Karvedilol

Las características generales. La composición:

 La sustancia activa: 12,5 mg o 25 mg karvedilola.

Las sustancias auxiliares: la celulosa microcristallino, la lactosa (el azúcar de leche), krospovidon (plasdon XL 10), el sodio stearilfumarat.

antigipertenzivnyy kardiopreparat.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Karvedilol presta sochetannoe no selectivo beta1 - beta2 - y альфа1 la acción bloqueante. El preparado no tiene propia simpatomimeticheskoy de la actividad, posee membranostabiliziruyuschimi las propiedades. Gracias al bloqueo adrenoretseptorov beta los corazones puede bajar la presión arterial, el lanzamiento cordial y urezhatsya la frecuencia de las reducciones cordiales. Karvedilol aplasta la renin-angiotensina-aldosteronovuyu el sistema por medio del bloqueo adrenoretseptorov beta de los riñones, llamando el descenso de la actividad renina los plasmas. Bloqueando adrenoretseptory alfa, el preparado puede llamar la ampliación de los vasos periféricos, de ese modo bajando la resistencia de sistema vascular. La combinación del bloqueo adrenoretseptorov y vazodilatatsii presta las influencias siguientes: a enfermo de la hipertensión arterial el descenso de la presión arterial; a los enfermos ishemicheskoy por la enfermedad del corazón protivoishemicheskoe y antianginalnoe la acción; A los enfermos con la disfunción del ventrículo izquierdo y la insuficiencia de la circulación de la sangre influye favorablemente sobre los índices hemodinámicos, sube la fracción del lanzamiento del ventrículo izquierdo y reduce sus dimensiones.

Farmakokinetika. Karvedilol se absorbe rápidamente del tracto intestinal. Posee alto lipofilnostyu. La concentración máxima en la sangre es alcanzada en 1-1,5 horas. El período de la semideducción compone 6-10 horas. Comunica con los proteínas del plasma de la sangre a 95-99 %. La bioaccesibilidad del preparado 24-28 %. La recepción de la comida no influye sobre la bioaccesibilidad. metaboliziruetsya en el hígado con la formación serie de activo metabolitov - 60-75 % del preparado adsorbido metaboliziruetsya al primer "paso" a través del hígado. metabolity poseen vyra-zhennym antioksidantnym y adrenoblokiruyuschim la acción. La deducción del preparado del organismo pasa a través del tracto intestinal. A la infracción de la función de los riñones de los faros-makokineticheskie los parámetros karvedilola no se cambian esencialmente.

A los enfermos con la infracción de la función del hígado la bioaccesibilidad de sistema karvedilola se aumenta a expensas del descenso del metabolismo al primer "paso" a través del hígado. A las infracciones serias de la función del hígado karvedilol es contraindicado.

Karvedilol penentra a través de platsentarnyy la barrera, se separa con la leche materna.

Las indicaciones:

• la hipertensión Arterial (en la monoterapia y la combinación con los diuréticos)
• la insuficiencia cardíaca Crónica (como parte de la terapia combinada)
• la enfermedad Ishemichesky del corazón: la estenocardia estable.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, independientemente de la recepción de la comida. El mantenimiento del régimen mencionado más abajo dozirovaniya es posible la aplicación del preparado de Karvedilol en la forma medicinal de la pastilla de 6,25 mg.

La hipertensión arterial. La dosis inicial compone 6,25 - 12,5 mg de 1 vez en el día en primero dos días del tratamiento. Luego por 25 mg de 1 vez en el día. A la insuficiencia antigipertenzivnogo del efecto en 2 semanas de la terapia la dosis puede ser aumentada en 2 veces. La dosis máxima recomendada diaria del preparado compone 50 mg de 1 vez en el día (probablemente dividido en 2 recepciones).

La enfermedad Ishemichesky del corazón. La dosis inicial compone 12,5 mg de 2 veces en el día en primero dos días del tratamiento. Luego por 25 mg de 2 veces en el día. A la insuficiencia antianginalnogo del efecto en 2 semanas de la terapia la dosis puede ser aumentada en 2 veces. La dosis máxima recomendada diaria del preparado compone 100 mg en el día dividido en 2 recepciones.

La insuficiencia cardíaca crónica. La dosis recogen individualmente, bajo la observación escrupulosa del médico. La dosis recomendada inicial compone 3,125 mg de 2 veces en el día durante 2 semanas. A bueno perenosimosti la dosis aumentan con el intervalo  no menos 2 semanas hasta 6,25 mg de 2 veces en el día, luego hasta 12,5 mg de 2 veces en el día, después - hasta 25 mg de 2 veces en el día. Debe aumentar la dosis hasta máximo, que se transporta bien por el enfermo. A los pacientes con la masa del cuerpo menos de 85 kg la dosis con destinación especial compone 50 mg en el día; a los pacientes con la masa del cuerpo al bo-leu de 85 kg la dosis con destinación especial 75 - 100 mg en el día.

Los rasgos de la aplicación:

La terapia debe ser pasada es largo y no debe bruscamente cesar, especialmente a los enfermos ishemicheskoy por la enfermedad del corazón, puesto que esto puede llevar a la agravación de la corriente de la enfermedad básica. En caso de necesidad el descenso de la dosis del preparado debe ser gradual, durante 1-2 semanas.

A principios de la terapia karvedilolom o al aumento de la dosis del preparado a los pacientes, especialmente la edad avanzada, puede notarse el descenso sobrante de la presión arterial, principalmente al levantamiento. Es necesaria la corrección de la dosis del preparado. A los enfermos con la insuficiencia cardíaca crónica a la selección de la dosis es posible el aumento de los síntomas de la insuficiencia cardíaca, la aparición de los hinchazones. No debe aumentar además la dosis karvedilola, se recomienda el destino de las dosis grandes de los diuréticos hasta la estabilización del estado del enfermo.

Se recomienda el monitoring constante del electrocardiograma y la presión arterial al destino simultáneo karvedilola y los bloqueadores de los canales "lentos" cálcicos derivados fenilalkilamina (el verapamilo) y la benzodiazepina (diltiazem), también con antiaritmicheskimi por los medios de I clase.

Se recomienda controlar la función de los riñones a los pacientes con la insuficiencia crónica renal, la hipotensión arterial y la insuficiencia cardíaca crónica.

En caso de la realización de la intervención quirúrgica con el uso de la anestesia general debe advertir al anestesiólogo de la terapia que precede karvedilolom.

Karvedilol no influye sobre la concentración de la glucosa en la sangre y no llama los cambios de la demostración-teley del test de la tolerancia a la glucosa a los enfermos insulinnezavisimym por la diabetes.

Durante el tratamiento evitar el uso del etanol.

Al enfermo con feohromotsitomoy antes del comienzo de la terapia es necesario fijar adrenoblokatory alfa.
Al enfermos que lleva las lentillas, debe tomar en consideración que el preparado puede llamar la reducción de la secreción lacrimal.

No es recomendable dirigir el automóvil a principios de la terapia y con el aumento de la dosis karvedilola. Debe abstenerse de otros tipos de la actividad vinculada a la necesidad de una alta concentración de la atención y las reacciones rápidas ideomotores.

La aplicación al embarazo y durante la lactación. Las investigaciones controladas de la aplicación karvedilola a las mujeres embarazadas no provo-dilos, por eso el destino del preparado de esta categoría de los enfermos es posible solamente en casos de que la utilidad para la madre supera el riesgo potencial para el fruto. No es recomendable la alimentación de pecho durante el tratamiento karvedilolom.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema nervioso central: el vértigo, el dolor de cabeza (como regla no fuerte y a principios del tratamiento), la pérdida de la conciencia, miasteniya (más a menudo a principios del tratamiento), la fatiga excesiva, la depresión, la infracción del sueño, parestezii.

Por parte del sistema cardiovascular: la bradicardia, ortostaticheskaya la hipotensión atrioventrikulyarnaya el bloqueo II-III el art., es rara la infracción de la circulación de la sangre periférica, la progresión de la insuficiencia cardíaca (durante el aumento de las dosis), los hinchazones de las extremidades inferiores, la estenocardia, el descenso expresado al INFIERNO.

Por parte de la carretera digestiva: la sequedad en la boca, la náusea, la diarrea o la cerradura, el vómito, el dolor en el vientre, la pérdida del apetito, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz.

Por parte del sistema de la hematopoyesis: raramente trombotsitopeniya, la leucopenia.

Por parte del cambio de las sustancias: el aumento de la masa del cuerpo, la infracción uglevodnogo del cambio.

Las reacciones alérgicas: las reacciones de la piel alérgicas, la agudización de la psoriasis, zalozhennost de la nariz.

Por parte del sistema respiratorio: el ahoguío y bronhospazm (a los enfermos predispuestos).

Otros: la infracción de la vista, la reducción de la secreción lacrimal, grippopodobnyy el síndrome, chihanie, mialgiya, artralgiya, el dolor en las extremidades, la cojera "alterna", es rara la infracción de la evacuación urinaria, la infracción de la función de los riñones.

La interacción con otros medios medicinales:

Karvedilol puede elevar a una potencia la acción otros al mismo tiempo aceptado antigipertenzivnyh de los medios o los preparados, que prestan gipotenzivnyy el efecto (nitratos).

A la aplicación común karvedilola y diltiazema pueden desarrollarse las infracciones de la conductibilidad del corazón y la infracción de la hemodinámica.

A la recepción simultánea karvedilola y digoksina se aumenta la concentración último y puede aumentarse el tiempo atrioventrikulyarnogo las realizaciones.

Karvedilol puede potentsiirovat la acción de la insulina y peroralnyh gipoglikemicheskih de los medios, además los síntomas de la hipoglicemia (especialmente la taquicardia) pueden enmascararse, por eso a enfermo de la diabetes se recomienda el control regular del nivel del azúcar en la sangre.

Los inhibidores mikrosomal'nogo refuerzan las oxidaciones (tsimetidin), y los inductores (el fenobarbital, rifampitsin) debilitan gipotenzivnyy el efecto karvedilola.

Los preparados que bajan el contenido kateholaminov (rezerpin, los inhibidores monoaminooksidazy), aumentan el riesgo del desarrollo de la hipotensión arterial y la bradicardia expresada.

A la aplicación simultánea tsiklosporina se aumenta la concentración último (se recomienda la corrección de la dosis diaria tsiklosporina).

El destino simultáneo klonidina puede elevar a una potencia antigipertenzivnyy y urezhayuschy el ritmo cordial los efectos karvedilola.

Generales anestetiki refuerzan negativo inotropnyy y gipotenzivnyy el efecto karvedilola.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a karvedilolu u otros componentes del preparado, agudo y dekompensirovannaya la insuficiencia cardíaca crónica exigente la introducción intravenosa inotropnyh los medios, la insuficiencia pesada de hígado, atrioventrikulyarnaya el bloqueo II-III el art., la bradicardia expresada (menos de 50 ud/minas), el síndrome de la debilidad sinu-sovogo del nudo, la hipotensión arterial (sistolicheskoe la presión arterial menos de 85 mm hg), kardiogennyy el choque, la asma bronquial, crónico obstruktivnaya la enfermedad fácil, la edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas).

Con la precaución. El síndrome Bronhospastichesky, la bronquitis crónica, el enfisema fácil, la estenocardia de Printsmetala, tireotoksikoz, okklyuzionnye las enfermedades de los vasos periféricos, feohromotsitoma, la psoriasis, la insuficiencia renal, atrioventrikulyarnaya el bloqueo de I grado, las intervenciones extensas quirúrgicas y la anestesia general, la diabetes, la hipoglicemia, la depresión, miasteniya.

La sobredosis:

Los síntomas: el descenso de la presión arterial (que se acompaña de los vértigos o el desmayo), la bradicardia. Es posible el surgimiento del ahoguío a consecuencia de bronhospazma y el vómito. En los casos pesados son posibles kardiogennyy el choque, la infracción de la respiración, es enredado-nost las conciencias, la infracción de la conductibilidad.

El tratamiento: es necesario pasar el monitoring y la corrección zhiznennovazhnyh de los índices, en caso necesario - en la sección de la terapia intensa. El tratamiento sintomático. Es oportuna la aplicación intravenosa m-holinoblokatorov (la atropina), adrenomimetikov (epinefrin, norepinefrin).

Las condiciones del almacenaje:

La lista De B.Hranit en el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °C. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez: 2 años. No usar a la expiración del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas por 12,5 mg y 25 mg. Por 10 pastillas en de contorno yacheykovoy al embalaje o por 10 20 o 30 pastillas, en el banco polimérico. 1 2 o 3 de contorno, yacheykovye los embalajes o cada uno el banco junto con la instrucción de la aplicación en el paquete del cartón.