Indapamid

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: indapamid (en forma del hidrocloruro) - 2,5 mg; las sustancias auxiliares - лaктозы el monohidrato, povidon (A 30), krospovidon, мaгния стеaрaт, нaтрия лaурилсульфaт, тaльк, метилгидроксипропилцеллюлозa, мaкроголь, титaнa dioksid.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El medio gipotenzivnoe (el diurético, vazodilatator). Por las propiedades farmacológicas es próximo a tiazidnym a los diuréticos (la infracción reabsorbtsii Na + en el segmento cortical del nudo de Genle). Aumenta la deducción con la orina Na +, Cl - y al mínimo grado K + y Mg2 +. Poseiendo la capacidad es selectivo bloquear los canales "lentos" cálcicos, sube la elasticidad de las paredes de las arterias y baja OPSS. Contribuye a la reducción de la hipertrofia LZH del corazón. No influye sobre el contenido de los lípidos en el plasma (TG, LPNP, LPVP); no influye en uglevodnyy el cambio (incluido a los enfermos con la diabetes acompañante). Baja la sensibilidad de la pared vascular a noradrenalinu y a la angiotensina II, estimula la síntesis PgE2 y prostatsiklina PgI2, baja la producción de los radicales libres y estables oxigenados. Al destino en las altas dosis no influye sobre el grado del descenso el INFIERNO, a pesar del aumento de la diuresia. Después de la recepción repetida el efecto terapéutico se nota a través de 1-2 ned, alcanza el máximo para 8-12 ned y se conserva hasta 8 ned; después de la recepción de la dosis una sola vez el efecto máximo se nota en 24 h.

Farmakokinetika. Rápidamente y se absorbe por completo de ZHKT; la bioaccesibilidad - alto. La recepción de la comida disminuye poco la velocidad de la absorción, pero no influye sobre la cantidad total del preparado que se ha absorbido. TCmax - 1-2 h después de la recepción de la forma regular medicinal y 12 h después de la recepción de las pastillas retard. Cmax después de la recepción dentro en la dosis de 5 mg - 260 ng/ml. A las recepciones repetidas de la fluctuación de la concentración del preparado en el plasma en el intervalo entre las recepciones de 2 dosis se disminuyen. Css se establece en 7 días de la recepción regular. El enlace con los proteínas del plasma - 71-79 %. Se comunica también con elastinom de los músculos llanos de la pared vascular. Tiene un alto volumen de la distribución, pasa a través de gistogematicheskie las barreras (incluido platsentarnyy). metaboliziruetsya en el hígado. T1/2 - 14 h, final T1/2 - 26 h. Por los riñones desaparecen 60-70 % en el tipo metabolitov (en el tipo no cambiado desaparece cerca de 5-7 %), a través del intestino - 20-23 %. A los enfermos con la insuficiencia renal farmakokinetika no se cambia. No kumuliruet.

Las indicaciones:

La hipertensión arterial.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, más preferentemente por la mañana. A la hipertensión arterial en la dosis inicial - por 1.25-2.5 mg (la forma no prolongada) de 1 vez en los día o 1.5 mg (la pastilla retard) la mañana. A insuficiente la eficiencia a través de 4-8 ned. Es oportuno a la terapia añadir LS con otro mecanismo de la acción (el aumento de la dosis en vano - por falta del aumento esencial del efecto se nota el crecimiento de los efectos secundarios).

Los rasgos de la aplicación:

A los enfermos que aceptan cordiales glikozidy, los purgantes LS, en el fondo giperaldosteronizma, también a las personas de la edad avanzada es mostrado el control escrupuloso del contenido K + y la creatinina. En el fondo de la recepción indapamida debe es sistemático controlar la concentración K +, Na +, Mg2 + en el plasma (pueden desarrollarse elektrolitnye las infracciones), pH, la concentración de la glucosa, el ácido úrico y el nitrógeno residual. El control más escrupuloso es mostrado a enfermo de la cirrosis del hígado (especialmente con los hinchazones o la ascitis - el riesgo del desarrollo de la alcalosis metabólica que refuerza las manifestaciones de la encefalopatía de hígado), IBS, HSN, también a las personas de la edad avanzada. Al grupo del riesgo subido se refieren también los enfermos con el intervalo Q-T aumentado en EKG (connatural o que se ha desarrollado en el fondo de proceso cualquiera patalógico). La primera medida de la concentración K + en la sangre debe pasar durante 1 ned los tratamientos. giperkaltsiemiya en el fondo de la recepción indapamida puede ser la consecuencia antes no diagnosticado giperparatireoza. A enfermo de la diabetes es extremadamente importante controlar el nivel de la glucosa en la sangre, especialmente en existencia de la hipocaliemía. La deshidratación considerable puede llevar al desarrollo de la insuficiencia aguda renal (el descenso klubochkovoy las filtraciones). Los enfermos tienen que compensar la pérdida del agua y a principios del tratamiento controlar escrupulosamente la función de los riñones. Indapamid puede dar el resultado positivo durante la realización del control de dopaje. Los enfermos con la hipertensión arterial y giponatriemiey (a consecuencia de la recepción de los diuréticos) necesitan en 3 días antes del comienzo de la recepción de los inhibidores APF cesar la recepción de los diuréticos (en caso necesario se puede recomenzar la recepción de los diuréticos un poco más tarde) lybo fijan las dosis iniciales bajas de los inhibidores APF. Puede agudizar la corriente SKV. La eficiencia y la seguridad a los niños no son establecidas. Con la precaución. giponatriemiya etc. Las infracciones vodno-elektrolitnogo del cambio, la insuficiencia moderada de hígado y/o renal, la ascitis, IBS, HSN, el alargamiento del intervalo Q-T, giperurikemiya (especialmente que se manifiesta por la gota o uratnym nefrourolitiazom), giperparatireoz, el embarazo, el período de la lactación, la edad avanzada y la edad hasta 18 años (la ausencia de la experiencia suficiente). La infracción aguda de la circulación de la sangre cerebral, dekompensirovannyy la diabetes con ketoatsidozom - para las dosis bajas exigentes para el tratamiento la hipertensión arterial.

Los efectos secundarios:

La frecuencia del desarrollo de los efectos secundarios dozozavisima.

Por parte del sistema digestivo: durante el uso en la dosis de 1.25 mg: más de 5 % - las cerraduras o la diarrea, la dispepsia, la náusea, el dolor en el vientre. En la dosis de 2.5-5 mg (complementariamente): más de 5 % - el vómito, gastralgiya, el descenso del apetito, la sequedad en la boca.

Por parte del sistema nervioso: durante el uso en la dosis de 1.25 mg: más de 5 % - la astenia, la nerviosidad; menos de 5 % - el dolor de cabeza, el vértigo. En la dosis de 2.5-5 mg (complementariamente): más de 5 % - el vértigo fácil, la somnolencia, vertigo, el insomnio, la depresión; menos de 5 % de los casos - la fatiga excesiva, la astenia, la letargia, la flaccidez, la indisposición, el espasmo de los músculos, la nerviosidad, la tensión, la inquietud, la irritabilidad, la agitación.

Por parte de los órganos de los sentimientos: durante el uso en la dosis de 1.25 mg: más de 5 % - la conjuntivitis. En la dosis de 2.5-5 mg (complementariamente): más de 5 % - la infracción de la vista.

Otros: durante el uso en la dosis de 1.25 mg: más de 5 % - grippopodobnyy el síndrome, el dolor en el tórax; menos de 5 % - la infección, el dolor en la espalda. En la dosis de 2.5-5 mg (complementariamente): más de 5 % - el descenso de la potencia y/o libido, rinoreya, la hidradenitis subida, el descenso de la masa del cuerpo, parestezii en las extremidades.

Por parte del sistema respiratorio: durante el uso en la dosis de 1.25 mg: menos de 5 % - la tos, la faringitis, sinusit; más de 5 % - rinit.

De la parte SSS: más de 5 % - ortostaticheskaya la hipotensión, el cambio en EKG (la hipocaliemía), la arritmia, los golpes del corazón.

De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: más de 5 % - las infecciones frecuentes, nikturiya, poliuriya. Las reacciones alérgicas: más de 5 % - la eflorescencia, la mariposa de la ortiga, el picor, vaskulit.

Los índices de laboratorio: más de 5 % - giperurikemiya, la hiperglicemia, giponatriemiya, gipohloremiya, el aumento del nitrógeno de la urea en el plasma, giperkreatininemiya, glyukozuriya, giperkaltsiemiya.

La interacción con otros medios medicinales:

Sube la concentración Li + en el plasma (el descenso de la deducción con la orina), el litio presta nefrotoksicheskoe la acción. Aumenta el riesgo del desarrollo de las infracciones de la función de los riñones durante el uso yodsoderzhaschih contrastante LS en las altas dosis (la deshidratación del organismo). Ante la aplicación yodsoderzhaschih contrastante LS los enfermos tienen que restablecer la pérdida del líquido. Baja el efecto de los anticoagulantes indirectos (las derivadas kumarina o indandiona) a consecuencia del aumento de la concentración de los factores del enrollamiento como resultado de la reducción OTSK y el aumento de su producción por el hígado (puede ser necesaria la corrección de la dosis). Refuerza el bloqueo de la transmisión nerviosa-muscular que se desarrolla bajo la acción nedepolyarizuyuschih miorelaksantov. Saluretiki (de nudos, tiazidnye), cordial glikozidy, GKS y la Estación Espacial Internacional, tetrakozaktid, amfoteritsin En (v/v), los purgantes LS suben el riesgo del desarrollo de la hipocaliemía. A la recepción simultánea con cordial glikozidami sube la probabilidad del desarrollo digitalisnoy las intoxicaciones; Con los preparados Ca2 + - giperkaltsiemii; con metforminom es posible el empeoramiento de la acidosis de fermentos lácticos. Astemizol, eritromitsin v/v, pentamidin, sultoprid, terfenadin, vinkamin, antiaritmicheskie LS Ia de la clase (hinidin, dizopiramid) e III clase (amiodaron, bretiliya tozilat, sotalol) pueden llevar al desarrollo de la arritmia por el tipo "la pirueta" por la cuenta sinergidnogo los impactos (alargamiento) a la duración del intervalo Q-T. NPVP, GKS, tetrakozaktid, adrenostimulyatory bajan gipotenzivnyy el efecto, baklofen refuerza. La combinación con kaliysberegayuschimi por los diuréticos puede ser eficaz cerca de alguna categoría de los enfermos, sin embargo además no se excluye por completo la posibilidad del desarrollo hipo- o la hipercaliemía, especialmente a enfermo de la diabetes y la insuficiencia renal. Los inhibidores APF aumentan el riesgo del desarrollo de la hipotensión arterial y/o la insuficiencia aguda renal (especialmente a la estenosis que hay de la arteria renal). Imipraminovye (tritsiklicheskie) los antidepresivos y antipsihoticheskie LS (neyroleptiki) refuerzan gipotenzivnoe la acción y aumentan el riesgo del desarrollo ortostaticheskoy las hipotensiones. TSiklosporin sube el riesgo del desarrollo giperkreatininemii.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad, de hígado pesado (incluido con la encefalopatía) y/o la insuficiencia (anuria) renal, la hipocaliemía. La infracción aguda de la circulación de la sangre cerebral, dekompensirovannyy la diabetes con ketoatsidozom - para las altas dosis exigentes para el tratamiento del síndrome edematoso. El carácter insufrible de la lactosa, galaktozemiya, el síndrome de la infracción de la absorción de la glucosa/galactosa - para las formas medicinales que contienen la lactosa.

La sobredosis:

Los síntomas: la náusea, el vómito, la debilidad, la infracción de la función ZHKT, vodno-elektrolitnye las infracciones, en algunos casos - excesivo snyzhenie el INFIERNO, la opresión de la respiración. A los pacientes con la cirrosis del hígado es posible el desarrollo de la coma de hígado. El tratamiento: el lavado del estómago, la corrección vodno-elektrolitnogo del equilibrio, la terapia sintomática. Específico antidota no existe.

Las condiciones del almacenaje:

La lista B En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta