Glimepirid el Canon

Las características generales. La composición:

La dosificación de 1 mg
1 pastilla contiene:
La sustancia activa: glimepirid 1 mg;
Las sustancias auxiliares: el calcio del hidrofosfato el dihidrato de 24,4 mg, kroskarmelloza del sodio de 3 mg, el almidón de maíz 14 mg, mannitol 45 mg, el magnesio stearat 0,6 mg, povidon-K30 2 mg.

La dosificación de 2 mg
1 pastilla contiene:
La sustancia activa: glimepirid 2 mg;
Las sustancias auxiliares: el calcio del hidrofosfato el dihidrato de 30 mg, kroskarmelloza del sodio de 3,7 mg, el almidón de maíz 16 mg, mannitol 55 mg, el magnesio stearat 0,8 mg, povidon-K30 2,5 mg.

La dosificación de 3 mg
1 pastilla contiene:
La sustancia activa: glimepirid 3 mg;
Las sustancias auxiliares: el calcio del hidrofosfato el dihidrato de 40,5 mg, kroskarmelloza del sodio de 5 mg, el almidón de maíz 22,1 mg, mannitol 75 mg, el magnesio stearat 1 mg, povidon-K30 3,4 mg.

La dosificación de 4 mg
1 pastilla contiene:
La sustancia activa: glimepirid 4 mg;
Las sustancias auxiliares: el calcio del hidrofosfato el dihidrato de 53,3 mg, kroskarmelloza del sodio de 6,7 mg, el almidón de maíz 30 mg, mannitol 100 mg, el magnesio stearat 1,5 mg, povidon-K30 4,5 mg.

La descripción:
Las pastillas redondo, ploskotsilindricheskie, con faskoy (la dosificación de 1 mg y 3 mg); redondo, ploskotsilindricheskie, con faskoy y riskoy (la dosificación de 2 mg y 4 mg), blanco o casi el color blanco.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Glimepirid estimula la secreción y la liberación de la insulina de las jaulas beta del páncreas (pankreaticheskoe la acción). En el fondo de este efecto está el aumento de la reacción de las jaulas beta del páncreas de la estimulación fisiológica por la glucosa, además la cantidad sekretiruemogo de la insulina es significativa menos que a la acción de otras derivadas sulfonilmocheviny es abastecido, así, el riesgo menor del desarrollo de la hipoglicemia. Además de esto, glimepirid posee vnepankreaticheskim la acción - por la capacidad de mejorar la sensibilidad de las telas periféricas (muscular, de grasa) a la acción de propia insulina, bajar la absorción de la insulina por el hígado; ingibiruet la producción de la glucosa en el hígado. Glimepirid es selectivo ingibiruet tsiklooksigenazu y baja, la transformación arahidonovoy los ácidos en tromboksan А2, que contribuye a la agregación trombotsitov, prestando así antiagregantnoe la acción.
Glimepirid contribuye a la normalización del contenido de los lípidos, baja la concentración del aldehído malónico en la sangre que conduce al descenso considerable perekisnogo las oxidaciones de los lípidos, esto contribuye antiaterogennomu a la acción del preparado. Glimepirid contribuye al descenso de la expresividad del estrés de oxidación en el organismo del paciente, que asiste constantemente a la diabetes del 2 tipo.

Farmakokinetika. A la recepción repetida glimepirida en la dosis diaria de 4 mg la concentración máxima en la sangre (Сmах) es alcanzada en 2,5 h y compone 309 ng/ml. Hay una correlación lineal entre la dosis y Сmах, también entre la dosis y el área bajo la curva "la concentración-tiempo" (AUC). A la recepción dentro glimepirida su bioaccesibilidad compone 100 %. La recepción de la comida no presta el impacto esencial a la absorción, a excepción de la demora insignificante de la velocidad de la absorción. El volumen de la distribución-8,8 l. El enlace con los proteínas - 99 %, el claro - 48 ml/minutos
metaboliziruetsya en el hígado. Desaparece principalmente en el tipo metabolitov por los riñones (60 % de la dosis introducida) y el intestino (40 %). Glimepirid se separa con la leche materna y penentra a través de platsentarnyy la barrera. Penentra mal a través de gematoentsefalichesky la barrera. El período de la semideducción (Т1/2) - 5-8 h.
A los pacientes con las infracciones de la función de los riñones (con el claro bajo de la creatinina) se observa la tendencia al aumento del claro glimepirida y al descenso de sus concentraciones medias en el suero de la sangre que, con toda probabilidad, es condicionado por una deducción más rápida glimepirida a consecuencia de su atadura más baja con los proteínas del plasma. Así, categoría dado de los pacientes no tiene riesgo adicional kumulyatsii del preparado.

Las indicaciones:

La diabetes del 2 tipo a la ineficacia dietoterapii y el cargamento físico (en la monoterapia o como parte de la terapia combinada con metforminom o la insulina).

El modo de la aplicación y la dosis:

A principios del tratamiento el preparado de Glimepirid el Canon aplican dentro en la dosis de 1 mg de 1 vez en el día (directamente ante o durante el desayuno abundante), en caso necesario aumentando poco a poco la dosis en 1 mg 1-2 semanas antes de 2 mg, 3 mg, 4 mg, 6 mg, 8 mg.
La dosis máxima recomendada diaria - 6 mg. Las dosis más de 6 mg son eficaces solamente en casos excepcionales.
Es muy importante no dejar pasar la recepción de la comida después de la recepción glimepirida.
La admisión de la recepción del preparado no es posible eliminar por medio de la recepción ulterior de su más alta dosis que conduce a la hipoglicemia. Las pastillas aceptan enteramente, sin masticar, tomando con cantidad suficiente del agua (cerca de 0,5 vasos).
El tratamiento largo, bajo el control del contenido de la glucosa en la sangre.

La aplicación en la combinación con metforminom
En caso de la estabilización insuficiente de la concentración de la glucosa en la sangre a los pacientes que aceptan metformin, puede ser comenzada la terapia acompañante glimepiridom. A la conservación de la dosis metformina en el nivel anterior el tratamiento glimepiridom comienza de la dosis mínima en 1 mg, y luego su dosis se aumenta poco a poco depende de la concentración deseable de la glucosa en la sangre, hasta la dosis máxima diaria. La terapia combinada debe ser pasada bajo la observación escrupulosa médica.

La aplicación en la combinación con la insulina
En casos de que no consigue alcanzar la normalización de la concentración de la glucosa en la sangre por la recepción de la dosis máxima glimepirida en la monoterapia o en la combinación con la dosis máxima metformina, es posible la combinación glimepirida con la insulina.
En este caso la última dosis, fijada al paciente, glimepirida se queda invariable. Además el tratamiento por la insulina comienza de la dosis mínima, con el aumento posible ulterior gradual de la dosis de la insulina bajo el control de la concentración de la glucosa en la sangre.
El tratamiento combinado exige el control obligatorio médico.
La traducción del paciente de otro peroral'nogo gipoglikemicheskogo del preparado en glimepirid
No hay correlación exacta entre las dosis glimepirida y otros peroralnyh gipoglikemicheskih de los preparados. Al traducir de tales preparados en glimepirid la dosis inicial diaria último debe componer 1 mg (hasta en caso de que al paciente traducen en glimepirid de la dosis máxima de otro peroral'nogo gipoglikemicheskogo del preparado). Debe pasar cualquier aumento de la dosis glimepirida etapa por etapa tomando en cuenta la respuesta en glimepirid en concordancia con las recomendaciones llevadas más arriba. Es necesario tener en cuenta la dosis usada y la duración del efecto que precede gipoglikemicheskogo los medios. En algunos casos, especialmente a la recepción gipoglikemicheskih de los preparados con el período grande de la semideducción, puede surgir la necesidad en temporal (durante algunos días) el cese del tratamiento para evitar el efecto aditivo que sube el riesgo del desarrollo de la hipoglicemia.

La traducción del enfermo de la insulina en glimepirid
En casos excepcionales, durante la realización insulinoterapii a los pacientes con la diabetes 2 tipos, a la compensación de la enfermedad y a la función intacta secretoria de las jaulas beta del páncreas, pueden ser mostrados la traducción en glimepirid. La traducción debe ser pasada bajo la observación escrupulosa del médico. Además la traducción del paciente en glimepirid comienzan de la dosis mínima glimepirida en 1 mg.

Los rasgos de la aplicación:

Glimepirid debe aceptar en las dosis recomendadas y en el plazo fijado. Las faltas en la aplicación del preparado, por ejemplo, la admisión de la recepción, no es posible nunca eliminar por medio de la recepción ulterior de una más alta dosis. El médico y el paciente deben de antemano discutir las medidas, que debe aceptar en caso de tales faltas (por ejemplo, la admisión de la recepción del preparado o la recepción de la comida) o en las situaciones, cuando es imposible la recepción de la dosis siguiente del preparado a la hora fijada. El paciente debe inmediatamente informar al médico en caso de la recepción de la demasiado alta dosis del preparado.
El desarrollo de la hipoglicemia al paciente después de la recepción de 1 mg glimepirida en el día significa la posibilidad del control de la glicemia exclusivamente por medio del régimen. Al logro de la compensación de la diabetes 2 tipos suben la sensibilidad a la insulina. En relación a esto durante el tratamiento puede bajar la necesidad en glimepiride. Para evitar el desarrollo de la hipoglicemia es necesario temporalmente reducir la dosis o anular glimepirid. La corrección de la dosis debe ser pasada también con el cambio de la masa del cuerpo del paciente, su modo de vida o a la aparición de otros factores que contribuyen al aumento del riesgo del desarrollo hipo- o la hiperglicemia.
En las primeras semanas el tratamiento puede subir el riesgo del desarrollo de la hipoglicemia que exige la observación especialmente escrupulosa del paciente. A los factores que contribuye al riesgo del desarrollo a la hipoglicemia se refieren:
- La falta de deseo o la incapacidad del paciente de la cooperación con el médico (más a menudo que se observa a los pacientes de la edad avanzada);
- La subalimentación, la recepción irregular de la comida o las admisiones de la recepción de la comida;
- El desequilibrio entre los cargamentos físicos y el uso de los hidratos de carbono;
- El cambio del régimen;
- El uso del alcohol, especialmente en la combinación con las admisiones de la recepción de la comida;
- Las infracciones pesadas de la función de los riñones;
- La sobredosis glimepirida;
- Algunos dekompensirovannye los desajustes endocrinos que violan uglevodnyy el cambio o la contraregulación adrenérgica en respuesta a la hipoglicemia (por ejemplo, la infracción de la función de la glándula tiroides y el departamento delantero de la hipófisis, la insuficiencia de la corteza de las cápsulas suprarrenales);
- La recepción simultánea de algunos medios medicinales (cm. La sección «la Interacción con otros medios medicinales);
- La recepción glimepirida por falta de las indicaciones a su recepción.
Los síntomas de la hipoglicemia pueden ser allanados o completamente faltar a de edad avanzada, a los pacientes con vegetativo neyropatiey o que reciben el tratamiento simultáneo (b-adrenoblokatorami, klonidinom, rezerpinom, guanetidinom. La hipoglicemia puede ser rápidamente cortada casi siempre por la recepción inmediata de los hidratos de carbono (la glucosa o el azúcar, por ejemplo, en forma del trozo del azúcar, el jugo de frutas dulce o el té). En relación a esto el paciente debe siempre tener a él no menos 20 g las glucosas (4 trozos del azúcar).
Saharozameniteli no son eficaz en el tratamiento de la hipoglicemia.
El tratamiento por las derivadas sulfonilmocheviny, a que se refiere y glimepirid, puede llevar al desarrollo de la anemia hemolítica, por eso a los pacientes con la insuficiencia glyukozo-6-fosfatdegidrogenazy debe observar la precaución especial al destino glimepirida y más vale aplicar gipoglikemicheskie los medios que no son las derivadas sulfonilmocheviny.
Durante el tratamiento glimepiridom es necesaria la realización del control regular de la función del hígado y el cuadro de la sangre periférica (especialmente las cantidades de los leucocitos y trombotsitov).
En las situaciones estresantes (por ejemplo, a la lesión, la intervención quirúrgica, las enfermedades infecciosas que se acompañan de la fiebre) puede surgir la necesidad de la traducción temporal del paciente en insulinoterapiyu.
Falta la experiencia de la aplicación glimepirida a los pacientes con las infracciones pesadas de la función del hígado y los riñones o los pacientes que se encuentran sobre la hemodiálisis. A los pacientes con las infracciones pesadas de la función de los riñones y el hígado les es mostrada la traducción en insulinoterapiyu.
Durante el tratamiento glimepiridom es necesario el control regular de la concentración de la glucosa en la sangre, también la concentración glikozilirovannogo de la hemoglobina.

El impacto a la capacidad de la dirección de los medios de transporte y los mecanismos:
Durante el tratamiento es necesario observar la precaución a la dirección de los medios de transporte y la ocupación por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

Por parte del cambio de las sustancias: es posible el desarrollo gipoglikemicheskih de las reacciones. Estas reacciones, principalmente, surgen poco tiempo después de la recepción del preparado, pueden tener la forma pesada y la corriente y no siempre consigue fácilmente cortarlos. La llegada de estos síntomas depende de los factores individuales, tales como los rasgos de la alimentación y dozirovanie.
Por parte del órgano de la vista: durante el tratamiento (especialmente en su comienzo) pueden observarse tranzitornye las infracciones de la vista condicionada por el cambio de la concentración de la glucosa en la sangre.
Por parte del sistema de los órganos de la digestión: la náusea, el vómito, la sensación del peso o la incomodidad en epigastrii, el dolor en el vientre, la diarrea, los tratamientos, muy raramente que llevan al cese; el aumento de la actividad de los fermentos "de hígado", holestaz, la ictericia, la hepatitis (hasta el desarrollo de la insuficiencia de hígado).
Por parte del sistema de la hematopoyesis: trombotsitopeniya (de moderado hasta pesado), la leucopenia, la anemia hemolítica o aplástica, eritrotsitopeniya, granulotsitopeniya, la agranulacitosis y pantsitopeniya.
Las reacciones alérgicas: es posible la aparición de la mariposa de la ortiga, la eflorescencia de la piel, el picor. Tales reacciones son, como regla, moderadamente expresado, pero pueden progresar, acompañando del descenso de la presión arterial, el ahoguío, hasta el desarrollo del choque anafiláctico. A la aparición de la mariposa de la ortiga debe inmediatamente llamar al médico. Es posible la alergia cruzada con otros por derivados sulfonilmocheviny, sulfanilamidami u otros sulfonamidami, es posible también el desarrollo alérgico vaskulita.
Otros: es posible en casos excepcionales el desarrollo del dolor de cabeza, la astenia, giponatriemii, la fotosensibilización, de la piel avanzado porfirii.

La interacción con otros medios medicinales:

La aplicación simultánea glimepirida con algunos medicamentos puede llamar el reforzamiento, así como el debilitamiento gipoglikemicheskogo las acciones del preparado. Por eso se puede aceptar otros medicamentos solamente después de la coordinación con el médico.
El reforzamiento gipoglikemicheskogo las acciones y, vinculado a esto, el desarrollo posible de la hipoglicemia puede observarse a la aplicación simultánea glimepirida con la insulina, metforminom u otros peroralnymi gipoglikemicheskimi por los preparados, los inhibidores angiotenzinprevraschayuschego del fermento (APF), el alopunirol, los esteroides anabólicos y las hormonas de hombre sexuales, hloramfenikolom, las derivadas kumarina, tsiklofosfamidom, trofosfamidom e ifosfamidom, fenfluraminom, fibratami, fluoksetinom, simpatolitikami (guanetidinom), los inhibidores monoaminooksidazy (MAO), mikonazolom, pentoksifillinom (a parenteralnom la introducción en las altas dosis), fenilbutazonom, azapropazonom, oksifenbutazonom, probenetsidom, protivomikrobnymi por los medios - las derivadas hinolona, salitsilatami (incluso aminosalitsilovoy por el ácido), sulfinpirazonom, algunos sulfanilamidami de la acción prolongada, tetratsiklinami, tritokvalinom, flukonazolom.
El debilitamiento gipoglikemicheskogo las acciones, y vinculado a esto, el aumento de la concentración de la glucosa en la sangre puede observarse a la aplicación simultánea glimepirida con atsetazolamidom, barbituratami, glyukokortikosteroidami, diazoksidom, saluretikami, tiazidnymi por los diuréticos, epinefrinom y otros simpatomimeticheskimi por los medios, glyukagonom, los laxantes (a la aplicación larga), el ácido de nicotina (en las altas dosis) y las derivadas del ácido de nicotina, los estrógenos y progestogenami, las derivadas fenotiazina, incluso hlorpromazinom, fenitoinom, rifampitsinom, las hormonas de la glándula tiroides, las sales del litio.
Los bloqueadores Н2-гистаминовых de los receptores, klonidin y rezerpin son capaces elevar a una potencia, así como debilitar gipoglikemicheskoe la acción glimepirida.
Bajo la acción b-adrenoblokatorov, klonidina, guanetidina y rezerpina es posible el debilitamiento o la ausencia de los indicios clínicos de la hipoglicemia. En el fondo de la recepción glimepirida puede observarse el reforzamiento o el debilitamiento de la acción de las derivadas kumarina.
A la aplicación simultánea con los medios medicinales que oprimen la hematopoyesis medular, se aumenta el riesgo mielosupressii.
El uso una sola vez o crónico del alcohol puede reforzar, así como debilitar gipoglikemicheskoe la acción glimepirida.

Las contraindicaciones:

- La diabetes del 1 tipo;
- La sensibilidad excesiva a glimepiridu u otros componentes del preparado, otras derivadas sulfonilmocheviny o sulfanilamidam;
- Diabético ketoatsidoz, diabético prekoma y la coma, giperosmolyarnaya la coma;
- La insuficiencia pesada de hígado y renal (incluido los pacientes que se encuentran sobre la hemodiálisis);
- La leucopenia;
- El embarazo, el período de la lactación;
- La edad infantil hasta 18 años.

Con la precaución:
- En las primeras semanas el tratamiento (el riesgo subido del desarrollo de la hipoglicemia);
- En existencia de los factores del riesgo para el desarrollo de la hipoglicemia;
- En existencia de los estados exigentes la traducción en insulinoterapiyu (las quemaduras extensas, la lesión pesada plural, las intervenciones extensas quirúrgicas);
- A las infracciones de la absorción de la comida y los medicamentos en el tracto intestinal (ZHKT) (incluso la impracticabilidad intestinal, la peresia del intestino);
- A la insuficiencia glyukozo-6-fosfatdegidrogenazy.

La aplicación al embarazo y durante la lactación:
Glimepirid es contraindicado a la aplicación a las mujeres embarazadas. En caso del embarazo planeado o a la llegada del embarazo debe traducir a la mujer en insulinoterapiyu.
Puesto que glimepirid penentra en la leche materna, no debe fijarlo a las mujeres durante la lactación. Es necesario pasar en este caso en insulinoterapiyu o cesar la mamada.

La sobredosis:

A la recepción dentro de la dosis grande glimepirida es posible el desarrollo de la hipoglicemia por la duración 12-72 horas, que puede repetir después de la reconstitución inicial de la concentración de la glucosa en la sangre.
El tratamiento: si el paciente en la conciencia - la recepción inmediata de los hidratos de carbono (la glucosa o el trozo del azúcar, el jugo de frutas dulce o el té). Se recomienda En la mayoría de los casos la observación en condiciones del hospital. A la recepción de la gran cantidad del preparado es mostrado el lavado del estómago con la introducción ulterior del carbón activo (adsorbente) y el sulfato del sodio (purgante), la introducción dekstrozy intravenosamente struyno: 50 ml de 40 % de la solución, luego infuziya 10 % de la solución. Necesita la observación constante y el mantenimiento de las funciones vitalmente importantes, la concentración de la glucosa en la sangre (no más abajo de 5,5 mmol/l) durante como mínimo 24-48 h (son posibles los episodios repetidos de la hipoglicemia). Después de la reconstitución de la conciencia es necesario dar al paciente la comida rica legkousvoyaemymi en los hidratos de carbono (para evitar el desarrollo repetido de la hipoglicemia). En lo sucesivo el tratamiento debe ser sintomático.
Al tratamiento de la hipoglicemia que se ha desarrollado a consecuencia de la recepción imprevista glimepirida un pequeño niño de pecho o, la dosis dekstrozy debe escrupulosamente ser controlada para evitar la hiperglicemia peligrosa.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez: 2 años. No aplicar a la expiración del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas de 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg.
Por 10 20 o 30 pastillas, en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio tipográfico barnizado.
Por 1 3 6 de contorno, yacheykovyh de los embalajes por 10 pastillas o por 3 5 de contorno, yacheykovyh de los embalajes por 20 pastillas o por 1 2 3 4 de contorno, yacheykovyh los embalajes por 30 pastillas junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete del cartón.