Anastrozol

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 1 mg anastrozola.
 
Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato, povidon, karboksimetilkrahmal del sodio, el magnesio stearat.
 
La composición de la envoltura pelicular: Opadray blanco (en la composición Opadraya blanco entran: gipromelloza, el macrogol, el titán dioksid).

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Anastrozol es vysokoselektivnym el inhibidor aromatazy - el fermento, con que ayuda a las mujeres en la postmenopausia androstendion en las telas periféricas se convierte en estron y más en estradiol. El descenso de la concentración que circula estradiola a enfermo del cáncer de la mama presta el efecto terapéutico. A las mujeres en la postmenopausia anastrozol en la dosis diaria de 1 mg llama el descenso de la concentración estradiola a 80 %. Anastrozol no posee progestogennoy, androgénico y estrogennoy la actividad. Anastrozol en las dosis diarias hasta 10 mg no presta el efecto a la secreción kortizola y la aldosterona, por consiguiente, a la aplicación anastrozola no es necesario la introducción reemplazante kortikosteroidov.
 
El impacto a la densidad mineral del tejido óseo. Es mostrado que a las pacientes con gormonopozitivnym por el cáncer temprano de la mama en la postmenopausia, que aceptan anastrozol, los cambios del sistema de hueso pueden ser advertidos en concordancia con los estándares establecidos para el tratamiento de las pacientes con un cierto riesgo de las crisis. Así, la ventaja anastrozola en la combinación con bisfosfonatami (en comparación con la terapia solamente anastrozolom) a los pacientes con un alto riesgo medio y del surgimiento de las crisis era demostrada ya en 12 meses por los índices de la densidad mineral de hueso, el cambio estructural del tejido óseo y los marcadores de hueso rezorbtsii. Además, en el grupo del riesgo bajo no era notado los cambios del índice de la densidad mineral de hueso en el fondo de la terapia por una anastrozolom y el tratamiento que apoya por la vitamina D y el calcio.
 
Los lípidos. A la terapia anastrozolom incluso, a la recepción en la combinación con bisfosfonatami, no es revelado los cambios de la concentración de los lípidos en el plasma.

Farmakokinetika. La absorción anastrozola rápido, la concentración máxima en el plasma es alcanzada durante 2 horas después de la recepción dentro (en ayunas). La comida reduce poco la velocidad de la absorción, pero no su grado y no lleva a es clínico al impacto significativo a la concentración equiponderante del preparado en el plasma a la recepción una sola vez de la dosis diaria anastrozola. Después de la recepción de 7 días del preparado son alcanzados aproximadamente 90-95 % de la concentración equiponderante anastrozola en el plasma. Las noticias sobre la dependencia farmakokineticheskih no existen los parámetros anastrozola del tiempo o la dosis.
 
Farmakokinetika anastrozola no depende de la edad de las mujeres en la postmenopausia. Farmakokinetika anastrozola a los niños no eran estudiado.
 
El enlace con los proteínas del plasma de la sangre - 40 %.
 
Anastrozol desaparece despacio, el período de la semideducción del plasma compone 40-50 horas. Es extensivo metaboliziruetsya a las mujeres en la postmenopausia. Menos de 10 % de la dosis se separan con la orina en el tipo invariable durante 72 horas después de la recepción del preparado. El metabolismo anastrozola se realiza N-dealkilirovaniem, gidroksilirovaniem y glyukuronizatsiey. metabolity desaparecen principalmente con la orina. Triazol, básico metabolit, determinado en el plasma, no ingibiruet aromatazu. El claro anastrozola después de peroralnogo de la recepción a la cirrosis del hígado o la infracción de la función de los riñones no es cambiado.

Las indicaciones:

- Adyuvantnaya la terapia temprano gormonopolozhitelnogo del cáncer de la mama a las mujeres en la postmenopausia (incluso después de 2-3-х veraniego ad'yuvantnoy las terapias tamoksifenom).
- La primera línea de la terapia del cáncer mestno-difundido o metastático de la mama, con los receptores positivos o desconocidos hormónicos a las mujeres en la postmenopausia.
- La segunda línea de la terapia del cáncer difundido de la mama que progresa después del tratamiento tamoksifenom.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro. Tragar la pastilla enteramente, tomando con el agua. Se Recomienda aceptar el preparado en uno y también el tiempo.
 
Los adultos, incluso de edad avanzada: por 1 mg dentro de 1 veces en el día es largo. A la aparición de los indicios de la progresión la enfermedad debe cesar la recepción del preparado.
 
En la cualidad ad'yuvantnoy las terapias la duración recomendada del tratamiento - 5 años.
 
La aplicación cerca de los grupos especiales de los pacientes. Las infracciones de la función de los riñones: la corrección de la dosis a los pacientes con el grado fácil y medio de la insuficiencia renal no es necesario.

Las infracciones de la función del hígado: la corrección de la dosis a los pacientes con el grado fácil de la insuficiencia de hígado no es necesario. No hay datos sobre la aplicación anastrozola a los pacientes con la insuficiencia pesada de hígado o con la insuficiencia pesada renal (el claro de la creatinina menos de 20 ml/minas).
 
Los niños: la Seguridad y la eficiencia a los niños no es establecidas.

Los rasgos de la aplicación:

El embarazo y la lactación. La aplicación anastrozola es contraindicada al embarazo y durante la alimentación de pecho.

A las mujeres con el receptor-negativo por el hinchazón a los estrógenos la eficiencia anastrozola no era demostrada, excepto aquellos casos, cuando se observaba la respuesta positiva clínica que precede en tamoksifen.
 
En caso de las dudas del estatus hormónico de la paciente la menopausia debe ser confirmada por medio de la definición de las hormonas sexuales en el suero de la sangre.
 
En caso de la hemorragia uterina que se conserva en el fondo de la recepción anastrozola es necesaria la consulta y la observación del ginecólogo.
 
Los preparados que contienen los estrógenos, no deben ser fijados al mismo tiempo con anastrozolom, puesto que estos preparados nivelarán su acción farmacológica.
 
Bajando la concentración que circula estradiola, anastrozol puede llamar el descenso de la densidad mineral del tejido óseo con el aumento ulterior del riesgo de la crisis. Las pacientes con tal alto riesgo están sujetas al tratamiento conforme a la dirección de la terapia de las complicaciones dadas.
 
A las pacientes con la osteoporosis o el riesgo del desarrollo de la osteoporosis la densidad mineral del tejido óseo debe ser estimada por el método densitometrii, por ejemplo, el DEXA-escaneo (Dual-Energy X-ray Absorptiometry - dosenergético radiológico absorbtsiometriey), a principios del tratamiento y en la dinámica. En caso necesario deben ser comenzados el tratamiento o la profiláctica de la osteoporosis, bajo la observación escrupulosa del médico.
 
No hay datos sobre la aplicación simultánea anastrozola y los preparados-análogos LGRG (la rilizing-hormona lyuteiniziruyuschego de la hormona).
 
No sabe, si mejora anastrozol los resultados del tratamiento durante el uso común con la quimioterapia.
 
Los datos de la seguridad al tratamiento largo anastrozolom no son recibidos. A la aplicación anastrozola más a menudo, que a la terapia tamoksifenom, se observaban ishemicheskie las enfermedades, sin embargo la importancia estadística no es notado además.
 
La eficiencia y la seguridad anastrozola y tamoksifena a su aplicación simultánea independientemente del estatus de los receptores hormónicos son comparables a tales al uso de uno tamoksifena. El mecanismo exacto del fenómeno dado no es conocido.
 
No hay datos sobre la aplicación anastrozola a las pacientes con el grado pesado de la infracción de la función del hígado.
 
El impacto a la capacidad de dirigir los medios de transporte y los mecanismos. Algunos efectos secundarios anastrozola, tales como la astenia y la somnolencia, pueden negativamente influir sobre la capacidad de la ejecución de los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida, la atención y la rapidez de las reacciones ideomotores. En esta relación, a la aparición de estos síntomas debe abstenerse de la ejecución de los tipos indicados de la actividad.

Los efectos secundarios:

Durante las investigaciones clínicas y postmarketingovogo de la experiencia de la aplicación anastrozola se observaban las reacciones secundarias siguientes (la frecuencia de las reacciones está determinada del modo siguiente: muy a menudo (> 1/10), a menudo (> 1/100 <1/10), infrecuentemente (> 1/1000 <1/100), es raro (> 1/10000 <1/1000), es muy raro (<1/10000, incluido los mensajes separados):
 
Las infracciones por parte de los vasos: muy a menudo - "las afluencias", el aumento de la presión arterial; a menudo - la tromboflebitis, la trombosis venosa, tromboemboliya de las venas profundas, la infracción de la circulación de la sangre cerebral (la hemorragia cerebral), la estenocardia, el infarto del miocardo.
 
Las infracciones por parte de skeletno-muscular y el tejido conjuntivo: muy a menudo - el dolor en la espalda, artralgiya / el embarazo de las articulaciones, la artritis, la osteoporosis, las crisis; a menudo - el dolor en los huesos, la artrosis, mialgiya; infrecuentemente - triggernyy el dedo.
 
Las infracciones por parte de los órganos genitales y la mama: a menudo - la sequedad de la membrana mucosa de la vagina, las hemorragias vaginales (en general, durante las primeras semanas después de la anulación o el cambio de la terapia hormónica que precede en anastrozol), leykoreya, el dolor en el campo de las mamas, vaginit, vulvovaginit.
 
Las infracciones por parte de la piel y las telas hipodérmicas: muy a menudo - la eflorescencia de la piel; a menudo - istonchenie el cabello (alopetsiya), las reacciones alérgicas, la hidradenitis subida, el picor; infrecuentemente - la mariposa de la ortiga; raramente - multiformnaya el eritema, anafilaktoidnaya la reacción, de la piel vaskulit (incluso los casos separados purpury (el síndrome De Shenleyna-Genoha)); muy raramente - el síndrome de Stivensa-Dzhonsona, angionevrotichesky el hinchazón.
 
Las infracciones por parte del tracto intestinal: muy a menudo - la náusea; a menudo - la diarrea, el vómito, abdominalnye los dolores, la cerradura, la dispepsia, la sequedad de la membrana mucosa de la cavidad bucal.
 
Las infracciones por parte del hígado y zhelchevyvodyaschih de las vías: a menudo - el aumento de la actividad alcalino fosfatazy, alaninaminotransferazy, aspartataminotransferazy, infrecuentemente - el aumento de la actividad glyutamiltransferazy gamma y la concentración de la bilirrubina, la hepatitis.
 
Las infracciones por parte del sistema nervioso: muy a menudo - el dolor de cabeza, la depresión, el insomnio; a menudo - el vértigo, la inquietud, parestezii, la somnolencia, la nerviosidad, el síndrome del canal de muñeca (se observaba en general a las pacientes con los factores del riesgo de la enfermedad dada), la desorientación.

Las infracciones por parte del cambio de las sustancias y una alimentación: muy a menudo - los hinchazones periféricos; a menudo - la anorexia, el aumento de la masa del cuerpo, el descenso de la masa del cuerpo, la hipercolesteremia. La recepción del preparado puede llamar el descenso de la densidad mineral del tejido óseo en relación al descenso de la concentración que circula estradiola, de ese modo, subiendo el riesgo del surgimiento de la osteoporosis y las crisis de los huesos; infrecuentemente - giperkaltsiemiya (con o sin aumento de la concentración paratgormona).

Los desajustes generales y las infracciones en el lugar de la introducción: muy a menudo - la astenia del grado fácil o moderado de la expresividad, el dolor; a menudo - grippopodobnyy el síndrome, el dolor en el campo del tórax, el dolor en el campo del perol, el dolor en el campo del cuello, la fiebre.
 
Las infracciones por parte de la sangre y el sistema linfático: muy a menudo - el hinchazón linfático; a menudo - la anemia, la leucopenia.
 
Las infracciones por parte del sistema respiratorio, los órganos del tórax y el mediastino: muy a menudo - la faringitis; a menudo - el reforzamiento de la tos, el ahoguío, sinusit, la bronquitis, rinit.
 
Las infracciones por parte del órgano de la vista: a menudo - la catarata.
 
Las infracciones por parte de los riñones y mochevyvodyaschih de las vías: a menudo - la infección mochevyvodyaschih de las vías.
 
Las lesiones, la intoxicación y la complicación de las manipulaciones: a menudo - las lesiones casuales.

La interacción con otros medios medicinales:

Las investigaciones sobre la interacción medicinal con fenazonom y tsimetidinom indican que la aplicación común anastrozola con otros preparados llevará poco probable a es clínico a la interacción significativa medicinal, mediato por el citocromo Р450.
 
Es clínica la interacción significativa medicinal a la recepción anastrozola al mismo tiempo con otros preparados a menudo aplicados falta.
 
No hay para el momento actual noticias sobre la aplicación anastrozola en la combinación con otros preparados antioncóticos.
 
Los preparados que contienen los estrógenos, reducen la acción farmacológica anastrozola, en relación a esto, no deben aplicarse al mismo tiempo con anastrozolom.
 
No debe aplicar tamoksifen al mismo tiempo con anastrozolom, ya que él puede debilitar la acción farmacológica último.

Las contraindicaciones:

- La sensibilidad excesiva a anastrozolu u otras partes integrantes del preparado.
- El embarazo y el período de la mamada.
- Premenopauza.
- La insuficiencia pesada de hígado (la seguridad y la eficiencia no es establecidas).
- La terapia acompañante tamoksifenom o los preparados que contienen los estrógenos.
- La edad infantil (la seguridad y la eficiencia a los niños no es establecidas).
 
Con la precaución:
- La insuficiencia pesada renal (el claro de la creatinina menos de 20 ml/minas).
- La osteoporosis.
- Giperholisterinemiya.
- La enfermedad Ishemichesky del corazón.
- La infracción de la función del hígado.
- La insuficiencia de la lactasa, el carácter insufrible de la lactosa, glyukozo-galaktoznaya malabsorbtsiya (en la forma medicinal del preparado contiene la lactosa).

La sobredosis:

Son descritos los casos singulares clínicos de la sobredosis casual del preparado. La dosis sencilla anastrozola, que podría llevar a los síntomas que amenaza a la vida, no es establecida.

Específico antidota no existe, en caso de la sobredosis el tratamiento debe ser sintomático. Se puede indutsirovat el vómito, si el enfermo se encuentra en la conciencia. Puede ser pasada la dialisis. Se Recomiendan la terapia general que apoya, la observación del enfermo y el control de la función de los órganos vitalmente importantes y los sistemas.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 30 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 5 años. No aceptar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular, por 1 mg. Por 10 o 14 pastillas en de contorno yacheykovuyu el embalaje. Por 2 de contorno yacheykovyh los embalajes por 14 pastillas, o por 3 de contorno yacheykovyh los embalajes por 10 pastillas junto con la instrucción de la aplicación en el paquete del cartón.