Amlodipin

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: amlodipina besilat en el recuento en amlodipin-5 mg o 10 mg; las sustancias auxiliares: la celulosa microcristallino, el calcio el hidrofosfato árido, el sodio la carboximetilcelulosa (karmeloza del sodio), el magnesio sterat.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Derivado digidropiridina - el bloqueador de los canales "lentos" cálcicos de II generación, presta antianginalnoe y gipotenzivnoe la acción. Comunicando con digidropiridinovymi los receptores, bloquea los canales cálcicos, baja transmembrannyy el tránsito de los iones del calcio en la jaula (en el grado grande en gladkomyshechnye las jaulas de los vasos, que y kardiomiotsity). La acción Antianginalnoe es condicionada por la ampliación de las arterias coronarias y periféricas y las arteriolas: a la estenocardia reduce la expresividad de la isquemia del miocardo; extendiendo las arteriolas periféricas, baja general periférico la resistencia vascular reduce el precargamento al corazón, baja la necesidad del miocardo del oxígeno. Extendiendo las arterias principales coronarias y las arteriolas en no cambiado e ishemizirovannyh las zonas del miocardo, aumenta el ingreso del oxígeno en el miocardo (especialmente a vazospasticheskoy las estenocardias); previene el desarrollo konstriktsii de las arterias coronarias (incluido llamado por el fumar). A enfermo de la estenocardia la dosis sencilla diaria aumenta el tiempo de la ejecución del cargamento físico, disminuye el desarrollo de la estenocardia y "ishemicheskoy" las depresiones del segmento ST, baja las frecuencias) ' de los ataques de la estenocardia y el consumo de la nitroglicerina. Presta largo dozozavisimyy gipotenzivnyy el efecto. La acción gipotenzivnoe es condicionada directo vazodilatiruyushim por el impacto a los músculos llanos de los vasos. A la hipertensión arterial la dosis sencilla abastece es clínico el descenso significativo de la presión arterial (el INFIERNO) a lo largo de 24 h (en la posición del enfermo "estando" y "estando"). No llama agudo el descenso el INFIERNO, el descenso de la tolerancia al cargamento físico, la fracción del lanzamiento del ventrículo izquierdo. Reduce el grado de la hipertrofia del miocardo del ventrículo izquierdo, presta antiaterosclerótico y kardioprotektornoe la acción a ishemicheskoy a la enfermedad del corazón (IBS). No presta el impacto a la reductibilidad y la conductibilidad del miocardo, no llama reflektornogo el aumento de la frecuencia de las reducciones cordiales (CHSS), frena la agregación trombotsitov, sube la velocidad klubochkovoy las filtraciones, posee débil natriyureticheskim la acción. A diabético nefropatii no aumenta la expresividad mikroalbuminurii. No presta los impactos desfavorables al cambio de las sustancias y los lípidos del plasma de la sangre. El tiempo de la llegada del efecto-2-4 de la hora, la duración del efecto 24 horas.

Farmakokinetika. Después de peroralnogo de la recepción amlodipin es absorbido despacio del tracto intestinal. La bioaccesibilidad media absoluta compone 64 %, la concentración máxima en el suero de la sangre se observa en 6-9 horas. La concentración equiponderante es alcanzada después de 7 días de la terapia. La comida no influye sobre la absorción amlodipina. El volumen medio de la distribución compone 21 l/kg de la masa del cuerpo que indica que la mayor parte del preparado se encuentra en las telas, y relativamente menor - en la sangre. La mayor parte del preparado que se encuentra en la sangre (95 %), comunica con los proteínas del plasma de la sangre. Amlodipin se somete lento, pero el metabolismo extensivo (90 %) en el hígado con la formación inactivo metabolitov, tiene el efecto «del primer paso» a través del hígado. metabolity no poseen la actividad significativa farmacológica. Después de una sola vez peroralnogo de la recepción el período de la semideducción (Ti/2) varía de las 31 a las 48, al destino Ti/2 repetido compone aproximadamente 45 horas. Cerca de 60 % aceptado dentro de la dosis ekskretiruetsya con la orina principalmente en el tipo metaboliktov, 10 % en el tipo invariable, y 20-25 % con kalom, también con la leche materna. El claro general amlodipina compone 0,116 ml/con/kg (7 ml/minutos/kg de 0,42 l/h/kg).u los pacientes de edad avanzada (mayor 65 años) la deducción amlodipina es disminuida (Ti/2 65ч) en comparación con los pacientes jóvenes, sin embargo esta diferencia no tiene el valor clínico. A los pacientes con la insuficiencia de hígado el alargamiento Ti/2 y al destino largo kumulyatsiya del preparado en el organismo será más alto (Ti/2 hasta 60).pochechnaya la insuficiencia no presta el impacto esencial a la cinética amlodipina. El preparado penentra a través de gemato-entsefalichesky la barrera. A gemadialize no se aleja.

Las indicaciones:

La hipertensión arterial (la monoterapia o en la combinación con otros antigipertenzivnymi por los medios).stenokardiya las tensiones, vazospasticheskaya (la estenocardia de Printsmetala).

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro la dosis inicial para el tratamiento de la hipertensión arterial y la estenocardia compone 5 mg del preparado de 1 vez el día. La dosis puede máximamente la vida cotidiana son aumentados environ 10 mg es una sola vez en el día. A la hipertensión arterial la dosis que apoya puede la vida cotidiana en el día. A la estenocardia de la tensión (vazopasticheskoy las estenocardias) - 5-10 mg en el día, es una sola vez. No es necesario los cambios de la dosis priodnovremennom el destino con tiazidnymi por los diuréticos, adrenoblakotarami beta e ingbitorami la angiotensina - el fermento que transforma (APF). No es necesario los cambios de la dosis a los pacientes con la insuficiencia renal.

Los rasgos de la aplicación:

Durante el tratamiento es necesario el control de la masa del cuerpo y el consumo del sodio, el destino del régimen correspondiente. Es necesario el mantenimiento de la higiene de los dientes y la frecuentación del estomatólogo (para la prevención del estado enfermizo, la hemofilia y la hiperplasia de las encías). El régimen dozirovaniya para de edad avanzada mismo, tanto como para los pacientes de otros grupos de edad. Con el aumento de la dosis es necesario la observación escrupulosa de los pacientes de edad avanzada. No obstante falta cerca de los bloqueadores de los canales "lentos" cálcicos del síndrome de "la anulación", ante el cese del tratamiento se recomienda la reducción gradual de las dosis. Amlodipin no influye sobre las concentraciones de plasma A +, la glucosa, los triglicéridos, la colesterina general, LPNP. El ácido úrico, la creatinina y el nitrógeno del ácido úrico. El impacto a la capacidad de la conducción de un automóvil y механизмами:Не era los mensajes del impacto amlodipina a la conducción de un automóvil o el trabajo con los mecanismos. Con todo eso, a algunos pacientes principalmente al principio el tratamiento pueden surgir la somnolencia y el vértigo. Durante su surgimiento el paciente debe abstenerse de la conducción de un automóvil y el trabajo con los mecanismos.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema cardiovascular: los golpes del corazón, el ahoguío, el descenso expresado de la presión arterial, el desmayo, vaskulit, los hinchazones (la edematización de los tobillos y los pies), "las afluencias" de la sangre a la persona, son raros - la infracción del ritmo (la bradicardia, zheludochkovaya la taquicardia, el temblor de las aurículas), el dolor al tórax, ortostaticheskaya la hipotensión, es muy raro - el desarrollo o el empeoramiento de la insuficiencia cardíaca, ekstrasistoliya, la jaqueca.

Por parte del sistema nervioso central: el dolor de cabeza, el vértigo, la fatiga, la somnolencia, el cambio del humor, el calambre, es raro - la pérdida de la conciencia, la hipoestesia, la nerviosidad, parestezii, tremor, voltea go, la astenia, la indisposición, el insomnio, la depresión, los sueños insólitos, es muy raro - la ataxia, la apatía, la agitación, la amnesia.

Por parte del sistema digestivo: la náusea, el vómito, el dolor en epigastrii, es raro - el aumento del nivel de "de hígado" transaminaz y la ictericia (condicionado holestazm), la pancreatitis, la sequedad en la boca, el meteorismo, la hiperplasia de las encías, la cerradura o la diarrea, muy raramente la gastritis, el aumento del apetito.

Por parte del sistema urogenital: raramente - pollakiuriya, las ganas dolorosas a la evacuación urinaria, nikturiya, la infracción de la función sexual (incluso el descenso de la potencia); muy raramente - la disuria, poliuriya.

Por parte de las epidermis: muy raramente - la xerodermia, alopetsiya, la dermatitis, la púrpura, el cambio del color de piel.

Las reacciones alérgicas: el picor de la piel, la eflorescencia (incluso eritemático, makulopapuleznaya la eflorescencia, la mariposa de la ortiga), angionevrotichesky el hinchazón.

Por parte del aparato locomotor: raramente - artralgiya, la artrosis, mialgiya (a largo la aplicación); muy raramente - miasteniya.

Otros: raramente - ginekomastiya, giperurikemiya, el aumento/descenso de la masa del cuerpo, trombotsitopeniya, la leucopenia, la hiperglicemia, la infracción de la vista, la diplopia, la conjuntivitis, el dolor en los ojos, el sonido en las orejas, el dolor en la espalda, dispnoe, la hemorragia nasal, la hidradenitis subida, la sed; muy raramente - el sudor frío pegajoso, la tos, rinit, paroemiya, la infracción de las degustaciones, la infracción de la acomodación; la xeroftalmía.

La interacción con otros medios medicinales:

Los inhibidores mikrosomalnogo las oxidaciones suben la concentración amlodipina en el plasma de la sangre, reforzando el riesgo del desarrollo de los efectos secundarios, y los inductores mikrosomalnyh de los fermentos del hígado reducen. El efecto gipotenzivnyy debilitan nesteroidnye los preparados antiinflamatorios, especialmente indometatsin (la demora del sodio y el bloqueo de la síntesis prostaglandinov por los riñones), adrenostimulyatory alfa, los estrógenos (la demora del sodio), simpatomimetiki. Tiazidnye y los diuréticos "de nudos", adrenoblokatory beta, el verapamilo, los inhibidores APF y los nitratos refuerzan antianginalnyy y gipotenzivnyy los efectos. Amiodaron, hinidin, el alfa 1-adrenoblokatory, antipsihoticheskie los medios medicinales (neyroleptiki) y los bloqueadores de los canales "lentos" cálcicos pueden reforzar gipotenzivnoe la acción. No presta el impacto en farmakokineticheskie los parámetros digoksina y varfarina. TSimstidin no influye en farmakokinetiku amlodipina. A la aplicación común con los preparados del litio es posible el reforzamiento de sus manifestaciones neyrotoksichnosti (la náusea, el vómito, la diarrea, la ataxia, tremor, los zumbidos en los oídos). Los preparados del calcio pueden reducir el efecto de los bloqueadores de los canales "lentos" cálcicos. Prokainamid, hinidin y otros medios medicinales que llaman el alargamiento del intervalo QT, refuerzan negativo inotropnyy el efecto y pueden subir el riesgo del alargamiento considerable del intervalo QT. El jugo de toronja puede bajar la concentración amlodipina en el plasma de la sangre, sin embargo este descenso no basta que no cambia con importancia la acción amlodipina.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a amlodipinu y otras derivadas digidropiridina; las expresiones la hipotensión arterial; el colapso, kardiogennyy el choque; la estenocardia inestable (a excepción de la estenocardia de Printsmetala) el embarazo el período de la lactación; la edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas). Con la precaución: la infracción de la función del hígado, el síndrome de la debilidad sinusovogo del nudo (la bradicardia expresada, la taquicardia), la insuficiencia cardíaca crónica en la fase de la descompensación, el grado suave o moderado  de la hipotensión arterial, la estenosis aórtica, mitralnyy la estenosis, hipertrófico obstruktivnaya kardiomiopatiya, el infarto agudo del miocardo (y durante 1 mes después de), la diabetes, la infracción del perfil lipídico, la edad avanzada.

La sobredosis:

Los síntomas: el descenso expresado de la presión arterial, la taquicardia, excesivo periférico vazodilataniya. El tratamiento: el lavado del estómago, el destino del carbón activo, el mantenimiento de la función del sistema cardiovascular, el control de los índices de la función del corazón y fácil, la posición elevada de las extremidades, el control del volumen de la sangre que circula y la diuresia. Para la reconstitución del tono de los vasos - la aplicación sosudosuzhivayuschih de los preparados (por falta de las contraindicaciones a su aplicación); para la eliminación de las consecuencias del bloqueo de los canales cálcicos - la introducción intravenosa glyukonata del calcio. La hemodiálisis no es eficaz.

Las condiciones del almacenaje:

La lista De B.Hranit en seco, protegido de luz y el lugar, inaccesible para los niños, con la temperatura no es más alto 25°С.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas por 5 y 10 mg. Por 10 14 pastillas, en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio barnizado. Por 1,2,3 de contorno yacheykovoy los embalajes por 14 pastillas junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete del cartón. Por 50 o 100 pastillas en el banco para el embalaje de los medios medicinales del polipropileo o el banco del polietileno de la alta presión o del polietileno de la presión baja, ukuporennuyu por la tapa del polipropileo o el polietileno. Cada uno el banco junto con la instrucción de la aplicación impedirán en el paquete para el embalaje de consumo de los subgrupos crómico o el cromo - el sucedáneo.