Amikatsin-Fereyny

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 0,5 g amikatsina (en forma del sulfato).

El antibiótico semisintético del espectro ancho de la acción.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Funciona bakteritsidno. Comunicando con 30Sсубъединицей ribosom, obstaculiza la formación del complejo de transporte y de matriz RNK, bloquea la síntesis del albumen, también destruye tsitoplazmoticheskie las membranas de las bacterias.

Vysokoaktiven respecto a aerobio gramotritsatelnyh de los microorganismos-Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp.; de algunos grampolozhitelnyh de los organismos - Staphylococcus spp. (Incluso estable a penitsillinu, algún tsefalosporinam); es moderadamente activo respecto a Streptococcus spp.

Al destino simultáneo con benzilpenitsillinom presta sinergidnoe la acción respecto a las stockvacunas Enterococcus faecalis.

No funciona a los microorganismos anaerobios.

Amikatsin no pierde la actividad bajo la influencia de los fermentos, inaktiviruyuschih otros aminoglikozidy, y puede quedarse activo respecto a las stockvacunas Pseudomonas aeruginosa, estable a tobramitsinu, la gentamicina y netilmitsinu.

Farmakokinetika. Después de la introducción intramuscular se absorbe rápidamente y por completo. La concentración máxima (Сmах) a la introducción intramuscular de 7,5 mg/kg - 21 mkg/ml, después de 30 minas intravenoso infuzii 7,5 mg/kg - 38 mkg/ml. El tiempo del logro de la concentración máxima (Тmах) - cerca de 1,5 h después de la introducción intramuscular. El enlace con los proteínas del plasma - 4-11 %.

Se distribuye bien en vnekletochnoy los líquidos (el contenido de los abscesos, plevralnyy la transpiración, ascítico, perikardialnaya, sinovialnaya, linfático y pepitonealnaya el líquido); en las altas concentraciones se descubre en la orina; en bajos - en la hiel, la leche materna, la humedad acuosa del ojo, el secreto bronquial, la expectoración y el líquido cerebroespinal (SMZH).

Penentra bien en todas las telas del organismo, donde se acumula vnutrikletochno; las altas concentraciones se notan en los órganos con la circulación sanguínea buena: fácil, el hígado, el miocardo, el bazo y especialmente - en los riñones, donde se acumula en la sustancia cortical, las concentraciones más bajas - en los músculos, el tejido grasoso y los huesos.

Al destino en las dosis terapéuticas (en la norma) el adulto amikatsin no penentra a través de gemato-entsefalichesky la barrera (GEB), a la inflamación de las meninges la permeabilidad se aumenta poco. A los recién nacidos son alcanzadas unas más altas concentraciones en el líquido cerebroespinal, que a los adultos; pasa a través de la placenta - obna@ruzhivaetsya en la sangre del fruto y el líquido amniótico. El volumen de la distribución a los adultos - 0,26 l/kg, a los niños - 0,2-0,4 l/kg, a los recién nacidos - de edad menos 1 ned y la masa del cuerpo menos 1500 g - hasta 0,68 l/kg, de edad menos 1 ned y la masa del cuerpo más 1500 g - hasta 0,58 l/kg, a los enfermos mukovistsidozom - 0,3-0,39 l/kg. La concentración media terapéutica a la introducción intravenosa o intramuscular se conserva durante 10-12ч.

No metaboliziruetsya. El período de la semideducción (T 1/2) a los adultos - 2-4 h, a los recién nacidos - 5-8 h, a los niños de una edad más mayor - 2,5-4 h. La magnitud finita De t de Ug - más de 100 h (la liberación de los depósitos intracelulares).

Desaparece por los riñones por medio de klubochkovoy las filtraciones (65-94 %) principalmente en el tipo no cambiado. El claro renal - 79-100 ml/minutos De t 1/2 a los adultos a la infracción de la función de los riñones varía depende del grado de la infracción - hasta 100 h, a los enfermos con mukovistsidozom - 1-2 h, a los enfermos con las quemaduras y la hipertermia De t 1/2 puede ser más corto en comparación con los coeficientes medios a consecuencia del claro subido.

Desaparece a la hemodiálisis (50 por 4-6), peritonealnyy la dialisis es menos eficaz (25 % por 48-72).

Las indicaciones:

Las enfermedades infecciosas-inflamatorias llamadas gramotritsatelnymi por los microorganismos (estable a la gentamicina, sizomitsinu y kanamitsinu) o las asociaciones grampolozhitelnyh y gramotritsatelnyh de los microorganismos: las infecciones de las vías respiratorias (la bronquitis, la neumonía, empiema las pleuras, el absceso fácil), la septicemia, la endocarditis séptica, la infección TSNS (incluso la meningitis), la infección de la cavidad abdominal (en t. H. La peritonitis), la infección de las vías génito-urinarias (pielonefrit, la cistitis, uretrit), las infecciones purulentas de la piel y las telas suaves (incluso las quemaduras inquinadas, las úlceras inquinadas y los decúbitos crónicos distinto geneza), la infección de las vías biliosas, los huesos y las articulaciones (incluso la osteomielitis), ranevaya la infección, las infecciones postoperacionales.

El modo de la aplicación y la dosis:

Intravenosamente (struyno, durante 2 minas o kapelno), intramuscularmente, los adultos y los niños son mayores 6 años por 5 mg/kg cada 8 h o por 7,5 mg/kg cada 12 h; las infecciones bacteriales de las vías urinarias (complicado) - 250 mg cada 12 h; después de la sesión de la hemodiálisis puede ser fijada la dosis adicional-3-5 mg/kg. Las dosis máximas para los adultos - 15 mg/kg/sut, pero no más 1,5 g/sut durante 10 días.

La duración del tratamiento a la introducción intravenosa — 3 - 7 días, a intramuscular — 7 - 10 días.

A los niños abortivos recién nacidos la dosis inicial - 10 mg/kg, luego por 7,5 mg/kg cada uno 18 - 24 h, los recién nacidos y los niños hasta 6 años la dosis inicial - 10 mg/kg, luego - por 7,5 mg/kg cada 12 h durante 7-10 días.

Por el enfermo con las quemaduras puede ser necesaria la dosis 5 - 7,5 mg/kg cada uno 4 - 6 h en relación a un período más corto de la semideducción (1 - 1,5) a estos enfermos.

Para la introducción intramuscular usan la solución preparada por la adición para el contenido del frasco de 500 mg de 2-3 ml del agua para las inyecciones.

Intravenosamente amikatsin es introducido kapelno durante 30 - 60 minas, en caso de necesidad - struyno.

Para la introducción intravenosa (struyno) usan la solución preparada por la adición para el contenido del frasco de 500 mg de 2-3 ml del disolvente (el agua para las inyecciones, o 0,9 % la solución del sodio del cloruro, o 5 % la solución dekstrozy).

Para la introducción intravenosa (kapelno) el contenido del frasco disuelven en 200 ml del disolvente (5 % de la solución dekstrozy o 0,9 % de la solución del sodio del cloruro).
La concentración amikatsina en la solución no debe superar 5 mg/ml.

A la infracción vydelitelnoy la función de los riñones es necesario el descenso de las dosis o el aumento de los intervalos entre las introducciones.

En caso del aumento del intervalo entre las introducciones (si el nivel del claro de la creatinina no es conocido, y el estado del paciente estable), el intervalo entre las recepciones del preparado establecen del modo siguiente: el Intervalo (horas) = la concentración de la creatinina en el suero de la sangre h 9. Si la concentración de la creatinina en el suero de 2 mg/100 de ml, es necesario introducir la dosis recomendada sencilla (7,5 mg/kg) cada 18 horas. Con el aumento del intervalo la dosis sencilla no cambian.

En caso del descenso de la dosis sencilla al régimen invariable dozirovaniya la primera dosis por el enfermo con la insuficiencia renal compone 7,5 mg/kg. El cálculo de las dosis ulteriores tiene que dividir el valor del claro (ml/minas) a los enfermos en el claro de la creatinina en la norma, luego la cifra recibida multiplican por la cantidad de la dosis inicial en mg:

La dosis (mg) ulterior = (KK al enfermo (ml/minas) / KK en la norma (ml/minas)) h la dosis inicial, introducido cada 12 h (mg)

Los rasgos de la aplicación:

Ante la aplicación determinan la sensibilidad de los estimulantes distinguidos, usando discos que contienen 30 mkg amikatsina. Al diámetro de la zona libre del crecimiento de 17 mm y más de microorganismo se considera sensible, de 15 hasta 16 mm - moderadamente sensible, menos de 14 mm - estable.

La concentración amikatsina en el plasma no debe superar 25 mkg/ml (terapéutica es la concentración de 15-25 mkg/ml).

Durante el tratamiento es necesario no más raramente cerca de 1 vez por semana controlar la función de los riñones, el nervio acústico y el aparato vestibular.

La probabilidad del desarrollo nefrotoksichnosti es más alta a los enfermos con la infracción de la función de los riñones, también a los destinos de las altas dosis o durante mucho tiempo (cerca de esta categoría de los enfermos puede ser necesario el control diario de la función de los riñones).

A los tests no satisfactorios audiométricos la dosis del preparado bajan o cesan el tratamiento.

En existencia de las indicaciones "vitales" puede ser usado a las mujeres que dan de comer (aminoglikozidy penentran en la leche materna en las cantidades pequeñas. Sin embargo se absorben flojamente del tracto intestinal, y las complicaciones, vinculadas a ellos, a los lactantes no era registrado).

A los pacientes con las enfermedades infecciosas-inflamatorias mochevyvodyaschih de las vías se recomienda aplicar la cantidad subida del líquido a la diuresia adecuada.

Por falta de la dinámica positiva clínica debe recordar de la posibilidad del desarrollo rezistentnyh de los microorganismos. En los casos semejantes es necesario anular el tratamiento y comenzar la realización de la terapia correspondiente.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema digestivo: la náusea, el vómito, la infracción de la función del hígado (el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz, giperbilirubinemiya).

Por parte de los órganos de la hematopoyesis: la anemia, la leucopenia, granulotsitopeniya, trombotsitopeniya.

Por parte del sistema nervioso central: el dolor de cabeza, la somnolencia, neyrotok-sicheskoe la acción (las sacudidas de los músculos, la sensación del entumecimiento, las punzadas, los ataques epilépticos), la infracción son nerviosas - la transmisión muscular (la parada de la respiración).

Por parte de los órganos de los sentimientos: ototoksichnost (el descenso del rumor, las infracciones vestibulares y laberínticas, irreversible la sordera), la acción tóxica al aparato vestibular (diskoordinatsiya de los movimientos, el vértigo, la náusea, el vómito).

De la parte mocheeydelitelnoy los sistemas: nefrotoksichnost – la infracción de la función de los riñones (oliguriya, proteinuriya, la microhematuria).

Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel, el picor, la hiperhemia de la piel, la fiebre, el hinchazón de Kvinke.

Local: el estado enfermizo en el lugar de la inyección, la dermatitis, la flebitis y periflebit (a la introducción intravenosa).

La interacción con otros medios medicinales:

Farmatsevticheski es incompatible con penitsillinami, la heparina, tsefalosporinami, kapreomitsinom, amfoteritsinom En, gidrohlorotiazidom, eritromitsinom, nitrofurantoinom, las vitaminas del grupo En y Con, el potasio por el cloruro.

Manifiesta sinergizm con la interacción con karbenitsillinom, el bencilo penitsillinom, tsefalosporinami (a los enfermos con la insuficiencia pesada crónica renal a la aplicación común con laktamnymi beta por los antibióticos probablemente el descenso de la eficiencia aminoglikozidov).

El ácido nalidiksovaya, polimiksin En, tsisplatin y vankomitsin aumentan el riesgo del desarrollo de - y nefrotoksichnosti.

Los diuréticos (especialmente furosemid), tsefalosporiny, penitsilliny, sulfanilamidy y nesteroidnye los preparados antiinflamatorios, competiendo por la secreción activa en kanaltsah nefrona, bloquean la eliminación aminoglikozidov, suben su concentración en el suero de la sangre, reforzando nefro - y neyrotoksichnost.

Refuerza miorelaksiruyuschee la acción kurarepodobnyh de los preparados.

Metoksifluran, polimiksiny para parenteralnogo las introducciones, kapreomitsin y otros medios medicinales bloqueantes la transmisión nerviosa-muscular (los galogeniziro-cuartos de baño los hidrocarburos en calidad de los preparados para la anestesia de inhalación, opioidnye los analgésicos), la transvasación de las grandes cantidades de la sangre con tsitratnymi por los conservantes aumentan el riesgo de la parada de la respiración.

La introducción parenteralnoe indometatsina aumenta el riesgo del desarrollo de las acciones tóxicas aminoglikozidov (el aumento del período de la semideducción y el descenso del claro). Baja el efecto de antim y los medios asténicos medicinales.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad (incluso a otros aminoglikozidam en la anamnesia), la neuritis del nervio acústico, la insuficiencia pesada crónica renal con la azotemia y la uremia, el embarazo.

Con la precaución. Miasteniya, parkinsonizm, el botulismo (aminoglikozidy pueden llamar la infracción de la transmisión nerviosa-muscular que lleva al debilitamiento ulterior de la musculatura esquelética), la deshidratación, la insuficiencia renal, el período recién nacido nedonoshennost a los niños, la edad avanzada, el período de la lactación.

La sobredosis:

Los síntomas: las reacciones tóxicas (la pérdida del rumor, la ataxia, el vértigo, el desajuste de la evacuación urinaria, la sed, el descenso del apetito, la náusea, el vómito, el sonido o la sensación del enganchamiento en las orejas, la infracción de la respiración).

El tratamiento: para el levantamiento del bloqueo de la transmisión nerviosa-muscular y sus consecuencias - la hemodiálisis o peritonealnyy la dialisis; antiholinesteraznye los medios, la sal del calcio, la ventilación artificial fácil, otra terapia sintomática y que apoya.

Las condiciones del almacenaje:

La lista B En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 2 años. No usar a la expiración del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Liofilizat para la preparación de la solución para la introducción intravenosa e intramuscular por 0,5 g en los frascos por la capacidad de 10 ml. Cada frasco junto con la instrucción de la aplicación - en el paquete del cartón. 5 frascos - en de contorno yacheykovoy al embalaje de la película polivinilhloridnoy. 5 frascos - en de contorno yacheykovoy al embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio barnizado o el material de embalaje. 1 de contorno yacheykovaya el embalaje con la instrucción de la aplicación - en el paquete del cartón. 5 frascos junto con la instrucción de la aplicación - en el paquete del cartón con la inserción con las células para los frascos. 10 20 30 40 50 70 100 200 de contorno, yacheykovyh de los embalajes con las instrucciones de la aplicación en la caja del cartón (para los hospitales). 50 108 115 888 frascos, con las instrucciones de la aplicación en la caja del cartón (para los hospitales).