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medicalmeds.eu Los medicamentos El antibiótico del grupo aminoglikozidov. La Gentamicina-fereyny

La gentamicina-fereyny

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Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 40 mg de la gentamicina del sulfato en 1 ampolla.

Las sustancias auxiliares: el sodio disulfit (el sodio pirosulfit); dinatriya edetat (dinatrievaya la sal etilendiamintetrauksusnoy los ácidos, trilon); el agua para las inyecciones.




Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El antibiótico bactericida del espectro ancho de la acción del grupo aminoglikozidov. Comunica con 30S sub'edinitsey ribosom y viola la síntesis del albumen, obstaculizando la formación del complejo de transporte e informativo RNK, hay además una lectura errónea del código genético y la formación de los proteínas no funcionales.

Son muy sensibles a la gentamicina (la concentración mínima que aplasta (MPK) menos de 4 mg/l) gramotritsatelnye los microorganismos - Proteus spp. (En t. H. indolpolozhitelnye y el indol las stockvacunas negativas), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; grampolozhitelnye los microorganismos-Staphylococcus spp. (En t. H. penitsillinorezistentnye); son sensibles a MPK 4-8 mg/l - Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (En t. H. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobakter spp., Providencia spp. Rezistentny (MPK más de 8 mg/l)-Neisseria meningitides, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (Incluyendo Streptococcus pneumoniae y las stockvacunas del grupo D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri.

La resistencia de los microorganismos a la gentamicina se desarrolla despacio, sin embargo las stockvacunas estables a neomitsinu y kanamitsinu, pueden manifestar la estabilidad y también a la gentamicina (la estabilidad incompleta cruzada). No funciona a las setas, los viruses, simplísimos.

Farmakokinetika. Después de intramuscular (v/m) las introducciones se absorbe rápidamente y por completo. El tiempo del logro de la concentración máxima (ТСmах) después de v/m las introducciones - 0,5-1,5 h, después de 30 minas intravenoso (v/v) infuzii - 30 minas, después de 60 minas v/v infuzii - 15 minas; la concentración máxima (Сmах) después de v/m o v/v las introducciones de 1,5 mg/kg compone 6 mkg/ml.

El enlace con los proteínas del plasma - baja (hasta 10 %). El volumen de la distribución a los adultos - 0,26 l/kg, a los niños - 0,2-0,4 l/kg. Se descubre en las concentraciones terapéuticas en el hígado, los riñones, fácil, en plevralnoy, perikardialnoy, sinovialnoy, peritonealnoy, los líquidos ascíticos y linfáticos, la orina, en separado las heridas, el pus, las granulaciones. Las concentraciones bajas se notan en el tejido grasoso, los músculos, los huesos, la hiel, la leche materna, la humedad acuosa de los ojo, el secreto bronquial, la expectoración y el líquido cerebroespinal (SMZH).

En las concentraciones terapéuticas a los adultos no penentra prácticamente a través de gematoentsefalichesky la barrera (GEB), a la meningitis su concentración en SMZH se aumenta. Penentra a través de la placenta.

No se somete al metabolismo. El período de la semideducción del preparado (Т1/2) a los adultos - 2-4 h, a los niños de edad de 1 ied hasta 6 mes - 3-3,5 h.

Desaparece en general por los riñones en el tipo invariable; en las cantidades insignificantes - con la hiel. A los pacientes con la función normal de los riñones por el primer día desaparecen 70-95 %, además en la orina se crean las concentraciones más de 100 mkg/ml. A los pacientes con bajado klubochkovoy por la filtración la deducción baja considerablemente.

Desaparece a la hemodiálisis - todos 4-6 h la concentración se disminuye en 50 %. La dialisis peritonealnyy es menos eficaz - por 48-72 h desaparecen 25 % de la dosis.

A las introducciones repetidas kumuliruetsya, principalmente en el espacio linfático de la oreja interior y en proksimalnyh los departamentos renal kanaltsev.


Las indicaciones:

Las infecciones bacteriales llamadas por la microflora sensible: las infecciones de las vías superiores e inferiores respiratorias (incluido la bronquitis, la neumonía, empiema las pleuras), complicado urogenitalnye las infecciones (en t. H. pielonefrit, la cistitis, uretrit, prostatit, la gonorrea, endometrit), la infección de los huesos y las articulaciones (en t. H. La osteomielitis), la infección de la piel y las telas suaves, abdominalnye las infecciones (la peritonitis, pelvioperitonit), la infección del sistema nervioso central (la meningitis etc.), la septicemia, ranevaya la infección, la infección de quemaduras, la otitis.


El modo de la aplicación y la dosis:

El preparado introducen intramuscularmente e intravenosamente.

La dosis diaria a las enfermedades del peso medio para los adultos con la función normal de los riñones - 3 mg/kg/sut. La multiplicidad de la introducción - 2-3 veces en el día.

A la corriente pesada de las enfermedades la dosis diaria - 5 mg/kg, la multiplicidad - 3-4 veces en el día; después del mejoramiento del estado la dosis bajan hasta 3 mg/kg. A los pacientes con las enfermedades infecciosas-inflamatorias mochevyvodyaschih de las vías y la función normal de los riñones fijan 1 vez en el día en la dosis de 120-160 mg durante 7-10 días; a la gonorrea - 240-280 mg es una sola vez. A los niños son mayor 1 mes fijan 6-7 mg/kg/sut en 3 introducciones (2-2,5 mkg/kg cada uno 8).

La duración media del tratamiento de 7-10 días.

A la insuficiencia renal el esquema de la introducción de la gentamicina del sulfato es corregido por medio de la reducción de las dosis o el alargamiento de los intervalos entre las introducciones. En este caso la dosis sencilla del preparado para los enfermos con la masa del cuerpo es más alta 60 kg compone 1 mg/kg, es más pequeños 60 kg - 0,8 mg/kg. Para el cálculo de los intervalos entre las introducciones del preparado a los enfermos con la infracción vydelitelnoy a la función de los riñones les puede ser recomendada la fórmula siguiente: el intervalo entre las introducciones en las horas = al contenido de la creatinina en la sangre (mg/100 de ml) h 8.

Debe contar la dosis de la gentamicina del sulfato a tales enfermos conforme a la tabla llevada.

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La dosis debe ser recogida así que Сmах no supere 12 mkg/ml (el descenso del riesgo del desarrollo nefro - de - y neyrotoksichnosti).

A los hinchazones, la ascitis, la obesidad la dosis determinan por la masa "ideal" o "seca" del cuerpo. A la infracción de la función de los riñones y la realización de la hemodiálisis las dosis recomendadas después de la sesión adulto - 1-1,7 mg/kg (depende del peso de la infección), los niños - 2-2,5 mg/kg.

V/v kapelno, durante 1,5-2 h en 0,9 % la solución del sodio del cloruro o 5 % la solución dekstrozy, el volumen introducido - 50-300 ml; a los niños el volumen del líquido introducido debe ser menor (la concentración no debe superar 1 mg/ml = 0,1 %).


Los rasgos de la aplicación:

Que contiene en las ampollas del sodio disulfit puede condicionar el desarrollo a las reacciones enfermas alérgicas, especialmente a los enfermos con las enfermedades alérgicas.

A los pacientes con las enfermedades infecciosas-inflamatorias mochevyvodyaschih de las vías se recomienda aceptar la cantidad subida del líquido.

Durante el tratamiento aminoglikozidami debe determinar la concentración del preparado en el suero de la sangre (para la prevención del destino de las dosis bajas ineficaces o, al contrario, la sobredosis del preparado), también pasar el control el claro de la creatinina (KK), especialmente a las personas de la edad avanzada.

La probabilidad del desarrollo nefrotoksichnosti es más alta a los enfermos con la función violada de los riñones, también al destino en las altas dosis o durante mucho tiempo, por eso regularmente (1 o 2 vez por semana, y a los enfermos que reciben las altas dosis o que se encuentran sobre el tratamiento más de 10 días, - cada día) debe controlar funktssho de los riñones.

Para evitar el desarrollo de las infracciones del rumor se recomienda regularmente (1 o 2 vez por semana) pasar la investigación de la función vestibular para la definición de la pérdida del rumor sobre las altas frecuencias (a los tests no satisfactorios audiométricos la dosis del preparado bajan o cesan el tratamiento).

En el foyer del tratamiento puede desarrollarse la resistencia de los microorganismos. En los casos semejantes es necesario anular el preparado y fijar el tratamiento en base a los datos antibiotikogrammy.


Los efectos secundarios:

Por parte del tracto intestinal: la náusea, el vómito, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz, giperbilirubinemiya.

Por parte de los órganos de la hematopoyesis: la anemia, la leucopenia, granulotsitopeniya, trombotsitopeniya.

Por parte del sistema nervioso: las sacudidas de los músculos, parestezii, la sensación del entumecimiento, los ataques epilépticos, el dolor de cabeza, la somnolencia, a los niños - la psicosis.

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: nefrotoksichnost - la infracción de la función de los riñones (oliguriya, proteinuriya, la microhematuria), rara vez - renal tubulyarnyy la necrosis.

Por parte de los órganos de los sentimientos: ototoksichnost - los zumbidos en los oídos, el descenso del rumor, las infracciones vestibulares y laberínticas, irreversible la sordera.

Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel, el picor, la fiebre, angionevrotichesky el hinchazón, eozinofiliya.

Los índices de laboratorio: a los niños - gipokaltsiemiya, la hipocaliemía, gipomagniemiya. Otros: la fiebre, el desarrollo de la superinfección.


La interacción con otros medios medicinales:

Farmatsevticheski es incompatible (no es posible mezclar en una jeringa) con otros medios medicinales (LS) (en t. H. Con otros aminoglikozidami, amfoteritsinom En, la heparina del sodio, ampitsillinom, benzilpenitsillinom, kloksatsillinom, karbenitsillinom, kapreomitsinom).

Aumenta miorelaksiruyuschee la acción kurarepodobnyh de los medios medicinales. Baja el efecto antimiastenicheskih de los medios medicinales.

Metoksifluran, polimiksiny para parenteralnogo las introducciones etc. los medios medicinales bloqueantes la transmisión nerviosa-muscular (galogenizyrovannye los hidrocarburos en calidad de medicinal, los medios para la anestesia de inhalación, los analgésicos narcóticos, la transvasación de las grandes cantidades de la sangre con nitratnymi por los conservantes), aumentan el riesgo del surgimiento nefroksicheskogo las acciones y la parada de la respiración (como resultado del reforzamiento del bloqueo nervioso-muscular).

Los diuréticos "de nudos" refuerzan de - y nefrotoksichnost (el descenso kanaltsevoy las secreciones de la gentamicina).

La toxicidad se refuerza al destino común con tsisplatinom etc. de - y nefrotoksichnymi por los medios medicinales.

Los antibióticos penitsillinovogo de una serie (ampitsillin, karbenitsillin) refuerzan protivomikrobnoe la acción a expensas de la ampliación del espectro de la actividad.

La introducción parenteralnoe itsdometatsina aumenta el riesgo del desarrollo de las acciones tóxicas aminoglikozidov (el aumento Т1/2 y el descenso del claro).


Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad (incluido a otros aminoglikozidam en la anamnesia), la neuritis del nervio acústico, la insuficiencia pesada crónica renal (HPN) con la azotemia y la uremia, el embarazo, el período de la lactación, recién nacido, incluso los bebés prematuros (en relación a un alto riesgo del desarrollo ototoksicheskogo y nefrotoksicheskogo las acciones).

Con la precaución. Miasteniya, parkinsonizm, el botulismo (aminoglikozidy pueden llamar la infracción de la transmisión nerviosa-muscular que lleva al debilitamiento ulterior de la musculatura esquelética), la deshidratación, la insuficiencia renal, la edad avanzada.


La sobredosis:

Los síntomas: el descenso de la conductibilidad nerviosa-muscular (la parada de la respiración).

El tratamiento: por el adulto introducen intravenosamente antiholinesteraznye los medios medicinales (prozerin), también los preparados del calcio (el cloruro de calcio 10 % de 5-10 ml, el calcio glyukonat 10 % de 5-10 ml).

Ante la introducción prozerina introducen preliminarmente intravenosamente la atropina en la dosis de 0,5-0,7 mg, esperan la aceleración del pulso y a través de 1,5-2 minas introducen intravenosamente 1,5 mg (3 ml de 0,05 % de la solución) prozerina. Si el efecto de esta dosis se encontraba insuficiente, introducen la repetidamente misma dosis prozerina (a la aparición de la bradicardia hacen la inyección adicional de la atropina). A los niños introducen los preparados de los iones del calcio. En los casos pesados de la opresión de la respiración es necesaria la ventilación artificial fácil. Puede desaparecer por medio de la hemodiálisis (es más eficaz) y peritonealnogo de la dialisis.


Las condiciones del almacenaje:

La lista B En el lugar, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 2 años. No usar después de la fecha indicada al embalaje.


Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta


El embalaje:

La solución para la introducción intravenosa e intramuscular, 40 mg/ml. El embalaje: por 1 o 2 ml en las ampollas del cristal neutral. Por 5 10 ampollas, en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy. Por 5 10 ampollas, en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio tipográfico barnizado, o el material de embalaje. Por 1 2 de contorno, yacheykovyh de los embalajes junto con la instrucción de la aplicación y el cuchillo ampulnym o el escarificador ampulnym en el paquete del cartón. Por 5 10 ampollas, junto con la instrucción de la aplicación y el cuchillo ampulnym o el escarificador ampulnym en el paquete con la inserción con las células para las ampollas en 1 o 2 serie del cartón. Al uso de las ampollas con el punto, el anillo del rompimiento el cuchillo ampulnyy o el escarificador ampulnyy no imponen.



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