Ampitsillina la sal de sodio
El productor: la sociedad por acciones "Õ¿¼õáÓ¼" la República Kazajistán
El código de la central telefónica automática: J01CA01
La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Los polvos.
Las características generales. La composición:
Los polvos para la preparación de la solución para las inyecciones, 0,5 g o 1,0
La sustancia activa - ampitsillina la sal de sodio (en el recuento en ampitsillin) 0,5 g o 1,0
Las propiedades farmacológicas:
Farmakokinetika. A la inyección intramuscular el nivel máximo del preparado en el plasma de la sangre es alcanzado en 30-60 minutos. Cerca de 17-20 % ampitsillina penentran en las proteínas del plasma. El volumen de la distribución – cerca de 15 l.
Ampitsillin penentra bien en la tela, pasa a través de platsentarnyy la barrera y se separa con la leche maternal. A las meninges intactas el nivel del preparado en likvore alcanza solamente 5 % del nivel en el plasma. Sin embargo la concentración en likvore se aumenta hasta 50 % de la concentración en el plasma, si la meninge es enconada.
Ampitsillin desaparece, en general, en la forma no cambiada con la orina y la hiel. Después de parenteralnogo las aplicaciones cerca de 73 + 10 % de la dosis introducida se separan con la orina en la forma no cambiada durante 12 horas. Hasta 10 % de una dosis se separa como los productos del metabolismo. El período de la semideducción compone 50-60 minutos. En las condiciones oligurii el período de la semideducción puede aumentarse hasta las 8-20. El período de la semideducción se aumenta también a los niños recién nacidos (2-4 horas). El claro renal ampitsillina después de la aplicación intravenosa compone cerca de 194 ml/minutos
A la insuficiencia renal la deducción ampitsillina se disminuye. El período de la semieliminación a los pacientes con el claro de la creatinina (KK) compone más de 30 ml/minas 1 hora, a KK 15-29 ml/minas él es igual a 5 horas y a KK 5-14 ml/minas – 9 horas. A los pacientes que se encuentran sobre la hemodiálisis, el período de la semieliminación ampitsillina compone 4,0-5,1 h.
A las personas son mayores 60 años la eliminación ampitsillina es disminuida. El período de la semieliminación compone a los niños del 1 mes de la vida 1,7-6,2 h, a las personas de edad avanzada – 4,9-6,7 h.
Farmakodinamika. Ampitsillin - el antibiótico semisintético del grupo aminopenitsillinov del espectro ancho de la acción. Funciona bakteritsidno, oprimiendo la síntesis de la pared celular de los microorganismos.
El mecanismo de la acción es vinculado con ingibirovaniem de la actividad membrannosvyazannyh transpeptidaz de las bacterias y la infracción, así, cruzado sshivki peptidoglikanov en las moléculas mureina, que abastecen la solidez y rigidnost de la pared celular de las bacterias. Ampitsillin es inestable en la relación plazmidnyh, así como genomnyh laktamaz, que produtsiruyut las bacterias. Se arruina por todos laktamazami beta I-V de las clases por la clasificación Richmond, Sykes y Mattew.
La actividad más grande manifiesta en la relación grampolozhitelnyh de las bacterias aerobias: Staphylococcus spp. (Excepto laktamazoprodutsiruyuschih beta de las stockvacunas), Staphylococcus aureus (excepto laktamazoprodutsiruyuschih beta de las stockvacunas), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium xerose, Bacillus anthracis, Enterococcus spp.; gramotritsatelnyh de las bacterias aerobias: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Haemophilus influenzae, es moderadamente activo en la relación gramotritsatelnyh Escherichia coli, Proteus mirabilis, Shigella spp., Salmonella spp., Leptospira spp., Borrelia spp., Treponema pallidum, Vibrio cholerae; gramotritsatelnye los micrococos anaerobios: Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Propionibacterium acnes, Fusobacterium spp.
A ampitsillinu son estables laktamazoprodutsiruyuschie beta las stockvacunas Staphylococcus spp. Y otros gramotritsatelnyh de las bacterias, Pseudomonas aeruginosa, el indol-positivo las stockvacunas Proteus spp., Bacteroides spp., Enterobacter aerogenes, Klebsiella pneumoniae, Rickettsia spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., H. pylori, Mycobacterium tuberculosis. En la actualidad la mayoría gospitalnyh de las stockvacunas Escherichia coli y Proteus mirabilis son estables al preparado (el nivel de la estabilidad 20-30 %).
Las indicaciones:
Las enfermedades infecciosas-inflamatorias llamadas por los microorganismos, sensibles al preparado:
- La bronquitis, la neumonía, el absceso fácil;
- La angina, la tonsilitis;
- sinusit, la faringitis, la otitis media;
- pielonefrit, la pielitis, la cistitis, uretrit;
- La gonorrea;
- Las infecciones de la piel y las telas suaves (el morro, el impétigo, las dermatosis de nuevo inquinadas);
- La fiebre tifoidea, el paratifus, la disentería, la salmonelosis;
El modo de la aplicación y la dosis:
Ampitsillin introducen intramuscularmente o intravenosamente (struyno o kapelno).
Intravenosamente: la dosis sencilla del preparado para los adultos compone 0,5 – 1,0 g, cada 4-6 horas, diario – 1-3 a las infecciones pesadas la dosis diaria puede ser aumentada hasta 10 g y más. La dosis máxima diaria - 14 fijan el Recién nacido el preparado en la dosis diaria de 25-50 mg/kg cada uno 12ч. La primera semana la vida, luego 50мг kg cada uno 8ч., el recién nacido con la masa 2кг y más alto - 50мг kg cada uno 8ч. En la primera semana la vida, luego 50мг kg cada uno 6ч. A la corriente pesada de la infección las dosis indicadas pueden ser dobladas. La dosis diaria introducen en 4-6 recepciones con el intervalo de 4-6 horas.
Las introducciones preparan la solución para intravenoso struynogo ex tempore, la dosis sencilla del preparado (no más 2) disuelven en 5-10 ml del agua estéril para las inyecciones o la solución isotónica del sodio del cloruro e introducen despacio, durante 3-5 minutos.
A dosis sencilla que supera 2 g, el preparado introducen intravenosamente kapelno. Por el adulto para la introducción intravenosa a gotas la dosis sencilla del preparado (2-4) disuelven en el volumen pequeño del agua para las inyecciones (respectivamente en 7,5-15,0 ml), luego la solución recibida del antibiótico añaden a 125,0-250,0 ml de la solución isotónica del sodio del cloruro o 5 % de la solución de la glucosa e introducen con la velocidad de 60-80 gotas por minuto.
A la introducción a gotas a los niños en calidad del disolvente usan 5-10 % la solución de la glucosa (30-50 ml depende de la edad). Las soluciones introducen justamente después de la preparación.
La dosis diaria distribuyen a 3-4 introducciones. La duración del tratamiento compone 5-7 días con el tránsito ulterior (en caso necesario) a la introducción intramuscular.
Intramuscularmente: la dosis sencilla del preparado para los adultos compone 0,5-1,0 g, cada 4-6 horas, diario - 2-4 a las infecciones pesadas la dosis diaria puede ser aumentada hasta 10 g y más. La dosis máxima diaria - 14 fijan el Recién nacido el preparado en la dosis diaria de 100 mg/kg, los niños de otros grupos de edad - 50 mg/kg. A la corriente pesada de la infección las dosis indicadas pueden ser dobladas. La dosis diaria introducen en 4-6 recepciones con el intervalo de 4-6 horas. La solución para la introducción intramuscular preparan ex tempore, añadiendo al contenido del frasco de 2 ml de (0,5) o 4 ml de (1,0) aguas estériles para las inyecciones.
La duración del tratamiento depende de la localización de la infección, el peso de la enfermedad y compone de 5-10 días.
Los rasgos de la aplicación:
Al tratamiento de curso es necesario pasar el control del estado de la función de los órganos de la hematopoyesis, el hígado y los riñones. Al destino en el enfermo con la septicemia probablemente el desarrollo de la reacción bakterioliza (la reacción De Yarisha-Gerksgeymera). A los pacientes que tienen la sensibilidad excesiva a penitsillinam, son posibles las reacciones cruzadas alérgicas con otros laktamnymi beta por los antibióticos.
Al tratamiento de la diarrea fácil en el fondo del tratamiento de curso debe evitar protivodiareynyh los medios medicinales que bajan la peristalsis del intestino; es posible el uso kaolin - o attapulgitsoderzhaschih protivodiareynyh de los preparados, es mostrada la anulación del preparado. A la diarrea pesada es necesario llamar al médico. El tratamiento debe obligatoriamente continuar sobre la extensión todavía 48-72 h después de la desaparición de los indicios clínicos de la enfermedad.
Con la precaución debe aplicar a la edad infantil hasta 1 mes, a embarazado, también a los niños, si en la anamnesia de la madre hay una instrucción a su sensibilidad excesiva a penitsillinam. A la asma bronquial, la fiebre de heno y otras enfermedades alérgicas el preparado aplican al mismo tiempo con desensibiliziruyuschimi por los medios.
Es inadmisible mezclar en una jeringa Ampitsillin con otros medios medicinales.
Al tratamiento largo por el preparado a los enfermos debilitados es posible el desarrollo de la superinfección llamada por los microorganismos, estables al preparado. Por tal enfermo es oportuno al mismo tiempo fijar nistatin o levorin.
El preparado puede aplicarse durante el embarazo en caso de que la utilidad esperada de la terapia para la madre supere el riesgo potencial para el fruto. En el primer trimestre del embarazo debe aplicarlo solamente según las indicaciones vitales.
Durante el tratamiento debe observar la precaución a la dirección del medio de transporte o los mecanismos potencialmente peligrosos.
Los efectos secundarios:
- La eflorescencia de la piel, la mariposa de la ortiga, el hinchazón de Kvinke, rinit, la conjuntivitis, la fiebre;
- La acción tóxica al sistema nervioso central (a la aplicación de las altas dosis a los enfermos con la insuficiencia renal);
- La sequedad en la boca, la náusea, el vómito, el dolor en el vientre, la diarrea, el aumento moderado de la actividad de "de hígado" transaminaz, disbakterioz, la estomatitis, glossit, la gastritis, seudomembranoso enterokolit.
Raramente:
- El dolor en las articulaciones, eozinofiliya;
- La leucopenia, trombotsitopeniya, la agranulacitosis, la anemia;
- La nefritis intersticial, nefropatiya.
Las reacciones locales:
- El dolor juntos las introducciones;
- Los infiltrados a la introducción intramuscular;
- Las flebitis a la introducción intravenosa en las dosis grandes.
La interacción con otros medios medicinales:
Ampitsillin aumenta el efecto de los anticoagulantes, los antibióticos aminoglikozidnogo al lado, baja – los anticonseptivos orales. Probenetsid baja kanaltsevuyu la secreción ampitsillina, como resultado crece el riesgo del desarrollo de su acción tóxica. El alopunirol sube la probabilidad de la aparición de la eflorescencia de la piel. Los diuréticos, el alopunirol, oksifenbutazol, NPVP, bloqueante kanaltsevuyu la secreción, suben la concentración ampitsillina en el plasma.
Las contraindicaciones:
- La sensibilidad excesiva a penitsillinam, tsefalosporinam, karbapenemam;
- Las infracciones pesadas de las funciones del hígado y los riñones;
- La leucocitemia;
- La asma bronquial, la fiebre de heno;
- limfoleykoz;
- El período de la lactación.
La sobredosis:
Los síntomas: la influencia tóxica sobre el sistema nervioso central (la alucinación, el calambre, la agitación), también dispepticheskie los fenómenos (la náusea, el vómito, la silla líquida), las reacciones alérgicas en forma de la piel vysypany.
El tratamiento: el lavado del estómago, el carbón activo, los purgantes salinos, el mantenimiento vodno-elektrolitnogo del equilibrio, la terapia sintomática. Desaparece por medio de la hemodiálisis.
Las condiciones del almacenaje:
Guardar en el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 30 °s.
¡Guardar en el lugar, inaccesible para los niños!
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
Los polvos para la preparación de la solución para las inyecciones por 0,5 g en el frasco junto con la instrucción de la aplicación médica en las lenguas estatales y rusas o por 1.0 g de la sustancia activa en los frascos, herméticamente ukuporennye por los tapones de goma, comprimido por los manguitos por las tapas de aluminio e importadas de plástico «FLIPP OFF».
Por 100 frascos empaquetan en la película de polietileno con termousadochnuyu con el tenderete del cartón o en las cajas del cartón de caja con los tabiques del mismo cartón. En el embalaje imponen las instrucciones afirmadas de la aplicación médica en las lenguas estatales y rusas.
