Speridan 1

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: risperidon 1/2/4 mg

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El medio Antipsihotichesky (neyroleptik), derivado benzizoksazola; presta también sedativnoe, la acción antiemética e hipotérmica. Selectivo monoaminergichesky el antagonista, posee alto tropnostyu a serotoninergicheskim 5-HT2 y dofaminergicheskim a los D2-receptores, se comunica también con alfa1-adrenoretseptorami y a algunas afinidades menores con H1-gistaminergicheskimi y los receptores alfa2-adrenérgicos. No posee tropnostyu a holinoretseptoram. La acción Antipsihotichesky es condicionada por el bloqueo dofaminovyh de los D2-receptores del sistema mesolímbico y mesocortical. La acción sedativnoe es condicionada por el bloqueo adrenoretseptorov retikulyarnoy las formaciones del tronco del cerebro; la acción antiemética - el bloqueo dofaminovyh de los D2-receptores triggernoy las zonas del centro vomitivo; la acción hipotérmica - el bloqueo dofaminovyh de los receptores del hipotálamo. Aplasta la sintomatología productiva (el delirio, la alucinación, la agresividad), el automatismo. Llama el aplastamiento menor de la actividad a motor y al mínimo grado indutsiruet la catalepsia, que clásico antipsihoticheskie LS (neyroleptiki). El antagonismo equilibrado central a la serotonina y dofaminu puede reducir la inclinación a extrapiramidal pobychnym a las acciones y extender la influencia terapéutica del preparado con la cobertura de los síntomas negativos y afectivos de la esquizofrenia. Puede indutsirovat el aumento, que depende de la dosis, de la concentración prolaktina en el plasma.

Farmakokinetika. La absorción - rápido y completo (la comida no influye sobre la plenitud y la velocidad de la absorción). TCmax - 1-2 h. Css risperidona en el organismo cerca de la mayoría de los pacientes es alcanzado durante 1 día, 9-gidroksi-risperidona - 4-5 días. Las concentraciones risperidona en el plasma son proporcionales a la dosis del preparado (dentro de los límites de las dosis terapéuticas). Se distribuye rápidamente, penentra en TSNS, la leche materna. El volumen de la distribución - 1.1 l/kg. El enlace con los proteínas del plasma (con la alfa1-glicoproteína y la albumina) risperidona - 90 %, 9-gidroksi-risperidona - 77 %. metaboliziruetsya por el fermento el citocromo CYP2D6 hasta activo metabolita 9-gidroksi-risperidona (risperidon y 9-gidroksi-risperidon componen activo antipsihoticheskuyu la fracción). Otros por medio del metabolismo es N-dezalkilirovanie. T1/2 risperidona - 3 h, T1/2 9-gidroksi-risperidona y activo antipsihoticheskoy las fracciones - 20-24 h. Desaparece por los riñones (70 %, de ellos - 35-45 % en el tipo farmakologicheski de la fracción activa) y con la hiel (14 %). A la recepción una sola vez se notan los altos niveles de las concentraciones activas en el plasma y la deducción lenta a los pacientes de edad avanzada y a los pacientes con la insuficiencia renal.

Las indicaciones:

La esquizofrenia etc. psihoticheskie los estados con la predominancia de la sintomatología productiva (el delirio, la alucinación, la agresividad), la sintomatología negativa (la pobreza del habla, la enajenación emocional y social). Los desajustes afectivos a las enfermedades distintas mentales. Los desajustes conductistas a los pacientes con la demencia a la manifestación de los síntomas de la agresividad (la llamarada de la ira, la violencia física), a las infracciones de la actividad (la excitación, el delirio) o psihoticheskih los síntomas. En calidad de LS de la terapia auxiliar (como el estabilizador del humor) - los desajustes conductistas a los niños, los adolescentes y los pacientes adultos con el nivel intelectual más abajo de medio o la demora del desarrollo intelectual, en los casos, si la conducta destructiva (la agresividad, el carácter impulsivo, autoagressiya) es a los presentador en el cuadro clínico de la enfermedad.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, los adultos y los niños son mayores de 15 años - 1 o 2 vez en el día. La dosis inicial - 2 mg/sut. Para 2 día - hasta 4 mg/sut. De este momento la dosis es posible o conservar en el nivel anterior, o individualmente corregir en caso necesario en la banda - 4-6 mg/sut. Las dosis son más altas 10 mg/sut no han mostrado una más alta eficiencia en comparación con las dosis menores y pueden llamar la aparición de los síntomas extrapiramidales. La dosis máxima - 16 mg/sut. A los pacientes de edad avanzada y a las enfermedades del hígado y los riñones: la dosis inicial - 0.5 mg de 2 veces en el día. La dosis posible individualmente es aumentada a environ 1-2 mg de 2 veces en el día. Los desajustes conductistas a los enfermos con la demencia: la dosis inicial - 0.25 mg de 2 veces por día. El aumento de la dosis - por 0.25 mg de 2 veces en el día, no más a menudo que un día sí y otro no. La dosis óptima - 0.5 mg de 2 veces por día (a algunos pacientes es mostrada la recepción por 1 mg de 2 veces por día). Después de cumplir la dosis óptima es posible la recepción una vez al día. Los desajustes bipolares a las manías: la dosis inicial - 2 mg/sut a 1 recepción. El aumento de la dosis (a 2 mg/sut) - no más a menudo que un día sí y otro no. La dosis óptima - 2-6 mg/sut. Los desajustes conductistas a los pacientes con la demora del desarrollo intelectual o con la dominación en el cuadro clínico de las tendencias destructivas. Los pacientes con la masa del cuerpo de 50 kg y más: la dosis inicial - 0.5 mg una vez al día. El aumento de la dosis - a 0.5 mg/sut, no más a menudo que un día sí y otro no. La dosis óptima - 1 mg/sut. Los pacientes con la masa del cuerpo menos de 50 kg: la dosis inicial - 0.25 mg una vez al día. El aumento de la dosis - a 0.25 mg/sut, no más a menudo que un día sí y otro no. La dosis óptima - 0.5 mg/sut. Se Recomienda reducir en 2 veces la dosis inicial, así como los aumentos ulteriores de la dosis a los pacientes ancianos y a los enfermos con la insuficiencia renal o de hígado.

Los rasgos de la aplicación:

Con la precaución. El hinchazón del cerebro, la impracticabilidad intestinal, la sobredosis LS, el síndrome de Reye (el efecto antiemético risperidona puede enmascarar los síntomas de estos estados), la enfermedad SSS (HSN, el infarto llevado del miocardo, AV el bloqueo), la deshidratación, la infracción de la circulación de la sangre cerebral, gipovolemiya, la enfermedad de Parkinson, el calambre (incluido en la anamnesia), el abuso LS o la dependencia medicinal, la insuficiencia pesada renal/de hígado, los estados predisp al desarrollo de la taquicardia como "la pirueta" (la bradicardia, la infracción elektrolitnogo del equilibrio, la recepción LS acompañante, que alargan el intervalo Q-T), el embarazo, la edad infantil (hasta 15 años) - la eficiencia y la seguridad no son establecidos.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema nervioso: el insomnio, la agitación, la inquietud, el dolor de cabeza, a veces - la somnolencia, la fatiga excesiva, el vértigo, el descenso de la capacidad de la concentración de la atención, la vaguedad de la vista, es raro - los síntomas extrapiramidales (tremor, rigidnost, gipersalivatsiya, la bradicinesia, akatiziya, la distonia aguda), la manía o la hipomanía, la hemorragia cerebral (a los enfermos de edad avanzada con los factores predisp). A enfermo de la esquizofrenia - gipervolemiya (o por polidipsii, o por el síndrome de la secreción ADG inadecuada), la disquinesia avanzada (los movimientos involuntarios rítmicos, principalmente la lengua y/o la persona), neyroleytichesky el síndrome maligno (la hipertermia, muscular rigidnost, la inestabilidad de las funciones autónomas, la infracción de la conciencia y el aumento del nivel KFK), la infracción de la termorregulación, los ataques epilépticos.

Por parte del sistema digestivo: las cerraduras, la dispepsia, la náusea o el vómito, el dolor en el vientre, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz, la sequedad en la boca, hipo- o gipersalivatsiya, la anorexia, el aumento o el descenso de la masa del cuerpo.

De la parte SSS: a veces - ortostaticheskaya la hipotensión, reflektornaya la taquicardia o el aumento el INFIERNO.

Por parte de los órganos de la hematopoyesis: neytropeniya, trombotsitopeniya.

Por parte del sistema endocrino: galaktoreya, ginekomastiya, la infracción del ciclo menstrual, la amenorrea, el aumento de la masa del cuerpo, la hiperglicemia.

Por parte del sistema urogenital: priapizm, la infracción de la erección, la infracción de la eyaculación, la infracción del orgasmo, la incontinencia de la orina.

Las reacciones alérgicas: rinit, la eflorescencia, angionevrotichesky el hinchazón, la fotosensibilización.

Por parte de las epidermis: la sequedad de la piel, la hiperpigmentación, el picor, seboreya. Otros: artralgiya.

La interacción con otros medios medicinales:

Reduce la eficiencia levodopy etc. los agonistas dofamina. Fenotiaziny, tritsiklicheskie los antidepresivos y adrenoblokatory beta suben la concentración en el plasma (no influyen sobre la concentración activo antipsihotichyskoy las fracciones). Fluoksetin puede subir la concentración risperidona en el plasma, pero al mínimo grado - la concentración activo antipsihoticheskoy las fracciones. A la recepción simultánea karbamazepina etc. los inductores de los fermentos "de hígado" se nota el descenso de la concentración activo antipsihoticheskoy las fracciones en el plasma. Klozapin baja el claro risperidona. El etanol, LS, que oprimen TSNS, - la opresión aditiva de la función TSNS. gipotenzivnye LS refuerzan la expresividad del descenso el INFIERNO en el fondo risperidona. Fluoksetin puede subir la concentración risperidona en el plasma (al mínimo grado activo antipsihoticheskoy las fracciones). Las instrucciones especiales: a la esquizofrenia, a principios del tratamiento risperidonom, se recomienda poco a poco anular la terapia anterior, si esto es clínico es justificado. Si los pacientes se traducen de la terapia de los depósitos-formas antipsihoticheskih LS, se recomienda comenzar la recepción en vez de la inyección siguiente planeada. Debe estimar periódicamente la necesidad de la continuación de la terapia corriente protivoparkinsonicheskimi LS. El riesgo del desarrollo de la manía o la hipomanía puede ser esencialmente bajado al uso de las dosificaciones bajas o su intensificación gradual. Durante el surgimiento ortostaticheskoy las hipotensiones, especialmente en el período inicial de la selección de la dosis, debe examinar el problema del descenso de la dosis. A los pacientes con las enfermedades SSS, también a la deshidratación, gipovolemii o tserebrovaskulyarnyh las infracciones debe aumentar la dosis poco a poco. Si surgen los indicios y los síntomas de la disquinesia avanzada, debe examinar el problema de la anulación de todos antipsihoticheskih LS; neyrolepticheskogo del síndrome maligno - es necesario anular todo antipsihoticheskie LS, incluyendo risperidon. A la anulación karbamazepina etc. De los inductores de los fermentos "de hígado" la dosis risperidona debe ser bajada. Los pacientes deben recomendar abstenerse de pereedaniya en relación a la posibilidad del aumento de la masa del cuerpo. Durante el tratamiento es necesario observar la precaución a la conducción de autotransporte y la ocupación por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad, el período de la lactación.

La sobredosis:

Los síntomas: la somnolencia, sedatsiya, la taquicardia, el descenso el INFIERNO, los desajustes extrapiramidales, es raro - el alargamiento del intervalo Q-T. El tratamiento: abastecer la viabilidad libre de las vías respiratorias para el mantenimiento del abastecimiento adecuado del oxígeno y la ventilación, el lavado del estómago (después de la intubación, si por la enferma sin conciencia) y el destino del carbón activo juntos con el purgante. Inmediatamente comenzar el monitoring EKG para la revelación de las arritmias posibles. Específico antidota no existe. Es necesario pasar la terapia sintomática dirigida al mantenimiento de las funciones vitalmente importantes del organismo. Al descenso el INFIERNO y el colapso vascular - v/v introducir infuzionnye las soluciones y/o adrenostimulyatory. En caso del desarrollo de los síntomas agudos extrapiramidales - anticolinérgico LS. Debe continuar la observación constante médica y el monitoring antes de la desaparición de los síntomas de la intoxicación.

Las condiciones del almacenaje:

La lista De B.Pri a la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubierto con la envoltura 1, 2 4 mg, (blistery)