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medicalmeds.eu Los medicamentos Selectivo beta1-adrenoblokator. Bisoprolol de 5 mg

Bisoprolol 5 mg

Препарат Бисопролол  5 мг. ЗАО "Биоком" Россия


El productor: el S.A. "í¿«¬«¼" Rusia

El código de la central telefónica automática: C07AB07

La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.

Las indicaciones:


Las características generales. La composición:

La sustancia activa: bisoprolola fumarat – 0,005 g o 0,01 g,
Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato (el azúcar de leche) – 0,0973 g o 0,0923 g, el calcio el carbonato – 0,0145 g, la celulosa microcristallino – 0,0145 g, kroskarmelloza del sodio (primelloza) – 0,0029 g, el talco – 0,00435 g, el magnesio stearat – 0,00145 g;
La composición de la envoltura: para la dosificación de 5 mg – Opadray II Blanco (el alcohol polivinílico – 40 %, el titán dioksid – 25 %, el talco – 20,2 %, el macrogol (polietilenglikol) – 14,8 %) – 0,004841 g, la emulsión de silicio – 0,000159 g;
Para la dosificación de 10 mg – Opadray II Blanco (el alcohol polivinílico – 40 %, el titán dioksid – 25 %, el talco – 20,2 %, el macrogol (polietilenglikol) – 14,8 %) – 0,004737 g, el colorante del hierro el óxido rojo E 172 – 0,000052 g, el macrogol (polietilenglikol) – 0,000052 g, la emulsión de silicio – 0,000159




Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Selectivo beta1-adrenoblokator sin propia simpatomimeticheskoy de la actividad; presta antigipertenzivnoe, antiaritmicheskoe y antianginalnoe la acción. Bloqueando en las dosis bajas beta1-adrenoretseptory los corazones, reduce estimulado kateholaminami la formación cíclico adenozinmonofosfata (tsamf) de adenozintrifosfata (ATF), baja la corriente intracelular de los iones del calcio (Sa2 +), presta negativo hrono - dromo - batmo - e inotropnoe la acción (urezhaet la frecuencia de las reducciones cordiales, oprime la conductibilidad y la excitación, baja la reductibilidad del miocardo).
Con el aumento de la dosis presta beta2-adrenoblokiruyuschee la acción.
La resistencia general periférica vascular a principios de la aplicación adrenoblokatorov beta, en las primeras 24 h, se aumenta (en resultado retsiproknogo los acrecentamientos de la actividad adrenoretseptorov alfa y la eliminación de la estimulación beta2-adrenoretseptorov), que a través de 1-3 sut vuelve a inicial, y al destino largo baja.
El efecto antigipertenzivnyy es vinculado a la reducción del volumen momentáneo de la sangre, simpaticheskoy las estimulaciones de los vasos periféricos, el descenso de la actividad la renin-angiotensina-aldosteronovoy del sistema (tiene bolshee el valor para los pacientes con la hipersecreción inicial renina), la reconstitución de la sensibilidad baroretseptorov los arcos de la aorta (no hay reforzamiento de su actividad en respuesta al descenso de la presión arterial (el INFIERNO)) y el impacto al sistema nervioso central. A la hipertensión arterial el efecto comienza en 2-5 días, la acción estable - en 1-2 meses
El efecto antianginalnyy es condicionado por la reducción de la necesidad del miocardo en el oxígeno en resultado urezheniya las frecuencias de las reducciones cordiales y el descenso de la reductibilidad, el alargamiento de la diástole, el mejoramiento perfuzii del miocardo. A expensas del aumento de la presión final diastólica en el ventrículo izquierdo y el aumento de la distensión de las fibras musculares de los ventrículos puede subir la necesidad del miocardo del oxígeno, especialmente a los pacientes con la insuficiencia cardíaca crónica (HSN).
A diferencia de no selectivo adrenoblokatorov beta al destino en las dosis medias terapéuticas ejerce un impacto menos expresado a los órganos que contienen beta2-adrenoretseptory (el páncreas, los músculos esqueléticos, la musculatura llana de las arterias periféricas, los bronquios y matki) y en uglevodnyy el cambio, no llama la demora de los iones del sodio (Na +) en el organismo. A la aplicación en las dosis grandes presta el efecto bloqueante en los dos podtipa adrenoretseptorov beta.

Farmakokinetika. Bisoprolol casi se absorbe por completo del tracto intestinal (80-90 %). La recepción de la comida no influye sobre la absorción del preparado. La concentración máxima en el plasma de la sangre es alcanzada en 2-3 horas. El enlace con los proteínas del plasma de la sangre aproximadamente 35 %. La permeabilidad a través de gematoentsefalichesky la barrera y platsentarnyy la barrera baja, la secreción con la leche materna baja.
metaboliziruetsya en el hígado. El período de la semideducción (Т1/2) de 9-12 horas, se alarga a la infracción de la función de los riñones (al claro de la creatinina menos
40 ml/minas – en 3 veces), en la edad avanzada, a las enfermedades del hígado (a la cirrosis se aumenta hasta 21,7. Desaparece por los riñones – 50 % en el tipo no cambiado, menos de 2 % a través del intestino.


Las indicaciones:

La hipertensión arterial.
La enfermedad Ishemichesky del corazón: la profiláctica de los ataques de la estenocardia estable.


El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, la mañana en ayunas, sin masticar, con la cantidad pequeña del líquido.
A la hipertensión arterial e ishemicheskoy las enfermedades del corazón (la profiláctica de los ataques de la estenocardia estable) se recomiendan son aceptadas a 5 mg es una sola vez. En caso necesario la dosis aumentan hasta 10 mg de 1 vez en el día. La dosis máxima diaria – 20 mg. A los pacientes con la infracción de la función de los riñones (el claro de la creatinina menos de 20 ml/minas) o con las infracciones expresadas de la función del hígado la dosis máxima diaria–10 mg. La corrección de la dosis a los pacientes de edad avanzada no es necesario.


Los rasgos de la aplicación:

El control de los pacientes que aceptan Bisoprolol, debe incluir la observación por CHSS y el INFIERNO (a principios del tratamiento - cada día, luego 1 vez en 3-4 mes), el electrocardiograma (EKG), la concentración de la glucosa de la sangre a los pacientes por la diabetes (1 vez en 4-5 mes). A los pacientes de edad avanzada se recomienda seguir la función de los riñones (1 vez en 4-5 mes).
Debe enseñar a los pacientes la metodología del cálculo CHSS e instruir sobre la necesidad de la consulta médica a CHSS menos de 50 ud/minuto
Ante el comienzo del tratamiento se recomienda pasar la investigación de la función de la respiración exterior a los pacientes con sobrecargado bronholegochnym por la anamnesia.
Aproximadamente cerca de 20 % de los pacientes por la estenocardia adrenoblokatory beta son ineficaces. Las causas principales - la aterosclerosis pesada coronaria con el umbral bajo de la isquemia (CHSS menos de 100 ud/minas) y el aumento del volumen final diastólico del ventrículo izquierdo, que viola la hemorragia subendocardíaca. A "los fumadores" la eficiencia adrenoblokatorov beta más abajo.
Los pacientes que usan las lentillas, deben tomar en consideración que en el fondo del tratamiento es posible la reducción de la producción del líquido lagrimal.
A la aplicación los pacientes con feohromotsitomoy tienen un riesgo del desarrollo de la hipertensión paradójica arterial (si no es alcanzado preliminarmente eficaz adrenoblokada alfa).
A tireotoksikoze Bisoprolol puede enmascarar los ciertos indicios clínicos tireotoksikoza (por ejemplo, la taquicardia). La anulación aguda a los pacientes con tireotoksikozom es contraindicada, ya que es capaz de reforzar la sintomatología.
A la diabetes puede enmascarar la taquicardia llamada por la hipoglicemia. A diferencia de no selectivo adrenoblokatorov beta no refuerza prácticamente la hipoglicemia, llamada por la insulina, y no detiene la reconstitución de la concentración de la glucosa en la sangre antes del valor normal.
A la recepción simultánea klonidina su recepción puede ser cesada solamente en algunos días después de la anulación de Bisoprolola.
Es posible el reforzamiento de la expresividad de la reacción de la hipersensibilidad y la ausencia del efecto de las dosis regulares epinefrina de (la adrenalina) en el fondo sobrecargado allergologicheskogo de la anamnesia.
En caso de necesidad las realizaciones del tratamiento planificado quirúrgico pasan la anulación del preparado por 48 h antes del comienzo de la anestesia general. Si el paciente ha aceptado el preparado ante la operación, debe recoger el medio medicinal para la anestesia general con mínimo negativo inotropnym por la acción.
Se puede eliminar la activación retsiproknuyu del nervio vago por la introducción intravenosa de la atropina (1-2 mg).
Los medios medicinales que bajan las reservas kateholaminov (por ejemplo, rezerpin), pueden reforzar la acción adrenoblokatorov beta, por eso los pacientes tales que aceptan combinaciones de los medios medicinales, deben encontrarse bajo la observación constante del médico con el fin de la revelación de la hipotensión arterial o la bradicardia.
Al enfermo con bronhospasticheskimi por las enfermedades es posible fijar kardioselektivnye adrenoblokatory en caso del carácter insufrible y/o la ineficacia de otros gipotenzivnyh de los medios medicinales, pero debe rigurosamente seguir además la dosificación. La sobredosis es peligrosa por el desarrollo bronhospazma.
En caso de la aparición a los pacientes de la edad avanzada de la bradicardia creciente (menos de 50 ud/minas), la hipotensión arterial (sistolicheskoe el INFIERNO más abajo
100 mm hg), AV los bloqueos, bronhospazma, zheludochkovyh de las arritmias, las infracciones pesadas de la función del hígado y los riñones son necesario reducir la dosis o cesar el tratamiento. Se Recomienda cesar la terapia al desarrollo de la depresión llamada por la recepción adrenoblokatorov beta.
No es posible bruscamente interrumpir el tratamiento por el peligro del desarrollo de las arritmias pesadas y el infarto del miocardo. La anulación pasan poco a poco, bajando la dosis durante 2 ned y más (bajan la dosis a 25 % en 3-4 días).
Debe anular ante la investigación del contenido en la sangre y la orina kateholaminov, normetanefrina y vanililmindalnoy los ácidos, los créditos antinuklearnyh de los anticuerpos.
El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos
Durante el tratamiento es necesario observar la precaución a la dirección de los medios de transporte y la ocupación por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.


Los efectos secundarios:

La frecuencia: muy a menudo (más o es igual 1/10), a menudo (más 1/100, menos 1/10), infrecuentemente (más 1/1000, menos 1/100), es raro (más 1/10000, menos 1/1000), es muy raro (menos 1/10000, incluso los mensajes separados).
Por parte del sistema nervioso central: muy a menudo - el dolor de cabeza (10,9 %), a menudo - el vértigo (3,5 %), el insomnio (2,5 %), la astenia (1,5 %), la depresión (0,2 %), la somnolencia, la fatiga excesiva, es raro - la pérdida de la conciencia, la alucinación, los sueños "terribles", el calambre, la confusión de la conciencia o la amnesia de corta duración.
Por parte de los órganos de los sentimientos: raramente - la infracción de la vista, la reducción de la secreción del líquido lagrimal, la sequedad y el estado enfermizo de los ojo, la infracción del rumor, es muy rara - la conjuntivitis.
Por parte del sistema cardiovascular: infrecuentemente - sinusovaya la bradicardia (0,5 %), es raro - el descenso expresado al INFIERNO, es muy raro - la infracción
AV de la conductibilidad, ortostaticheskaya la hipotensión, la descompensación HSN, los hinchazones periféricos, la manifestación angiospazma (el reforzamiento de la infracción de la circulación de la sangre periférica, el descenso de temperatura de las extremidades inferiores, el síndrome de Reyno, parestezii), el dolor en el pecho.
Por parte del sistema digestivo: a menudo - la diarrea (3,5 %), la náusea (2,2 %), el vómito (1,5 %), la sequedad de la membrana mucosa de la cavidad bucal (1,3 %), la cerradura, es raro - la hepatitis.
Por parte del sistema respiratorio: a menudo - zalozhennost de la nariz (4 %), la dificultad de la respiración al destino en las altas dosis (la pérdida de la selectividad), a los pacientes predispuestos - laringo - y bronhospazm (2,2 %).
Por parte del sistema endocrino: la hiperglicemia (la diabetes II del tipo), la hipoglicemia (la diabetes I del tipo).
Las reacciones alérgicas: raramente - el picor de la piel, la eflorescencia, la mariposa de la ortiga, alérgico rinit.
Por parte de las epidermis: raramente - el reforzamiento de la hidradenitis, la hiperhemia de la piel, es muy raro - psoriazopodobnye las reacciones de la piel, la agudización de los síntomas de la psoriasis, alopetsiya.
Por parte del sistema kostno-muscular: infrecuentemente - la debilidad muscular, el calambre en los músculos gastrocnemios, artralgiya.
Los índices de laboratorio: raramente - el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz, gipertriglitseridemiya, en algunos casos - trombotsitopeniya, la agranulacitosis.
Otros: la infracción de la potencia, el síndrome de "la anulación" (el reforzamiento de los ataques de la estenocardia, el aumento el INFIERNO).


La interacción con otros medios medicinales:

Los alérgenos usados para la inmunoterapia, o los extractos de los alérgenos para las pruebas de la piel suben el riesgo del surgimiento de las reacciones pesadas de sistema alérgicas o la anafilaxia a los enfermos que reciben Bisoprolol.
Fenitoin a la introducción intravenosa, los medios medicinales para la anestesia general de inhalación (las derivadas de los hidrocarburos) suben la expresividad kardiodepressivnogo las acciones y la probabilidad del descenso el INFIERNO.
Yodsoderzhaschie rentgenokontrastnye los medios diagnósticos para la introducción intravenosa suben el riesgo del desarrollo de las reacciones anafilácticas.
Bisoprolol cambia la eficiencia de la insulina y gipoglikemicheskih de los medios para uso interno, enmascara los síntomas de la hipoglicemia que se desarrolla (la taquicardia, el aumento el INFIERNO).
El efecto antigipertenzivnyy debilitan nesteroidnye los preparados antiinflamatorios (la demora de los iones del sodio y el bloqueo de la síntesis prostaglandina por los riñones), glyukokortikosteroidy y los estrógenos (la demora de los iones del sodio).
Cordial glikozidy, metildopa, rezerpin y guanfatsin suben el riesgo del desarrollo o el empeoramiento de la bradicardia, atrioventrikulyarnoy los bloqueos, las paradas del corazón y la insuficiencia cardíaca.
No se recomiendan las combinaciones de Bisoprolola con los antagonistas del calcio (el verapamilo, diltiazem, bepridil), a su introducción intravenosa, en relación al crecimiento del impacto negativo en inotropnuyu la función del miocardo, АV-проводимость y el INFIERNO.
La aplicación común de la nifedipina y Bisoprolola puede llevar al descenso considerable el INFIERNO.
A la aplicación simultánea de Bisoprolola y antiaritmicheskih de los medios de la clase I (dizopiramid, hinidin, gidrohinidin) es posible la agravación predserdno-zheludochkovoy de la conductibilidad y negativo inotropnoe la acción (es necesario la observación clínica y el control de la electrocardiografía).
A la aplicación simultánea de Bisoprolola y antiaritmicheskih de los medios de la clase III (por ejemplo, amiodaron) es posible la agravación vnutripredserdnoy de la conductibilidad.
A la aplicación simultánea del preparado de Bisoprolol y otros adrenoblokatorov beta, incluso que contienen en las gotas de ojos, es posible sinergizm las acciones.
La aplicación simultánea del preparado de Bisoprolol con adrenomimetikami beta (por ejemplo, izoprenalin, dobutamin) puede llevar al descenso del efecto de los dos preparados.
La combinación de Bisoprolola con beta y adrenomimetikami alfa (por ejemplo, norepinefrin, epinefrin), puede reforzar vazokonstriktornye los efectos de estos medios que surgen con la participación adrenoretseptorov alfa, llevando al aumento el INFIERNO.
Los diuréticos, klonidin, simpatolitiki, gidralazin y otros antigipertenzivnye los preparados pueden llevar al descenso excesivo el INFIERNO.
A la aplicación simultánea de Bisoprolola y meflohina sube el riesgo de la bradicardia.
La recepción simultánea de Bisoprolola con floktafeninom y sultopridom es contraindicada.
La acción nedepolyarizuyuschih miorelaksantov y antikoagulyantnyy el efecto kumarinov durante el tratamiento por Bisoprololom puede alargarse.
Tres - y tetratsiklicheskie los antidepresivos, antipsihoticheskie los medios (neyroleptiki), el etanol, sedativnye y los medios somníferos medicinales refuerzan la opresión del sistema nervioso central. No es recomendable la aplicación simultánea de Bisoprolola con los inhibidores MAO (excepto MAO-EN) a consecuencia del reforzamiento considerable gipotenzivnogo las acciones. La interrupción en el tratamiento entre la recepción de los inhibidores MAO y Bisoprolola debe componer no menos 14 días.
Baja el claro lidokaina y ksantinov (excepto diprofillina) y sube su concentración en el plasma de la sangre, especialmente a los enfermos con el claro inicialmente subido teofillina bajo el impacto del fumar.
Sulfasalazin sube la concentración de Bisoprolola en el plasma de la sangre.
Rifampitsin reduce el período de la semideducción de Bisoprolola.


Las contraindicaciones:

La insuficiencia cardíaca aguda o la insuficiencia cardíaca crónica en la fase de la descompensación (exigente la realización inotropnoy las terapias); kardiogennyy el choque; atrioventrikulyarnaya el bloqueo de II y III grado, sin electromarcapasos; sinoatrialnaya el bloqueo; el síndrome de la debilidad sinusovogo del nudo; la bradicardia (la frecuencia de las reducciones cordiales (CHSS) menos de 60 ud/minas); la cardiomegalia (sin indicios de la insuficiencia cardíaca); la hipotensión arterial (sistolicheskoe la presión menos de 100 mm rt. st); las formas pesadas de la asma bronquial y obstruktivnoy las enfermedades fácil; las infracciones pesadas de la circulación de la sangre periférica, el síndrome de Reyno; el período de la lactación; la recepción simultánea de los inhibidores monoaminooksidazy (MAO) a la excepción MAO-EN; la sensibilidad excesiva a Bisoprololu, los componentes del preparado y a otros adrenoblokatoram beta; el carácter insufrible hereditario de la lactosa, el déficit de la lactasa, el síndrome glyukozo-galaktoznoy malabsorbtsii; feohromotsitoma (sin aplicación simultánea adrenoblokatorov alfa); la acidosis metabólica; la recepción simultánea floktafenina, sultoprida; la introducción simultánea intravenosa del verapamilo, diltiazema; la edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas).


La sobredosis:

Los síntomas: la hipoglicemia, la arritmia, zheludochkovaya ekstrasistoliya, la bradicardia expresada, atrioventrikulyarnaya el bloqueo, el descenso expresado de la presión arterial, la insuficiencia cardíaca aguda, la cianosis de las uñas de los dedos o las palmas, la dificultad de la respiración, bronhospazm, el vértigo, el desmayo, el calambre.
El tratamiento: el lavado del estómago, el destino enterosorbentov (el carbón activo) y la terapia sintomática:
- A que se ha desarrollado atrioventrikulyarnoy al bloqueo introducen intravenosamente 1-2 mg de la atropina, epinefrina o temporalmente ponen el marcapasos;
- A zheludochkovoy ekstrasistolii introducen lidokain (los preparados IA de la clase no se aplican);
- Al descenso expresado al INFIERNO el paciente debe encontrarse en la posición de Trendelenburga, si no hay indicios del hinchazón fácil - plazmozameschayuschie las soluciones intravenosamente, a la ineficacia introducen epinefrin (la adrenalina), dopamin, dobutamin (para el mantenimiento hronotropnogo e inotropnogo de la acción y la eliminación del descenso expresado al INFIERNO);
- A la insuficiencia cardíaca aplican cordial glikozidy, los diuréticos;
- A los calambres - intravenosamente el diazepam, a bronhospazme - ingalyatsionno бета2 - simpatomimetiki;
- A la hipoglicemia – la introducción intravenosa de la solución dekstrozy (las glucosas);
- A la bradicardia – la atropina, el planteamiento del conductor del ritmo.


Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.


Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta


El embalaje:

Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular, 5 mg y 10 mg.
Por 10 pastillas en de contorno yacheykovuyu el embalaje.
Por 1 2 3 4 o 5 de contorno, yacheykovyh de los embalajes junto con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.



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