Amlodipin

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 6,9 mg y 13,8 mg amlodipina bezilata que corresponden 5 mg y 10 mg amlodipina.

Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato, povidon, krospovidon, el calcio stearat.

El preparado para el tratamiento de la hipertensión arterial, la estenocardia, el descenso eficaz de la presión arterial. El preparado es al antagonista del calcio de la tercera generación – e.d. frena el ingreso de los iones del calcio en las jaulas de la musculatura llana de los vasos del corazón y el miocardo. Baja el tono de los músculos llanos de los vasos, baja la resistencia en los vasos periféricos, de ese modo bajando la presión arterial.

El preparado posee sosudorasshiryayuschim la acción.

A la ampliación de los vasos periféricos la frecuencia de las reducciones cordiales se queda prácticamente invariable, y el descenso del cargamento en el corazón conduce a la reducción de la cantidad de la energía consumida y el descenso de la necesidad del miocardo en el ingreso del oxígeno. Respectivamente, la causa de la isquemia del miocardo se aparta que permite advertir, bloquear los ataques de la estenocardia.

Al mismo tiempo, amlodipin aumenta todavía la entrega del oxígeno a ishemizirovannym a las partes.

El preparado baja sensiblemente la presión arterial durante 24 horas después de su recepción, funcionando poco a poco.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Derivado digidropiridina – el bloqueador de los canales "lentos" cálcicos (BMKK) II generaciones, presta antianginalnoe y gipotenzivnoe la acción. Comunicando con digidropiridinovymi los receptores, bloquea los canales cálcicos, baja transmembrannyy el tránsito de los iones del calcio en la jaula (en gran medida en gladkomyshechnye las jaulas de los vasos, que en kardiomiotsity).

La acción antianginalnoe es condicionada por la ampliación de las arterias coronarias y periféricas y las arteriolas: a la estenocardia reduce la expresividad de la isquemia del miocardo; extendiendo las arteriolas periféricas, baja la resistencia general periférica vascular (OPSS), reduce el precargamento al corazón, baja la necesidad del miocardo del oxígeno. Extiende las arterias principales coronarias y las arteriolas en no cambiado e ishemizirovannyh las zonas del miocardo, aumenta el ingreso del oxígeno en el miocardo (especialmente a vazospasticheskoy las estenocardias); previene el desarrollo del espasmo de las arterias coronarias (incluido llamado por el fumar). A enfermo de la estenocardia estable la dosis sencilla diaria aumenta la tolerancia al cargamento físico, disminuye el desarrollo de la estenocardia y "ishemicheskoy" las depresiones del segmento ST, baja la frecuencia de los ataques de la estenocardia y el consumo de la nitroglicerina y otros nitratos.

Presta largo dozozavisimyy gipotenzivnyy el efecto. La acción gipotenzivnoe es condicionada directo vazodilatiruyuschim por el impacto a los músculos llanos de los vasos. A la hipertensión arterial la dosis sencilla abastece es clínico el descenso significativo de la presión arterial (el INFIERNO) a lo largo de 24 h (en la posición del enfermo "estando" y "estando"). La hipotensión Ortostatichesky al destino amlodipina se encuentra bastante raramente. No llama el descenso de la tolerancia al cargamento físico, la fracción del lanzamiento del ventrículo izquierdo. Reduce el grado de la hipertrofia del miocardo del ventrículo izquierdo, presta antiaterosclerótico y kardioprotektornoe la acción a ishemicheskoy a la enfermedad del corazón (IBS). No presta el impacto a la reductibilidad y la conductibilidad del miocardo, no llama reflektornogo el aumento de la frecuencia de las reducciones cordiales (CHSS), frena la agregación trombotsitov, sube la velocidad klubochkovoy las filtraciones, posee débil natriyureticheskim la acción.

A diabético nefropatii no aumenta la expresividad mikroalbuminurii. No presta impacto cualquiera desfavorable al cambio de las sustancias y la concentración de los lípidos del plasma de la sangre y puede aplicarse al tratamiento enfermo de las asmas bronquiales, la diabetes y la gota. El descenso significativo el INFIERNO se observa en 6-10 horas, la duración del efecto 24 horas. A la terapia larga el descenso máximo el INFIERNO comienza en 6-12 horas después de la recepción amlodipina dentro. Si después del tratamiento largo amlodipin anular, el descenso eficaz el INFIERNO se conserva durante 48 horas después de la recepción de la última dosis. Luego los índices el INFIERNO vuelven poco a poco al nivel inicial durante 5-6 días.

Farmakokinetika. Después de la recepción dentro amlodipin es absorbido despacio del tracto intestinal (ZHKT). La bioaccesibilidad media absoluta compone 64 %, la concentración máxima (Сmax) en el suero de la sangre se observa en 6-9 horas. Equiponderante syvorotochnye las concentraciones (Сss) son alcanzadas después de 7-8 días de la terapia. La recepción de la comida no influye sobre la absorción amlodipina.

El volumen medio de la distribución compone 21 l/kg de la masa del cuerpo que indica que la mayor parte del preparado se encuentra en las telas, y relativamente menor – en la sangre. La mayor parte del preparado que se encuentra en la sangre (95 %), comunica con los proteínas del plasma de la sangre.

Amlodipin se somete lento, pero el metabolismo activo en el hígado por falta del efecto significativo "del primer paso». metabolity no poseen la actividad esencial farmacológica.

Después de la recepción una sola vez dentro el período de la semideducción (Т1/2) varía de las 31 a las 48, al destino Т1/2 repetido compone aproximadamente 45 horas. Cerca de 60 % aceptado dentro de la dosis se separan por los riñones principalmente en el tipo metabolitov, 10 % - en el tipo invariable, y 20-25 % - a través del intestino, también con la leche materna. El claro general amlodipina compone 0,116 ml/con/kg (7 ml/minas/kg, 0,42 l/h/kg).

A los pacientes de edad avanzada (son mayores 65 años) la deducción amlodipina es disminuida (Т1/2 - 65 h.) en comparación con los pacientes jóvenes, sin embargo esta diferencia no tiene el valor clínico. El alargamiento Т1/2 a los pacientes con la insuficiencia de hígado supone que al destino largo kumulyatsiya será más alto del preparado en el organismo (Т1/2 - hasta 60). La insuficiencia renal no presta el impacto esencial a la cinética amlodipina. El preparado penentra a través de gematoentsefalichesky la barrera. A la hemodiálisis no se aleja.

Las indicaciones:

• la hipertensión Arterial (la monoterapia o en la combinación con otros antigipertenzivnymi por los medios).

• la estenocardia Estable de la tensión y vazospasticheskaya la estenocardia (la estenocardia de Printsmetala) (la monoterapia o en la combinación con otros antigipertenzivnymi por los medios).

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, la dosis inicial para el tratamiento de la hipertensión arterial y la estenocardia compone 5 mg del preparado una vez en el día. La dosis máxima diaria - 10 mg es una sola vez.

A la hipertensión arterial la dosis que apoya puede ser 2,5 – 5 mg (1/2 pastillas por 5 mg - 1 pastilla por 5 mg) en el día.

A la estenocardia de la tensión y vazospasticheskoy las estenocardias – 5-10 mg en el día, es una sola vez. Con el fin de la profiláctica de los ataques de la estenocardia – 10 mg/sut.

Los medios Amlodipin fijan el enfermo con la infracción de la función del hígado en la cualidad gipotenzivnogo con la precaución, en la dosis inicial de 2,5 mg (1/2 pastillas por 5 mg), en la cualidad antianginalnogo los medios – 5 mg.

A los pacientes de la edad avanzada puede aumentarse Т1/2 Amlodipina y bajar el claro de la creatinina (KK). Los cambios de las dosis no es necesario, pero es necesario una observación más escrupulosa de los pacientes.

No es necesario los cambios de la dosis al destino simultáneo con tiazidnymi por los diuréticos, adrenoblokatorami beta y los inhibidores angiotenzinprevraschayuschego del fermento (APF).

No es necesario los cambios de la dosis a los pacientes con la insuficiencia renal.

Los rasgos de la aplicación:

Durante el tratamiento por Amlodipinom es necesario controlar la masa del cuerpo y el consumo del sodio, el destino del régimen correspondiente. Es necesario el mantenimiento de la higiene de los dientes y la observación al estomatólogo (para la prevención del estado enfermizo, la hemofilia y la hiperplasia de las encías).

A los pacientes con la masa pequeña del cuerpo, los pacientes de estatura mediana y enfermo con la infracción expresada de la función del hígado puede ser necesaria la dosis menor.

A los pacientes de edad avanzada puede alargarse Т1/2 y el claro del preparado. Los cambios de las dosis los pacientes de edad avanzada no son necesario; con el aumento de la dosis es necesario una observación más escrupulosa de los pacientes.

A la infracción de la función del hígado puede alargarse también Т1/2 del preparado. Por eso tales pacientes Amlodipin tienen que fijar con la precaución.

A pesar de que el cese de la recepción de Amlodipina no se acompañe del desarrollo del síndrome de "la anulación", el cese del tratamiento es deseable pasar, poco a poco reduciendo la dosis del preparado.

La eficiencia y la seguridad del preparado a gipertenzivnom la crisis no es establecidas.

El impacto a la capacidad de la conducción de un automóvil y otros mecanismos difíciles: no había mensajes del impacto de Amlodipina a la conducción de un automóvil o el trabajo con los mecanismos. Con todo eso, a algunos pacientes, principalmente a principios del tratamiento, pueden surgir la somnolencia y el vértigo. Durante su surgimiento el paciente debe observar las medidas especiales de la prevención a la conducción de un automóvil y el trabajo con los mecanismos difíciles.

No era revelado teratogennosti amlodipina en la investigación en los animales, falta sin embargo la experiencia clínica de su aplicación al embarazo y durante la lactación. Por eso amlodipin no debe fijar embarazado y durante la lactación, también las mujeres de la edad genital, si no usan los métodos seguros de la contracepción.

Los efectos secundarios:

La clasificación de la frecuencia del desarrollo de los efectos secundarios de la organización Mundial de la sanidad pública (la OMS):

Muy a menudo  > 1/10

A menudo             de> 1/100 hasta <1/10

A veces          de> 1/1000 hasta <1/100

Raramente             de> 1/10000 hasta <1/1000

Muy raramente de <1/10000, incluso los mensajes separados.

Por parte del sistema cardiovascular: a menudo – los golpes del corazón, los hinchazones periféricos (la edematización de los tobillos y los pies), "las afluencias" de la sangre a la cutis; a veces – el descenso excesivo el INFIERNO; muy raramente – la síncopa, el ahoguío, vaskulit, ortostaticheskaya la hipotensión, el desarrollo o el empeoramiento de la insuficiencia cardíaca, la infracción del ritmo del corazón (incluso la bradicardia, zheludochkovuyu la taquicardia y el centelleo de las aurículas), el infarto del miocardo, el dolor en el tórax.

Por parte de central y el sistema periférico nervioso: a menudo – el dolor de cabeza, el vértigo, la fatiga excesiva, la somnolencia; a veces – la astenia, la indisposición general, la hipoestesia, parestezii, periférico neyropatiya, tremor, el insomnio, la labilidad del humor, los sueños insólitos, la nerviosidad, la depresión, la inquietud, es muy raro – la jaqueca, la hidradenitis subida, la apatía.

Por parte del sistema digestivo: a menudo - la náusea, el dolor en el vientre; a veces – el vómito, la cerradura o la diarrea, el meteorismo, la dispepsia, la anorexia, la sequedad en la boca, la sed;
Raramente – la hiperplasia de las encías, el aumento del apetito; muy raramente – la pancreatitis, la gastritis, la ictericia (condicionado holestazom), giperbilirubinemiya, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz, la hepatitis.

Por parte de los órganos кроветворения:очень es raro – trombotsitopenicheskaya de la púrpura, la leucopenia, trombotsitopeniya.

Por parte del sistema urogenital: a veces – la evacuación urinaria hecha más frecuente, la evacuación urinaria dolorosa, nikturiya, la impotencia, es muy rara – la disuria, poliuriya, ginekomastiya.

Por parte del sistema respiratorio: a veces – el ahoguío, rinit, es muy raro – la tos.

Por parte de las epidermis: raramente – la dermatitis, es muy raro – alopetsiya, la xerodermia, el sudor "frío", la infracción de la pigmentación de la piel.

Las reacciones alérgicas: el picor de la piel, la eflorescencia (incluso eritemático, makulopapuleznaya la eflorescencia, la mariposa de la ortiga), angionevrotichesky el hinchazón, multiformnaya el eritema.

Por parte del aparato locomotor: a veces – los calambres musculares, mialgiya, artralgiya, el dolor en la espalda, la artrosis, es raro - miasteniya.

Otros: a veces – el sonido en las orejas, la diplopia, la infracción de la acomodación, la xeroftalmía, la conjuntivitis, el dolor en los ojos, el escalofrío, la hemorragia nasal, es muy raro – parosmiya, la hiperglicemia.

La interacción con otros medios medicinales:

Amlodipin puede sin peligro aplicarse para el tratamiento de la hipertensión arterial junto con tiazidnymi por los diuréticos, adrenoblokatorami alfa, adrenoblokatorami beta o los inhibidores APF. A los pacientes con la estenocardia estable se puede combinar el preparado con otros antianginalnymi por los medios, por ejemplo, con los nitratos de la acción prolongada, adrenoblokatorami beta o los nitratos de la acción corta.

Amlodipin es posible al mismo tiempo aplicar con nesteroidnymi por los preparados antiinflamatorios (NPVP) (especialmente indometatsinom), los medios antibacteriales y gipoglikemicheskimi por los medios para uso interno.

Es posible el reforzamiento antianginalnogo y gipotenzivnogo las acciones BMKK a la aplicación común con tiazidnymi y los diuréticos "de nudos", el verapamilo, los inhibidores APF, adrenoblokatorami beta y los nitratos, y así como su reforzamiento gipotenzivnogo las acciones a la aplicación común con alfa1-adrenoblokatorami, neyroleptikami.

Aunque durante el estudio amlodipina negativo inotropnogo las acciones no observaban habitualmente, con todo eso, algunos BMKK pueden reforzar la expresividad negativo inotropnogo las acciones antiaritmicheskih de los medios que llaman el alargamiento del intervalo QT (por ejemplo, amiodaron e hinidin).

La recepción una sola vez de 100 mg sildenafila a los enfermos essentsialnoy por la hipertensión no presta el impacto a los parámetros farmakokinetiki amlodipina.

La aplicación repetida amlodipina en la dosis de 10 mg y atorvastatina en la dosis de 80 mg no se acompaña de los cambios considerables de los índices farmakokinetiki atorvastatina.

El etanol (las bebidas que contienen el alcohol): amlodipin a la aplicación una sola vez y repetida en la dosis de 10 mg no influye en farmakokinetiku del etanol.

Los medios protivovirusnye (ritonavir) aumenta las concentraciones BMKK de plasma, incluido amlodipina.

neyroleptiki e izofluran – el reforzamiento gipotenzivnogo las acciones de las derivadas digidropiridina.

Los preparados del calcio pueden reducir el efecto BMKK.

A la aplicación común amlodipina con los preparados del litio es posible el reforzamiento de la manifestación neyrotoksichnosti (la náusea, el vómito, la diarrea, la ataxia, tremor, los zumbidos en los oídos).

Amlodipin no cambia farmakokinetiku tsiklosporina.

No ejerce el impacto a la concentración en el suero de la sangre digoksina y su claro renal.

No ejerce esencial el impacto a la influencia varfarina (protrombinovoe el tiempo).

TSimetidin no influye en farmakokinetiku amlodipina.

En las investigaciones invitro amlodipin no influye sobre la atadura con los proteínas de la sangre digoksina, fenitoina, varfarina e indometatsina.

El jugo de toronja: la recepción simultánea una sola vez de 240 mg del jugo de toronja y 10 mg amlodipina no se acompaña dentro del cambio esencial farmakokinetiki amlodipina.

Las contraindicaciones:

• la Sensibilidad excesiva a amlodipinu, derivado digidropiridina y otros componentes del preparado;
• la hipotensión expresada arterial (cистолическое el INFIERNO menos de 90 mm hg);
• el colapso, kardiogennyy el choque;
• la estenocardia inestable (a excepción de la estenocardia de Printsmetala);
• es clínico la estenosis significativa de la aorta;
• el embarazo y el período de la lactación;
• la edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son estudiadas);
• el déficit de la lactasa, el carácter insufrible de la lactosa, glyukozo-galaktoznaya malabsorbtsiya.

Con la precaución aplicar a: las infracciones de la función del hígado, el síndrome de la debilidad sinusovogo del nudo (SSSU) (la bradicardia expresada, la taquicardia), la insuficiencia cardíaca crónica neishemicheskoy las etiologías III-IV de la clase funcional por la clasificación NYHA, la hipotensión arterial, la estenosis aórtica, mitralnom la estenosis, hipertrófico obstruktivnoy kardiomiopatii (GOKMP), el infarto agudo del miocardo (y durante 1 mes después del infarto del miocardo), en la edad avanzada.

La sobredosis:

Los síntomas: excesivo periférico vazodilatatsiya svyrazhennym y es posible por el descenso largo el INFIERNO, el colapso, el choque.

El tratamiento: el lavado del estómago, el destino del carbón activo, el mantenimiento de la función del sistema cardiovascular, el control de los índices de la función del corazón y fácil, levantado, son más alto del nivel de la cabeza, la posición de las extremidades inferiores, el control del volumen de la sangre que circula y la diuresia. Para la reconstitución del tono de los vasos – la aplicación sosudosuzhivayuschih de los medios (por falta de las contraindicaciones a su aplicación); con el fin de la eliminación de las consecuencias del bloqueo de los canales cálcicos – la introducción intravenosa del calcio glyukonata. La hemodiálisis es ineficaz.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 3года. No usar después de la expiración del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas por 5 mg o 10 mg.

Por 10 pastillas en de contorno yacheykovoy al embalaje. 1 2 3 4 o 5 de contorno, yacheykovyh de los embalajes junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete del cartón.

Por 100 pastillas en el banco polimérico, cada uno al banco junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete del cartón.