Amlodipin

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: amlodipina besilat en el recuento en amlodipin 5 mg y 10 mg;

Las sustancias auxiliares: el calcio stearat, el almidón de patatas, la lactosa (el azúcar de leche), el magnesio stearat, la celulosa microcristallino.

La descripción: las Pastillas blanco o casi el color blanco, ploskotsilindricheskie, con riskoy y faskoy.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Amlodipin — derivado digidropiridina — el bloqueador de los canales "lentos" cálcicos (BMKK) II generaciones, presta antianginalnoe y gipotenzivnoe la acción. Comunicando con digidropiridinovymi los receptores, bloquea los canales cálcicos, baja transmembrannyy el tránsito de los iones. El calcio en la jaula (en gran medida en gladkomyshechnye las jaulas de los vasos, que en kardiomiotsity).

La acción antianginalnoe es condicionada por la ampliación de las arterias coronarias y periféricas y las arteriolas: a la estenocardia baja la expresividad de la isquemia del miocardo; extendiendo las arteriolas periféricas, baja la resistencia general periférica vascular; reduce el precargamento al corazón, la necesidad del miocardo del oxígeno. Extiende las arterias principales coronarias y las arteriolas en no cambiado e ishemizirovannyh las zonas del miocardo, aumenta el ingreso del oxígeno en el miocardo (especialmente a vazospasticheskoy las estenocardias); previene el desarrollo del espasmo de las arterias coronarias (incluido llamado por el fumar). A enfermo de la estenocardia la dosis sencilla diaria sube la tolerancia al cargamento físico, detiene el desarrollo del ataque siguiente de la estenocardia y "ishemicheskoy" las depresiones del segmento ST; baja la frecuencia de los ataques de la estenocardia y el consumo de la nitroglicerina.

Amlodipin presta largo dozozavisimyy gipotenzivnyy el efecto, que es condicionado directo vazodilatiruyushim por el impacto a los músculos llanos de los vasos. A la hipertensión arterial la dosis sencilla diaria amlodipina abastece es clínico al descenso significativo de la presión arterial (el INFIERNO) a lo largo de 24 horas (en la posición del enfermo "estando" y "estando").

Reduce el grado de la hipertrofia del miocardo del ventrículo izquierdo, presta antiaterosclerótico y kardioprotektornoe la acción a ishemicheskoy a la enfermedad del corazón (IBS). No presta el impacto a la reductibilidad y la conductibilidad del miocardo, frena la agregación trombotsitov, sube la velocidad klubochkovoy las filtraciones, posee débil natriyureticheskim la acción. A diabético nefropatii no aumenta la expresividad mikroalbuminurii. No presta el impacto desfavorable al cambio de las sustancias y la concentración de los lípidos del plasma de la sangre. El tiempo de la llegada del efecto terapéutico — 2–4 horas, la duración — 24 horas.

Farmakokinetika. Después de la recepción dentro amlodipin es absorbido despacio del tracto intestinal. La recepción de la comida no influye sobre la absorción amlodipina. La bioaccesibilidad media absoluta compone 64 %. La concentración máxima en el suero de la sangre se observa en 6–9 horas. La concentración equiponderante es alcanzada después de 7-8 días de la terapia. El enlace con los proteínas del plasma de la sangre compone 95 %. El volumen medio de la distribución — 21 l/kg de la masa del cuerpo. Amlodipin se somete lento, pero el metabolismo activo (90 97 %) en el hígado por falta del efecto significativo "del primer paso». metabolity no poseen la actividad significativa farmacológica.

El período de la semideducción (Т1/2) compone por término medio — 35 horas. Т1/2 a los enfermos con la hipertensión arterial — 48 horas, a los pacientes de edad avanzada se aumentan hasta las 65, a la insuficiencia de hígado — hasta las 60, los parámetros semejantes del aumento Т1/2 se observan a la insuficiencia cardíaca pesada crónica, a la infracción de la función de los riñones — no es cambiado.

Cerca de 60 % aceptado dentro de la dosis desaparecen por los riñones principalmente en el tipo metabolitov, 10 % en el tipo no cambiado, 20–25 % — con la hiel y a través del intestino en el tipo metabolitov, también con la leche materna.

El claro general amlodipina compone 0,116 ml/con/kg (las 7ml/minas/kg, 0,42 l/h/kg).

Amlodipin penentra a través de gematoentsefalichesky la barrera. A la hemodiálisis no desaparece.

Las indicaciones:

- La hipertensión arterial (la monoterapia o en la combinación con otros antigipertenzivnymi por los medios);
- La estenocardia estable de la tensión y la estenocardia de Printsmetala (la monoterapia o en la combinación con otros antianginalnymi por los medios).

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, independientemente de la recepción de la comida.

Para el tratamiento de la hipertensión arterial y la profiláctica de los ataques de la estenocardia de la tensión y vazospasticheskoy las estenocardias la dosis inicial de Amlodipina compone 5 mg de 1 vez en el día. En caso necesario la dosis diaria puede ser aumentada hasta máximo — 10 mg (1 vez en el día).

Los medios Amlodipin fijan el enfermo con la infracción de la función del hígado en la cualidad gipotenzivnogo con la precaución, en la dosis inicial de 2,5 mg (1/2 pastillas por 5 mg), en la cualidad antiangialnogo los medios — 5 mg.

A los pacientes de la edad avanzada puede aumentarse Т1/2 y bajar el claro de la creatinina (KK). Los cambios de las dosis no es necesario, pero es necesario una observación más escrupulosa de los pacientes.

No es necesario los cambios de la dosis al destino simultáneo con tiazidnymi por los diuréticos, adrenoblokatoram beta y los inhibidores angiotenzinprevraschayuschego del fermento (APF). No es necesario los cambios de la dosis a los pacientes con la insuficiencia renal.

Los rasgos de la aplicación:

Durante el tratamiento por Amlodipinom es necesario el control de la masa del cuerpo de los pacientes y la cantidad de la sal, consumida por ellos, del sodio; es fijado correspondiente malosolevaya el régimen.

Es necesario el mantenimiento de la higiene de los dientes y la visita regular al estomatólogo (para la prevención del estado enfermizo, la hemofilia y la hiperplasia de las encías).

El régimen dozirovaniya a Amlodipina a los pacientes de edad avanzada es análogo a tal cerca de otros grupos de edad enfermos. Con el aumento de la dosis es necesario la observación escrupulosa de los pacientes de edad avanzada.

No obstante falta el síndrome de "la anulación" a BMKK, ante el cese del tratamiento se recomienda la reducción gradual de las dosis.

Amlodipin no influye sobre las concentraciones de plasma en la sangre de los iones del potasio, la glucosa, los triglicéridos, la colesterina general, las lipoproteínas de la densidad baja, el ácido úrico, la creatinina y el nitrógeno de la urea.

Debe evitar la anulación aguda del preparado por el riesgo de la agravación de la corriente de la estenocardia.

Las pastillas del preparado Amlodipin no se recomiendan a la crisis hipertónica.

A los pacientes con la masa pequeña del cuerpo, los pacientes de estatura mediana y enfermo con las infracciones expresadas de la función del hígado puede ser necesaria la dosis menor.

El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos
No había mensajes del impacto de Amlodipina a la dirección autotransporte o el trabajo con los mecanismos. Con todo eso, a algunos pacientes, principalmente a principios del tratamiento, pueden surgir la somnolencia y el vértigo. Durante su surgimiento debe observar la precaución a la conducción de autotransporte y la ocupación por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema cardiovascular: a menudo — los golpes del corazón, los hinchazones periféricos (la edematización de los tobillos y los pies), infrecuentemente — el descenso excesivo el INFIERNO, ortostaticheskaya la hipotensión, vaskulit; raramente — el desarrollo o el empeoramiento de la insuficiencia cardíaca crónica; muy raramente — la infracción del ritmo (la bradicardia, zheludochkovaya la taquicardia, el centelleo de las aurículas), el infarto del miocardo, el dolor en el tórax, la jaqueca.

Por parte del sistema nervioso central: a menudo — el dolor de cabeza, el vértigo, la fatiga excesiva; nechasto. - la indisposición, el desmayo, la astenia, la hipoestesia, parestezii, periférico neyropatiya, tremor, el insomnio, la labilidad emocional, los sueños insólitos, la nerviosidad, la depresión, la alarma; raramente — el calambre, la apatía, la agitación; muy raramente — la ataxia, la amnesia.

Por parte de los órganos de la hematopoyesis: muy raramente — trombotsitopeniya, la leucopenia, trombotsitopenicheskaya de la púrpura.

Por parte del sistema respiratorio: infrecuentemente — el ahoguío, rinit; muy raramente — la tos.

Por parte de la carretera digestiva: a menudo — la náusea, abdominalnaya el dolor; infrecuentemente — el vómito, el cambio del régimen de la defecación (incluso la cerradura, el meteorismo), la dispepsia, la diarrea, la anorexia, la sequedad de la membrana mucosa de la cavidad bucal, la sed; raramente — la hiperplasia de las encías, el aumento del apetito; muy raramente — la gastritis, la pancreatitis, giperbilirubinemiya, la ictericia (habitualmente holestaticheskaya), el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz, la hepatitis.

Por parte del sistema urogenital: infrecuentemente — pollakiuriya, las ganas dolorosas a la evacuación urinaria, nikturiya, la impotencia; muy raramente — la disuria, poliuriya.

Por parte de las epidermis: raramente — la hidradenitis subida, el muy raramente sudor-frío pegajoso, la xerodermia, alopetsiya, la dermatitis, la púrpura, el cambio del color de piel.

Las reacciones alérgicas: infrecuentemente — el picor de la piel, la eflorescencia; muy raramente — angionevrotichesky el hinchazón, multiformnaya el eritema, la mariposa de la ortiga.

Por parte del aparato locomotor: infrecuentemente — artralgiya, el calambre de los músculos, la artrosis, mialgiya (a la aplicación larga), el dolor en la espalda; raramente — miasteniya.

Otros: infrecuentemente — alopetsiya, el sonido en las orejas, ginekomastiya, el aumento/descenso de la masa del cuerpo, la infracción de la vista, la diplopia, la infracción de la acomodación, la xeroftalmía, la conjuntivitis, el dolor en los ojos, la deformación del gusto, el escalofrío, la hemorragia nasal, la hidradenitis subida; raramente — la dermatitis; muy raramente — el sudor frío pegajoso, parosmiya, la infracción de la pigmentación de la piel, la hiperglicemia.

La interacción con otros medios medicinales:

Los inhibidores mikrosomalnogo las oxidaciones pueden subir la concentración amlodipina en el plasma de la sangre, reforzando el riesgo del desarrollo de los efectos secundarios, y los inductores mikrosomalnyh de los fermentos del hígado — pueden bajar el índice dado.

A diferencia de otros BMKK, a amlodipina no se nota es clínico la interacción significativa con nesteroidnymi por los preparados antiinflamatorios, especialmente con indometatsinom.

Tiazidnye y los diuréticos "de nudos", adrenoblokatory beta, el verapamilo, los inhibidores APF y los nitratos refuerzan antianginalnyy o gipotenzivnyy los efectos amlodipina.

Amiodaron, hinidin, alfa1-adrenoblokatory, antipsihoticheskie los medios (neyroleptiki) e izofluran pueden reforzar gipotenzivnoe la acción amlodipina.

Los preparados del calcio pueden bajar el efecto BMKK.

A la aplicación común amlodipina con los preparados del litio es posible el reforzamiento de las manifestaciones neyrotoksichnosti último (la náusea, el vómito, la diarrea, la ataxia, tremor, los zumbidos en los oídos).

Amlodipin no presta el impacto en farmakokineticheskie los parámetros digoksina y varfarina. TSimetidin no influye en farmakokinetiku amlodipina.

Los medios protivovirusnye (ritonavir) contribuyen al aumento de las concentraciones BMKK (incluso amlodipina) en el plasma de la sangre.

Las contraindicaciones:

- La sensibilidad excesiva a amlodipinu, otras derivadas digidropiridina, otros componentes del preparado;
- La hipotensión expresada arterial (sistolicheskoe el INFIERNO menos de 90 mm hg);
- El colapso;
- kardiogennyy el choque;
- La estenocardia inestable (a excepción de la estenocardia de Printsmetala);
- La estenosis expresada aórtica;
- La edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas);
- El carácter insufrible de la lactosa, el déficit de la lactasa o glyukozo-galaktoznaya malabsorbtsiya;
- El embarazo;
- El período de la lactación.

Con la precaución: la infracción de la función del hígado, el síndrome de la debilidad sinusovogo del nudo (la bradicardia expresada, la taquicardia), la insuficiencia cardíaca crónica neishemicheskoy las etiologías III-IV de la clase funcional por las clasificaciones NYHA, la estenosis aórtica, mitralnyy la estenosis, hipertrófico obstruktivnaya kardiomiopatiya, el infarto agudo del miocardo (y durante 1 mes después de), la edad avanzada.

La aplicación al embarazo y durante la lactación
No era revelado teratogennosti amlodipina en la investigación en los animales, falta sin embargo la experiencia clínica de su aplicación al embarazo y durante la lactación. Por eso amlodipin no debe fijar embarazado y durante la lactación, también las mujeres de la edad genital, si no usan los métodos seguros de la contracepción.

La sobredosis:

Los síntomas: el descenso expresado al INFIERNO con el desarrollo posible reflektornoy las taquicardias y excesivo periférico vazodilatatsii (el riesgo del desarrollo de la hipotensión expresada y resistente arterial, incluso con el desarrollo del choque y el fallecimiento).

El tratamiento: el lavado del estómago, el destino del carbón activo (especialmente a las primeras 2 después de la sobredosis), el mantenimiento de la función del sistema cardiovascular, el control de los índices de la función del corazón y fácil, la pose de Trendelenburga, el control del volumen de la sangre que circula y la diuresia. Para la reconstitución del tono de los vasos - la aplicación sosudosuzhivayuschih de los preparados (por falta de las contraindicaciones a su aplicación); para la eliminación de las consecuencias del bloqueo de los canales cálcicos — la introducción intravenosa glyukonata del calcio. La hemodiálisis no es eficaz.

Las condiciones del almacenaje:

La lista De B.Hranit en el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez: 3 años. No aplicar a la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas por 5 mg y 10 mg.

Por 10 o 30 pastillas en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio tipográfico barnizado. Por 1 2 3 6 9 de contorno, yacheykovyh de los embalajes por 10 pastillas o por 1 2 3 4 de contorno, yacheykovyh los embalajes por 30 pastillas junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete del cartón.