Novokainamid

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 100 mg novokainamida (prokainamida del hidrocloruro) en 1 ml de la solución. 

Las sustancias auxiliares: el sodio disulfit (el sodio el metabisulfito), el agua para las inyecciones.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El preparado IA Antiaritmichesky de la clase. Frena la corriente entrante rápida de los iones del sodio, baja la velocidad de la depolarización en la fase 0. Oprime la conductibilidad, disminuye repolyarizatsiyu. Baja la excitación del miocardo de las aurículas y los ventrículos. Aumenta la duración eficaz refrakternogo del período del potencial de la acción (en el miocardo sorprendido - en gran medida). La demora de la conductibilidad, que se observa independientemente de la cantidad del potencial de la tranquilidad, es expresada más en las aurículas y los ventrículos, es más pequeños en atrioventrikulyarnom (AV) el nudo.

Indirecto m-holinoblokiruyuschy el efecto, en comparación con hinidinom y dizopiramidom, es expresado menos, por eso el mejoramiento AV paradójico de la conductibilidad no se nota habitualmente.

Influyen sobre la fase 4 depolarizaciones, baja el automatismo intaktnogo y el miocardo sorprendido, oprime la función sinusovogo del nudo y ektopicheskih los conductores del ritmo a algunos enfermos.

Activo metabolit - N-atsetilprokainamid (N-АПА) posee expresado antiaritmicheskoy la actividad, alarga la duración del potencial de la acción. Posee débil negativo inotropnym el efecto (sin impacto esencial al volumen momentáneo de la sangre (el CIO)). Presta m-holinoblokiruyuschee y vazodilatiruyuschee la acción que condiciona la taquicardia y el descenso de la presión arterial (el INFIERNO), la resistencia general periférica vascular (OPSS).

Los efectos electrofisiológicos se manifiestan en ushirenii del complejo QRS y el alargamiento de los intervalos PQ y QT. El tiempo del logro del efecto máximo a la gestión intravenosa - inmediatamente, a intramuscular - 15-60 minutos

Farmakokinetika. Penentra a través de gematoentsefalichesky la barrera, sekretiruetsya con la leche materna. metaboliziruetsya en el hígado con la formación activo metabolita - N-atsetil-prokainamida, tiene el efecto "del primer paso" a través del hígado. Cerca de 25 % introducido prokainamida se convierte en indicado metabolit, sin embargo a rápido atsetilirovanii o la insuficiencia crónica renal (HPN) a la transformación se le someten 40 % de la dosis. A HPN o la insuficiencia cardíaca crónica metabolit se acumula rápidamente en la sangre hasta las concentraciones tóxicas, además la concentración prokainamida se queda en los límites admisibles.

El período de la semideducción - 2,5-4,5 h; a HPN - 11-20 h; N-atsetilprokainamida cerca de 6 h. Cerca de 25 % del preparado introducido desaparece por los riñones (50-60 % en el tipo no cambiado), y a través del intestino con la hiel.

Las indicaciones:

- zheludochkovye las infracciones del ritmo: zheludochkovaya la taquicardia, zheludochkovaya ekstrasistoliya.

- predserdnye las infracciones del ritmo: predserdnaya la taquicardia, fibrillyatsiya y el temblor de las aurículas.

El modo de la aplicación y la dosis:

Intravenosamente: 100-500 mg con la velocidad de 25-50 mg/minas (bajo el control el INFIERNO y EKG) antes del atropello del paroxismo (la dosis máxima - 1) o intravenosamente kapelno: 500-600 mg en 25-30 minutos la dosis que Apoya a la introducción intravenosa a gotas - 2-6 mg/minas, en caso necesario en 3-4 h después del cese infuzii comenzar la recepción del preparado dentro.

A la insuficiencia cardíaca de II grado la dosis reducen (en 1/3 y más). Introducen intramuscularmente por 5-10 ml (hasta 20-30 ml en el día). A la introducción intravenosa el preparado crían en 5 % la solución dekstrozy (las glucosas) o 0,9 % la solución del sodio del cloruro.

La velocidad de la introducción no debe superar 50 mg/minutos es necesario Además el control constante de la frecuencia de las reducciones cordiales (CHSS), el INFIERNO y EKG.

La dosis superior para los adultos a la introducción intramuscular e intravenosa (a gotas): sencillo - 1 g (10 ml del preparado), diario - 3 g (30 ml del preparado). Durante el tránsito a la recepción del preparado dentro la primera dosis es fijada en 3-4 h después del cese intravenoso infuzii.

Los rasgos de la aplicación:

El embarazo y la lactación. Aplicar solamente en caso de que la utilidad para la madre supera el riesgo potencial para el fruto/niño.

Al destino durante el embarazo hay un riesgo potencial del desarrollo de la hipotensión arterial a la madre que puede llevar a fetoplatsentarnoy de la insuficiencia.

A la necesidad de la aplicación durante la lactación, es necesario cesar la alimentación de pecho.

Ante la introducción intravenosa es necesario criar, introducir con la velocidad no más 50 mg/minas; debe aplicar solamente en condiciones del hospital.

Durante la realización de la terapia es necesario pasar el control constante el INFIERNO, EKG, la fórmula de la sangre periférica (a finales de la terapia).

A los pacientes de la edad avanzada es más probable el desarrollo de la hipotensión arterial.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema nervioso central: la debilidad general, la alucinación, la depresión, miasteniya, el vértigo, el dolor de cabeza, el insomnio, el calambre, psihoticheskie las reacciones con la sintomatología productiva, la ataxia.

Por parte del sistema digestivo: la amargura en la boca, la diarrea, la náusea, el vómito.

Por parte del sistema cardiovascular: el descenso el INFIERNO, zheludochkovaya paroksizmalnaya la taquicardia.

A rápido v/v la introducción es posible el desarrollo del colapso, la infracción predserdnoy o vnutrizheludochkovoy de la conductibilidad, la asistolia.

Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel.

La interacción con otros medios medicinales:

Refuerza el efecto depolyarizuyuschih miorelaksantov (la sal suksametoniya), gipotenzivnyh, antiaritmicheskih de los medios, los efectos secundarios bretiliya tozilata.

A la aplicación simultánea con los medios antihistamínicos pueden reforzarse m-holinoblokiruyuschie los efectos; con pimozidom - el alargamiento del intervalo QT.

Baja la actividad antimiastenicheskih de los medios.

TSimetidin, ranitidin bajan el claro renal prokainamida y alargan el período de la semideducción.

A la terapia combinada con antiaritmicheskimi por los medios de III clase el riesgo del desarrollo aritmogennogo del efecto crece.

Los medios medicinales que oprimen la hematopoyesis medular, aumentan el riesgo mielosupressii.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva al preparado; zheludochkovaya la arritmia llamada por la intoxicación cordial glikozidami, sinoatrialnaya y atrioventrikulyarnaya los bloqueos II-III del grado (por falta del electromarcapasos implantado), la hipotensión arterial, kardiogennyy el choque; zheludochkovye las taquicardias como "la pirueta", el intervalo QT alargado, la leucopenia, la edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas).

Con la precaución: en relación al descenso posible de la reductibilidad del miocardo y el descenso el INFIERNO sigue fijar con la precaución grande el preparado al infarto del miocardo. Probablemente aritmogennoe la acción.

El bloqueo nozhek del manojo de Gisa, atrioventrikulyarnaya el bloqueo de I grado, la insuficiencia cardíaca crónica en la fase de la descompensación, miasteniya gravis, la asma bronquial, la insuficiencia de hígado y/o renal, zheludochkovaya la taquicardia a okklyuzii de la arteria coronaria, el lupus de sistema rojo (incluso en la anamnesia), las intervenciones quirúrgicas (incluido la estomatología quirúrgica), la aterosclerosis expresada, la edad avanzada.

La sobredosis:

Los síntomas: el preparado tiene la amplitud pequeña terapéutica, por eso puede fácilmente surgir la intoxicación pesada (especialmente a la aplicación simultánea de otros antiaritmicheskih de los medios): la bradicardia, sinoatrialnaya y atrioventrikulyarnye los bloqueos, la asistolia, el alargamiento del intervalo QT, los paroxismos polimorfo zheludochkovoy las taquicardias, el descenso de la reductibilidad del miocardo, el descenso resistente el INFIERNO, el hinchazón fácil, el calambre, la coma, la parada de la respiración.

El tratamiento: sintomático. Para el tratamiento zheludochkovoy de la taquicardia no usar antiaritmicheskie el medio IA o 1C de las clases. El sodio el hidrocarbonato es capaz de eliminar la ampliación del complejo QRS o la hipotensión arterial.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar en el lugar, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 5 años. No usar después de la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

La solución para la introducción intravenosa e intramuscular, 100 mg/ml. El embalaje: por 5 ml en las ampollas del cristal neutral. Por 5 ampollas en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy. 1 o 2 de contorno yacheykovye los embalajes con el escarificador ampulnym cerámico o el cuchillo para la apertura de las ampollas y la instrucción de la aplicación en el paquete del cartón. Al uso de las ampollas con el anillo del rompimiento o el punto nadloma el cuchillo o el escarificador no imponen.