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medicalmeds.eu Los medicamentos De la angiotensina de II receptores el bloqueador. Irbesan

Irbesan

Препарат Ирбесан. АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика» Республика Казахстан


El productor: la sociedad por acciones «Nobel la Fábrica Almatinsky Farmacéutica» la República Kazajistán

El código de la central telefónica automática: C09CA04

La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.

Las indicaciones: la hipertensión Arterial.


Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 75 mg, 150 mg o 300 mg irbersartana.

Las sustancias auxiliares: tsellaktoza 80 (la lactosa el monohidrato 75 % + de la celulosa los polvos 25 %), la celulosa microcristallino RN 102, el almidón prezhelatinizirovannyy, el sodio kroskarmelloza, el siliceo dioksid de coloide árido (las Aerofuerzas 200), el magnesio stearat,

La composición de la envoltura Opadry YS-1 7003 White: gipromelloza Е3, gipromelloza E6, polietilenglikol 400, polisorbat 80, el titán dioksid (E 171).




Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. IRBESANy - antigipertenzivnyy el preparado, el antagonista selectivo de los receptores de la angiotensina ІІ (como АТ1). Bloquea todo fiziologicheski los efectos significativos de la angiotensina II que se realizan a través de los receptores como AT1, independientemente de la fuente o la vía de la síntesis de la angiotensina II. La acción específica antagonista respecto a los receptores de la angiotensina II (AT1) lleva al aumento de la concentración renina y la angiotensina II en el plasma de la sangre y el descenso de la concentración de la aldosterona en el plasma de la sangre. Al uso del preparado en la dosis recomendada la concentración de los iones del potasio en el suero de la sangre no es cambiada esencialmente. No ingibiruet AKF (kininaza II - el fermento que responde por la formación de la angiotensina II), llama la degradación metabólica bradikinina con la formación inactivo metabolitov. La manifestación del efecto no es necesario a la activación metabólica. IRBESANy baja la presión (INFIERNO) arterial con el cambio mínimo de la frecuencia de las reducciones cordiales (CHSS).

El descenso el INFIERNO a la recepción de 1 vez en el día tiene dozozavisimyy el carácter, con la tendencia a la salida en la meseta al destino en las dosis más de 300 mg. Al destino en la dosis 150 – 300 mg de 1 vez en el día llama el descenso el INFIERNO durante 24 h después de la recepción del preparado (en la posición estando o estando). El descenso máximo del nivel el INFIERNO es alcanzado en 3–6 h después de la recepción del preparado, gipotenzivnyy el efecto se conserva por lo menos durante 24 h. En 24 h después de la recepción en las dosis recomendadas al descenso el INFIERNO compone 50-70 % en comparación con el nivel máximo del descenso diastólico y sistolicheskogo el INFIERNO.

La recepción del preparado en la dosis de 150 mg de 1 vez en el día presta el efecto (en el fin mezhdozovogo del período y por término medio por 24), análogo al tomo, que es alcanzado durante la división de esta dosis diaria en 2 recepciones. La acción IRBESANAy antigipertenzivnoe se hace visible durante 1-2 semanas, y el efecto máximo es alcanzado en 4-6 semana del comienzo del tratamiento. El efecto gipotenzivnyy se conserva al tratamiento largo. Después del cese del tratamiento el INFIERNO vuelve poco a poco al nivel inicial.

Farmakokinetika. Después de la recepción dentro se absorbe bien, la bioaccesibilidad absoluta compone aproximadamente 60-80 %. La concentración máxima en el plasma de la sangre son alcanzados en 1,5-2 h. La recepción simultánea de la comida no influye esencialmente sobre la bioaccesibilidad irbesartana. La atadura con los proteínas del plasma de la sangre compone aproximadamente 96 % a la atadura insignificante con los componentes celulares de la sangre.

El volumen de la distribución compone 53-93 l. El período de la semideducción irbesartana en la fase de terminal compone 11-15 h. La concentración equiponderante en el plasma de la sangre es alcanzada durante 3 días del comienzo de la aplicación del preparado a la recepción de 1 vez en el día. A las recepciones repetidas de 1 vez en el día se nota la acumulación limitada irbesartana en el plasma de la sangre (<20 %). El claro general del organismo y el claro renal es compuesto a 157-176 y 3-3,5 ml/minas respectivamente. 80-85 % de la actividad en el plasma que circula de la sangre caen en no cambiado irbesartan. Irbesartan metaboliziruetsya en el hígado por medio de la conjugación con la formación glyukuronida y la oxidación. Básica metabolitom, que circula en la sangre, es irbesartana glyukuronid (aproximadamente 6 %).

Irbesartan se oxida, principalmente, con la participación del citocromo Р450 CYP 2C9, mientras que el isofermento CYP 3A4 juega el papel insignificante. Irbesartan y ello metabolity desaparecen del organismo con la hiel, así como con la orina. Cerca de 20 % desaparecen con la orina, y la otra parte - con kalom. Menos de 2 % de la dosis aceptada se separan con la orina en forma de no cambiado irbesartana.


Las indicaciones:

- essetsialnaya la hipertensión arterial;

- La hipertensión arterial a los pacientes con las enfermedades de los riñones y la diabetes 2 tipos (como parte de la terapia compleja).


El modo de la aplicación y la dosis:

Los adultos la dosis Inicial y que apoya compone 150 mg de 1 vez en el día independientemente de la recepción de la comida. La pastilla aceptan dentro, tomando con cantidad suficiente del líquido (por ejemplo, un vaso de agua). IRBESANy en la dosis de 150 mg de 1 vez en el día abastece habitualmente un control más óptimo de 24 horas el INFIERNO, que en la dosis de 75 mg/sut. Sin embargo a los enfermos que se encuentra sobre la hemodiálisis, y los pacientes son mayores de edad 75 años el preparado fijan en la dosis inicial de 75 mg/sut. A la eficiencia insuficiente de la dosis de 150 mg de 1 vez en el día fijan la dosis de 300 mg, o debe fijar otro antigipertenzivnoe el medio. Era mostrado en particular que el destino del diurético, tal como gidrohlorotiazid, reforzaba la acción irbesartana.

A los enfermos con la diabetes 2 tipos con la hipertensión arterial, debe comenzar el tratamiento de 1 pastilla IRBESANy de 150 mg de 1 vez en el día, que posteriormente suben hasta 300 mg de 1 vez en el día – la dosis que es la dosis preferible que apoya para el tratamiento nefropatii.

La dosis máxima diaria de 300 mg.

A los pacientes con la infracción vodno-elektrolitnogo del equilibrio antes del comienzo de la recepción IRBESANAy debe restablecer el volumen de la sangre que circula (OTSK) y/o eliminar giponatriemiyu.

Los grupos especiales de los pacientes. La corrección de la dosis no les es necesario a los enfermos con la función violada de los riñones. La corrección de la dosis para los enfermos con las infracciones de la función del hígado del grado fácil o moderado del peso no es necesario. La experiencia clínica de la aplicación del preparado al enfermos que sufre de las infracciones pesadas de la función del hígado, no.

La aplicación a los niños. IRBESANy no es recomendado para la aplicación a los niños y los adolescentes hasta 18 años por los datos insuficientes de la seguridad y la eficiencia.


Los rasgos de la aplicación:

A la combinación irbesartana con el diurético (gidrohlorotiazid) se nota el efecto aditivo.

A los enfermos con la deshidratación y a los pacientes con giponatriemiey, que han surgido como resultado del tratamiento intenso por los diuréticos, la diarrea, el vómito o el consumo limitado de la sal, puede desarrollarse la hipotensión sintomática, especialmente después de la recepción de la primera dosis del preparado. gipovolemiya y giponatriemiya deben ser eliminados antes del comienzo de la aplicación del preparado IRBESANy. Los enfermos con las estenosis bilaterales de las arterias renales o la estenosis de la arteria del único riñón que funciona, que aceptan otros preparados que influyen sobre la renin-angiotensina-aldosteronovuyu el sistema, se refieren al grupo del riesgo subido respecto al desarrollo de la hipotensión pesada arterial o la insuficiencia renal. Aunque tales casos para el preparado IRBESANy no son descritos, el efecto semejante es posible esperar al uso de los antagonistas de los receptores de la angiotensina II. Tanto como en caso del destino de cualquier otro gipotenzivnogo del preparado, el INFIERNO a los enfermos con ishemicheskoy kardiopatiey o IBS puede llevar el descenso excesivo al infarto del miocardo o la hemorragia cerebral. Tanto como al uso de otros preparados que influyen en renin-angio-tenzin aldosteronovuyu el sistema, durante el tratamiento por el preparado IRBESANy puede observarse la hipercaliemía, especialmente en existencia de la insuficiencia renal, proteinurii, condicionado diabético nefropatiey, y/o las enfermedades del corazón. Para la revelación de la hipercaliemía durante el tratamiento por el preparado se recomienda el monitoring del nivel del potasio y la creatinina en el suero de la sangre.

Tanto como al uso de otros vazodilatatorov, es necesario tomar las medidas especiales de la prevención para los pacientes con aórtico o mitralnym por la estenosis u obstruktivnoy hipertrófico kardiomiopatiey. A los enfermos, el tono vascular y que función de los riñones dependen principalmente de la actividad la renin-angiotensina-aldosteronovoy del sistema (por ejemplo, a las formas pesadas de la insuficiencia cardíaca estancada o las enfermedades de los riñones, incluso la estenosis de la arteria renal), el tratamiento por los inhibidores APF o los antagonistas de los receptores de la angiotensina ІІ puede llamar la hipotensión aguda arterial, la azotemia, oliguriyu y rara vez – la insuficiencia aguda renal.

IRBESANy no presta el impacto al nivel del ácido úrico en el suero de la sangre o a su separación con la orina.

A los enfermos con la función violada de los riñones de la corrección de la dosis no es necesario. La dosis más baja inicial (75 mg) puede ser necesaria para los pacientes, con las infracciones de la función del hígado del grado fácil o moderado del peso. Para los pacientes con las infracciones pesadas de la función del hígado los datos clínicos faltan.

No hay datos clínicos acerca de la aplicación irbesartana a los pacientes que han llevado el transplante de los riñones.

La aplicación IRBESANAy a primario aldosteronizme no es recomendable, puesto que los enfermos con primario aldosteronizmom no reaccionan en antigipertenzivnye los medicamentos, ingibiruyuschie renin-angiotenzinovuyu el sistema.

La aplicación en la pediatría. La seguridad y la eficiencia del preparado a los niños no son establecidas. La aplicación en la geriatría

Aunque a los pacientes son mayores de edad 75 años la dosis recomendada para la terapia inicial compone 75 mg, habitualmente a los enfermos de la edad avanzada de la corrección de la dosis no es necesario.

El embarazo y el período de la lactación. Durante el embarazo no es posible comenzar el tratamiento por los antagonistas de los receptores de la angiotensina-II (АРАII). Si la terapia АРАII continua no se considera necesario, los enfermos que planean el embarazo, es necesario traducir en alternativo antigipertenzivnoe el tratamiento con el perfil, establecido al embarazo, de la seguridad. Al establecimiento del embarazo IRBESANy es necesario inmediatamente cesar y, si es conveniente, comenzar la terapia alternativa. Para la revelación de los defectos del desarrollo se recomienda pasar la ecografía del fruto.

En vista de la ausencia de la información que toca la aplicación IRBESANAy durante la mamada la aplicación IRBESANAy no es recomendable, es preferible la terapia alternativa con el perfil más lleno establecido de la seguridad, especialmente durante la alimentación de los recién nacidos y los bebés prematuros.

Los rasgos del impacto del medio medicinal a la capacidad de dirigir los medios de transporte y los mecanismos potencialmente peligrosos. Sigue prestar la atención a la posibilidad del desarrollo de los efectos secundarios (por ejemplo, el vértigo), que pueden influir en la capacidad dirigir el medio de transporte o los mecanismos potencialmente peligrosos. Es necesario advertir a los pacientes del peligro de la ejecución del trabajo exigente la atención subida y la rapidez las reacciones ideomotores hasta la desaparición estos efectos secundarios.


Los efectos secundarios:

A menudo:

- El vértigo, ortostaticheskoe el vértigo, ortostaticheskaya la hipotensión;

- La subida de la temperatura del cuerpo;

- La náusea, el vómito;

- mialgiya, ossalgiya, artralgiya, el espasmo muscular;

- El aumento del nivel KFK en el plasma de la sangre, la hipercaliemía.

A veces:

- sinusopatiya, sinusit, la faringitis, rinit, la tos;

- dispepticheskie los fenómenos, la pirosis, la diarrea;

- El dolor en el tórax;

- La disfunción sexual;

- leykotsitoklastichesky vaskulit;

- La taquicardia, las congestiones.

Pедко:

- El dolor de cabeza, el sonido en las orejas, la fatiga, el estado de la alarma/excitación;

- La infracción de las degustaciones, la infracción de la función del hígado, la hepatitis;

- El dolor en la cavidad abdominal;

- Las infecciones mochevyvodyaschih de las vías, la infracción de la función de los riñones;

- El descenso del nivel de la hemoglobina;

- La eflorescencia, la mariposa de la ortiga, angionevrotichesky el hinchazón.

Los casos singulares:

- La insuficiencia renal (a los enfermos del grupo del riesgo subido).


La interacción con otros medios medicinales:

A la aplicación IRBESANy simultánea con:

- tiazidnymi por los diuréticos: se refuerza antigipertenzivnyy el efecto ir@besartana, el tratamiento que precede por los diuréticos en las altas dosis puede llevar a la deshidratación y sube el riesgo del desarrollo de la hipotensión sintomática a principios del tratamiento irbesartanom;

- Con kaliysberegayuschimi por los diuréticos y los preparados del potasio, los sucedáneos de la sal común y otros preparados que elevan el nivel del potasio en el suero de la sangre (por ejemplo, la heparina): sube el riesgo del desarrollo de la hipercaliemía;

- Por otros antigipertenzivnymi por los preparados: gipotenzivnyy el efecto se refuerza; simultanearemos con adrenoblokatorami beta, los bloqueadores de los canales cálcicos;

 - Por los preparados del litio: es posible el aumento de la concentración del litio en el plasma de la sangre y el desarrollo de sus efectos tóxicos, por eso tal combinación no es recomendable; si tal combinación es necesaria, se recomienda pasar el control escrupuloso del nivel del litio en el suero de la sangre;

- varfarinom, tolbutamidom (los sustratos CYP 2C9), también la nifedipina (el inhibidor CYP 2C9): no es revelado visible farmakokineticheskih o farmakodinamicheskih de las interacciones. Irbesartan en la dosis de 150 mg no influye en farmakokinetiku digoksina. Farmakokinetika irbesartana no se cambia a la aplicación simultánea con gidrohlorotiazidom. La acción de los inductores CYP 2C9, tales como rifampitsin, en farmakokinetiku irbesartana, es desconocida.

A la aplicación simultánea de los antagonistas de la angiotensina II y nesteroidnyh de los medios antiinflamatorios (NPVS), incluso los inhibidores ЦОГ-2 selectivos, el ácido acetilsalicílico (˃3 g/sut) y no selectivo NPVS es posible el debilitamiento gipotenzivnogo del efecto.

Tanto como a la aplicación simultánea de los inhibidores APF y NPVS, a la aplicación común de los antagonistas de la angiotensina II NPVS puede aumentarse el riesgo de la infracción de la función de los riñones, incluso la posibilidad del desarrollo de la insuficiencia aguda renal, y el aumento syvorotochnogo del nivel del potasio, especialmente a los pacientes con ya función violada de los riñones. Debe aplicar con la precaución esta combinación, especialmente a los pacientes de la edad avanzada. Los pacientes tienen que restablecer OTSK y durante toda la terapia combinada, y periódicamente después de su terminación controlar la función de los riñones.


Las contraindicaciones:

- La sensibilidad excesiva a los componentes del preparado;

- Primario giperaldosteronizm;

- El embarazo y el período de la lactación;

- El carácter insufrible hereditario de la galactosa, la insuficiencia de la lactasa o la infracción de la absorción de la glucosa y la galactosa;

- La edad infantil y de adolescentes hasta 18 años.

Con la precaución debe aplicar el preparado a la estenosis aórtico o la valva mitral, hipertrófico obstruktivnoy kardiomiopatii, la deshidratación, giponatriemii, la diarrea, el vómito, la observación del régimen con el consumo limitado de la sal común, la terapia por los diuréticos, la estenosis bilateral de las arterias renales, la estenosis unilateral de la arteria del único riñón, la insuficiencia cardíaca III-IV crónica de la clase funcional por la clasificación NYHA, IBS y/o la derrota aterosclerótica de los vasos del cerebro, la hipercaliemía, la insuficiencia renal, la hemodiálisis, el transplante reciente del riñón (la ausencia de la experiencia clínica de la aplicación), la insuficiencia pesada de hígado (la ausencia de la experiencia clínica de la aplicación).


La sobredosis:

Los síntomas: la hipotensión arterial y la taquicardia, es posible la bradicardia.

El tratamiento: es necesario lavar el estómago, fijar el carbón activo, pasar la terapia sintomática y que apoya. Irbesartan no desaparece del organismo a la hemodiálisis.


Las condiciones del almacenaje:

Guardar con la temperatura no es más alto 25 °s en el lugar seco, protegido de luz. ¡Guardar en el lugar, inaccesible para los niños! El plazo del almacenaje 2 años. No aplicar a la expiración del almacenaje.


Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta


El embalaje:

Por 14 (para las dosificaciones de 75 mg y 150 mg) o 7 pastillas (para la dosificación de 300 mg) en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película opaco PVH/PE/PVDH y la laminilla de aluminio tipográfico.

Por 1 o 2 (para las dosificaciones de 75 mg y 150 mg) o 2 o 4 (para la dosificación de 300 mg) el embalaje de contorno junto con la instrucción de la aplicación médica en las lenguas estatales y rusas colocan en el paquete de cartón con el holograma de la firma-productor.



Los preparados análogos

Препарат Ирсар®. АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика» Республика Казахстан

Irsary

Angionezina de II receptores el antagonista.



Препарат Апровель®. АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика» Республика Казахстан

Aprovely

Angionezina de II receptores el antagonista.





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