Amlodipin

Las características generales. La composición:

 La sustancia activa: 5 mg o 10 mg amlodipina besilat en el recuento en amlodipin.

Las sustancias auxiliares: la celulosa microcristallino, la lactosa (el azúcar de leche), kroskarmelloza del sodio (primelloza), el calcio stearat (el calcio oktadekanoat).

Cardiológico antigipertenzivnyy el preparado.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Derivado digidropiridina - el bloqueador de los canales "lentos" cálcicos de II generación, presta antianginalnoe y gipotenzivnoe la acción. Comunicando con digidropiridinovymi los receptores, bloquea los canales cálcicos, baja transmembrannyy el tránsito de los iones del calcio en la jaula (en gran medida en gladkomyshechnye las jaulas de los vasos, que en kardiomiotsity).

La acción antianginalnoe es condicionada por la ampliación de las arterias coronarias y periféricas y las arteriolas: a la estenocardia reduce la expresividad de la isquemia del miocardo; extendiendo las arteriolas periféricas, baja la resistencia general periférica vascular, reduce el precargamento al corazón, baja la necesidad del miocardo del oxígeno. Extendiendo las arterias principales coronarias y las arteriolas en no cambiado e ishemizirovannyh las zonas del miocardo, aumenta el ingreso del oxígeno en el miocardo (especialmente a vazospasticheskoy las estenocardias); previene el desarrollo konstriktsii de las arterias coronarias (incluido llamado por el fumar).

A enfermo de la estenocardia la dosis sencilla diaria aumenta el tiempo de la ejecución del cargamento físico, disminuye el desarrollo de la estenocardia y "ishemicheskoy" las depresiones del segmento ST, baja la frecuencia de los ataques de la estenocardia y el consumo de la nitroglicerina.

Presta largo dozozavisimyy gipotenzivnyy el efecto. La acción gipotenzivnoe es condicionada directo vazodilatiruyuschim por el impacto a los músculos llanos de los vasos. A la hipertensión arterial la dosis sencilla abastece es clínico el descenso significativo de la presión arterial (el INFIERNO) a lo largo de 24 h (en la posición del enfermo "estando" y "estando"). No llama el descenso agudo el INFIERNO, el descenso de la tolerancia al cargamento físico, la fracción del lanzamiento del ventrículo izquierdo. Reduce el grado de la hipertrofia del miocardo del ventrículo izquierdo, presta antiaterosclerótico y kardioprotektornoe la acción a ishemicheskoy a la enfermedad del corazón (IBS). No presta el impacto a la reductibilidad y la conductibilidad del miocardo, no llama reflektornogo el aumento de la frecuencia de las reducciones cordiales (CHSS), frena la agregación trombotsitov, sube la velocidad klubochkovoy las filtraciones, posee débil natriyureticheskim la acción. A diabético nefropatii no aumenta la expresividad mikroalbuminurii. No presta los impactos desfavorables al cambio de las sustancias y los lípidos del plasma de la sangre. El tiempo de la llegada del efecto - 2-4 horas, la duración del efecto 24 horas.

Farmakokinetika. Después de peroralnogo de la recepción amlodipin es absorbido despacio del tracto intestinal. La bioaccesibilidad media absoluta compone 64 %, la concentración máxima en el suero de la sangre se observa en 6-9 horas. La concentración del equilibrio estable es alcanzada después de 7 días de la terapia. La comida no influye sobre la absorción amlodipina. El volumen medio de la distribución compone 21 l/kg de la masa del cuerpo que indica que la mayor parte del preparado se encuentra en las telas, y relativamente menor - en la sangre. La mayor parte del preparado que se encuentra en la sangre (95 %), comunica con los proteínas del plasma de la sangre.

Amlodipin se somete lento, pero el metabolismo extensivo (90 %) en el hígado con la formación inactivo metabolitov, tiene el efecto "del primer paso" a través del hígado. metabolity no poseen la actividad significativa farmacológica.

Después de una sola vez peroralnogo de la recepción el período de la semideducción (Т1/2) varía de las 31 a las 48, al destino Т1/2 repetido compone aproximadamente 45 horas. Cerca de 60 % aceptado dentro de la dosis ekskretiruetsya con la orina principalmente en el tipo metabolitov, 10 % en el tipo no cambiado, y 20-25 % con kalom, también con la leche materna. El claro general amlodipina compone 0,116 ml/con/kg (7 ml/minas/kg, 0,42 l/h/kg).

A los pacientes de edad avanzada (son mayores 65 años) la deducción amlodipina es disminuida (Т1/2 65) en comparación con los pacientes jóvenes, sin embargo esta diferencia no tiene el valor clínico. A los pacientes con la insuficiencia de hígado se supone el alargamiento Т1/2, y al destino largo kumulyatsiya será más alto del preparado en el organismo (Т1/2 hasta 60). La insuficiencia renal no presta el impacto esencial a la cinética amlodipina. El preparado penentra a través de gematoentsefalichesky la barrera. A la hemodiálisis no se aleja.

Las indicaciones:

La hipertensión arterial (la monoterapia o en la combinación con otros antigipertenzivnymi por los medios). La estenocardia de la tensión, vazospasticheskaya la estenocardia (la estenocardia de Printsmetala).

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, la dosis inicial para el tratamiento de la hipertensión arterial y la estenocardia compone 5 mg del preparado de 1 vez en el día. La dosis puede ser aumentada máximamente hasta 10 mg es una sola vez en el día. A la hipertensión arterial la dosis que apoya puede ser 5 mg en el día.

A la estenocardia de la tensión y vazospasticheskoy las estenocardias - 5-10 mg/sut es una sola vez; para la profiláctica de los ataques de la estenocardia - 10 mg/sut.

No es necesario los cambios de la dosis al destino simultáneo con tiazidnymi por los diuréticos, adrenoblokatorami beta y los inhibidores la angiotensina-transforma del fermento (APF). No es necesario los cambios de la dosis a los pacientes con la insuficiencia renal.

Los rasgos de la aplicación:

Durante el tratamiento es necesario el control de la masa del cuerpo y el consumo del sodio, el destino del régimen correspondiente.

Es necesario el mantenimiento de la higiene de los dientes y la frecuentación del estomatólogo (para la prevención del estado enfermizo, la hemofilia y la hiperplasia de las encías).

El régimen dozirovaniya para de edad avanzada mismo, tanto como para los pacientes de otros grupos de edad. Con el aumento de la dosis es necesario la observación escrupulosa de los pacientes de edad avanzada.

No obstante falta cerca de los bloqueadores de los canales "lentos" cálcicos del síndrome de "la anulación", ante el cese del tratamiento se recomienda la reducción gradual de las dosis.

Amlodipin no influye sobre las concentraciones de plasma A +, la glucosa, los triglicéridos, la colesterina general, LPNP, el ácido úrico, la creatinina y el nitrógeno del ácido úrico.

El impacto a la capacidad de la conducción de un automóvil y los mecanismos. No había mensajes del impacto amlodipina a la conducción de un automóvil o el trabajo con los mecanismos. Con todo eso, a algunos pacientes principalmente a principios del tratamiento pueden surgir la somnolencia y el vértigo. Durante su surgimiento el paciente debe observar las medidas especiales de la prevención a la conducción de un automóvil y el trabajo con los mecanismos.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema cardiovascular: los golpes del corazón, el ahoguío, el descenso expresado de la presión arterial, el desmayo, vaskulit, los hinchazones (la edematización de los tobillos y los pies), "las afluencias" de la sangre a la persona, son raros - la infracción del ritmo (la bradicardia, zheludochkovaya la taquicardia, el temblor de las aurículas), el dolor en el tórax, ortostaticheskaya la hipotensión, es muy raro - el desarrollo o el empeoramiento de la insuficiencia cardíaca, ekstrasistoliya, la jaqueca.

Por parte del sistema nervioso central: el dolor de cabeza, el vértigo, la fatiga, la somnolencia, el cambio del humor, el calambre, es raro - la pérdida de la conciencia, la hipoestesia, la nerviosidad, parestezii, tremor, vertigo, la astenia, la indisposición, el insomnio, la depresión, los sueños insólitos, es muy raro - la ataxia, la apatía, la agitación, la amnesia.

Por parte del sistema digestivo: la náusea, el vómito, el dolor en epigastrii, es raro - el aumento del nivel de "de hígado" transaminaz y la ictericia (condicionado holestazom), la pancreatitis, la sequedad en la boca, el meteorismo, la hiperplasia de las encías, la cerradura o la diarrea, es muy raro - la gastritis, el aumento del apetito, la anorexia, giperbilirubinemiya.

Por parte del sistema urogenital: raramente - pollakiuriya, las ganas dolorosas a la evacuación urinaria, nikturiya, la infracción de la función sexual (incluso el descenso de la potencia); muy raramente - la disuria, poliuriya.

Por parte de las epidermis: muy raramente - la xerodermia, alopetsiya, la dermatitis, la púrpura, el cambio del color de piel.

Las reacciones alérgicas: el picor de la piel, la eflorescencia (incluso eritemático, makulopapuleznaya la eflorescencia, la mariposa de la ortiga), angionevrotichesky el hinchazón.

Por parte del aparato locomotor: raramente - artralgiya, la artrosis, mialgiya (a la aplicación larga); muy raramente - miasteniya.

Otros: raramente - ginekomastiya, giperurikemiya, el aumento/descenso de la masa del cuerpo, trombotsitopeniya, la leucopenia, la hiperglicemia, la infracción de la vista, la diplopia, la conjuntivitis, el dolor en los ojos, el sonido en las orejas, el dolor en la espalda, dispnoe, la hemorragia nasal, la hidradenitis subida, la sed; muy raramente - el sudor frío pegajoso, la tos, rinit, parosmiya, la infracción de las degustaciones, la infracción de la acomodación, la xeroftalmía.

La interacción con otros medios medicinales:

Los inhibidores mikrosomalnogo las oxidaciones suben la concentración amlodipina en el plasma de la sangre, reforzando el riesgo del desarrollo de los efectos secundarios, y los inductores mikrosomalnyh de los fermentos del hígado reducen.

El efecto gipotenzivnyy debilitan nesteroidnye los preparados antiinflamatorios, especialmente indometatsin (la demora del sodio y el bloqueo de la síntesis prostoglandinov por los riñones), adrenostimulyatory alfa, los estrógenos (la demora del sodio), simpatomimetiki.

Tiazidnye y los diuréticos "de nudos", adrenoblokatory beta, el verapamilo, los inhibidores APF y los nitratos refuerzan antianginalnyy y gipotenzivnyy los efectos.

Amiodaron, hinidin, alfa1-adrenoblokatory, antipsihoticheskie los medios medicinales (neyroleptiki) y los bloqueadores de los canales "lentos" cálcicos pueden reforzar gipotenzivnoe la acción.

No presta el impacto en farmakokineticheskie los parámetros digoksina y varfarina.

TSimetidin no influye en farmakokinetiku amlodipina.

A la aplicación común con los preparados del litio es posible el reforzamiento de sus manifestaciones neyrotoksichnosti (la náusea, el vómito, la diarrea, la ataxia, tremor, los zumbidos en los oídos).

Los preparados del calcio pueden reducir el efecto de los bloqueadores de los canales "lentos" cálcicos.

Prokainamid, hinidin y otros medios medicinales que llaman el alargamiento del intervalo QT, refuerzan negativo inotropnyy el efecto y pueden subir el riesgo del alargamiento considerable del intervalo QT.

El jugo de toronja puede bajar la concentración amlodipina en el plasma de la sangre, sin embargo este descenso no basta que no cambia con importancia la acción amlodipina.

Las contraindicaciones:

-   La sensibilidad excesiva a amlodipinu y otras derivadas digidropiridina;
-    La hipotensión expresada arterial;
-   El colapso, kardiogennyy el choque;
-   La estenocardia inestable (a excepción de la estenocardia de Printsmetala);
-   El embarazo y el período de la lactación;
-   La edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas).

Con la precaución: la infracción de la función del hígado, el síndrome de la debilidad sinusovogo del nudo (la bradicardia expresada, la taquicardia),  la insuficiencia cardíaca crónica en la fase de la descompensación, el grado suave o moderado de la hipotensión arterial, la estenosis aórtica, mitralnyy la estenosis, hipertrófico obstruktivnaya kardiomiopatiya, el infarto agudo del miocardo (y durante 1 mes después de), la diabetes, la infracción del perfil lipídico, la edad avanzada.

La sobredosis:

Los síntomas: el descenso expresado de la presión arterial, la taquicardia, excesivo periférico vazodilatatsiya.

El tratamiento: el lavado del estómago, el destino del carbón activo, el mantenimiento de la función del sistema cardiovascular, el control de los índices de la función del corazón y fácil, el control del volumen de la sangre que circula y la diuresia, el dar al enfermo de la posición horizontal con los pies levantados. Para la reconstitución del tono de los vasos - la aplicación sosudosuzhivayuschih de los preparados (por falta de las contraindicaciones a su aplicación); para la eliminación de las consecuencias del bloqueo de los canales cálcicos - la introducción intravenosa glyukonata del calcio. La hemodiálisis no es eficaz.

Las condiciones del almacenaje:

La lista B En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 zs. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez 2 años. No usar a la expiración del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas de 5 mg, 10 mg. Por 10 pastillas en de contorno yacheykovoy al embalaje o por 10 20 o 30 pastillas, en el banco polimérico. 1 2 o 3 de contorno, yacheykovye los embalajes o cada uno el banco junto con la instrucción de la aplicación en el paquete del cartón.