Amitriptilin-Fereyny

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 10 mg o 25 mg amitriptilina del hidrocloruro en 1 pastilla.

Las sustancias auxiliares: como parte del núcleo - mikrokristalicheskaya la celulosa, kroskarmelloza del sodio, las aerofuerzas, stearat del magnesio; como parte de la envoltura: gidroksipropilmetiltsellyuloza, polietilenglikol - 6000, el bióxido del titán, indigokarmin para la dosificación 0,01 g (10 mg) o gidroksipropilmetiltsellyuloza, polietilenglikol - 6000, el bióxido del titán, tropeolin Sobre - para la dosificación 0,025 g (25 mg).

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Amitriptilin - tritsiklichesky el antidepresivo del grupo de los inhibidores no selectivos neyronalnogo de la toma de los monoaminos. Posee expresado timoanalepticheskim y sedativnym la acción.

Farmakodinamika. El mecanismo de la acción antidepresiva amitriptilina es vinculado a la opresión de vuelta neyronalnogo de la toma kateholaminov (noradrenalina, dofamina) en TSNS.

Amitriptilin es al antagonista muskarinovyh de los receptores colinérgicos en TSNS y en la periferia. Posee también periférico antigistaminovymi (Н1) y las propiedades antiadrenérgicas.

Farmakokinetika. La absorción alto. A peroralnom la recepción amitriptilina las concentraciones máximas en el plasma son alcanzadas durante 4-8часов. Su bioaccesibilidad de 33 hasta 62 %. El tiempo del logro de la concentración máxima (Сmах) después de la recepción dentro de 2,0-7,7 h. El volumen de la distribución de 5-10 l/kg. Las concentraciones eficaces terapéuticas en la sangre amitriptilina - 50-250 ng/ml, para nortriptilina (su activo metabolita) 50-150 ng/ml. Pasa a través de gematoentsefalichesky la barrera (incluido nortriptilin).

Las concentraciones amitriptilina en las telas más alto que en el plasma. El enlace con los proteínas del plasma 92 - 96 %.

metaboliziruetsya en el hígado (la vía demetilirovaniya, gidroksilirovaniya) con la formación activo metabolitov - nortriptilina, 10-gidroksi-amitriptilina, e inactivo metabolitov.

El período de la semideducción del plasma de las 10 a las 28 para amitriptilina y de las 16 a las 80 para nortriptilina. Se separa, en general, con la orina. La deducción completa durante 7 días. Amitriptilin penentra a través de platsentarnyy la barrera, se separa en la leche materna en las concentraciones análogas de plasma.

Las indicaciones:

Las depresiones de cualquier etiología. Por fuerza de la expresividad sedativnogo del efecto es eficaz especialmente a es inquieto - los estados depresivos.

Los desajustes mezclados emocionales y las infracciones en la conducta, fobicheskie los desajustes.

Infantil enurez (a excepción de los niños con la vejiga hipotónica).

La anorexia psicogenica, bulimichesky la neurosa.

Los dolores nevrogennye del carácter crónico, para la profiláctica de la jaqueca.

El modo de la aplicación y la dosis:

Fijan dentro (en el tiempo o después de la comida). La dosis inicial diaria a la recepción compone dentro 50-75 mg (25 mg en 2-3 recepciones), luego la dosis aumentan poco a poco en 25-50 mg, antes de la recepción del efecto deseable antidepresivo. La dosis óptima diaria terapéutica compone 150-200 mg (la parte máxima de la dosis se pone para una noche). A las depresiones pesadas, rezistentnyh a la terapia, la dosis aumentan hasta 300 mg y más, hasta la dosis máximamente llevada (la dosis máxima para los pacientes ambulatorios - 150 mg/sut). En estos casos el tratamiento es oportuno comenzar de la introducción intramuscular o intravenosa del preparado, aplicando además unas más altas dosis iniciales, acelerando la intensificación de las dosificaciones bajo el control del estado somático.

Después de la recepción del efecto resistente antidepresivo en 2-4 semanas de la dosis poco a poco y bajan despacio. En caso de la aparición de los indicios de la depresión al descenso de las dosis es necesario volver a la dosis anterior.

Si el estado del enfermo no es mejorado durante 3-4 semanas del tratamiento, la terapia ulterior es infructuosa.

A los enfermos de la edad avanzada a las infracciones fáciles, en la práctica de dispensario, las dosis componen 25-50-100 mg - máximamente, en las dosis divididas o 1раз en el día para una noche.

A enureze a los niños son mayores 6 años de 12,5-25 mg ante el sueño (la dosis no debe superar 2,5 mg/kg del peso del niño).

Para la profiláctica de la jaqueca, los dolores crónicos nevrogennogo del carácter (incluso los dolores de cabeza largos) de 12,5-25 mg hasta 100 mg/sut.

Los rasgos de la aplicación:

Amitriptilin en las dosis son más altos 150 mg/sut baja el umbral de la actividad convulsiva, por eso debe tomar en consideración la posibilidad del surgimiento de los ataques convulsivos a los enfermos con tales en la anamnesia, y cerca de aquella categoría de los enfermos, que están predispuestos a esto por la edad o las lesiones.

El tratamiento por Amitriptilinom en la edad avanzada debe pasar bajo el control escrupuloso somático y con la aplicación de las dosis mínimas del preparado, subiéndolos poco a poco, para evitar el desarrollo delirioznyh de los desajustes, la hipomanía y otras complicaciones.

Los pacientes con la fase MDP depresiva, pueden pasar en la fase maniática.

El impacto a la capacidad de dirigir los medios de transporte y los mecanismos. Durante la recepción de Amitriptilina está prohibida la conducción de los medios de transporte, el servicio de los mecanismos y otros tipos de los trabajos exigentes la concentración subida la atención, también la recepción del alcohol.

Los efectos secundarios:

En general vinculado con holinoblokiruyuschim por la acción del preparado: la vaguedad de la vista, la peresia de la acomodación, el aumento vnutriglaznogo las presiones, la sequedad en la boca, la demora de la silla, la impracticabilidad del intestino, la demora de la evacuación urinaria, la subida de la temperatura del cuerpo. Todos estos fenómenos pasan habitualmente después de la adaptación al preparado o el descenso de las dosis.

De la parte TSNS: la fatiga excesiva, la irritabilidad, el vértigo, la somnolencia, la confusión de la conciencia, la alucinación, la excitación motora, la desorientación, tremor, la ataxia, el insomnio, los sueños terribles, el dolor de cabeza, periférico neyropatiya, el cambio EEG. Raramente - los desajustes extrapiramidales, el reforzamiento de la alarma.

Por parte del sistema cardiovascular: la taquicardia, la infracción de la conductibilidad, ortostaticheskaya la hipotensión arterial, la ampliación del complejo QRS en EKG, los síntomas de la insuficiencia cardíaca.

De la parte ZHKT: la náusea, el vómito, la anorexia, la estomatitis, la infracción del gusto, el oscurecimiento de la lengua, la sensación de la incomodidad en epigastrii, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz, es raro holestaticheskaya la ictericia.

Por parte del sistema endocrino: ginekomastiya, galaktoreya, el cambio de la secreción de la hormona antidiurética (ADG), el descenso libido, la potencia. Raramente - la hiperglicemia, glyukozuriya, la infracción de la tolerancia a la glucosa.

Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel, el picor, la fotosensibilización, angionevrotichesky el hinchazón. Otros: la agranulacitosis y otros cambios de la sangre, la caída de los cabello, el aumento de los ganglios linfáticos, el aumento de la masa del cuerpo a la aplicación larga, potlivost, pollakiuriya.

Al tratamiento largo, especialmente en las altas dosis, con el cese agudo del tratamiento, es posible el desarrollo del síndrome de la anulación: el dolor de cabeza, la náusea, el vómito etc.

La interacción con otros medios medicinales:

Amitriptilin refuerza la opresión TSNS por los preparados siguientes: neyroleptiki, sedativnye y los soporíferos, protivosudorozhnye los preparados, los analgésicos centrales y narcóticos, el medio para la narcosis, el alcohol.

A la aplicación común de Amitriptilina con neyroleptikami, y/o los preparados anticolinérgicos puede surgir febrilnaya la reacción de temperatura, la impracticabilidad paralítica intestinal.

Amitriptilin eleva a una potencia gipertenzivnye los efectos kateholaminov, pero ingibiruet los efectos de los preparados que influyen en la liberación noradrenalina.

Amitriptilin puede bajar antigipertenzivnoe la acción guanetidina y los preparados con el mecanismo semejante de la acción.

A la aplicación simultánea de Amitriptilina y los anticoagulantes - las derivadas kumarina es posible el aumento antikoagulyantnoy de la actividad último.

A la recepción simultánea de Amitriptilina y tsimetidina es posible el aumento de la concentración en el plasma de Amitriptilina con el desarrollo posible de los efectos tóxicos. Los inductores mikrosomalnyh de los fermentos del hígado (barbituraty, karbamazepin) bajan las concentraciones de plasma de Amitriptilina.

Amitriptilin refuerza la acción protivoparkinsonicheskih de los medios.

Hinidin disminuye el metabolismo de Amitriptilina.

La aplicación común de Amitriptilina con disulfiramom y otros inhibidores atsetaldegiddegidrogenazy puede provocar el delirio.

La recepción simultánea de Amitriptilina con los inhibidores MAO puede llevar al fallecimiento. ¡La interrupción en el tratamiento entre la recepción de los inhibidores MAO y tritsiklicheskimi por los antidepresivos debe componer no menos 14 días!

Las contraindicaciones:

• La insuficiencia cardíaca en la fase de la descompensación.
• Agudo y el periodo de restauración del infarto del miocardo.
• Las infracciones de la conductibilidad del miocardio.
• La hipertensión expresada arterial.
• Las enfermedades agudas del hígado y los riñones, con la infracción expresada de las funciones.
• Las enfermedades de la sangre.
• La úlcera del estómago y 12 perstnoy los intestinos en la fase de la agudización.
• La hipertrofia predstatelnoy zhelezy.
• La atonía de la vejiga.
• Pilorostenoz, la impracticabilidad paralítica del intestino.
• El tratamiento simultáneo por los inhibidores MAO (cm. La interacción).
• El embarazo, el período de la alimentación de pecho.
• Los niños hasta 6 años.
• La sensibilidad excesiva a Amitriptilinu.

Con la precaución. Amitriptilin debe aplicar con la precaución a las personas a que sufren del alcoholismo, a la asma bronquial, la ciclotimia (MDP) y la epilepsia (cm. Las instrucciones especiales), la opresión de la hematopoyesis kostno-cerebral, la hipertireosis, la estenocardia y la insuficiencia cardíaca, también a zakrytougolnoy al glaucoma y vnutriglaznoy las hipertensiones.

La sobredosis:

La somnolencia, la desorientación, la confusión de la conciencia, la ampliación de las pupilas, la subida de la temperatura del cuerpo, el ahoguío, la disartria, la excitación, la alucinación, los ataques convulsivos, rigidnost de los músculos, supor, la coma, el vómito, la arritmia, la hipotensión arterial, la insuficiencia cardíaca, la opresión de la respiración.

Las medidas de la ayuda: el cese de la terapia por Amitriptilinom, el lavado del estómago, infuziya los líquidos, la terapia sintomática, el mantenimiento el INFIERNO y vodno-elektrolitnogo del equilibrio. Es mostrado el monitoring de la actividad cardiovascular (EKG) durante 5 días, porque la reincidencia puede comenzar en 48 horas y más tarde. La hemodiálisis y la diuresia forzada son poco eficaces.

Las condiciones del almacenaje:

La lista B En seco, protegido de luz, el lugar, inaccesible para los niños, con la temperatura de 15 °s hasta 30 °s. El plazo de la validez - 5 años. No usar después del plazo indicado al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas de 10 mg, cubiertos con la envoltura, 25 mg. El embalaje: 10 20 pastillas, en de contorno yacheykovuyu el embalaje; 1 2 3 4 5 de contorno, yacheykovyh de los embalajes en el paquete; 40 50 pastillas, en los bancos del cristal anaranjado o los bancos y los frascos de steklomassy para los medios medicinales; 40 50 60 100 pastillas, en los contenedores de plástico, 1 banco, el frasco, el contenedor de plástico en el paquete.