Galoperidol

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 5 mg galoperidola en 1 ml de la solución.

Las sustancias auxiliares: el ácido láctico, el agua para las inyecciones.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El medio Antipsihotichesky (neyroleptik), derivado bugirofenona. Posee expresado antipsihoticheskim la acción, bloquea postsináptico dofaminovye los receptores en las estructuras mesolímbicas y mesocorticales del cerebro. Alto antipsihoticheskaya la actividad se combina con moderado sedativnym por el efecto (en las dosis pequeñas ejerce la influencia que activa) y la acción expresada antiemética. Llama los desajustes extrapiramidales, no presta prácticamente holinoblokiruyuschego la acción.

La acción sedativnoe es condicionada por el bloqueo adrenoretseptorov alfa retikulyarnoy las formaciones del tronco del cerebro; la acción antiemética - el bloqueo dofaminovyh de los D2-receptores triggernoy las zonas del centro vomitivo; la acción hipotérmica y galaktoreya - el bloqueo dofaminovyh de los receptores del hipotálamo. La recepción larga se acompaña del cambio del estatus endocrino, en la parte delantera de la hipófisis se aumenta la producción prolaktina y baja - las hormonas gonadotrópicas.

Farmakokinetika. Las concentraciones máximas en la sangre después de la introducción intramuscular son alcanzadas en 20 minutos Galoperidol a 90 % comunica con los proteínas del plasma, 10 % representan la fracción libre. La relación de la concentración en los eritrocitos a la concentración en el plasma 1:12. La concentración galoperidola en las telas más alto que en la sangre, el preparado tiene la tendencia a kumulyatsii en las telas. Galoperidol metaboliziruetsya en el hígado, metabolit no es activo. También galoperidol se somete a de oxidación N-dezalkilirovaniyu y glyukuronirovaniyu. El período de la semideducción del plasma después de la introducción intramuscular - 21 hora (17-25). Galoperidol desaparece en el tipo metabolitov con las masas fecales - 60 % (incluido con la hiel - 15 %) y con la orina 40 %, (en t.ch 1 % - en el invariable tipo). Penentra fácilmente a través de gistogematicheskie las barreras: incluido a través de platsentarnyy y gematoentsefalichesky, penentra en la leche materna.

Las indicaciones:

El atropello y el tratamiento psihoticheskih de los desajustes de la etiología distinta. Premedikatsiya ante la intervención operativa.

El modo de la aplicación y la dosis:

Para el atropello de la excitación ideomotor galoperidol en los primeros días fijan intramuscularmente por 2,5-5 mg de 2-3 veces en el día, la dosis máxima diaria de 60 mg. Después de cumplir estable sedativnogo del efecto pasan a la recepción del preparado dentro.

Para los pacientes de la edad avanzada de 0,5-1,5 mg (0,1-0,3 ml de la solución), la dosis máxima diaria - 5 mg (1 ml de la solución).

Para los niños son mayores 3 años la dosis compone 0,025-0,05 mg en el día, dividido en 2 recepciones. La dosis máxima diaria - 0,15 mg/kg.

El modo parenteralnyy de la introducción galoperidola debe ser pasado bajo el control escrupuloso del médico, especialmente a los pacientes de edad avanzada y los niños; al logro del efecto terapéutico debe pasar a la recepción del preparado dentro.

Los rasgos de la aplicación:

El embarazo y la lactación: la recepción del preparado es contraindicada.

La introducción parenteralnoe debe ser pasada bajo el control riguroso del médico, especialmente, en caso de los enfermos de la edad de edad avanzada e infantil. Después de cumplir el efecto terapéutico debe pasar en peroralnuyu la forma del tratamiento.

Ya que galoperidol puede llamar el alargamiento del intervalo QТ, debe observar la precaución en existencia del riesgo de la prolongación QТ (el síndrome QТ, la hipocaliemía, los preparados que llaman el alargamiento del intervalo QТ), especialmente a parenteralnom la introducción.

En relación al metabolismo galoperidola en el hígado, es importante manifestar la precaución al destino en su enfermo con la infracción de la función de hígado. Durante el tratamiento los enfermos deben regularmente realizar el monitoring EKG, las fórmulas de la sangre, las pruebas "de hígado".

Son conocidos los casos del desarrollo de los calambres llamados galoperidolom. Enfermo de la epilepsia y el enfermo, en los estados; predisp al desarrollo del síndrome convulsivo (el alcoholismo, la lesión del cerebro en la anamnesia), debe aplicar el preparado con la precaución especial.

Para el atropello de los desajustes extrapiramidales fijan protivoparkinsoincheskie los medios (tsiklodol etc.), nootropy, las vitaminas; su aplicación continúan y después de la anulación galoperidola, si desaparecen del organismo más rápidamente, que galoperidol para evitar el reforzamiento de los síntomas extrapiramidales.

Al desarrollo de la disquinesia avanzada se recomienda el descenso gradual de la dosis (hasta la anulación completa del preparado).

Es necesario observar la precaución a la ejecución del trabajo físico pesado, la aceptación del baño caliente (es posible el desarrollo del golpe térmico a consecuencia del aplastamiento de la termorregulación central y periférica en el hipotálamo).

Durante el tratamiento no debe aceptar "protivoprostudnye" bezretsepturnye LS (probablemente el reforzamiento de los efectos anticolinérgicos y el riesgo del surgimiento del golpe térmico).

Debe proteger las partes de piel abiertas de la radiación sobrante solar a consecuencia del riesgo subido fotosensibilizatsin.

El tratamiento cesan poco a poco para evitar el surgimiento del síndrome de "la anulación".

La acción antiemética puede enmascarar los indicios de la toxicidad medicinal y dificultar la diagnosis de los estados, que primer síntoma es la náusea.

Durante la recepción galoperidola está prohibida la recepción del alcohol.

El impacto a la capacidad de dirigir los medios de transporte y los mecanismos. Durante la recepción galoperidola está prohibida la conducción de los medios de transporte, el servicio de los mecanismos y la ejecución de otros tipos de los trabajos exigentes la concentración subida la atención.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema nervioso: el dolor de cabeza, el vértigo, el insomnio o la somnolencia (el grado distinto de la expresividad), la alarma, akatiziya, la euforia, la depresión, los desajustes convulsivos, los desajustes extrapiramidales; al tratamiento largo - la disquinesia avanzada (el paladeo y la arrugación de los labios, el inflamiento de las mejillas, rápido y los vermiformes del movimiento de la lengua, los movimientos incontrolables masticatorios, los movimientos incontrolables de las manos y los pies), la distonia avanzada (hecho más frecuente morganie o los espasmos del párpados, la expresión del rostro insólita o la posición del cuerpo, los movimientos incontrolables que se encorvan del cuello, el tronco, las manos y los pies) y maligno neyroleptichesky el síndrome (la hipertermia, muscular rigidnost, la respiración dificultada o hecha más frecuente, la taquicardia, la arritmia, el aumento o el descenso de la presión arterial (el INFIERNO), la hidradenitis subida, la incontinencia de la orina, los desajustes convulsivos, la opresión de la conciencia).

Por parte del sistema cardiovascular: durante el uso en las altas dosis - el descenso el INFIERNO, ortostaticheskaya la hipotensión, la arritmia, la taquicardia, el cambio en EKG (el alargamiento del intervalo QТ, los indicios del temblor y el centelleo de los ventrículos).

Por parte del sistema digestivo: a la aplicación en las altas dosis - el descenso del apetito, la sequedad en la boca, giposalivatsiya, la náusea, el vómito, la diarrea o las cerraduras, la infracción de la función del hígado, hasta el desarrollo de la ictericia.

Por parte de los órganos de la hematopoyesis: raramente - la leucopenia temporal o la leucocitosis, la agranulacitosis, eritropeinya y la tendencia a monotsitozu.

Por parte del sistema urogenital: la demora de la orina (a la hiperplasia predstatelnoy zhelezy), los hinchazones periféricos, el dolor en las glándulas mamarias, ginekomastiya, giperprolaktinemiya, la infracción del ciclo menstrual, el descenso de la potencia, el aumento libido, priapizm.

Por parte de los órganos de los sentimientos: la catarata, retinopatiya, la vaguedad de la vista.

Las reacciones alérgicas: makulopapuleznye y akneobraznye los cambios de la piel, la fotosensibilización, es raro - bronhospazm, laringospazm.

Los índices de laboratorio: giponatriemiya, hiper- o la hipoglicemia.

Otros: alopetsiya, el aumento de la masa del cuerpo.

La interacción con otros medios medicinales:

Sube la expresividad del impacto depresivo en TSNS del etanol, tritsiklicheskih de los antidepresivos, opioidnyh de los analgésicos, barbituratov y los soporíferos LS, los medios para la anestesia general.

Refuerza la acción periférico m-holinoblokatorov y la mayoría gipotenzivnyh de los medios (baja la acción guanetidina a consecuencia de su sustitución de las neuronas adrenérgicas alfa y el aplastamiento de su toma por estas neuronas).

Frena el metabolismo tritsiklicheskih de los antidepresivos y los inhibidores MAO, se aumenta además (mutuamente) de ellos sedativnyy el efecto y la toxicidad.

A la aplicación simultánea con bupropionom baja el umbral epiléptico y aumenta el riesgo del surgimiento de los ataques grandes epilépticos.

Reduce el efecto protivosudorozhnyh de los medios (el descenso del umbral convulsivo galoperidolom).

Debilita sosudosuzhivayuschee la acción dopamina, fenilefrina, norepinefrina, efedrina y epinefrina (el bloqueo adrenoretseptorov alfa galoperidolom que puede llevar a la deformación de la acción epinefrina y al descenso paradójico el INFIERNO).

Baja el efecto protivoparkinsonicheskih de los medios (el impacto antagonista en dofaminergicheskie las estructuras TSNS). Cambia (puede subir o bajar) el efecto de los anticoagulantes.

Reduce la acción de la bromocriptina (puede ser necesaria la corrección de la dosis).

A la aplicación con metildopoy aumenta el riesgo del desarrollo de las infracciones mentales (incluido la desorientación en el espacio, la demora y la dificultad de los procesos del pensamiento).

Las anfetaminas bajan antipsihoticheskoe la acción galoperidola, que reduce a su vez su efecto que psicoestimula (el bloqueo galoperidolom adrenoretseptorov alfa).

Anticolinérgico, antihistamínico (I generaciones) y protivoparkinsonicheskie LS pueden reforzar m-holinoblokiruyuschee el impacto galoperidola y lo bajan antipsihoticheskoe la acción (puede ser necesaria la corrección de la dosis).

El destino largo karbamazepina, barbituratov etc. los inductores mikrosomalnogo las oxidaciones baja la concentración galoperidola en el plasma.

En la combinación con los preparados del litio (especialmente en las altas dosis) es posible el desarrollo de la encefalopatía (puede llamar irreversible neyrointoksikatsiyu) y el reforzamiento de la sintomatología extrapiramidal.

A la recepción simultánea con fluoksetinom crece el riesgo del desarrollo de los efectos secundarios de la parte TSNS, especialmente las reacciones extrapiramidales.

A la aplicación simultánea con los preparados que llaman las reacciones extrapiramidales, sube la frecuencia y el peso estrapiramidnyh de los desajustes.

El uso del té cargado o el café (especialmente en unas grandes cantidades) baja la acción galoperidola.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad, la opresión pesada tóxica de la función TSNS y los comas de cualquier etiología; las enfermedades TSNS que se acompañan piramidnymi y los desajustes extrapiramidales (la enfermedad de Parkinson y así sucesivamente); la sensibilidad excesiva a las derivadas de la butirofenona; el embarazo, el período de la alimentación de pecho; los niños hasta 3 años.

Con la precaución. Las enfermedades dekompensirovannye del sistema cardiovascular (incluido la estenocardia, la infracción de la conductibilidad endocardíaca; el alargamiento del intervalo QТ o la disposición a esto es gipokaemiya, la aplicación simultánea de otros medios medicinales (LS), que pueden llamar el alargamiento del intervalo QТ, la epilepsia, zakrytougolnaya el glaucoma, la insuficiencia de hígado y/o renal, la hipertireosis (con los fenómenos tireotoksikoza), la insuficiencia legochno-cordial y respiratoria (incluido a HOBL y las enfermedades infecciosas agudas), la hiperplasia predstatelnoy zhelezy con la demora de la orina, el alcoholismo.

La sobredosis:

A la sobredosis del preparado es posible la aparición agudo neyrolepticheskih de las reacciones enumeradas más arriba. Los síntomas: rigidnost de los músculos, tremor, la somnolencia, el descenso, a veces el aumento de la presión arterial, en los casos pesados - el coma, la opresión de la respiración, el choque, el alargamiento del intervalo QТ, la arritmia. Debe poner en guardia especialmente la subida de la temperatura del cuerpo, que puede ser un de los síntomas maligno neyrolepticheskogo del síndrome. En los casos pesados de la sobredosis pueden observarse las formas distintas de la infracción de la conciencia, hasta la coma, las reacciones convulsivas.

El tratamiento: a la opresión de la respiración puede ser necesaria la ventilación artificial fácil. A la hipotensión y el colapso intravenosamente, para el mantenimiento de la circulación de la sangre introducen el plasma o la albumina concentrada, dopamin, o norepinefrin. ¡Epinefrin en estos casos aplicar está prohibido categóricamente, puesto que puede provocar la hipotensión expresada! Para el atropello de los síntomas extrapiramidales central holinoblokatory y protivoparkinsonicheskie los medios medicinales. Introducen intravenosamente el diazepam, la solución de la glucosa, nootropy, las vitaminas del grupo En y S.Dializ es ineficaz. Específico antidota no existe.

Las condiciones del almacenaje:

La lista De B.Hranit con temperatura 15-25 °s en el lugar, protegido de luz. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 2 años. No usar el preparado después de la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

La solución para la introducción intramuscular de 5 mg/ml por 2 ml en las ampollas. 5 ampollas en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio o sin laminilla. Por 1 o 2 embalajes de contorno con el escarificador ampulnym cerámico o el cuchillo para la apertura de las ampollas y la instrucción de la aplicación en el paquete del cartón. Al uso de las ampollas con el anillo del rompimiento o el punto nadloma el cuchillo o el escarificador no imponen.