Aritely Kor

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: bisoprolola fumarat 2,5 mg;

Las sustancias auxiliares: el siliceo dioksid de coloide de (las aerofuerzas) de 1,5 mg, el almidón de patatas 18 mg, la lactosa el monohidrato (el azúcar de leche) 54 mg, povidon 3 mg, la celulosa de 20 mg microcristallinos, el magnesio stearat 1 mg;

La composición de la envoltura pelicular: Selekoat AQ–02140 3 mg, incluso: gipromelloza (gidroksipropilmetiltsellyuloza) 1,8 mg, el macrogol (polietilenglikol 400) 0,33 mg, el macrogol (polietilenglikol 6000) 0,45 mg, el titán dioksid 0,39 mg, el colorante el ocaso solar de 0,03 mg amarillos.

La descripción

Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular del color color naranja claro, la forma cordiforme con riskoy a las dos partes. Sobre el corte transversal dos capas: la capa interior del color casi blanco.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Cелективный beta1-adrenoblokator, sin propia simpatomimeticheskoy de la actividad, no posee membranostabiliziruyuschim la acción. Posee la afinidad sólo insignificante a beta2-adrenoretseptoram de la musculatura llana de los bronquios y los vasos, también a beta2-adrenoretseptoram, que participa en las regulaciones del metabolismo. Por consiguiente, bisoprolol no influye en total sobre la resistencia de las vías respiratorias y los procesos metabólicos, en que son atraídos beta2-adrenoretseptory.

Como regla, el descenso máximo de la presión arterial (el INFIERNO) es alcanzado en 2 semanas después del comienzo de la terapia.

Bisoprolol baja la actividad simpatoadrenalovoy los sistemas, bloqueando beta1-adrenoretseptory los corazones.

A la recepción una sola vez dentro a los pacientes con ishemicheskoy por la enfermedad del corazón sin indicios de la insuficiencia cardíaca crónica (HSN) bisoprolol urezhaetchastotu de las reducciones cordiales (CHSS), reduce el volumen de choque de la sangre y reduce en consecuencia, la fracción del lanzamiento y la necesidad del miocardo del oxígeno. A la terapia larga la resistencia primeramente subida general periférica vascular (OPSS) baja. El descenso de la actividad renina en el plasma de la sangre, es examinado como un de los componentes gipotenzivnogo las acciones adrenoblokatorov beta.

Farmakokinetika. La absorción. Bisoprolol casi por completo (más de 90 %) se absorben del tracto intestinal. Su bioaccesibilidad a consecuencia de insignificante metabolizatsii "al primer paso» a través del hígado (en el nivel aproximadamente 10 %) compone aproximadamente 90 % después de la recepción dentro. La recepción de la comida no influye sobre la bioaccesibilidad. Bisoprolol muestra la cinética lineal, y sus concentraciones en el plasma de la sangre son proporcionales a la dosis aceptada en la banda de las dosis de 5 hasta 20 mg. La concentración máxima en el plasma de la sangre es alcanzada en 2–3 horas.

La distribución. Bisoprolol se distribuye bastante ampliamente. El volumen de la distribución compone 3,5 l/kg. El enlace con los proteínas del plasma de la sangre alcanza aproximadamente 30 %.

El metabolismo. metaboliziruetsya por la vía de oxidación sin conjugación ulterior. Todo metabolitypolyarny (vodorastvorimy) desaparecen por los riñones. Básicos metabolity, descubierto en el plasma de la sangre y la orina, no manifiestan la actividad farmacológica. Los datos recibidos como resultado de los experimentos con los microsiluros del hígado человекаin vitro, muestran que bisoprolol metaboliziruetsya en primer lugar por medio del isofermento CYP3A4 (cerca de 95 %), aizoferment CYP2D6играет lishneznachitelnuyu el papel.

La deducción. El claro bisoprolola está determinado por el equilibrio entre la deducción por los riñones en el tipo no cambiado (cerca de 50 %) y el metabolismo en el hígado (cerca de 50 %) hasta metabolitov, que desaparecen también por los riñones. El claro general compone 15 l/hora. El período de la semideducción — 10 — 12 horas.

Falta la información sobre farmakokinetike bisoprolola a los pacientes con HSN y la infracción simultánea de la función del hígado o los riñones.

Las indicaciones:

La insuficiencia cardíaca crónica (HSN);
La hipertensión arterial;
ishemicheskaya la enfermedad del corazón: la profiláctica de los ataques de la estenocardia estable.

El modo de la aplicación y la dosis:

Debe aceptar las pastillas del preparado de Aritely Kor una vez en el día con la cantidad pequeña del líquido, la mañana hasta el desayuno, en el tiempo o después de él.

Las pastillas no debe masticar o triturar en los polvos.

La insuficiencia cardíaca crónica

El comienzo del tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica por el preparado de Aritely Kor exige la realización obligatoria de la fase especial de la titulación y el control regular médico.

La condición preliminar para el tratamiento por el preparado de Aritely Kor es la insuficiencia cardíaca estable crónica sin indicios de la agudización.

El tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica por el preparado de Aritely Kor comienza en concordancia con el esquema siguiente de la titulación.

La dosis recomendada inicial compone 1,25 mg (1/2 pastillas por 2,5 mg) una vez en el día. Es necesario la observación por individual adaptatsieypatsienta a la dosis fijada. En zavisimostiot individual perenosimosti debe poco a poco aumentar la dosis hasta 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg y 10 mg de 1 vez en el día. Cada aumento ulterior de la dosis debe ser pasado no menos que en dos semanas.

Si el aumento de la dosis del preparado se transporta mal por el paciente, es posible el descenso de la dosis.

La dosis máximamente recomendada a la insuficiencia cardíaca crónica compone 10 mg del preparado de Aritely Kor de 1 vez en el día.

Durante la titulación se recomienda el control regular el INFIERNO, CHSS y el grado de la expresividad de los síntomas de la insuficiencia cardíaca crónica. El empeoramiento de los síntomas de la corriente de la insuficiencia cardíaca crónica es posible ya desde el primer día la aplicación del preparado.

Si el paciente lleva mal la dosis máximamente recomendada del preparado, el probablemente descenso gradual de la dosis.

Durante la fase de la titulación o después de ella puede surgir la agravación temporal de la corriente de la insuficiencia cardíaca crónica, la hipotensión arterial o la bradicardia. Se recomienda, ante todo, pasar en este caso la corrección de las dosis de los preparados de la terapia acompañante. Puede ser necesario también el descenso temporal de la dosis del preparado de Aritely Kor o su anulación.

Después de la estabilización del estado del paciente debe pasar la titulación repetida, o continuar el tratamiento.

La hipertensión arterial y la estenocardia estable

En todos los casos el régimen de la recepción y la dosis es recogido por el médico a cada paciente individualmente, en particular, tomando en consideración CHSS y el estado del paciente.

La dosis habitualmente inicial compone 5 mg bisoprolola 1 vez en el día. En caso necesario la dosis posible es aumentada a environ 10 mg de 1 vez en el día. Al tratamiento de la hipertensión arterial y la estenocardia estable máximamente recomendado dozasostavlyaet 20 mg bisoprolola 1 vez en el día.

 

La duración del tratamiento a todas las indicaciones

El tratamiento por el preparado de Aritely Kor es habitualmente la terapia a largo plazo.

 

Los grupos especiales de los pacientes

La infracción de la función de los riñones o el hígado:
·pri la infracción de la función del hígado o los riñones del grado fácil o moderado no exige habitualmente la corrección de la dosis.
·pri las infracciones expresadas de la función de los riñones (el claro de la creatinina menos de 20 ml/minutos) y a los pacientes con las enfermedades pesadas del hígado la dosis máxima diaria compone 10 mg. El aumento de la dosis a tales pacientes debe realizarse con la precaución especial.

Los pacientes de edad avanzada:

La corrección de la dosis no es necesario.

 Al presente no basta datos acerca de la aplicación bisoprolola a los pacientes con la insuficiencia cardíaca crónica en la combinación con la diabetes del 1 tipo, las infracciones expresadas de la función de los riñones y/o el hígado, restriktivnoy kardiomiopatiey, los defectos connaturales del corazón o el defecto de la válvula del corazón con las infracciones expresadas hemodinámicas.

Los rasgos de la aplicación:

No interrumpan el tratamiento por el preparado bruscamente y no cambien la dosis recomendada sin consulta preliminar del médico, puesto que esto puede llevar a la agravación temporal de la actividad del corazón. No debe interrumpir el tratamiento de repente, especialmente a los pacientes con ishemicheskoy por la enfermedad del corazón. Si el cese del tratamiento es necesario, debe bajar la dosis poco a poco.

Los efectos secundarios:

La frecuencia de las reacciones secundarias llevadas más abajo, opredelyalassootvetstvenno a lo siguiente:

- Mucho chasto³1/10;

-chasto³1/100, <1/10;

- Infrecuentemente ³1/1000, <1/100;

-redko³1/10 000, <1/1000;

- Muy raramente <1/10 000, incluso los mensajes separados.

Por parte del sistema nervioso central

A menudo: el vértigo *, de cabeza боль*.

Raramente: la pérdida de la conciencia.

Las infracciones generales

A menudo: la astenia (a los pacientes con HSN), subido утомляемость*.

Infrecuentemente: la astenia (a los pacientes con arterialnoygipertenziey o la estenocardia).

Las infracciones mentales

Infrecuentemente: la depresión, el insomnio.

Raramente: las alucinaciones, las pesadillas.

Por parte del órgano de la vista

Raramente: la reducción del lagrimeo (debe tomar en consideración al porte de las lentillas).

Muy raramente: la conjuntivitis.

Por parte del órgano del rumor Es raro: las infracciones del rumor.

Por parte del sistema cardiovascular

Muy a menudo: la bradicardia (a los pacientes con HSN).

A menudo: el empeoramiento de los síntomas de la corriente HSN (a los pacientes con HSN), la sensación del descenso de temperatura y el entumecimiento en las extremidades, el descenso expresado al INFIERNO, especialmente a los pacientes con HSN.

Infrecuentemente: нарушениеAVпроводимости; la bradicardia (a los pacientes con arterialnoygipertenziey o la estenocardia); el empeoramiento de los síntomas de la corriente HSN (a los pacientes con arterialnoygipertenziey o la estenocardia), ortostaticheskaya la hipotensión.

Por parte del sistema respiratorio

Infrecuentemente: bronhospazm a los pacientes con la asma bronquial o la obstrucción de las vías respiratorias en la anamnesia.

Raramente: alérgico rinit.

Por parte del tracto intestinal

A menudo: la náusea, el vómito, la diarrea, la cerradura.

Raramente: la hepatitis.

Por parte del sistema kostno-muscular Infrecuentemente: la debilidad muscular, el calambre de los músculos.

Por parte de las epidermis

Raramente: las reacciones de la sensibilidad excesiva, tales como el picor de la piel, la eflorescencia, la hiperhemia de las epidermis.

Muy raramente: alopetsiya. adrenoblokatory beta pueden contribuir a la agudización de los síntomas de la corriente de la psoriasis o llamar psoriazopodobnuyu la eflorescencia.

Por parte del sistema reproductivo Es raro: la infracción de la potencia.

Los índices de laboratorio

Raramente: el aumento de la concentración de los triglicéridos y la actividad de "de hígado" transaminaz en la sangre (aspartataminotransferazy (ACT), alaninaminotransferazy (ALT)).

* Los síntomas dados aparecen a los pacientes con arterialnoygipertenziey o la estenocardia habitualmente a principios del curso del tratamiento, es poco brillante son expresados y prohodyatv la corriente de 1-2 semanas después de nachalalecheniya.

La interacción con otros medios medicinales:

 Las combinaciones no recomendadas

- Al tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica:

Antiaritmichesky средстваIкласса (por ejemplo, hinidin, dizopiramid, lidokain, fenitoin; flekainid, propafenon) a la aplicación simultánea con bisoprololom pueden снижатьAVпроводимость y sokratitelnuyu la capacidad del corazón.

- Al tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica, la hipertensión arterial, la estenocardia estable:

Los bloqueadores de los canales "lentos" cálcicos (BMKK) como el verapamilo y al mínimo grado, diltiazema, a la aplicación simultánea con bisoprololom pueden llevar al descenso sokratitelnoy las capacidades del miocardo y нарушениюAVпроводимости. En particular, la introducción intravenosa del verapamilo a los pacientes que acepta adrenoblokatory beta, puede llevar a la hipotensión expresada arterial иAVблокаде.

Los medios gipotenzivnye de la acción central (tales como klonidin, metildopa, moksonidin, rilmenidin) pueden llevar a urezheniyu CHSS y el descenso del lanzamiento cordial, también a vazodilatatsii a consecuencia del descenso central simpaticheskogo del tono. La anulación aguda, especialmente hasta la anulación adrenoblokatorov beta puede aumentar el riesgo del desarrollo "rikoshetnoy" de la hipertensión arterial.

 Las combinaciones exigentes la precaución especial

- Al tratamiento de la hipertensión arterial, la estenocardia estable:

Antiaritmichesky средстваIкласса (por ejemplo, hinidin, dizopiramid, lidokain, fenitoin; flekainid, propafenon) a la aplicación simultánea con bisoprololom pueden снижатьAVпроводимость y sokratitelnuyu la capacidad del miocardo.

- Al tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica, la hipertensión arterial, la estenocardia estable:

BMKK las derivadas digidropiridina (por ejemplo, la nifedipina, felodipin, amlodipin) a la aplicación simultánea con bisoprololom pueden aumentar el riesgo del desarrollo de la hipotensión arterial. A los pacientes con la insuficiencia cardíaca crónica no es posible excluir el riesgo de la agravación ulterior sokratitelnoy las funciones del corazón.

Antiaritmichesky средстваIIIкласса (por ejemplo, amiodaron) pueden reforzar нарушениеAVпроводимости.

La acción adrenoblokatorov beta para la aplicación local (por ejemplo, las gotas de ojos para el tratamiento del glaucoma) puede reforzar los efectos de sistema bisoprolola (el descenso el INFIERNO, urezhenie CHSS).

parasimpatomimetikipri la aplicación simultánea con bisoprololom pueden reforzar нарушениеAVпроводимости y aumentar el riesgo del desarrollo de la bradicardia.

La acción Hipoglikemichesky de la insulina o gipoglikemicheskih de los medios puede reforzarse para uso interno. Los indicios de la hipoglicemia — en particular la taquicardia — pueden enmascararse o ser aplastados. Las interacciones semejantes son más probables a la aplicación no selectivo adrenoblokatorov beta.

Los medios para la realización de la anestesia general pueden aumentar el riesgo kardiodepressivnogo las acciones, llevando a la hipotensión arterial (cm. La sección «las instrucciones Especiales»).

Cordial glikozidypri la aplicación simultánea con bisoprololommogut llevar al aumento del tiempo de la realización del impulso, y así, a razvitiyubradikardii.

nesteroidnye los preparados antiinflamatorios (NPVP) pueden bajar gipotenzivnyy el efecto bisoprolola.

La aplicación simultánea del preparado con adrenomimetikami beta (por ejemplo, izoprenalin, dobutamin) puede llevar al descenso del efecto de los dos preparados.

La combinación bisoprolola con adrenomimetikami, que influyen en beta adrenoretseptory alfa (por ejemplo, norepinefrin, epinefrin) puede usilivatvazokonstriktornye los efectos de estos medios que surgen con la participación adrenoretseptorov alfa, llevando al aumento el INFIERNO. Las interacciones semejantes son más probables a la aplicación no selectivo adrenoblokatorov beta.

Los medios gipotenzivnye, así como y otros medios con posible antigipertenzivnym por el efecto (por ejemplo, tritsiklicheskie los antidepresivos, barbituraty, fenotiaziny) pueden reforzar gipotenzivnyy el efecto bisoprolola.

Meflohin a la aplicación simultánea con bisoprololom puede aumentar el riesgo del desarrollo de la bradicardia.

Los inhibidores MAO (a excepción de los inhibidores MAO (-)) pueden reforzar gipotenzivnyy el efecto adrenoblokatorov beta. La aplicación simultánea puede llevar también al desarrollo de la crisis hipertónica.

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a bisoprololu o a cualquier de las sustancias auxiliares y otra adrenoblokatoram beta; el déficit de la lactasa, el carácter insufrible de la lactosa, glyukozo-galaktoznaya malabsorbtsiya; kardiogennyy el choque; el colapso; la insuficiencia cardíaca aguda; la insuficiencia cardíaca crónica en la fase de la descompensación, exigente la realización inotropnoy las terapias; atrioventrikulyarnaya блокадаIIиIIIстепени, sin electromarcapasos; sinoatrialnaya el bloqueo; el síndrome de la debilidad sinusovogo del nudo; la bradicardia expresada (CHSS menos de 50 ud/minas); las formas pesadas de la asma bronquial o crónico obstruktivnoy las enfermedades fácil; el descenso expresado de la presión arterial (sistolicheskoe el INFIERNO menos de 90 mm rt.st); las infracciones expresadas de la circulación de la sangre periférica o el síndrome de Reyno; feohromotsitoma (sin aplicación simultánea adrenoblokatorov alfa); la acidosis metabólica; el período de la lactación; La recepción simultánea de los inhibidores monoaminoksidazy (MAO) (a excepción de los inhibidores MAO (-) B); la edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas).

Con la precaución: la realización desensibiliziruyuschey las terapias; la estenocardia de Printsmetala; la hipertireosis; la diabetes de 1 tipo y la diabetes con las fluctuaciones considerables de la concentración de la glucosa en la sangre; AVблокада I grados; la insuficiencia expresada renal (el claro de la creatinina menos de 20 ml/minas); las infracciones expresadas de la función del hígado; la psoriasis; restriktivnaya kardiomiopatiya; los defectos connaturales del corazón o el defecto de la válvula del corazón con las infracciones expresadas hemodinámicas; la insuficiencia cardíaca crónica con el infarto del miocardo durante los últimos 3 meses; feohromotsitoma (a la aplicación acompañante adrenoblokatorov alfa); el régimen riguroso.

 La aplicación durante el embarazo y durante la mamada

Durante el embarazo debe recomendar el preparado de Aritely Kor a la aplicación solamente en caso de que la utilidad para la madre supera el riesgo del desarrollo de los efectos secundarios cerca del fruto. Como regla, adrenoblokatory beta bajan la hemorragia en la placenta y pueden influir en el desarrollo del fruto. Debe seguir la hemorragia en la placenta y matke, también observar el crecimiento y el desarrollo del niño futuro, en caso de la aparición de los fenómenos indeseables respecto al embarazo y/o el fruto — aceptar los métodos alternativos de la terapia. Debe escrupulosamente inquirir al recién nacido después del parto. En primero tres días de la vida pueden surgir los síntomas de la hipoglicemia y la bradicardia.

Los datos sobre la separación bisoprolola en la leche materna no existen. Por eso la recepción del preparado de Aritely Kor no es recomendable a las mujeres durante la mamada. Si es necesaria la recepción del preparado de Aritely Kor durante la lactación, debe cesar la alimentación de pecho.

La sobredosis:

Los síntomas

Más chastyesimptomy передозировки:AVблокада, la bradicardia, el descenso el INFIERNO, bronhospazm, la insuficiencia cardíaca aguda y la hipoglicemia.

El tratamiento

Durante el surgimiento de la sobredosis es necesario cesar ante todo la recepción del preparado y comenzar la terapia sintomática que apoya.

A la bradicardia expresada: la introducción intravenosa de la atropina. Si el efecto insuficiente, con la precaución posible es introducido por el medio que posee positivo hronotropnym la acción. Puede ser necesario a veces el planteamiento temporal del conductor artificial del ritmo.

Al descenso expresado al INFIERNO: la introducción intravenosa plazmozameschayuschih de las soluciones y el destino vazopressorov.

ПриAVблокаде: los pacientes deben encontrarse bajo la observación constante, y recibir el tratamiento alfa y adrenomimetikami beta, tales como epinefrin. En caso de necesidad — el planteamiento del conductor artificial del ritmo.

A la agudización de la corriente HSN: la introducción intravenosa de los diuréticos, los preparados con positivo inotropnym por el efecto, también vazodilatatorov.

A bronhospazme: la aplicación bronhodilatatorov, incluso beta2-simpatomimetikov y/o la aminofilina.

A la hipoglicemia: la introducción intravenosa dekstrozy (las glucosas).

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. En el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez: 2 años. No aplicar a la expiración del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular de 2,5 mg
 Por 10 20 o 30 pastillas, en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio tipográfico barnizado.
Por 1 3 5 10 de contorno, yacheykovyh de los embalajes por 10 pastillas o por 3 5 de contorno, yacheykovyh de los embalajes por 20 pastillas, o por 1 2 3 de contorno, yacheykovyh los embalajes por 30 pastillas junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete del cartón.