AMLODIPIN-BIOKOM 10 mg

Las características generales. La composición:

El componente activo: amlodipina bezilat – 0,00694 g o 0,01389 g en el recuento en amlodipin – 0,0050 g o 0,0100 g

Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato (el azúcar de leche) – 0,07953 g o 0,11619 g, el almidón de patatas – 0,00058 g o 0,00084 g, el almidón prezhelatinizirovannyy – 0,00895 g o 0,01308 g, el magnesio stearat – 0,001 g o 0,0015 g, kroskarmelloza del sodio (primelloza) – 0,003 g o 0,0045

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Derivado digidropiridina - el bloqueador de los canales "lentos" cálcicos (BMKK) II generaciones, presta antianginalnoe y gipotenzivnoe la acción. Comunicando con el segmento S6 de III y IV dominios alfa1-sub'edinitsy del canal cálcico del L-tipo, bloquea los canales cálcicos, baja transmembrannyy el tránsito ^{Ca2 +} en la jaula (en gran medida en gladkomyshechnye las jaulas de los vasos, que en kardiomiotsity). Presta gipotenzivnyy y antianginalnyy el efecto.

El mecanismo gipotenzivnogo las acciones amlodipina es condicionado por el impacto directo que relaja a los músculos llanos de los vasos.

La reducción de la isquemia del miocardo pasa a expensas de la ampliación de las arterias coronarias y periféricas y las arteriolas en no cambiado y en ishemizirovannyh las zonas del miocardo, el descenso de la resistencia general periférica vascular, la reducción del postcargamento, la necesidad del miocardo del oxígeno.

Aumenta el ingreso del oxígeno en el miocardo a los enfermos vazospasticheskoy por la estenocardia (la estenocardia de Printsmetala); previene el desarrollo del coronarismo llamado por el fumar. A enfermo de la estenocardia la dosis sencilla diaria aumenta el tiempo de la ejecución del cargamento físico, detiene el desarrollo del ataque siguiente de la estenocardia y la depresión del segmento S-T (a 1 mm) al cargamento físico, baja la frecuencia de los ataques de la estenocardia y el consumo de la nitroglicerina.

Presta largo dozozavisimyy gipotenzivnyy el efecto. La acción gipotenzivnoe es condicionada directo vazodilatiruyuschim por el impacto a los músculos llanos de los vasos. A la hipertensión arterial la dosis sencilla diaria abastece es clínico el descenso significativo de la presión arterial (el INFIERNO) a lo largo de 24 h (en la posición del enfermo "estando" y "estando").

A los pacientes con las enfermedades del sistema cardiovascular (incluso la aterosclerosis coronaria con la derrota de un vaso y hasta la estenosis de 3 y más arterias, la aterosclerosis de las carótidas), que han llevado el infarto del miocardo POR (ELLO), chrezkozhnuyu translyuminalnuyu la angioplástica de las arterias coronarias o los pacientes con la estenocardia. La aplicación amlodipina advierte el engrosamiento las intimidades-medii de las carótidas, baja la letalidad DE ELLOS, la hemorragia cerebral, translyuminalnoy las angioplásticas, aorto-coronario shuntirovaniya; lleva al descenso del número de las hospitalizaciones a propósito de la estenocardia inestable y la progresión de la insuficiencia cardíaca crónica (HSN); baja la frecuencia de las intervenciones dirigidas para la reconstitución de la hemorragia coronaria.

No sube el riesgo de la muerte o el desarrollo de las complicaciones y los fallecimientos a los enfermos HSN (III-IV la clase funcional por la clasificación de la asociación Neoyorquina cardiológica (NYHA)) en el fondo de la terapia digoksinom, los diuréticos y los inhibidores angiotenzinprevraschayuschego del fermento (APF). Los enfermos HSN (III-IV de la clase funcional por la clasificación NYHA) neishemicheskoy las etiologías a la aplicación amlodipina tienen una probabilidad del surgimiento del hinchazón fácil.

No llama el descenso agudo el INFIERNO, el descenso de la tolerancia al cargamento físico, la fracción del lanzamiento del ventrículo izquierdo (LZH). Reduce el grado de la hipertrofia del miocardo LZH.

No presta el impacto a la reductibilidad y la conductibilidad del miocardo, no llama reflektornogo el aumento de la frecuencia de las reducciones cordiales, frena la agregación trombotsitov, sube la velocidad klubochkovoy las filtraciones, posee débil natriyureticheskim la acción. A diabético nefropatii no aumenta la expresividad mikroalbuminurii. No presta los impactos desfavorables al cambio de las sustancias y los lípidos del plasma.

El tiempo de la llegada del efecto - 2-4 h; la duración - 24 h.

Farmakokinetika. La absorción - lento, no depende de la recepción de la comida, compone cerca de 90 %, la bioaccesibilidad - 60-65 %. La concentración máxima en la sangre (TCmax) a peroralnom la recepción es alcanzada en 6-12 h. A la recepción constante la concentración fija en la sangre (Css) se crea en 7-8 días. El volumen de la distribución - 21 l/kg. El enlace con los proteínas del plasma - 90-97 %. Penentra a través de gematoentsefalichesky la barrera.

Es intenso (90 %) metaboliziruetsya en el hígado con la formación inactivo metabolitov, tiene el efecto "del paso primario" a través del hígado. El tiempo de la semidesintegración _(T½) por término medio – 35 h. El claro general - 500 ml/minutos

_T½ a los enfermos con la hipertensión arterial - 48 h, a los pacientes de edad avanzada se aumentan hasta 65 h, a la insuficiencia de hígado - hasta 60 h, los parámetros semejantes del aumento _T½ se observan y a pesado HSN, a la infracción de la función de los riñones - no es cambiado. A la hemodiálisis no se aleja.

Desaparece por los riñones – 60 % en el tipo metabolitov, 10 % en el tipo no cambiado; con la hiel y a través del intestino - 20-25 % en el tipo metabolitov, también con la leche materna.

Las indicaciones:

La hipertensión arterial (en la monoterapia o en la combinación con otros antigipertenzivnymi por los medios).

La estenocardia estable de la tensión y vazospasticheskaya la estenocardia (en la monoterapia o en la combinación con otros antianginalnymi por los medios).

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, una vez en el día, tomando con la cantidad de agua necesaria (100 ml).

A la hipertensión arterial y la estenocardia la dosis inicial compone 5 mg de 1 vez en el día. En caso necesario la dosis diaria puede ser aumentada hasta 10 mg, de un golpe.

A los pacientes de edad avanzada

Amlodipin se recomienda aplicar en la dosis media terapéutica, la corrección de la dosis no es necesario.

A los pacientes con la infracción de la función del hígado

A pesar de que _Tl Amlodipina, tanto como todos BMKK, se aumente a los enfermos con la infracción de la función del hígado, la corrección de la dosis no es necesario habitualmente (cm. La sección «las instrucciones Especiales»).

A los pacientes con la insuficiencia renal

Se recomienda aplicar Amlodipin en las dosis regulares, es necesario tomar en consideración sin embargo el aumento posible insignificante _{de Tl}.

No es necesario la corrección de la dosis al destino simultáneo con tiazidnymi por los diuréticos, adrenoblokatorami beta y los inhibidores APF.

Los rasgos de la aplicación:

Durante la terapia por el preparado Por Amlodipin-Biokom es necesario controlar la masa del cuerpo y el consumo del sodio, es mostrado el destino del régimen correspondiente.

Es necesario el mantenimiento de la higiene de los dientes y la observación al estomatólogo (para la prevención del estado enfermizo, la hemofilia y la hiperplasia de las encías).

A los pacientes de la edad avanzada puede aumentarse _Т1/2 y bajar el claro del preparado. Los cambios de las dosis no es necesario, pero es necesario una observación más escrupulosa de los pacientes de la categoría dada.

A los pacientes con la masa pequeña del cuerpo, los pacientes de estatura mediana y enfermo con la infracción expresada de la función del hígado puede ser necesaria la dosis menor del preparado.

La eficiencia y la seguridad de la aplicación la Amlodipina-biocoma a la crisis hipertónica no es establecidas.

No obstante falta a BMKK del síndrome de "la anulación", el cese del tratamiento Por Amlodipinom-Biokomom es deseable pasar, poco a poco reduciendo la dosis del preparado.

El impacto a la capacidad de la dirección de autotransporte y otros mecanismos difíciles.

En el fondo de la recepción de Amlodipina de impacto cualquiera negativo a la capacidad de dirigir autotransporte u otros mecanismos difíciles no se observaba, sin embargo, a consecuencia del descenso posible excesivo el INFIERNO, el desarrollo del vértigo, la somnolencia y otras reacciones secundarias, debe observar la precaución en las situaciones enumeradas, especialmente a principios del tratamiento y con el aumento de la dosis.

Los efectos secundarios:

La frecuencia de las reacciones secundarias llevadas más abajo, estaba determinada conforme a lo siguiente (la clasificación de la organización Mundial de la sanidad pública): muy a menudo - más 1/10, a menudo - de más de 1/100 hasta menos de 1/10, infrecuentemente - de más de 1/1000 hasta menos de 1/100, es raro - de más de 1/10000 hasta menos de 1/1000, es muy raro - de menos de 1/10000, incluso los mensajes separados.

Por parte del sistema nervioso central: a menudo - el dolor de cabeza, el vértigo, la fatiga excesiva, la somnolencia; infrecuentemente – la astenia, la indisposición general, la hipoestesia, parestezii, periférico neyropatiya, tremor, el insomnio, la labilidad del humor, los sueños insólitos, la excitación subida, la depresión, la inquietud; muy raramente – la jaqueca, la hidradenitis subida, la apatía, la agitación, la ataxia, la amnesia.

Por parte del sistema digestivo: a menudo - la náusea, el dolor en el vientre; infrecuentemente – el vómito, la cerradura o la diarrea, el meteorismo, la dispepsia, la anorexia, la sequedad de la membrana mucosa de la cavidad bucal, la sed; raramente – la hiperplasia de las encías, el aumento del apetito; muy raramente – la pancreatitis, la gastritis, la ictericia (condicionado holestazom), giperbilirubinemiya, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz, la hepatitis.

Por parte del sistema cardiovascular: a menudo - los golpes del corazón, los hinchazones periféricos (los tobillos y el alto), "las afluencias" de la sangre a la cutis; infrecuentemente – el descenso excesivo el INFIERNO; muy raramente – el desmayo, el ahoguío, vaskulit, ortostaticheskaya la hipotensión, el desarrollo o el empeoramiento de la corriente HSN, la infracción del ritmo del corazón (incluso la bradicardia, zheludochkovuyu la taquicardia y el centelleo de las aurículas), el infarto del miocardo, el dolor en el tórax.

Por parte de los órganos de la hematopoyesis: muy raramente – trombotsitopenicheskaya de la púrpura, la leucopenia, trombotsitopeniya.

Por parte del sistema urogenital: infrecuentemente – la evacuación urinaria hecha más frecuente, la evacuación urinaria dolorosa, nikturiya, la impotencia; muy raramente – la disuria, poliuriya.

Por parte del sistema respiratorio: infrecuentemente – el ahoguío, rinit; muy raramente – la tos.

Por parte del sistema kostno-muscular: infrecuentemente – los calambres musculares, mialgiya, artralgiya, el dolor en la espalda, la artrosis; raramente – miasteniya.

Por parte de las epidermis: raramente – la dermatitis; muy raramente - alopetsiya, la xerodermia, el sudor frío, la infracción de la pigmentación de la piel.

Las reacciones alérgicas: el picor de la piel, la eflorescencia (incluido eritemático, makulopapuleznaya la eflorescencia, la mariposa de la ortiga), angionevrotichesky el hinchazón, multiformnaya el eritema.

Otros: infrecuentemente – el sonido en las orejas, la diplopia, la infracción de la acomodación, la xeroftalmía, la conjuntivitis, el dolor en los ojos, el escalofrío, la hemorragia nasal, ginekomastiya; muy raramente - parosmiya, la hiperglicemia.

La interacción con otros medios medicinales:

Amlodipin puede sin peligro aplicarse para la terapia de la hipertensión arterial junto con tiazidnymi por los diuréticos, adrenoblokatorami alfa, adrenoblokatorami beta o los inhibidores APF. A los pacientes con la estenocardia estable amlodipin es posible combinar con otros antianginalnymi por los medios, por ejemplo, con los nitratos de la acción prolongada o corta, adrenoblokatorami beta.

A diferencia de otros BMKK es clínico la interacción significativa amlodipina (III generación BMKK) no era descubierta a la aplicación común con nesteroidnymi por los preparados antiinflamatorios, incluso con indometatsinom.

Es posible el reforzamiento antianginalnogo y gipotenzivnogo las acciones BMKK a la aplicación común con tiazidnymi y los diuréticos "de nudos", los inhibidores APF, adrenoblokatorami beta y los nitratos, y así como su reforzamiento gipotenzivnogo las acciones a la aplicación común con alfa1-adrenoblokatorami, neyroleptikami.

Aunque durante el estudio amlodipina negativo inotropnogo las acciones no observaban habitualmente, con todo eso, algunos BMKK pueden reforzar la expresividad negativo inotropnogo las acciones antiaritmicheskih de los medios que llaman el alargamiento del intervalo QT (por ejemplo, amiodaron e hinidin).

La recepción una sola vez de 100 mg sildenafila a los enfermos essentsialnoy por la hipertensión no presta el impacto a los parámetros farmakokinetiki amlodipina.

La aplicación repetida amlodipina en la dosis de 10 mg y atorvastatina en la dosis de 80 mg no se acompaña de los cambios considerables de los índices farmakokinetiki atorvastatina.

El etanol (las bebidas que contienen el alcohol): amlodipin a la aplicación una sola vez y repetida en la dosis de 10 mg no influye en farmakokinetiku del etanol.

Los medios protivovirusnye (ritonavir) aumenta las concentraciones BMKK de plasma, incluso amlodipina.

neyroleptiki e izofluran – el reforzamiento gipotenzivnogo las acciones de las derivadas digidropiridina.

Los preparados del calcio pueden reducir el efecto BMKK.

A la aplicación común amlodipina con los preparados del litio es posible el reforzamiento de la manifestación neyrotoksichnosti (la náusea, el vómito, la diarrea, la ataxia, tremor, los zumbidos en los oídos).

Amlodipin no cambia farmakokinetiku tsiklosporina.

No ejerce el impacto a la concentración en el suero de la sangre digoksina y su claro renal.

No ejerce el impacto esencial a la influencia varfarina (protrombinovoe el tiempo).

TSimetidin no influye en farmakokinetiku amlodipina.

En las investigaciones in vitro amlodipin no influye sobre la atadura con los proteínas del plasma de la sangre digoksina, fenitoina, varfarina e indometatsina.

El jugo de toronja: la recepción simultánea una sola vez de 240 mg del jugo de toronja y 10 mg amlodipina no se acompaña dentro del cambio esencial farmakokinetiki amlodipina.

El aluminio - o magniysoderzhaschie antatsidy: su recepción una sola vez no presta el impacto esencial en farmakokinetiku amlodipina.

Las contraindicaciones:

- La sensibilidad excesiva a amlodipinu, otro por derivado digidropiridina y otros componentes del preparado (en la composición del preparado entra las lactosas el monohidrato);

- La hipotensión expresada arterial (sistolicheskoe el INFIERNO menos de 90 mm hg);

- La estenocardia inestable (a excepción de la estenocardia de Printsmetala);

- Es clínico la estenosis significativa de la aorta;

- La edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas);

- El embarazo y el período de la lactación.

La sobredosis:

Los síntomas: el descenso expresado al INFIERNO con el desarrollo posible reflektornoy las taquicardias y excesivo periférico vazodilatatsii (el riesgo del desarrollo de la hipotensión expresada y resistente arterial, incluido con el desarrollo del choque y el fallecimiento).

El tratamiento: el lavado del estómago, el destino del carbón activo (especialmente a las primeras 2 después de la sobredosis), el mantenimiento de la función del sistema cardiovascular, la posición elevada de las extremidades inferiores, el monitoring de los índices del trabajo del corazón y fácil, el control del volumen de la sangre que circula y la diuresia. Para la reconstitución del tono de los vasos - la aplicación sosudosuzhivayuschih de los medios (por falta de las contraindicaciones a su aplicación); para la eliminación de las consecuencias del bloqueo de los canales cálcicos - la introducción intravenosa glyukonata del calcio. La hemodiálisis es ineficaz.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 zs. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas por 5 mg y 10 mg.

Por 10 pastillas en de contorno yacheykovuyu el embalaje. Por 1 2 3 4 o 5 de contorno, yacheykovyh de los embalajes junto con la instrucción de la aplicación médica en el paquete de cartón.