Glimepirid

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg o 6 mg glimepirida.

Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato, la celulosa microcristallino, karboksimetilkrahmal del sodio, povidon, polisorbat, el magnesio stearat.

El preparado que baja el nivel de la glucosa en la sangre.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Peroralnoe gipoglikemicheskoe el medio derivado sulfonilmocheviny. Estimula la secreción de la insulina β - las jaulas del páncreas, aumenta la liberación de la insulina. Sube la sensibilidad de las telas periféricas a la insulina.

Farmakokinetika. A la recepción repetida dentro en la dosis de 4 mg/sut Cmax en el suero de la sangre es alcanzado aproximadamente en 2.5 h y compone 309 ng/ml; hay una dependencia lineal entre la dosis y Cmax, también entre la dosis y AUC. La recepción de la comida no presta el impacto considerable a la absorción.

Vd cerca de 8.8 l. La atadura con los proteínas del plasma compone más de 99 %.

El claro - cerca de 48 ml/minutos

Se somete al metabolismo. gidroksilirovannyy y karboksilirovannyy metabolity glimepirida se forman, aparentemente, a consecuencia del metabolismo en el hígado y se descubren en la orina y en kale.

T1/2 Compone 5-8 h. Después de la recepción glimepirida en las altas dosis T1/2 se aumenta. Después de la recepción una sola vez dentro de la dosis glimepirida, marcado por la radioactividad, 58 % de la radioactividad se descubrían en la orina y 35 % - en kale. La sustancia no cambiada activa en la orina no se descubría.

T1/2 gidroksilirovannogo y karboksilirovannogo metabolitov glimepirida componían, respectivamente, cerca de 3-6 h y 5-6 h.

A los pacientes con las infracciones de la función de los riñones (con baja KK) se observaba la tendencia al aumento del claro glimepirida y al descenso de sus concentraciones medias en el suero de la sangre. Así, categoría dado de los pacientes no tiene riesgo adicional kumulyatsii glimepirida.

Las indicaciones:

La diabetes 2 tipos (insulinnezavisimyy) en caso de la ineficacia dietoterapii y el cargamento físico.

El modo de la aplicación y la dosis:

La dosis inicial y que apoya establecen individualmente en razon de los resultados del control regular del nivel de la glucosa en la sangre y en la orina.

La dosis inicial compone 1 mg de 1 vez/sut. En caso necesario la dosis diaria puede poco a poco ser aumentada (en 1 mg en 1-2 semanas) hasta 4-6 mg.

La dosis máxima compone 8 mg/sut.

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación al embarazo y la mamada. Es contraindicado a la aplicación al embarazo. En caso del embarazo planeado o a la llegada del embarazo debe traducir a la mujer a la insulina.

Durante la lactación debe traducir a la mujer a la insulina. En las investigaciones experimentales es establecido que glimepirid se separa con la leche materna.

La aplicación a las infracciones de la función del hígado. Es contraindicado a la insuficiencia de hígado.

La aplicación a las infracciones de la función de los riñones. Es contraindicado a la insuficiencia renal (incluido el enfermos que se encuentra sobre la hemodiálisis).

Con la precaución aplican a los pacientes con las enfermedades acompañantes del sistema endocrino que influyen en uglevodnyy el cambio (incluido la infracción de la función de la glándula tiroides, adenogipofizarnaya o adrenokortikalnaya la insuficiencia).

En las situaciones estresantes (a la lesión, la intervención quirúrgica, las enfermedades infecciosas que se acompañan de la fiebre) puede surgir la necesidad de la traducción temporal del enfermo a la insulina.

Debe tomar en consideración que los síntomas de la hipoglicemia pueden ser allanados o completamente faltar a los pacientes de edad avanzada, los pacientes con NTSD o que reciben el tratamiento simultáneo adrenoblokatorami beta, klonidinom, rezerpinom, guanetidinom u otros simpatolitikami.

Al logro de la compensación de la diabetes sube la sensibilidad a la insulina; en relación a esto durante el tratamiento puede bajar la necesidad en glimepiride. Para evitar el desarrollo de la hipoglicemia es necesario a tiempo bajar la dosis o anular glimepirid. Debe pasar la corrección de la dosis también con el cambio de la masa del cuerpo del paciente o con el cambio de su modo de vida, o a la aparición de otros factores que contribuyen al desarrollo hipo- o la hiperglicemia.

Durante el tránsito en glimepirid de otro preparado es necesario tener en cuenta el grado y la duración del efecto que precede gipoglikemicheskogo los medios. Puede surgir la necesidad del cese temporal del tratamiento para evitar el efecto aditivo.

En las primeras semanas el tratamiento puede subir el riesgo del desarrollo de la hipoglicemia que exige la observación especialmente rigurosa del enfermo. A los factores que contribuye al desarrollo a la hipoglicemia, se refieren: una alimentación irregular, deficiente; los cambios del régimen habitual; el uso del alcohol, especialmente en la combinación con la admisión de la recepción de la comida; el cambio del régimen habitual de los cargamentos físicos; la aplicación simultánea de otros medios medicinales. La hipoglicemia puede ser rápidamente cortada por la recepción inmediata de los hidratos de carbono.

Durante el tratamiento es necesario el control regular del nivel de la glucosa en la sangre y la orina, también la concentración glikirovannogo de la hemoglobina.

El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos. Durante el tratamiento debe abstenerse de las ocupaciones por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la atención subida y la rapidez las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

Por parte del cambio de las sustancias: la hipoglicemia, giponatriemiya.

Por parte del sistema digestivo: la náusea, el vómito, la sensación de la incomodidad en epigastrii, el dolor en el vientre, la diarrea, el aumento de la actividad de hígado transaminaz, holestaz, la ictericia, la hepatitis (hasta el desarrollo de la insuficiencia de hígado).

Por parte del sistema de la hematopoyesis: trombotsitopeniya, la leucopenia, eritropeniya, granulotsitopeniya, la agranulacitosis, pantsitopeniya, la anemia hemolítica.

Por parte del órgano de la vista: las infracciones pasajeras de la vista.

Las reacciones alérgicas: el picor, la mariposa de la ortiga, la eflorescencia de la piel; raramente - dispnoe, la caída el INFIERNO, el choque anafiláctico, alérgico vaskulit, la fotosensibilización.

La interacción con otros medios medicinales:

El reforzamiento gipoglikemicheskogo es posible las acciones glimepirida a la aplicación simultánea con la insulina u otros gipoglikemicheskimi por los preparados, los inhibidores APF, el alopunirol, los esteroides anabólicos y las hormonas de hombre sexuales, hloramfenikolom, las derivadas kumarina, tsiklofosfamidom, dizopiramidom, fenfluraminom, feniramidolom, fibratami, fluoksetinom, guanetidinom, izofosfamidami, los inhibidores MAO, mikonazolom, el ÁCIDO paraminosalicílico, pentoksifillinom (a in'ektsionnom la introducción en las altas dosis), fenilbutazonom, azapropazonom, oksifenbutazonom, probenetsidom, hinolonami, salitsilatami, sulfinpirazonom, sulfanilamidami, tetratsiklinami.

El debilitamiento gipoglikemicheskogo es posible las acciones glimepirida a la aplicación simultánea con atsetazolamidom, barbituratami, kortikosteroidami, diazoksidom, los diuréticos, epinefrinom por (la adrenalina) y otros simpatomimetikami, glyukagonom, los laxantes (después de la aplicación larga), el ácido de nicotina (en las altas dosis), los estrógenos y progestogenami, fenotiazinom, fenitoinom, rifampitsinom, las hormonas de la glándula tiroides.

A la aplicación simultánea los bloqueadores gistaminovyh de los H2-receptores, klonidin y rezerpin son capaces elevar a una potencia, así como bajar gipoglikemicheskoe la acción glimepirida.

En el fondo de la aplicación glimepirida es posible el reforzamiento o el debilitamiento de la acción de las derivadas kumarina.

El etanol puede reforzar o debilitar gipoglikemicheskoe la acción glimepirida.

Las contraindicaciones:

La diabetes de 1 tipo (insulinzavisimyy), ketoatsidoz, prekoma, la coma, la insuficiencia de hígado, la insuficiencia renal (incluido los enfermos que se encuentran sobre la hemodiálisis), el embarazo, la lactación, la sensibilidad excesiva a glimepiridu, otras derivadas sulfonilmocheviny y sulfanilamidam.

Las condiciones del almacenaje:

Guardar con la temperatura no es más alto 25 °s en los lugares no accesibles para los niños. El plazo de la validez 2 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Por 30 o 60 pastillas en de contorno yacheykovyh los embalajes y en los paquetes de cartón.