsiey. En vista de la diferencia de la velocidad metabolizatsii, la dosificación De Nebikarda es necesario establecer depende de las necesidades individuales del paciente, la persona con lento metabolizatsiey exigen las dosis más bajas. A las personas con rápido metabolizatsiey el valor del período de la semideducción enantomerov nebivolola del plasma de la sangre componen por término medio 10 horas, y a las personas con lento metabolizatsiey estos valores en 3-5 veces más. A las personas con rápido metabolizatsiey la concentración RSSS-nebivolola en el plasma de la sangre poco más alto que SRRR-nebivolola. La edad de la persona en farmakokinetiku nebivolola no influye. En 1 semana después de la recepción cerca de 38 % de la dosis del preparado desaparecen con la orina, 48 % – con kalom. En el estado no cambiado con la orina desaparecen no más 0,5 % nebivolola.

Las indicaciones:

La hipertensión arterial.

El modo de la aplicación y la dosis:

El preparado aplican independientemente de la recepción de la comida, tomando con cantidad suficiente del líquido. Es deseable realizar la recepción del preparado al mismo tiempo.

La hipertensión arterial. La dosis compone 1 pastilla en el día, más vale aceptar al mismo tiempo. Se puede aceptar la pastilla durante la comida. El efecto antigipertenzivnyy se manifiesta a través de

1-2 semanas del tratamiento. En algunos casos la acción óptima es alcanzada sólo en 4 semanas.

Se puede aplicar los bloqueadores β-adrenoretseptorov como la monoterapia o en la combinación con otros gipotenzivnymi por los preparados. Adicional gipotenzivnyy el efecto es alcanzado a la recepción combinada de 5 mg de Neb_kardu y 12,5-25 mg gidrohlortiazida.

Los pacientes con la insuficiencia renal: la dosis inicial – 2,5 mg en el día. En caso necesario la dosis diaria posible es aumentada a environ 5 mg.

Los pacientes con la insuficiencia de hígado: la experiencia de la aplicación del preparado por tal enfermo es limitada, por eso la aplicación nebivolola es contraindicada.

Los pacientes de la edad avanzada: a los pacientes son mayores de edad 65 años la dosis recomendada inicial diaria compone 2,5 mg en el día. En caso necesario la dosis diaria posible es aumentada a environ 5 mg. La experiencia de la aplicación del preparado a los pacientes es mayor de edad de 75 años es limitado, por eso al destino del preparado a tales enfermos les son necesarias la precaución y el control escrupuloso.

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación durante el embarazo o la mamada. No aplican.

Los niños. No aplican.

Los rasgos de la aplicación. A la observación de los enfermos, que aceptaban nebivolol durante 3 años, el desarrollo de la tolerancia a él no se observaba. Se puede aplicar los bloqueadores β-adrenoretseptorov para la monoterapia, así como en la combinación con otros antigipertenzivnymi por los preparados. Para entonces adicional gipotenzivnyy el efecto era estudiado en la investigación clínica sólo a la aplicación combinada nebivolola y 12,5-25 mg gidrohlortiazida.

Generales para los bloqueadores β-adrenoretseptorov son las ciertas prevenciones y las medidas de la prevención.

La anestesia. El mantenimiento del bloqueo β-adrenoretseptorov reduce el riesgo de las infracciones del ritmo cordial durante la introducción en la narcosis y las intubaciones. Si con la preparación para la intervención quirúrgica el bloqueo

β-adrenoretseptorov rompen, no menos que en 24 horas antes debe cesar la aplicación de los bloqueadores β-adrenoretseptorov. La precaución es necesaria a la aplicación de separados anestetikov, que llaman la opresión del miocardo, tales como el ciclopropano, el éter o trihloretilen. Se puede advertir la aparición vagusnyh de las reacciones al paciente por medio de la introducción intravenosa de la atropina.

El corazón y los vasos. Como regla, los pacientes con dekompensirovannoy por la insuficiencia cardíaca crónica no debe fijar los bloqueadores β-adrenoretseptorov hasta que su estado no empiece estable. A cesar terapia por el bloqueador β-adrenoretseptorov los pacientes con ishemicheskoy por la enfermedad del corazón necesitan poco a poco, es decir durante 1-2 semanas. En caso necesario para prevenir la agudización de la enfermedad, se recomienda al mismo tiempo comenzar el tratamiento por el preparado-sucedáneo.

Los bloqueadores β-adrenoretseptorov pueden llamar la bradicardia. Si el pulso en el estado de la tranquilidad baja hasta 50-55 las pulsaciones por minuto y/o al paciente se desarrollan los síntomas que indican a la bradicardia, la dosis recomiendan reducir.

Debe aplicar los bloqueadores β-adrenoretseptorov con la precaución al tratamiento:

- Los pacientes con las infracciones de la circulación de la sangre periférica (el síndrome de Reyno, la cojera que se alterna), ya que puede desarrollarse la agudización de las enfermedades indicadas,
- A los pacientes con atrioventrikulyarnoy por el bloqueo i los grados en relación al impacto negativo de los bloqueadores β-adrenoretseptorov a la conductibilidad,
- Los Printsmetala, enfermos de la estenocardia, a consecuencia de posible, mediato
a-adrenoretseptorami, vazokonstriktsii de las arterias coronarias (los bloqueadores β-adrenoretseptorov pueden aumentar la frecuencia y la duración de los ataques de la estenocardia).

No es recomendada la combinación nebivolola con los antagonistas del calcio como el verapamilo y diltiazema, Y la clase antiaritmicheskih de los medios, antigipertenzivnymi por los medios de la acción central (cm. La sección «la Interacción con otros medios medicinales y otros tipos de las interacciones»).

El cambio de las sustancias y la patología endocrina. nebivolol no influye sobre el contenido de la glucosa a enfermo de la diabetes. A pesar de esto, es necesario ser cauteloso a su aplicación para el tratamiento de los enfermos de esta categoría, ya que nebivolol puede enmascarar algunos indicios de la hipoglicemia, por ejemplo la taquicardia y los golpes del corazón intensivos. Los bloqueadores β-adrenoretseptorov pueden enmascarar los síntomas de la taquicardia, al hiperfuncionamiento de la glándula tiroides. Con el cese súbito de la terapia estos síntomas pueden reforzarse.

Las vías respiratorias. A los pacientes con obstruktivnymi por las enfermedades de las vías respiratorias debe aplicar los bloqueadores β-adrenoretseptorov con la precaución, ya que puede reforzarse konstriktsiya de las vías respiratorias.

Otro. Antes de fijar los bloqueadores β-adrenoretseptorov el enfermo con la psoriasis en la anamnesia, debe escrupulosamente pesar la correlación entre el riesgo posible y la utilidad de su aplicación.

Los bloqueadores β-adrenoretseptorov pueden subir la sensibilidad a los alérgenos y el grado del peso de las reacciones anafilácticas.

Debe observar los pacientes con la insuficiencia cardíaca crónica, anular el preparado debe poco a poco.

Debe aplicar con la precaución el preparado a feohromotsitome, miastenii, la depresión.

Por la experiencia insuficiente del tratamiento por el preparado a los pacientes son mayores 75 años debe aplicar el preparado bajo la observación escrupulosa del médico.

El preparado contiene la lactosa, por eso ello no debe aplicar al carácter insufrible hereditario de la galactosa, el déficit de la lactasa de Lappa o la infracción malabsorbtsii las glucosas-galactosas.

La capacidad de influir sobre la velocidad de la reacción a la dirección de autotransporte o el trabajo con otros mecanismos. A la dirección de autotransporte o el trabajo con otros mecanismos debe tomar en consideración que a veces a principios del tratamiento por el preparado puede tener lugar el descenso de la presión arterial, el vértigo y la sensación del cansancio. Antes de la aclaración de la reacción individual del paciente al preparado es necesario abstenerse de la dirección de autotransporte o el trabajo con otros mecanismos.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema inmunitario: angionevrotichesky el hinchazón, la reacción de la hipersensibilidad.

Las alienaciones mentales: los sueños horrorosos de noche, la depresión.

Por parte del sistema nervioso: el dolor de cabeza, el vértigo, parestezii, la síncopa.

Por parte del órgano de la vista: la infracción de la vista.

Por parte del sistema cardiovascular: la bradicardia, la insuficiencia cardíaca, el alargamiento atrioventrikulyarnoy de la conductibilidad, atrioventrikulyarnaya el bloqueo, la hipotensión arterial, el reforzamiento de la cojera que se alterna.

Por parte del sistema respiratorio: el ahoguío, bronhospazm.

Por parte de la carretera digestiva: la cerradura, la náusea, la diarrea, la dispepsia, el meteorismo, el vómito, abdominalnaya el dolor, gepatotoksicheskoe la acción.

Por parte de la piel: las reacciones alérgicas, el picor de la piel, las reacciones de la piel eritemnogo del carácter, la agudización de la psoriasis.

Por parte del sistema reproductivo: las infracciones eréctiles, la impotencia.

Los desajustes generales: la sensación de la fatiga, los hinchazones.

Por parte del sistema oporno-motor: la debilidad muscular, el calambre, el dolor en los músculos.

Las reacciones secundarias siguientes se comunicaban para adrenoblokatorov beta: las alucinaciones, las psicosis, la confusión de la conciencia, las extremidades frías/tsianotichny, el síndrome de Reyno, la sequedad de los ojo, la derrota tóxica de la membrana mucosa de los ojo.

La interacción con otros medios medicinales:

El preparado no es posible aplicar con tales preparados como:

- floktafenin: β - los bloqueadores pueden obstaculizar kompensatornym las reacciones del sistema cardiovascular juntado a la hipotensión arterial o el choque, que pueden ser llamadas floktafeninom.
- sultoprid: a la aplicación común de los preparados se observa el riesgo subido del surgimiento zheludochkovoy las arritmias.

Las interacciones Farmakodinamichesky. No se recomienda la interacción. Los medios Antiaritmichesky Y la clase: hinidin, gidrohinidin, tsibenzolin, flekainid, dizopiramid, lidokain, mekselitin, propafenon – es elevado a una potencia el impacto en atrioventrikulyarnuyu la conductibilidad, sube negativo inotropnoe la acción.

Los antagonistas del calcio del tipo el verapamilo/diltiazem – el impacto negativo a la reductibilidad y atrioventrikulyarnuyu la conductibilidad a la combinación de los bloqueadores β-adrenoretseptorov con los antagonistas del calcio del tipo el verapamilo y diltiazem es necesario observar la precaución en relación a su negativo inotropnym por la acción y el impacto en atrioventrikulyarnuyu la conductibilidad. A los pacientes, que aceptan Nebikard, la introducción intravenosa del verapamilo es contraindicada, ya que puede llevar a la hipotensión expresada arterial y atrioventrikulyarnoy los bloqueos.

antigipertenzivnye preprati de la acción central (klonidin, guanfatsin, moksonidin, metildopa, рілменидин): la agravación del estado a la insuficiencia cardíaca a consecuencia del descenso del tono del sistema nervioso simpático (la reducción de la frecuencia de las reducciones cordiales y el lanzamiento cordial). La anulación súbita puede subir el riesgo del surgimiento del síndrome del "rebote". Con el cese súbito del tratamiento largo klonidinom los bloqueadores β-adrenoretseptorov suben el riesgo del desarrollo «del síndrome de la anulación» con el aumento de la presión arterial, por eso debe pasar la anulación poco a poco.

Las combinaciones, que debe aplicar con la precaución. Los medios Antiaritmichesky de III clase (amiodaron): puede ser elevado a una potencia el impacto en atrioventrikulyarnuyu la conductibilidad.

Los anestesiantes. La aplicación simultánea β-adrenoblokatorov y los anestesiantes puede oprimir reflektornuyu la taquicardia y subir el riesgo del desarrollo de la hipotensión arterial. Es necesario informar al anestesiólogo que el paciente acepta Nebikard.

La insulina y peroralnye los medios antidiabéticos. Aunque Nebikard no influye sobre el nivel de la glucosa, él puede enmascarar algunos síntomas de la hipoglicemia, por ejemplo, la taquicardia, los golpes del corazón.

La aplicación simultánea con baklofenom y amifostinom contribuye a la agudización de la hipotensión arterial, debe reducir la dosis gipotenzivnyh de los preparados.

Es teorética la aplicación simultánea De Nebikarda con meflokvinom puede llevar al alargamiento del intervalo QT.

Las combinaciones, sobre que debe informar. Cordial glikozidy. Glikozidy las digitales en la combinación con los bloqueadores β-adrenoretseptorov pueden alargar el tiempo atrioventrikulyarnogo las realizaciones. Las investigaciones clínicas no mostraban interacción cualquiera, nebivolol no influye sobre la cinética digoksina.

Los antagonistas del calcio digidropiridinovogo del tipo (amlodipin, felodipin, latsidipin, la nifedipina, nikardipin, nimodipin, nitrendipin): su aplicación simultánea puede subir el riesgo del surgimiento de la hipotensión arterial y no es posible excluir el riesgo de la agravación zheludochkovoy de la reductibilidad.

Los medios Antipsihotichesky, los antidepresivos (tritsiklicheskie los antidepresivos, barbituraty y fenotiazin): su aplicación simultánea puede subir gipotenzivnoe la acción de los bloqueadores beta (la acción aditiva).

nesteroidnye los medios antiinflamatorios (NPVP): la aplicación simultánea nebivolola con npvp no influye sobre ello antigipertenzivnoe la acción.

Los medios Simpatomimetichesky. Los medios Simpatomimetichesky pueden oponerse a la actividad

β-adrenoblokatorov. Los bloqueadores β-adrenoretseptorov pueden llevar a libre α - la actividad adrenérgica симпатикотонічних de los medios con α - adrenérgico, así como con β - la acción adrenérgica (el peligro del desarrollo de la hipertensión arterial, la bradicardia pesada, atrioventrikulyarnoy los bloqueos).

Las interacciones Farmakokinetichesky. Ya que durante el metabolismo nebivolola toma parte el isofermento CYP2D6, el tratamiento acompañante medicamentoso por los preparados, que ingibiruyut la toma de vuelta de la serotonina, por ejemplo, paroksetin, fluoksetin, tioridazin, hinidin, dekstrometorfan u otras uniones, que metaboliziruyutsya por la principalmente misma vía metabólica, puede contribuir a lo que la reacción de las personas con el metabolismo rápido se hace parecida a la reacción de las personas con lento metabolizatsiey, sube el riesgo de la bradicardia y otras reacciones secundarias.

A la aplicación simultánea tsimetidina era elevado el nivel nebivolola en el plasma de la sangre, pero sin cambio de la actividad clínica. La aplicación simultánea ranitidina los impactos en farmakokinetiku nebivolola no prestaba. A condición de que Nebikard se pone durante la comida, y antatsidnoe el medio – entre las recepciones de la comida, dos el preparado es posible aceptar juntos. A la combinación con nikardipinom subían los valores de las concentraciones de las dos substancias en el plasma de la sangre sin cambio de la actividad clínica. La recepción simultánea furosemida y gidrohlortiazida, también la aplicación del etanol del impacto en farmakokinetiku no presta. nebivolol no prestaba el impacto en farmakodinamiku y farmakokinetiku varfarina.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a la sustancia activa o a cualquier de las sustancias auxiliares. La insuficiencia de hígado o la infracción de la función del hígado, la insuficiencia cardíaca aguda, kardiogennyy el choque, dekompensirovannaya la insuficiencia cardíaca, que exige la aplicación інотропних de los medios, el síndrome de la debilidad sinusovogo del nudo, sinoaurikulyarnaya el bloqueo, atrioventrikulyarnaya el bloqueo de II y III grado (sin conductor artificial del ritmo), bronhospazm y la asma bronquial en la anamnesia, nelechennaya feohromotsitoma, la acidosis metabólica, la bradicardia (la frecuencia de las reducciones cordiales es más pequeña que 60 golpes en un minuto), la hipotensión arterial (sistolicheskoe la presión más abajo de 90 mm hg), las infracciones pesadas de la circulación de la sangre periférica. La aplicación simultánea con floktafeninom y sultopridom. El embarazo y el período de la mamada.

La sobredosis:

Los síntomas: la bradicardia, la hipotensión arterial, bronhospazm y la insuficiencia cardíaca aguda.

En caso de la sobredosis o el desarrollo giperergicheskoy las reacciones sigue abastecer la observación constante médica del paciente y el prestar a ello de la asistencia médica intensa.

Se recomienda controlar el nivel del contenido de la glucosa en la sangre. La absorción de la sustancia activa, que contiene en la carretera digestiva, se puede advertir por medio del lavado del estómago, la introducción del carbón activo y los laxantes. Puede ser necesaria la realización de la ventilación artificial fácil.

Para la eliminación de la bradicardia se recomienda la introducción de la atropina o metilatropina. Debe pasar el tratamiento de la hipotensión arterial y el choque por medio del plasma o plazmozameniteley y, si surge en esto la necesidad, kateholaminov. β - la acción bloqueante es posible cesar por la introducción lenta intravenosa izoprenalina del hidrocloruro, a partir de la dosis de 2,5 mkg/minas, hasta entonces, no se establecerá el efecto esperado. En caso de la inmunidad es posible izoprenalin combinar con dopaminom. Si esta medida no lleva al resultado deseable, se puede aplicar la introducción intravenosa de 50-100 mkg/kg glyukagona.

En caso necesario debe repetir la inyección durante 1 hora y más, si es necesario, pasar a gotas intravenoso infuziyu glyukagona calculando 70 mkg/kg/hora. En los casos extremos, por ejemplo, a la bradicardia, rezistentnoy a la terapia, es posible usar el conductor del ritmo.

Las condiciones del almacenaje:

El plazo de la validez - 3 años. Guardar en el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °C. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 10 pastillas en blistere, por 2 o 5 blisterov, unido en uno, en el embalaje de cartón.