Fraktal

Las características generales. La composición:

Las sustancias activas: 6 mg tegaseroda (en el tipo tegaseroda gidromaleata).

Las sustancias auxiliares: el siliceo dioksid de coloide, el talco limpiado, el magnesio stearat, el sodio kroskarmelloza, el almidón de maíz, la celulosa microcristallino, el colorante hinolinovyy amarillo (Е-104).

El laxante.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Tegaserod posee una alta afinidad a los 5-5-receptores de la persona, pero no tiene la afinidad esencial a 5-HT3 - y dofaminovymi por los receptores. Posee la afinidad moderada a los 5-5-receptores. Por la cuenta agonizma por los 5-5-receptores de las neuronas inicia la liberación de las terminaciones nerviosas de las neuronas aferentes peptida, vinculado con el gen kaltsitonina que es neyrotransmitterom. La activación de los 5-5-receptores del tracto intestinal estimula el reflejo peristáltico y la secreción intestinal, al mismo tiempo aplastando vistseralnuyu la sensibilidad. Las investigaciones in vivo han mostrado que tegaserod refuerza bazalnuyu motoriku y normaliza debilitado motoriku de todo el tracto intestinal. Las investigaciones han mostrado también que tegaserod baja vistseralnuyu la sensibilidad del intestino gordo a la distensión a los animales.

Farmakokinetika. La concentración máxima en la sangre es alcanzada en 1 hora después de peroralnogo la recepción. La bioaccesibilidad absoluta tegaseroda al destino compone en ayunas aproximadamente 10 %. En la banda de las dosis de 2 hasta 12 mg a la recepción dos veces en el día durante 5 días farmakokineticheskie los parámetros son proporcionales a la dosis. No se notaba es clínico significativo kumulyatsii tegaseroda en el plasma al destino en la dosis de 6 mg de 2 veces en el día durante 5 días.

Al destino con la comida la bioaccesibilidad tegaseroda baja en 40-65 %, y la concentración máxima - es aproximado a 20-40 %. Es posible el descenso de la concentración en el plasma de la sangre al destino tegaseroda en el intervalo del tiempo de 30 minas, hasta la comida y 2,5 horas después de la comida. El tiempo máximo es prolongado de las 1 a las 2 a la recepción tegaserodu después de la comida, pero baja hasta las 0,7 a la recepción por 30 minas hasta la comida.

Tegaserod a 98 % comunica con los proteínas del plasma, principalmente con la 1-glicoproteína alfa agria. metaboliziruetsya por dos vías. Primero - presistemny la hidrólisis en el estómago (es catalizado por el ácido) con la oxidación ulterior y la conjugación con la formación de básico metabolita tegaseroda - glyukuronida del ácido 5-5-5-carboxílico. Básico metabolit tiene baja (puede no ser tomado en consideración) el parentesco con los 5-5-receptores in vitro. A la persona el impacto de sistema tegaseroda no se cambiaba a los índices neutrales rn del estómago. La segunda vía del metabolismo tegaseroda - la recta glyukuronidatsiya con la formación de tres isómero N-glyukuronidov. Aproximadamente 2/3 tegaseroda se separa en el tipo no cambiado a través de ZHKT, 1/3 - con la orina, principalmente en forma de básico metabolita.

Farmakokinetika tegaseroda a los enfermos al síndrome del intestino irritado es comparable con farmakokinetikoy a los voluntarios sanos.

No se observaba los cambios farmakokinetiki tegaseroda a los pacientes con la insuficiencia renal, que son curados por medio de la hemodiálisis (el claro de la creatinina de 15 ml/minas/1,73 м2). La concentración máxima y AUC (el área bajo farmakokineticheskoy por la curva) básico farmakologicheski inactivo metabolita tegaserodu - glyukuronida del ácido 5-5-5-carboxílico, crecen en 2 y 10 veces respectivamente a los pacientes con la insuficiencia pesada renal en comparación con los voluntarios sanos. Los pacientes con la insuficiencia fácil y moderada renal no tienen necesidad del cambio dozirovaniya tegaserodu.

La infracción de la función del hígado. A los pacientes con la forma fácil de la insuficiencia de hígado media AUC a 31 % era más alto la concentración máxima a 16 % más arriba en comparación con los mismos parámetros de los voluntarios sanos.

A la forma fácil de la insuficiencia de hígado del cambio de la dosificación son necesarios, debe fijar sin embargo con la precaución tegaserod a los pacientes de este grupo. En existencia de la insuficiencia moderada y pesada del hígado aplicar tegaserod no es recomendable por falta de las investigaciones dadas clínicas.

A los pacientes de edad avanzada cambiar la dosificación tegaserodu es innecesario.

Las indicaciones:

• el síndrome del intestino irritado, que manifestación básica son las cerraduras,

• las cerraduras crónicas.

El modo de la aplicación y la dosis:

Los adultos aceptan por 1 pastilla (6 mg) dentro, directamente ante la recepción de la comida, 2 veces en el día durante 4-6 semanas. Toman con el agua.

A los pacientes, cerca de que el tratamiento era eficaz durante 4-6 semanas, es posible recomendar 4-6 curso adicional de * semanas.

Los rasgos de la aplicación:

La seguridad y la eficiencia de la aplicación tegaserodu maleata a los niños no son establecidas.

No es recomendable fijar tegaserod a los pacientes con la insuficiencia pesada renal.

El embarazo y la mamada. La seguridad de la aplicación durante el embarazo no es establecida. A las mujeres embarazadas debe fijar el preparado solamente en caso de que la utilidad esperada para el tratamiento de la madre supera el riesgo posible para el fruto. El período de la mamada. No hay datos relativamente ekskretsii tegaseroda en la leche femenina, por eso se recomienda tegaserodu cesar en el período de la recepción la mamada.

El impacto a la capacidad de dirigir los medios de transporte o trabajar con los mecanismos difíciles. En relación a la posibilidad el vértigo, dirigir el automóvil y trabajar con los mecanismos mecánicos es necesario con la precaución.

Fraktal no fijan a los pacientes con la diarrea que hay o frecuente. A los pacientes con que hay por el dolor en el vientre, que se refuerza, es necesario inmediatamente cesar la recepción del preparado. También los pacientes deben ser informados de la posibilidad del surgimiento de la diarrea durante el tratamiento. Cerca de la mayoría de los pacientes que recibían tegaserod, los episodios de la diarrea eran singulares. En la mayoría de los casos la diarrea tenía lugar en la primera semana el tratamiento y cesaba claro a la continuación de la terapia. Si el paciente en el momento actual tiene una diarrea o él es inclinado a su aparición, no debe comenzar el tratamiento tegaserodom. Debe consultar con el médico en caso del surgimiento o el reforzamiento de los dolores en el vientre, la diarrea pesada o la diarrea, que se acompaña de los fuertes espasmos, el dolor en el vientre, el vértigo.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema de la digestión: la diarrea, el dolor en la cavidad abdominal, la náusea, el meteorismo, el síndrome del intestino irritado con las diarreas, tenezmy, el aumento del apetito, el eructo, el aumento ASAT y ALAT, KFK, bilirubinemiya, la agudización de la colecistitis, la apendicitis, la impracticabilidad parcial intestinal.

Por parte del sistema nervioso: el dolor de cabeza, el vértigo, la jaqueca, la infracción del sueño, la depresión.

Por parte del sistema cardiovascular: la hipotensión arterial, la estenocardia, la arritmia, el bloqueo nozhek del manojo de Gisa, supraventrikulyarny las taquicardias.

Por parte del sistema respiratorio: los ataques asmáticos.

Por parte del sistema urogenital: albuminuriya, la evacuación urinaria hecha más frecuente, poliuriya, el dolor en el campo de los riñones, kista del ovario, la amenaza de la interrupción del embarazo, menora ґі mí.

Por parte de las epidermis: el picor, la hidradenitis subida, la hiperhemia de la piel, los hinchazones de la persona.

Otros: el dolor en los pies, la espalda, el calambre en los músculos de los pies, la artropatía, el aumento del riesgo del desarrollo de los procesos neoplásticos de la mama.

La interacción con otros medios medicinales:

Los datos de las investigaciones de la interacción medicinal in vitro han mostrado la ausencia en tegaserodu del impacto depresivo a los isofermentos CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2E1 y CYP3A4 los sistemas del citocromo Р450, pero no se excluye que oprime el efecto en CYP1A2 y CYP2D6. Sin embargo in vivo no se observaba es clínico la interacción significativa medicinal tegaserodu con dekstrometorfanom (el sustrato CYP2D6 de modelado) y teofillinom (el sustrato CYP1A2 de modelado).

No se notaba los impactos en farmakokinetiku digoksina, peroralnyh de los anticonseptivos y varfarina. Básico metabolit tegaserodu maleata en el organismo - glyukuronid del ácido 5-5-5-carboxílico - no influye sobre la actividad de los isofermentos del sistema del citocromo Р450 en las investigaciones in vitro.

El destino simultáneo tegaseroda y dekstrometorfana no cambia farmakokinetiku ni una de estas sustancias en es clínico el grado significativo.

Al destino tegaseroda al mismo tiempo con dekstrometorfanom es necesario cambiar la dosis de estas sustancias.

Es probable que tegaserod no cambiará farmakokinetiku las sustancias medicinales, metaboliziruyuschihsya por medio de CYP2D6 (por ejemplo, fluoksetin, omeprazol, el captopril).

El destino simultáneo tegaseroda y teofillina no influye en farmakokinetiku teofillina, por eso la corrección de la dosis teofillina innecesario. Así, no se espera, tegaserod cambia farmakokinetiku de las sustancias medicinales, que metaboliziruyutsya a través de CYP1A2 (por ejemplo, estradiol, omeprazol).

El destino tegaseroda baja Cmax y la exposición digoksina aproximadamente a 15 %. Este descenso de la bioaccesibilidad no es examinado como es clínico significativo.

Es poco probable que al destino simultáneo tegaseroda y digoksina será necesario corregir la dosis digoksina.

Las investigaciones farmakokineticheskogo y farmakodinamicheskogo las interacciones con varfarinom han mostrado la ausencia del impacto tegaseroda a los parámetros varfarina al destino simultáneo. No es necesario corregir la dosis varfarina al destino simultáneo con tegaserodom.

El destino simultáneo tegaseroda no influye en farmakokinetiku etinilestradiola a su equiponderante las concentraciones y baja el pico de la concentración y la exposición levonorgestrela a 8 %. Tegaserod no sube el riesgo de la ovulación a las mujeres que aceptan peroralnye los anticonseptivos. Al destino simultáneo tegaseroda no hay necesidad de cambiar el esquema de la recepción peroralnyh de los anticonseptivos.

Las contraindicaciones:

La edad infantil hasta 18 años. Tegaserod maleat es contraindicado a los pacientes con la insuficiencia pesada renal, con la insuficiencia moderada o pesada de hígado, la impracticabilidad intestinal en la anamnesia, con es clínico por las enfermedades expresadas de la vesícula biliar, a la sospecha a la infracción de la función del esfínter de Oddi, con spaechnoy por la enfermedad, con la hipersensibilidad establecida o probable a la sustancia activa o las sustancias auxiliares del preparado.

La sobredosis:

Los síntomas de la sobredosis: la diarrea, el dolor de cabeza, el dolor en el vientre, la inflamación del vientre, la náusea y el vómito. En caso de la sobredosis se recomienda lavar el estómago, pasar el tratamiento sintomático y la terapia correspondiente que apoya.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en el embalaje original con la temperatura no es más alto 25 °s en el lugar, seco e inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 2 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 10 pastillas en blistere, por 1 blisteru en el paquete de cartón.