Vazokardin

Las características generales. La composición:

La sustancia activa
Una pastilla contiene metoprolola tartrat 50 mg o 100 mg
Las sustancias auxiliares
La lactosa, el almidón de maíz, la celulosa microcristallino, el siliceo dioksid metilirovannyy, povidon A 25, el siliceo dioksid de coloide, el calcio stearat, karboksimetilkrahmal del sodio.

LA DESCRIPCIÓN
Redondo, de blanco hasta blanco con kremovatym por el matiz del color, se permite mramornost, las pastillas planas con faskoy y riskoy sobre una de las partes.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. VAZOKARDIN se refiere a kardioselektivnym a los bloqueadores β - adrenoretseptorov, que no posee interior simpatomimeticheskoy por la actividad y membranostabiliziruyuschimi por las propiedades. Posee gipotenzivnym, antianginalnym y antiaritmicheskim la acción. Bloqueando en las dosis bajas β1 - adrenoretseptory los corazones, reduce estimulado kateholaminami la formación tsamf de ATF, baja la corriente intracelular de los iones del calcio, presta negativo hrono - dromo - batmo - e inotropnoe la acción (urezhaet la frecuencia de las reducciones cordiales, oprime la conductibilidad y la excitación, baja la reductibilidad del miocardo).
La resistencia general periférica a principios de la aplicación β - adrenoblokatorov (en las primeras 24 h después de peroralnogo de la recepción) - se aumenta (en resultado retsiproktnogo los acrecentamientos de la actividad α - adrenoretseptorov y la eliminación de la estimulación β2 - adrenoretseptorov), que a través de 1 - 3 días vuelven a inicial, y al destino largo - baja.
La acción gipotenzivnoe es condicionada por la reducción del lanzamiento cordial y la síntesis renina, la opresión de la actividad renin - angiotenzinovoy los sistemas (tiene bolshee el valor a los enfermos con la hipersecreción inicial renina) y el sistema nervioso central, la reconstitución de la sensibilidad baroretseptorov los arcos de la aorta (no hay reforzamiento de su actividad en respuesta al descenso de la presión arterial) y, en resumen, la reducción periférico simpaticheskih de los impactos. Baja la presión (INFIERNO) subida arterial en la tranquilidad, a la tensión física y el estrés.
El efecto gipotenzivnyy se desarrolla rápidamente (sistolicheskoe el INFIERNO baja a través de 15 minas, es máximo - en 2 horas) y continúa durante 6 horas, diastólico el INFIERNO es cambiado más despacio: el descenso estable se observa después de algunas semanas de la recepción regular. El efecto antianginalnyy está determinado por el descenso de la necesidad del miocardo en el oxígeno como resultado de la reducción de la frecuencia de las reducciones cordiales (el alargamiento de la diástole y el mejoramiento perfuzii del miocardo) y la reductibilidad, también el descenso de la sensibilidad del miocardo a la influencia simpaticheskoy de la inervación. Reduce el número y el peso de los ataques de la estenocardia y sube perenosimost del cargamento físico.
El efecto Antiaritmichesky es condicionado por la eliminación aritmogennyh de los factores (la taquicardia, la actividad subida del sistema nervioso simpático, el contenido aumentado tsamf, la hipertensión arterial), la reducción de la velocidad de la excitación espontánea sinusnogo y ektopicheskogo de los conductores del ritmo y la demora atrioventrikulyarnoy de la conductibilidad (principalmente en antegradnom y, al mínimo grado, en retrógrado las direcciones a través de atrioventrikulyarnyy (АV) el nudo y por las vías adicionales.
A supraventrikulyarnoy las taquicardias, el centelleo de las aurículas, sinusovoy las taquicardias a las enfermedades funcionales del corazón y la hipertireosis, urezhaet la frecuencia de las reducciones cordiales, o hasta puede llevar a la reconstitución sinusovogo del ritmo.
Advierte el desarrollo de la jaqueca. A la aplicación en las dosis medias terapéuticas, a diferencia de no selectivo la beta - adrenoblokatorov, ejerce un impacto menos expresado a órganos que contienen β2 - adrenoretseptory (el páncreas, los músculos esqueléticos, la musculatura llana de las arterias periféricas, los bronquios y matki) y en uglevodnyy el cambio. A la aplicación en las dosis grandes (más de 100 mg/sut) presta el efecto bloqueante en los dos podtipa β - adrenoretseptorov.

Farmakokinetika. La absorción a la recepción dentro completo (95 %). La concentración máxima en el plasma de la sangre es alcanzada a través de 1 - 2 horas después de la recepción dentro. El período de la semideducción compone por término medio 3,5 h (en los límites de 1 h hasta 9). Se somete intenso presistemnomu al metabolismo, la bioaccesibilidad compone 50 % a la primera recepción y crece hasta 70 % a la aplicación repetida. La recepción de la comida sube la bioaccesibilidad en 20 - 40 %. El Bioacceso-nost metoprolola se aumenta a la cirrosis del hígado. El enlace con los proteínas del plasma de la sangre - 10 %. Penentra a través de gematoentsefalichesky y platsentarnyy la barrera. Se separa en la leche materna en las cantidades insignificantes. metaboliziruetsya en el hígado, 2 metabolita poseen la beta - adrenoblokiruyuschey la actividad. En el metabolismo del preparado toma parte el sistema SYP2D6 fermentativo. Cerca de 5 % del preparado desaparece en el tipo no cambiado por los riñones. El tratamiento de los enfermos con la función bajada de los riñones no exige la corrección de la dosis del preparado. La infracción de la función del hígado disminuye el metabolismo del preparado, y en los casos de la insuficiencia de la función del hígado la dosis del preparado debe ser bajada. No se aleja a la hemodiálisis.

Las indicaciones:

La hipertensión arterial (en calidad de la monoterapia o en la combinación con otros antigipertenzivnymi por los preparados), incluso el tipo hipercinético, la taquicardia;
ishemicheskaya la enfermedad del corazón: el infarto del miocardo (la profiláctica secundaria), la profiláctica de los ataques de la estenocardia;
Las infracciones del ritmo del corazón (nadzheludochkovaya la taquicardia; zheludochkovaya ekstrasistoliya);
tireotoksikoz (la terapia compleja);
La profiláctica de los ataques de la jaqueca.

El modo de la aplicación y la dosis:

Las pastillas aceptan dentro con la comida o de sobremesa, se puede dividir las pastillas por la mitad, pero no masticar y tomar con el líquido.
La hipertensión arterial
La dosis inicial diaria compone 50 - 100 mg en 1 - 2 recepciones (la mañana y la tarde). Al efecto insuficiente terapéutico la dosis diaria puede poco a poco ser aumentada hasta 100 - 200 mg.
La dosis máxima diaria de 200 mg.
La estenocardia, la arritmia, la profiláctica de los ataques de la jaqueca
100 - 200 mg en el día en dos veces (la mañana y la tarde).
La profiláctica secundaria del infarto del miocardo
200 mg en el día en dos veces (la mañana y la tarde).
Las infracciones funcionales de la actividad cordial que se acompañan de la taquicardia
100 mg en el día en dos veces (la mañana y la tarde).
Después de cumplir el efecto terapéutico la dosis reducen (bajo el control del médico).
A los pacientes de edad avanzada se recomienda comenzar el tratamiento con 50 mg/sut.

Los rasgos de la aplicación:

El control de los enfermos, que aceptan la beta - adrenoblokatory, incluye la observación regular de la frecuencia de las reducciones cordiales (CHSS) y la presión arterial, el contenido de la glucosa de la sangre a enfermo de la diabetes (1 vez de 4-5 meses). En caso necesario, para enfermo de la diabetes, debe recoger la dosis de la insulina o gipoglikemicheskih de los medios fijados dentro, individualmente. Debe enseñar al enfermo la metodología del cálculo CHSS e instruir sobre la necesidad de la consulta médica a CHSS menos de 50 ud./minuto a la recepción de la dosis son más altos 200 mg en el día se disminuye kardioselektivnost.
A la insuficiencia cardíaca el tratamiento metoprololom comienzan solamente después del logro de la fase de la compensación. Es posible el reforzamiento de la expresividad de las reacciones de la sensibilidad excesiva (en el fondo sobrecargado allergologicheskogo de la anamnesia) y la ausencia del efecto de la introducción de las dosis regulares epinefrina de (la adrenalina).
Puede reforzar los síntomas de la infracción de la circulación de la sangre periférica arterial. La anulación del preparado pasan poco a poco, reduciendo la dosis durante 10 días. Con el cese agudo del tratamiento puede surgir el síndrome de "la anulación" (el reforzamiento de los ataques de la estenocardia, el aumento de la presión arterial). Es necesario conceder la atención especial a la anulación del preparado enfermo de la estenocardia.
A la estenocardia de la tensión la dosis recogida del preparado debe abastecer la frecuencia de las reducciones cordiales en la tranquilidad dentro de los límites de 55 - 60 ud./minas, al cargamento - no más 110 ud./minuto los Enfermos que usan las lentillas, deben tomar en consideración que en el fondo del tratamiento la beta - adrenoblokatorami es posible la reducción de la producción del líquido lagrimal.
Metoprolol puede enmascarar algunas manifestaciones clínicas tireotoksikoza (por ejemplo, la taquicardia). La anulación aguda a los enfermos con tireotoksikozom es contraindicada, ya que es capaz de reforzar la sintomatología. A la diabetes puede enmascarar la taquicardia llamada por la hipoglicemia. A diferencia de no selectivo la beta - adrenoblokatorov no refuerza prácticamente la glicemia, llamada por la insulina, y no detiene la reconstitución de la concentración de la glucosa de la sangre hasta el nivel normal. A la necesidad del destino a los pacientes con la asma bronquial, en calidad de la terapia acompañante usan бета2 - adrenostimulyatory; a feohromotsitome - el alfa - adrenoblokatory.
A la necesidad de la realización de la intervención quirúrgica es necesario advertir al anestesiólogo de la terapia pasada (la elección del medio para la anestesia general con mínimo negativo inotropnym por la acción), la anulación del preparado no es recomendable. Los preparados que bajan las reservas kateholaminov (por ejemplo, rezerpin), pueden reforzar la acción la beta - adrenoblokatorov, por eso los enfermos tales que aceptan combinaciones de los preparados, deben encontrarse bajo la observación constante del médico con el fin de la revelación del descenso excesivo de la presión arterial y la bradicardia.
A los pacientes de edad avanzada - se recomienda regularmente realizar el control de la función del hígado. La corrección del régimen dozirovaniya es necesaria solamente en caso de la aparición a los enfermos de la edad avanzada de la bradicardia creciente (menos de 50 ud./minas), el descenso expresado al INFIERNO (sistolicheskoe la presión arterial más abajo de 100 mm. Hg), atrioventrikulyarnoy los bloqueos, bronhospazm, zheludochkovyh de las arritmias, las infracciones pesadas de la función del hígado, es necesario cesar a veces el tratamiento. A los pacientes con la insuficiencia pesada renal se recomienda realizar el control de la función de los riñones.
Debe pasar el control especial del estado de los enfermos con los desajustes depresivos que aceptan metoprolol; en caso del desarrollo de la depresión llamada por la recepción la beta - adrenoblokatorov, se recomienda cesar la terapia. Durante el tratamiento metoprololom debe llevar la ropa correspondiente, puesto que el preparado puede llamar la alergia de la piel a los rayos solares.
De - por la ausencia de cantidad suficiente clínico dado no es recomendable aplicar el preparado a los niños.
El impacto a la capacidad de dirigir los medios de transporte y la técnica difícil. 
Durante el tratamiento es necesario abstenerse de la conducción de autotransporte y las ocupaciones por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores, excluir la recepción del etanol.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema nervioso central: la fatiga, la debilidad, el dolor de cabeza, el vértigo, la demora de la velocidad de las reacciones mentales y motoras, parestezii en las extremidades (a los enfermos con la cojera "alterna" y el síndrome de Reyno), la depresión, la inquietud, el descenso de la atención, la somnolencia, el insomnio, los sueños "terribles", la confusión de la conciencia o la infracción de corta duración de la memoria, el síndrome asténico, la debilidad muscular.
Por parte de los órganos de los sentimientos: raramente - el descenso de la vista, el descenso de la secreción del líquido lagrimal, la sequedad y el estado enfermizo de los ojo, la conjuntivitis, los zumbidos en los oídos, rinit.
Por parte del sistema cardiovascular: sinusovaya la bradicardia, los golpes del corazón expresados al descenso de la presión arterial, ortostaticheskaya la hipotensión (el vértigo, a veces la pérdida de la conciencia). Raramente - el descenso de la reductibilidad del miocardo, el empeoramiento temporal de los síntomas de la insuficiencia cardíaca crónica (los hinchazones, la edematización del pies y/o la parte inferior de las piernas, el ahoguío), la arritmia, la manifestación angiospazma (el reforzamiento de la infracción de la circulación de la sangre periférica, el descenso de temperatura de las extremidades inferiores, el síndrome de Reyno), la infracción de la conductibilidad del miocardo, kardialgiya.
Por parte del sistema digestivo: la náusea, el vómito, el dolor en el vientre, la sequedad en la boca, la diarrea, la cerradura, el cambio del gusto.
Por parte de las epidermis: la agudización de la psoriasis, psoriazopodobnye las reacciones de la piel, la hiperhemia de la piel, ekzantema, la fotodermatosis, el reforzamiento de la hidradenitis, convertible alopetsiya.
Por parte del sistema respiratorio: zalozhennost de la nariz, la dificultad de la expiración (bronhospazm al destino en las altas dosis - la pérdida de la selectividad y/o a los pacientes predispuestos), el ahoguío.
Por parte del sistema endocrino: la hipoglicemia (a los enfermos que reciben la insulina), es raro: la hiperglicemia (a los enfermos insulinnezavisimym por la diabetes), gipotireoidnoe el estado.
Los índices de laboratorio: raramente - trombotsitopeniya (las hemorragias insólitas y las hemorragias), la agranulacitosis, la leucopenia, el aumento de la actividad de los fermentos "de hígado", es extremadamente raro - giperbilirubinemiya.
El impacto al fruto: es posible la demora intrauterina del crecimiento, la hipoglicemia, la bradicardia.
Las reacciones alérgicas: la mariposa de la ortiga, el picor de la piel, la eflorescencia.
Otros: el dolor en la espalda o las articulaciones, tanto como todo la beta - adrenoblokatory en los casos singulares puede llamar el aumento insignificante de la masa del cuerpo, el descenso libido y/o la potencia, con el cese agudo del tratamiento - el síndrome de "la anulación" (el reforzamiento de los ataques de la estenocardia, el aumento el INFIERNO).

La interacción con otros medios medicinales:

No es recomendable la aplicación simultánea con los inhibidores monoaminooksidazy (MAO) a consecuencia del reforzamiento considerable gipotenzivnogo las acciones. La interrupción en el tratamiento entre la recepción de los inhibidores MAO y metoprolola debe componer no menos 14 días.
Simultáneo v/v la introducción del verapamilo puede provocar la parada del corazón.
El destino simultáneo de la nifedipina lleva al descenso considerable de la presión arterial.
Los medios para la narcosis de inhalación (las derivadas de los hidrocarburos) suben el riesgo de la opresión de la función del miocardo y el desarrollo de la hipotensión arterial.
adrenostimulyatory beta, teofillin, la cocaína, etrogeny (la demora del sodio), indometatsin y otros nesteroidnye los preparados antiinflamatorios (la demora del sodio y el bloqueo de la síntesis prostaglandina por los riñones) debilitan gipotenzivnyy el efecto.
Se nota el reforzamiento de la acción depresiva al sistema nervioso central - con el etanol; summatsiya kardiodepressivnogo del efecto - con los medios para la narcosis; el aumento del riesgo de las infracciones de la circulación de la sangre periférica - con los alcaloides del tizón.
A la recepción común con peroralnymi gipoglikemicheskimi por los medios probablemente el descenso de su efecto; con la insulina - el aumento del riesgo del desarrollo de la hipoglicemia, el reforzamiento de su expresividad y el alargamiento, el disfraz de algunos síntomas de la hipoglicemia (la taquicardia, potlivost, el aumento de la presión arterial).
A la combinación con gipotenzivnymi por los medios, los diuréticos, la nitroglicerina o los bloqueadores de los canales "lentos" cálcicos, puede desarrollarse el descenso agudo de la presión arterial) la precaución especial es necesaria a la combinación con prazozinom); el aumento de la expresividad urezheniya las frecuencias de las reducciones cordiales y la opresión atrioventrikulyarnoy de la conductibilidad - a la aplicación metoprolola con el verapamilo, diltiazemom, antiaritmicheskimi por los medios (amiodaron), rezerpinom, el alfa - metildopoy, klonidinom, guanfatsinom, los medios para la anestesia general y cordial glikozidami. Si metoprolol y klonidin aceptan al mismo tiempo, a la anulación metoprolola klonidin anulan en algunos días (en relación al riesgo del surgimiento del síndrome de "la anulación").
Los inductores mikrosomalnyh de los fermentos del hígado (rifampitsin, barbituraty) llevan al reforzamiento del metabolismo metoprolola, al descenso de la concentración metoprolola en el plasma de la sangre y la reducción del efecto. Los inhibidores (tsimetidin, peroralnye los anticonseptivos, fenotiaziny) - suben la concentración en el plasma.
Los alérgenos usados para la inmunoterapia, o los extractos de los alérgenos para las pruebas de la piel a la aplicación común con metoprololom, suben el riesgo del surgimiento de las reacciones de sistema alérgicas o la anafilaxia; yodsoderzhaschie rentgenokontrastnye las sustancias para v/v las introducciones suben el riesgo del desarrollo de las reacciones anafilácticas.
Baja el claro de la xantina (excepto difillina), especialmente a los enfermos con el claro inicialmente subido teofillina bajo el impacto del fumar. Baja el claro lidokaina, sube la concentración lidokaina en el plasma de la sangre.
Refuerza y prolonga la acción antidepolyarizuyuschih miorelaksantov; alarga antikoagulyantnyy el efecto kumarinov.
A la aplicación común con el etanol se aumenta el riesgo del descenso expresado al INFIERNO.

Las contraindicaciones:

·povyshennaya la sensibilidad a metoprololu u otros componentes del preparado, otra la beta - adrenoblokatoram;
·kardiogennyy el choque;
·atrioventrikulyarnaya el bloqueo II - III grado;
·sinoatrialnaya el bloqueo;
·sindrom las debilidades sinusovogo del nudo;
·vyrazhennaya la bradicardia;
·tyazhelye las infracciones de la circulación de la sangre periférica;
·serdechnaya la insuficiencia en la fase de la descompensación;
·stenokardiya Printsmetala;
·arterialnaya la hipotensión (en caso del uso a la profiláctica secundaria del infarto del miocardo - sistolicheskoe el INFIERNO menos de 100 mm. Hg);
·ostryy el infarto del miocardo (CHSS menos de 45 ud./minas, el intervalo РQ más de 0,25 segundos, sistolicheskoe el INFIERNO menos 100 mm.rt.st.)
·period las lactaciones (cm. "El embarazo y el período de la lactación");
·odnovremennyy la recepción de los inhibidores MAO o la introducción simultánea intravenosa del verapamilo (cm. "La interacción")
·vozrast hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son determinadas).
Con la precaución (cm. También "las instrucciones especiales") - la diabetes, la acidosis metabólica, la asma bronquial, crónico obstruktivnaya la enfermedad fácil (el enfisema fácil, crónico obstruktivnyy la bronquitis), obliteriruyuschie las enfermedades de los vasos periféricos (la cojera "alterna", el síndrome de Reyno), de hígado crónico y / o la insuficiencia renal, miasteniya, feohromotsitoma, AV el bloqueo de I grado, tireotoksikoz, la depresión (incluido en la anamnesia), la psoriasis, el embarazo, la edad avanzada.

El embarazo y el período de la lactación. Durante el embarazo fijan según las indicaciones rigurosas tomando en cuenta la correlación la utilidad/riesgo (en relación al desarrollo al fruto de la bradicardia, la hipotensión arterial, la hipoglicemia). Pasan Además la observación escrupulosa, especialmente detrás del desarrollo del fruto. Es necesario la observación rigurosa de los recién nacidos durante 48 - 72 h después de rodorazresheniya.
El impacto metoprolola al recién nacido, a la mamada no es estudiado, por eso a las mujeres que acepta VAZOKARDIN, debe cesar la mamada.

La sobredosis:

Los síntomas: expresado pesado sinusovaya la bradicardia, el vértigo, la náusea, el vómito, la cianosis, el descenso expresado de la presión arterial, la arritmia, zheludochkovaya ekstrasistoliya, bronhospazm, el desmayo, a la sobredosis aguda - kardiogennyy el choque, la pérdida de la conciencia, la coma, atrioventrikulyarnaya el bloqueo (hasta el desarrollo del bloqueo completo transversal y la parada del corazón), kardialgiya.
Los primeros indicios de la sobredosis se manifiestan a través de 20 minas - 2 h después de la recepción del preparado.
El tratamiento: el lavado del estómago y el destino de los medios que adsorben; la terapia sintomática: al descenso expresado de la presión arterial - el enfermo debe encontrarse en la posición de Trendelenburga; en caso del descenso excesivo de la presión arterial, la bradicardia y la insuficiencia cardíaca - v/v, con el intervalo en 2 - 5 minas, la beta - los adreno-estimuladores - antes del logro del efecto deseable o v/v 0.5 - 2 mg de la atropina del sulfato.
Por falta del efecto positivo - dopamin, dobutamin o norepinefrin (noradrenalin).
En calidad de las medidas ulteriores, probablemente, el destino 1 - 10 mg glyukagona, el planteamiento del electroestimulador transvenoso intracardíaco.
A bronhospazme debe introducir v/v los estimuladores бета2 - adrenoretseptorov.
A los calambres - lento v/v la introducción del diazepam.
La hemodiálisis no es eficaz.

Las condiciones del almacenaje:

Con la temperatura de 15°С hasta 25°С en seco, protegido de luz y el lugar, inaccesible para los niños. La lista De B.Srok de la validez 3 años. No aplicar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas por 50 mg y 100 mg.
Por 10 pastillas en blistere de ПВХ/Al. Por 2 o 5 blisterov junto con la instrucción de la aplicación son colocados en el paquete de cartón.