Risperidon

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 1 mg o 2 mg risperidona en 1 pastilla.

Las sustancias auxiliares: las lactosas el monohidrato, la celulosa microcristallino, el magnesio stearat.

La envoltura: Opadray II 85F28751 blanco (el alcohol polivinílico, el titán dioksid, el macrogol, el talco.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Risperidon es selectivo monoaminergicheskim por el antagonista con las propiedades únicas. Él posee una alta afinidad a serotoninergicheskim a los 5-5-receptores y dofaminergicheskim a los D2-receptores. Risperidon comunica con también (los receptores α1-adrenérgicos y, un poco más flojamente, con Н1-гистаминергическими y los receptores α2-adrenérgicos. Risperidon no posee la afinidad a los receptores colinérgicos. Risperidon reduce la sintomatología productiva de la esquizofrenia, llama el aplastamiento menor de la actividad a motor y al mínimo grado indutsiruet la catalepsia, que clásico neyroleptiki. El antagonismo equilibrado central a la serotonina y dofaminu, es probable, reduce la inclinación por los efectos secundarios extrapiramidales y extiende la influencia terapéutica del preparado con la cobertura de los síntomas negativos y afectivos de la esquizofrenia.

Farmakokinetika. La absorción. Risperidon después de la recepción dentro es absorbido por completo, alcanzando las concentraciones máximas en el plasma de la sangre en 1-2 horas. La bioaccesibilidad absoluta risperidona después de la recepción compone dentro 70 %. La bioaccesibilidad relativa después de la recepción dentro risperidona en forma de las pastillas compone 94 % a la comparación con risperidonom en forma de la solución. La comida no presta el impacto a la absorción del preparado, por eso risperidon es posible fijar independientemente de la recepción de la comida. La concentración equiponderante risperidona en el organismo cerca de la mayoría de los pacientes es alcanzada durante 1 día. La concentración equiponderante 9-gidroksirisperidona es alcanzada durante 4-5 días.

La distribución. Risperidon se distribuye rápidamente en el organismo. El volumen de la distribución compone 1-2 l/kg. En el plasma de la sangre risperidon comunica con la albumina y la glicoproteína alfa1-agria. Risperidon a 90 % se comunica los proteínas del plasma, 9-gidroksirisperidon - a 77 %.

El metabolismo y la deducción. Risperidon metaboliziruetsya por el isofermento CYP2D6 hasta 9-gidroksirisperidona, que posee análogo risperidonu la acción farmacológica. Risperidon y 9-gidroksirisperidon componen activo antipsihoticheskuyu la fracción. El isofermento CYP2D6 es sujeto al polimorfismo genético. A los pacientes con el metabolismo intenso por el isofermento CYP2D6 risperidon se convierte rápidamente en 9-gidroksirisperidon, mientras que a los pacientes con el metabolismo bajado la transformación dada pasa mucho más despacio. Aunque los pacientes con el metabolismo intenso tienen la concentración más baja rispsrndona y una más alta concentración 9-gidroksirisperidona, que los pacientes con el metabolismo débil, sumario farmakokinetika risperidona y 9-gidroksirisperidona (activo antipsihoticheskaya la fracción) después de la recepción de unas o algunas dosis es semejante a los pacientes con intenso y al metabolismo CYP2D6 débil.

Otra vía del metabolismo risperidona es N-dszalkilirovanie. Las investigaciones in vitro sobre los microsiluros del hígado de la persona han mostrado que risperidon en es clínico las concentraciones significativas, en total, no ingibiruet el metabolismo de los medicamentos que se someten a la biotransformación los isofermentos del sistema del citocromo Р450, incluyendo CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 y CYP3A5. En una semana después del comienzo de la recepción del preparado 70 % de la dosis desaparecen con la orina, 14 % - con kalom. En la orina risperidon junto con 9-gidroksirisperidonom componen 35-45 % de la dosis. La otra cantidad componen inactivo metabolity. Después de la recepción dentro a los enfermos con la psicosis risperidon desaparece del organismo con el período de la semideducción (Т1/2) unas 3 horas. Т1/2 9-gidroksirisperidona y activo antipsihoticheskoy las fracciones compone 24 чaca.

La linealidad. La concentración risperidona en el plasma de la sangre es directamente proporcional a la dosis aceptada en la banda terapéutica de las dosis.

Los pacientes de edad avanzada y los pacientes con la insuficiencia de hígado y renal. Después de la recepción una sola vez risperidona a los pacientes de edad avanzada de la concentración activo antipsihoticheskoy las fracciones en el plasma de la sangre eran por término medio a 43 % más, Т1/2 duraba a 38 % más largamente, y el claro se ha disminuido en 30 %. A los pacientes con la insuficiencia renal se observaba el aumento de la concentración de plasma y la baja del claro activo antipsihoticheskoy las fracciones por término medio a 60 %. A los pacientes con la insuficiencia de hígado de la concentración risperidona en el plasma de la sangre no eran cambiado, sin embargo la concentración media de la fracción libre risperidona se aumentaba en 35 %.

Los niños. Farmakokinetika risperidona, 9-gidroksirisperidona y activo antipsihoticheskoy las fracciones a los niños es comparativa a tal a los pacientes adultos.

El impacto del suelo, la raza y el fumar. populyatsionnyy farmakokinetichesky el análisis no ha revelado el impacto evidente del suelo, la raza o el fumar en farmakokinetiku risperidona y activo farmakokineticheskoy de la fracción.

Las indicaciones:

- La esquizofrenia a los adultos;

- Los episodios maniáticos vinculados al desajuste bipolar, el grado medio y pesado a los adultos;

- A corto plazo (hasta 6 semanas) el tratamiento sintomático de la agresión interminable a los pacientes con la demencia condicionada por la enfermedad de Alzheimer, el grado medio y pesado que no se somete a los métodos no farmacológicos a la corrección, y cuando hay un riesgo de la causalidad del daño por el paciente a él y otras personas;

- A corto plazo (hasta 6 semanas) el tratamiento sintomático de la agresión interminable a los desajustes de la conducta a los niños de 5 años y los adolescentes con el atraso intelectual diagnosticado en concordancia con DSM-IV (la Dirección de la diagnosis y la estadística de las alienaciones mentales, 4 edición, los EEUU), a que a la agresión por fuerza del peso u otra conducta destructiva le es necesario el tratamiento medicamentoso. La farmacoterapia debe ser la parte de un programa más ancho del tratamiento, incluso las medidas psicológicas y de instrucción. Risperidon debe ser fijado el especialista en el campo de la neurología infantil y la psiquiatría infantil o el médico bien conocido con el tratamiento de los desajustes de la conducta a los niños y los adolescentes.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, independientemente de la recepción de la comida, tomando con el agua.

Se recomienda pasar el cese de la recepción del preparado poco a poco. Los síntomas agudos de "la anulación", incluso la náusea, el vómito, la sudación y el insomnio, se observaban muy raramente después del cese agudo de la recepción de las altas dosis antipsihoticheskih de los preparados.

El tránsito de la terapia por otros antipsihoticheskimi por los preparados. A principios del tratamiento por el preparado de Risperidon se recomienda poco a poco anular la terapia que precede, si esto es clínico es justificado. Además si los pacientes se traducen de la terapia de los depósitos-formas antipsihoticheskih de los preparados, se recomienda comenzar la terapia por el preparado de Risperidon en vez de la inyección siguiente planeada. Debe estimar periódicamente la necesidad de la continuación de la terapia corriente protivoparkinsonicheskimi por los preparados.

Las esquizofrenias. Los adultos. Risperidon puede ser fijado unos o dos veces en el día. La dosis inicial dentro - 2 mg en el día. Para el segundo día debe aumentar la dosis hasta 4 mg en el día. De este momento la dosis es posible o conservar en el nivel anterior, o individualmente corregir en caso necesario. La dosis habitualmente óptima son 4-6 mg el día. Puede ser justificado en algunos casos un aumento más lento de la dosis y más bajos las dosis iniciales y que apoya. Las dosis son más altas 10 mg en el día no han mostrado una más alta eficiencia en comparación con las dosis menores y pueden llamar la aparición de los síntomas extrapiramidales. Debido a que la seguridad de las dosis es más alta 16 mg en el día no era estudiado, no es posible aplicar las dosis más arriba este nivel.

Los pacientes de edad avanzada. Se Recomienda la dosis inicial de 0,5 mg a la recepción dos veces en el día. Se puede individualmente aumentar la dosificación por 0,5 mg dos veces en el día hasta 1-2 mg dos veces en el día.

Los niños. En relación a la ausencia de los datos de la seguridad y la eficiencia, el preparado de Risperidon no es recomendado para la aplicación a los niños hasta 18 años, que sufre de la esquizofrenia.

Los episodios maniáticos vinculados al desajuste bipolar del grado medio y pesado. Los adultos. La dosis recomendada inicial del preparado - 2 mg en el día a una recepción.

En caso necesario esta dosis puede ser subida no antes que en 24 horas a 1 mg, la dosis óptima, en la mayoría de los casos, son 1-6 mg el día. La aplicación de las dosis es más alta 6 mg en el día no era estudiado. Tanto como a cualquier terapia sintomática durante el tratamiento debe estimar la oportunidad de la continuación del tratamiento por el preparado de Risperidon.

Los pacientes de edad avanzada. En relación a la experiencia insuficiente de la aplicación a de edad avanzada debe aplicar con la precaución el preparado en este grupo de edad. Se Recomienda la dosis inicial de 0,5 mg a la recepción dos veces en el día. En caso necesario se puede individualmente aumentar la dosificación por 0,5 mg dos veces en el día hasta 1-2 mg dos veces en el día.

La agresión interminable a los pacientes con la demencia condicionada por la enfermedad de Alzheimer del grado medio y pesado

Se recomienda la dosis inicial por 0,25 mg pa la recepción dos veces en el día. Se puede individualmente aumentar la dosificación en caso necesario por 0,25 mg de 2 veces en el día, no más a menudo que un día sí y otro no. Para la mayoría de los pacientes la dosis óptima son 0,5 mg dos veces el día. Sin embargo a algunos pacientes les es mostrada la recepción por 1 mg de 2 veces en el día. Después de cumplir la dosis óptima puede ser recomendada la recepción del preparado una vez en el día. Rispsridon no debe aplicarse más largamente 6 semanas.

La agresión interminable al desajuste de la conducta a los niños de 5 a 18 años con el atraso intelectual diagnosticado en concordancia con DSM-IV

Los pacientes con la masa del cuerpo de 50 kg y más: la dosis inicial - 0,5 mg de 1 vez en el día. El aumento de la dosis - a 0,5 mg/sut. No más a menudo que un día sí y otro no. La dosis óptima - 1 mg/sut.

Los pacientes con la masa del cuerpo menos de 50 kg: la dosis inicial - 0,25 mg de 1 vez en el día. El aumento de la dosis - a 0,25 mg/sut, no más a menudo que un día sí y otro no. La dosis óptima - 0,5 mg/sut. Sin embargo a algunos pacientes es más preferible la recepción por 0,25 mg en el día, mientras que a algunos es necesario el aumento de la dosis hasta 0,75 mg en el día. La recepción larga de Risperidona a los adolescentes debe ser pasada bajo el control constante del médico.

Tanto como para cualquier otra terapia sintomática, la oportunidad de la continuación del tratamiento el preparado de Risperidon debe regularmente ser estimada y confirmarse.

Las enfermedades del hígado y los riñones. A los pacientes con las enfermedades de los riñones es bajada la capacidad de la deducción activo antipsihoticheskoy las fracciones en comparación con otros pacientes. A los pacientes con las enfermedades del hígado se observa la concentración subida de la fracción libre risperidona en el plasma de la sangre.

La dosis inicial y que apoya en concordancia con las indicaciones debe ser reducida en 2 veces, el aumento de la dosis a los pacientes con las enfermedades del hígado y los riñones debe ser pasado más despacio. Risperidon debe fijar con la precaución cerca de la categoría dada de los enfermos.

Los rasgos de la aplicación:

El embarazo y la lactación. La seguridad risperidona a embarazado no era estudiada. En caso de que la mujer acepte antipsihoticheskie los preparados (incluyendo risperidon) en el tercer trimestre del embarazo, los recién nacidos tienen un riesgo del surgimiento de los desajustes extrapiramidales y/o el síndrome de la anulación del grado distinto del peso. Estos síntomas pueden incluir la agitación, la hipertensión, la hipotensión, tremor, la somnolencia, las infracciones respiratorias y la infracción de la alimentación.

Al embarazo risperidon es posible usar solamente en caso de que la utilidad para la madre supera el riesgo del desarrollo de los efectos secundarios cerca del fruto y el niño. A la necesidad del cese de la recepción del preparado durante el embarazo pasar la anulación preprata debe poco a poco.

Ya que risperidon y 9-gidroksirisperidon penentran en la leche materna, las mujeres que aplica los preparados risperidona, no debe amamantar.

Fertilnost. Tanto como en los casos de la aplicación de otros antagonistas D2-petseptorov dopamina, risperidon sube el contenido prolaktina en el plasma de la sangre. giperprolaktinemiya puede aplastar la fabricación gipotalamicheskogo de la gonadotropina-relizing-hormona que lleva a la reducción de la secreción de la gonadotropina hipofisaria. Esto, a su vez, puede oprimir la función reproductiva por medio de la infracción de la síntesis de las hormonas sexuales a las mujeres, así como a los hombres.

En el curso doklinicheskih de las investigaciones los fenómenos correspondientes no se observaban.

Durante el surgimiento ortostaticheskoy las hipotensiones, especialmente en el período inicial de la selección de la dosis, debe examinar el problema del descenso de la dosis.

La aplicación a los pacientes de edad avanzada con la demencia. A los pacientes de edad avanzada con la demencia al tratamiento atípico antipsihoticheskimi por los medios se observa la mortalidad subida en comparación con platsebo en las investigaciones atípico antipsihoticheskih de los medios, incluyendo risperidon. A la aplicación risperidona para la populación dada la frecuencia de los casos fatales ha compuesto 4,0 % para los pacientes que aceptan risperidon, en comparación con 3,1 % para platsebo. La Edad media de los pacientes que han muerto compone 86 años (la banda de 67-100 años).

Para los pacientes de edad avanzada con la demencia, que aceptan peroralnye las formas risperidona, se observaba la mortalidad subida a los pacientes que aceptaban furosemid y risperidon (7,3 %; la edad media de 80 años. La banda de 67-90 años). No es establecido patofiziologicheskih de los mecanismos que explican a la observación dada. Debe observar la precaución especial al destino del preparado en tales casos. No es descubierto los aumentos de la mortalidad a los pacientes que aceptan otros diuréticos al mismo tiempo con risperidonom. Independientemente del tratamiento, la deshidratación es el factor general del riesgo de la mortalidad y debe escrupulosamente ser controlada a los pacientes de edad avanzada con la demencia.

Las infracciones tserebrovaskulyarnye. En platsebo-controlado randomizirovannyh las investigaciones clínicas a los pacientes con la demencia, que aceptan algunos atípico antipsihoticheskie los preparados, se observaba el aumento del riesgo tserebrovaskulyarnyh de las reacciones secundarias aproximadamente en 3 veces. Los datos unidos 6 investigaciones platsebo-controladas que incluían en general los pacientes de edad avanzada con la demencia (la edad es mayor de 65 años), muestran que tserebrovaskulyarnye los efectos secundarios (serio y poco serio) surgían cerca de 3,3 % de (los 33/1009) pacientes que aceptaban risperidon, y cerca de 1,2 % de (los 8/712) pacientes que aceptaban platsebo. La correlación de los riesgos componía 2,96 (1,34; 7,50) al intervalo confidencial 95 %. El mecanismo del aumento del riesgo es desconocido. El aumento del riesgo no se excluye y para otros antipsihoticheskih de los preparados, también para otras populaciones de los pacientes. El preparado de Risperidon debe aplicarse con la precaución a los pacientes con los factores del riesgo del surgimiento de la hemorragia cerebral.

El riesgo del surgimiento tserebrovaskulyarnyh es mucho más alto de las reacciones secundarias a los pacientes con la demencia del tipo mezclado o vascular, en comparación con los pacientes con la demencia Altsgeymerovsky. Por eso los pacientes con la demencia de cualquier tipo, excepto Altsgeymerovsky, no deben aceptar el preparado de Risperidon.

Los médicos deben estimar la correlación el riesgo/utilidad de la aplicación del preparado de Risperidon a los pacientes de edad avanzada con la demencia, teniendo en cuenta los precursores del riesgo de la hemorragia cerebral es individual a cada paciente. Los pacientes y las personas que cuidan ellos, deben ser advertidos de lo que es necesario inmediatamente informar sobre los indicios y los síntomas tserebrovaskulyarnyh de los acontecimientos: de tales como la debilidad súbita o el entumecimiento en el campo de la persona, los pies, las manos, también la dificultad del habla y la infracción de la vista. Deben ser examinadas además todas las variantes posibles del tratamiento, incluso el cese de la recepción del preparado. El preparado de Risperidon puede usarse solamente para el tratamiento de corta duración de la agresión interminable a los pacientes con la demencia condicionada por la enfermedad de Alzheimer, el grado medio y pesado, en calidad del complemento a los métodos no farmacológicos de la corrección, en caso de su ineficacia o la eficiencia limitada, y cuando hay un riesgo de la causalidad del daño por el paciente a él u otras personas.

La apreciación del estado de los pacientes y la necesidad de la continuación de la terapia risperidonom debe regularmente ser acompañada con el médico.

La hipotensión Ortostatichesky. En relación a α - la acción bloqueante risperidona puede surgir ortostaticheskaya la hipotensión, especialmente durante la selección inicial de la dosis. Es clínico el descenso significativo de la presión arterial se observa al destino común risperidona con antigipertenzivnymi por los preparados. Al descenso de la presión arterial debe examinar el problema del descenso de la dosis. A los pacientes con las enfermedades del sistema cardiovascular, también a la deshidratación, gipovolemii o tserebrovaskulyarnyh las infracciones, debe aumentar la dosis poco a poco, conforme a las recomendaciones (cm. La sección "el Modo de la aplicación y la dosis").

La leucopenia, neytropeniya, la agranulacitosis. La leucopenia, neytropeniya, la agranulacitosis se notaban a la aplicación antipsihoticheskih de los medios, incluso a la aplicación del preparado de Risperidon. La agranulacitosis se notaba muy raramente durante postmarketingovyh de las observaciones. A los pacientes con es clínico por la reducción significativa de la cantidad de los leucocitos en la anamnesia o con el preparado-dependiente por la leucopenia/neytropeniey se recomienda la realización de la análisis de sangre completa durante los primeros meses la terapia, el cese del tratamiento por el preparado de Risperidon debe ser examinado a primero es clínico la reducción significativa de la cantidad de los leucocitos por falta de otras causas posibles. A los pacientes con es clínico significativo neytropeniey se recomienda observarse con el fin de la subida de la temperatura o el surgimiento de los síntomas de la infección y comenzar el tratamiento inmediatamente durante el surgimiento de tales síntomas. Los pacientes con la forma pesada neytropepii (la cantidad absoluta neytrofilov menos de 1h109/l) deben cesar la aplicación del preparado risperidon hasta que la cantidad de los leucocitos no se normalice.

Venoso tromboemboliya. A la aplicación antipsihoticheskih de los preparados eran notados los casos venoso tromboembolii. Ya que los pacientes que aceptan antipsihoticheskie los preparados, tienen a menudo el riesgo del desarrollo venoso tromboembolii, todos los factores posibles del riesgo deben ser revelados hasta y durante el tratamiento por el preparado de Risperidon, y deben ser emprendidas las medidas que advierten.

La disquinesia avanzada y los desajustes extrapiramidales. Los preparados que poseen las propiedades de los antagonistas dofaminovyh de los receptores, pueden llamar pozdnyu la disquinesia, que es caracterizada por los movimientos rítmicos involuntarios, principalmente la lengua y/o la musculatura mímica. Hay unos mensajes de lo que el surgimiento de estos síntomas es el factor del riesgo para el desarrollo de la disquinesia avanzada. Risperidon es más raro, que clásico neyroleptiki, llama la aparición de los síntomas extrapiramidales. 13 caso del surgimiento de los indicios y los síntomas de la disquinesia avanzada debe examinar el problema de la anulación de todos antipsihoticheskih de los preparados.

Maligno neyroleptichesky el síndrome. Al desarrollo maligno neyrolepticheskogo del síndrome, que caracteriza por la hipertermia, muscular rigidnostyu, la inestabilidad de las funciones autónomas, las infracciones de la conciencia y el aumento de la actividad kreatinfosfokinazy (puede observarse también mioglobinuriya - rabdomioliz - y la insuficiencia aguda renal), es necesario anular todo antipsihoticheskie los medios medicinales, incluso Risperidon.

La enfermedad de Parkinson y la demencia con los cuerpecitos de Levi. El destino antipsihoticheskih de los preparados, incluyendo risperidon, a los pacientes con la enfermedad de Parkinson o la demencia con los cuerpecitos de Levi debe ser pasado con la precaución, puesto que cerca de los dos grupos de los pacientes es subido el riesgo del desarrollo maligno neyrolepticheskogo del síndrome y es aumentada la sensibilidad a antipsihoticheskim a los preparados (incluso la embotadura de la sensibilidad dolorosa, la confusión de la conciencia, posturalnuyu la inestabilidad con las caídas frecuentes y ekstrapiramidiye los síntomas).

La hiperglicemia y la diabetes. Al tratamiento por el preparado de Risperidon se observaban la hiperglicemia, el desarrollo de la diabetes y la agudización ya la diabetes que hay. El establecimiento de la intercomunicación entre la aplicación atípico antipsihoticheskih de los preparados y la infracción del cambio de la glucosa es complicado por el riesgo subido del desarrollo de la diabetes a los pacientes con la esquizofrenia y la difusión de la diabetes en la populación general. Tomando en consideración estos factores, la intercomunicación entre la aplicación atípico antipsihoticheskih de los preparados y el desarrollo de los efectos secundarios vinculados a la hiperglicemia, es establecida no por completo. A todos los pacientes es necesario pasar el control clínico a la presencia de los síntomas de la hiperglicemia y la diabetes (cm. La sección "el Efecto secundario").

giperprolaktinemiya. En las investigaciones sobre las culturas de las telas es mostrado que el crecimiento de las jaulas en los hinchazones de la mama puede ser estimulado prolaktinom. Risperidon debe aplicar con la precaución a los pacientes con giperprolaktinemiey y con los hinchazones potencialmente prolaktin-dependientes.

El aumento de la masa del cuerpo. Al tratamiento por el preparado de Risperidon se observaba el aumento considerable de la masa del cuerpo. Es necesario pasar el control de la masa del cuerpo de los pacientes a la terapia por el preparado. Los pacientes deben recomendar abstenerse de pereedaniya en relación a la posibilidad del aumento de la masa del cuerpo.

El alargamiento QT del intervalo. Tanto como en caso de otros antipsihoticheskih de los medios, debe observar la precaución al destino del preparado de Risperidon a los pacientes con las arritmias cordiales en la anamnesia, los pacientes con el alargamiento connatural del intervalo QT y a la aplicación común con los preparados que aumentan el intervalo QT.

Priapizm. Los preparados que poseen adrenoblokiruyuschimi alfa los efectos, pueden llamar priapizm. En postmarketingovyh las investigaciones del preparado de Risperidon eran recibidos los mensajes del desarrollo priapizma.

La regulación de la temperatura del cuerpo. A los preparados Antipsihotichesky en calidad del efecto indeseable se inscribe la infracción de la capacidad del organismo regular la temperatura zela. Es necesario observar la precaución al destino del preparado de Risperidon a los pacientes con los estados, que pueden contribuir al aumento de la temperatura interior del cuerpo, a que se refieren el cargamento intenso físico, la deshidratación del organismo, la influencia de las altas temperaturas exteriores o el uso simultáneo de los preparados con la actividad anticolinérgica.

El efecto antiemético. En doklinicheskih las investigaciones era revelado el efecto antiemético risperidona. En caso del surgimiento a las personas este efecto puede enmascarar los síntomas objetivos y subjetivos de la sobredosis de algunos preparados, también tales enfermedades, como la impracticabilidad del intestino, el síndrome de Reye y el hinchazón del cerebro.

Del calambre/umbral de la actividad convulsiva. Es conocida la capacidad atípico neyroleptikov bajar el umbral de la actividad convulsiva. Risperidon debe aplicarse con la precaución a los pacientes con la epilepsia y los calambres en la anamnesia o con otros estados médicos, a que puede bajar el umbral convulsivo.

El síndrome intraoperatsionnyy del iris flácido (ISDR). ISDR se observaba durante la realización de la intervención operativa a propósito de la presencia de la catarata de los pacientes que reciben la terapia los preparados, que poseen la actividad de los antagonistas α1-adrenoretseptorov, incluso los preparados risperidona. ISDR aumenta el riesgo del surgimiento de las complicaciones vinculadas al órgano de la vista, en el tiempo y después de la realización de la intervención de operaciones. El médico que realiza tal operación, debe ser de anticipo informado que el paciente aceptaba o acepta en la actualidad los preparados que poseen la actividad de los antagonistas α1-adrenoretseptorov. La utilidad potencial de la anulación de la terapia por los antagonistas α1-adrenoretseptorov ante la intervención operativa no es establecida y debe ser estimada tomando en cuenta los riesgos vinculados a la anulación de la terapia antipsihoticheskimi por los preparados.

La insuficiencia renal y de hígado. A pesar de que el preparado de Risperidon no sea investigado a los pacientes con la insuficiencia renal o de hígado, es necesario observar la precaución a la aplicación del preparado cerca de tales grupos de los pacientes.

Sinddrom las anulaciones. Con el cese del tratamiento se recomienda el descenso gradual de la dosis. Los síntomas del síndrome de la anulación: muy raramente - la náusea, el vómito, potlivost y el insomnio con el cese agudo de la recepción de las altas dosis antipsihoticheskih de los preparados.

La aplicación a los niños y los adolescentes. Ante el destino del preparado de Risperidon los niños o los adolescentes con el atraso intelectual tienen que pasar la apreciación escrupulosa de su estado con el fin de la presencia de las causas físicas o sociales de la conducta agresiva, tales como el dolor o las exigencias inadecuadas del ambiente social. El efecto sedativnyy risperidona debe escrupulosamente ser seguido en la populación dada por el impacto posible a la capacidad de la enseñanza. El cambio del tiempo de la recepción risperidona puede mejorar el control del impacto sedatsii a la atención de los adolescentes y los niños. La aplicación risperidona era vinculada al aumento medio de la masa del cuerpo y el índice de la masa del cuerpo. Los cambios del crecimiento durante las investigaciones a largo plazo se encontraban en los límites de las normas esperadas de edad. El impacto de la recepción a largo plazo risperidona al desarrollo sexual y el crecimiento no es estudiado por completo. En relación al impacto posible largo giperprolaktinemii al crecimiento y el desarrollo sexual a los niños y los adolescentes, debe ser pasada la apreciación regular clínica del estatus hormónico, incluso la medida del crecimiento, el peso, la observación del desarrollo sexual, el ciclo menstrual y otros efectos posibles prolaktin-dependientes. Durante el tratamiento por el preparado de Risperidon debe ser pasada la comprobación regular de la presencia de los síntomas extrapiramidales y otros desajustes del movimiento.

Las sustancias auxiliares. El preparado de Risperidon, las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular, contiene la lactosa. A los pacientes con las enfermedades raras hereditarias vinculadas al carácter insufrible de la galactosa, el déficit de la lactasa o glyukozo-galaktoznoy malabsorbtsiey, no debe fijar el preparado de Risperidon, las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular.

El impacto a la capacidad de dirigir los medios de transporte y los mecanismos. Durante el tratamiento es necesario observar la precaución a la dirección de los medios de transporte y otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

Los efectos secundarios:

Los efectos secundarios del preparado de Risperidon en las dosis terapéuticas son llevados con la distribución por las frecuencias y las clases de sistema-de órgano. La frecuencia de los efectos secundarios clasificaban del modo siguiente: muy frecuente (≥ 1/10 casos), frecuente (≥ 1/100 y <1/10 casos), infrecuente (≥ 1/1000 y <1/100 casos), raro (≥ 1/10000 y <1/1000 casos), muy raro (<1/10000 casos) y con la frecuencia desconocida (es imposible estimar la frecuencia de los datos accesibles).

Más a menudo por las reacciones observadas indeseables (la frecuencia del surgimiento ≥ 10 %) eran: parkinsonizm, el dolor de cabeza y el insomnio, la sedatsiya/somnolencia. Dozozavisimye las reacciones indeseables: parkinsonizm y akatiziya.

Las infecciones: muy a menudo - a los hombres ancianos con la demencia - la infección mochevyvodyaschih de las vías; a menudo - la neumonía, la gripe, la bronquitis, la infección de las vías superiores respiratorias, la infección mochevyvodyaschih de las vías; infrecuentemente - la faringitis, sinusit, las infecciones virulentas, la infección de la oreja, la tonsilitis, la inflamación del tejido celular hipodérmico de grasa, la otitis media, la infección de los ojo, las infecciones localizadas, akarodermatit, la infección de las vías respiratorias, la cistitis, onihomikoz; raramente - la otitis crónica media.

Las infracciones de los índices de laboratorio e instrumentales: a menudo - el aumento del nivel prolaktina, el aumento de la masa del cuerpo; infrecuentemente - el alargamiento del intervalo QT pa al electrocardiograma, la infracción EKG, el aumento del nivel transaminaz, la reducción de la cantidad de los leucocitos en la sangre, la subida de la temperatura del cuerpo, el aumento de la cantidad eozinofilov en la sangre, la reducción urovnyagemoglobina. El aumento del nivel креатинфосфокbназы, el aumento del nivel de los triglicéridos; raramente - la baja de la temperatura del cuerpo.

Por parte del sistema cardiovascular: a menudo - la taquicardia; infrecuentemente - atrioventrikulyarnaya el bloqueo, el bloqueo derecho o izquierdo nozhek del manojo de Gisa, la bradicardia, los golpes del corazón, la infracción de la conductibilidad del corazón, sinusovaya la arritmia; fibrillyatsiya de las aurículas.

Las infracciones hematológicas y las infracciones del sistema linfático: infrecuentemente - la anemia, trombotsitopeniya; raramente - granulotsitopeniya; con la frecuencia desconocida - la agranulacitosis.

Por parte del sistema nervioso: muy a menudo - parkinsonizm, el dolor de cabeza, la somnolencia/sedatsiya; a menudo - akatiziya, el vértigo, tremor, la distonia, la letargia, la disquinesia; infrecuentemente - la ausencia de la reacción en los irritantes, la pérdida de la conciencia, la síncopa, el estado de abatimiento, la hemorragia cerebral, pasajero ishemicheskaya el ataque, la disartria, la infracción de la atención, la hipersomnia, posturalnoe el vértigo, la infracción del equilibrio, la disquinesia avanzada, la infracción del habla, la infracción de la coordinación, vertigo, la hipoestesia; raramente - maligno neyroleptichesky el síndrome, la coma diabética, tserebrovaskulyarnye las infracciones, la isquemia cerebral, la infracción de los movimientos.

Las infracciones oftalmológicas: a menudo - la vista imprecisa; infrecuentemente - la conjuntivitis, okulyarnaya la hiperhemia, la infracción de la vista, la separación de los ojos, el hinchazón de la esfera alrededor de los ojos, la sequedad de los ojo, el lagrimeo intensivo, la fotofobia; raramente - el descenso de la agudeza de la vista, los giros involuntarios de los globos oculares, el glaucoma; con la frecuencia desconocida - intraoperatsionnyy el síndrome del iris indolente.

Por parte de la oreja y el laberinto: infrecuentemente - el dolor en la oreja, los zumbidos en los oídos.

Respiratorio, torakalnye las infracciones y la infracción del mediastino: a menudo - el ahoguío, la hemorragia nasal, la tos, zalozhennost de la nariz, el dolor en el campo de la laringe y la garganta; infrecuentemente - la respiración que silba, aspiratsionnaya la neumonía, la estancación en fácil, la infracción de la respiración, los ronquidos húmedos, la obliteración de las vías respiratorias, la disfonia; raramente - el síndrome apnoe en el sueño, la hiperventilación.

Por parte del tracto intestinal: a menudo - el vómito, la diarrea, la cerradura, la náusea, el dolor en la región abdominal, la dispepsia, la sequedad en la boca, la incomodidad en el estómago; infrecuentemente - la disfagia, la gastritis, el meteorismo, la incontinencia kala, gipersalivatsiya, fekaloma; raramente - la impracticabilidad del intestino, la pancreatitis, el hinchazón de los labios, heylit.

Por parte de los riñones y mochevyvodyaschih de las vías: a menudo - enurez; infrecuentemente - la demora de la evacuación urinaria, la disuria, la incontinencia de la orina, pollakiuriya.

Por parte de la piel y las telas hipodérmicas: a menudo - la eflorescencia, el eritema; infrecuentemente - el hinchazón de Kvinke, la derrota de la piel, la infracción de las epidermis, el picor, el acné, la infracción de la coloración de la piel, alopetsiya, seboreynyy la dermatitis, la sequedad de la piel, la hiperqueratosis; raramente - la caspa.

Por parte del sistema kostno-muscular y el tejido conjuntivo: a menudo - artralgiya, el dolor en la espalda, el dolor en las extremidades; infrecuentemente - la debilidad muscular, mialgiya, el dolor en el cuello, el hinchamiento de las articulaciones, la infracción de la pose, el embarazo en las articulaciones, las mialgias en el pecho; raramente - rabdomioliz.

Por parte del sistema endocrino: raramente - la infracción de la fabricación de la hormona antidiurética.

Las infracciones del metabolismo y una alimentación: a menudo - el aumento del apetito, el descenso del apetito; infrecuentemente - la diabetes, la anorexia, polidipsiya, la hiperglicemia; raramente - la hipoglicemia; muy raramente-diabético ketoatsidoz; con la frecuencia desconocida - la intoxicación de agua.

Las infracciones vasculares: infrecuentemente - la hipotensión, ortostaticheskaya la hipotensión, "las afluencias".

Las infracciones generales y los fenómenos condicionados por medio de la introducción del preparado: a menudo - pireksiya, el cansancio, el hinchazón periférico, la astenia, el dolor en el campo del tórax; infrecuentemente - el hinchazón de la persona, la infracción del andar, la disposición mala, la lentitud, grippopodobnoe el estado, la sed, la incomodidad en el campo del tórax, el escalofrío; raramente - el hinchazón general, la hipotermia, el síndrome de "la anulación", el descenso de temperatura de las extremidades.

Por parte del sistema inmunitario: infrecuentemente - la hipersensibilidad; raramente - medicinal giperchuvstvitelyyust; con la frecuencia desconocida - la reacción anafiláctica, la dermatitis toksiko-alérgica.

Las infracciones gepatobiliarnye: raramente - la ictericia.

Por parte del sistema reproductivo y las mamas: infrecuentemente - la amenorrea, la disfunción sexual, la disfunción eréctil, la infracción de la eyaculación, galaktoreya, ginekomastiya, la infracción del ciclo menstrual, la separación de la vagina; con la frecuencia desconocida - priapizm.

Las infracciones mentales: muy a menudo - el insomnio; a menudo - la inquietud, la excitación, la infracción del sueño; infrecuentemente - la confusión de la conciencia, la manía, el descenso libido, la flaccidez, la nerviosidad; raramente - anorgazmiya, uploschenie del afecto.

Las clases-efectos. Tanto como a la aplicación de otros antipsihoticheskih de los preparados, los casos muy raros del aumento del diente QT se notaban en postmarketingovom el período de la observación. Otras clases-efectos por parte del sistema cardiovascular, observado a la aplicación antipsihoticheskih de los preparados, que aumentan el diente QT, incluyen: zheludochkovuyu la arritmia, zheludochkovuyu fibrillyatsiyu, zheludochkovuyu la taquicardia, la muerte súbita, la parada del corazón y dosdirigido zheludochkovuyu la taquicardia.

Venoso tromboemboliya. Los casos venoso tromboembolii, incluso neumónico emboliyu y los casos de la trombosis de las venas profundas, se observaban durante el uso antipsihoticheskih de los preparados.

El aumento de la masa del cuerpo. En las investigaciones platsebo-controladas clínicas a los pacientes el número de los casos del aumento de la masa del cuerpo a 7 % y más después de 3 semanas del tratamiento era comparable a los episodios maniáticos en el grupo que acepta el preparado risperidona (2,5 %), y en el grupo que acepta platsebo (2,4 %), y en el grupo del control activo era un poco más (3,5 %). A los niños con los desajustes de la conducta durante las investigaciones a largo plazo clínicas la masa del cuerpo se aumentaba por término medio en 7,3 kg después de 12 meses de la terapia, mientras que el aumento esperado de la masa del cuerpo a los niños de 5-12 años con el desarrollo normal compone 3-5 kg por año. Desde 12-16 años el aumento de la masa del cuerpo componía 3-5 kg por año para las muchachas y cerca de 5 kg para los muchachos.

La información adicional sobre las populaciones especiales de los pacientes. Los efectos secundarios, que se notaban con bolshey por la frecuencia a los pacientes de edad avanzada con la demencia y a los niños, que que a los pacientes adultos, son descritos más abajo:

Los pacientes de edad avanzada con la demencia. Pasajero ishemicheskaya el ataque y la hemorragia cerebral se observaban durante las investigaciones clínicas con la frecuencia 1,4 % y 1,5 % respectivamente a los pacientes de edad avanzada con la demencia. Además, los efectos secundarios siguientes se notaban a los pacientes de edad avanzada con la demencia con la frecuencia ≥ 5 % y con la frecuencia, por lo menos, en 2 veces que supera tal en otras populaciones de los pacientes: las infecciones mochevyvodyaschih de las vías, el hinchazón periférico, la letargia y la tos.

Los niños. Los efectos secundarios siguientes se notaban a los niños de 5 a 17 años con la frecuencia, por lo menos, en 2 veces que supera tal en otras populaciones de los pacientes durante las investigaciones clínicas: la somnolencia/sedatsiya, el cansancio, el dolor de cabeza, el aumento del apetito, el vómito, la infección de las vías superiores respiratorias, zalozhennost de la nariz, el dolor en las regiones abdominales, el vértigo, la tos, pireksiya, tremor, la diarrea, enurez.

Por una de las reacciones indeseables más a menudo que se encuentran a los niños, es la subida de la temperatura del cuerpo.

La interacción con otros medios medicinales:

Tanto como en caso de otros antipsihoticheskimi por los preparados debe observar la precaución al destino común del preparado de Risperidon con los preparados que alargan el intervalo QT, por ejemplo, con antiaritmicheskimi por los preparados (por ejemplo, hinidin, dizopiramid, prokainamid, propafenon, amiodaron, sotalol), tritsiklicheskimi por los antidepresivos (por ejemplo, amitriptilin), tetratsiklicheskimi por los antidepresivos (por ejemplo, maprotilin), algunos preparados antihistamínicos, otros antipsihoticheskimi por los preparados algunos protivomalyariynymi los preparados (la quinina, meflohin etc.), los preparados que llaman elektrolitnyy el desequilibrio (la hipocaliemía, gipomagniemiya), la bradicardia, o los preparados, ingibiruyuschimi el metabolismo de hígado risperidona. La lista dada no es que agota.

Tomando en cuenta lo que risperidon ejerce la influencia en primer lugar al sistema nervioso central, debe aplicarlo con la precaución en la combinación con otros preparados de la acción central y con el alcohol, opiatami, los preparados antihistamínicos y benzodiazepinami (.hlordiazepoksid) por el riesgo subido sedatsii. Risperidon reduce la eficiencia levodopy y otros agonistas dofamina.

Klozapin baja el claro risperidona.

La aplicación risperidona con paliperidonom no se recomienda, puesto que esto conduce a la potenciación antipsihoticheskih de los efectos.

Durante el uso karbamazepina es notado el descenso de la concentración activo antipsihoticheskoy las fracciones risperidona en el plasma. Los efectos análogos pueden observarse al uso de otros inductores de los fermentos de hígado del citocromo Р450 (el isofermento CYP3A4 y R-glikoiroteina) - el fenobarbital, fenitoina, rifampitsina. Al destino y después de la anulación karbamazepina u otros inductores del isofermento СYРЗА4/Р-гликопротеина debe corregir la dosis del preparado de Risperidon.

Galoperidol ingibiruet el isofermento CYP2D6 del citocromo Р450 puede obstaculizar la formación 9-gidroksirisperidona, refuerzan (mutuamente) el efecto. Durante el uso común es necesaria la precaución.

Fenotiaziny (hlorpromazin), tritsiklicheskie los antidepresivos (imipramin) y algunos β-adrenoblokatory pueden subir las concentraciones risperidona en el plasma, sin embargo esto no influye sobre la concentración activo antipsihoticheskoy las fracciones.

Amitriptilin no influye en farmakokinetiku risperidona y activo antipsihoticheskoy las fracciones.

TSimetidin y ranitidin aumentan la bioaccesibilidad risperidona, pero en el grado mínimo influyen sobre la concentración activo antipsihoticheskoy las fracciones.

Eritromitsin, el inhibidor del isofermento CYP3A4, no influye en farmakokinetiku risperidona y activo antipsihoticheskoy las fracciones.

Fluoksetin y paroksetin. Los inhibidores izofermeita CYP2D6 pueden subir la concentración risperidona en el plasma (al mínimo grado - activo antipsihoticheskoy las fracciones). Al destino y después de la anulación fluoksetina/paroksetina debe corregir la dosis del preparado de Risperidon. Otros inhibidores del isofermento CYP2D6 (hinidin) pueden del mismo modo cambiar la concentración risperidona en el plasma.

El verapamilo - el inhibidor del isofermento CYP3A4 y la R-glicoproteína - sube la concentración risperidona en el plasma.

A la aplicación simultánea risperidona con furosemidom, también con otros diuréticos, debe tener en cuenta el riesgo de la mortalidad subida (patofiziologichesky el mecanismo es desconocido).

Topiramat reduce moderadamente la bioaccesibilidad risperidona, pero no activo antipsihoticheskoy a la fracción.

Los inhibidores holinesterazy (galantamin y donepezil) no prestan es clínico la acción significativa en farmakokinetiku risperidona y activo antipsihoticheskoy las fracciones.

La aplicación combinada respiridona con los psicoestimuladores (metilfenidat) a los niños no influye en farmakokinetiku y la eficiencia risperidona.

A la aplicación risperidona junto con otros preparados, en un alto grado por los proteínas que comunican con del plasma, es clínico la sustitución expresada de preparado cualquiera de la fracción albuminada del plasma no se observa.

gipotenzivnye los medios medicinales refuerzan la expresividad del descenso de la presión arterial en el fondo risperidona.

Risperidon no presta es clínico la acción significativa en farmakokinetiku del litio, valproevoy los ácidos, digoksina o topiramata.

Las contraindicaciones:

- La sensibilidad excesiva a los componentes del preparado;

- El déficit de la lactasa, el carácter insufrible de la lactosa, glyukozo-galaktoznaya malabsorbtsiya;

- Al tratamiento de la agresión interminable al desajuste de la conducta a los niños con el atraso intelectual del grado medio y pesado - la edad infantil hasta 5 años; a otras indicaciones - la edad infantil hasta 15 años.

Con la precaución:
- A los pacientes con las enfermedades del sistema cardiovascular (la insuficiencia cardíaca crónica, el infarto llevado del miocardo, la infracción de la conductibilidad del corazón);

- A la deshidratación y gipovolemii, la aplicación simultánea furosemida;

- A los pacientes con la infracción de la circulación de la sangre cerebral;

- A los pacientes con la enfermedad de Parkiisona;

- A los calambres (incluso en la anamnesia);

- A los pacientes con la insuficiencia pesada renal o de hígado (cm. La sección "el Modo de la aplicación y la dosis");

- Al abuso los medios medicinales o la dependencia medicinal;

- A los estados predisp al desarrollo de la taquicardia como "la pirueta" (la bradicardia, la infracción elektrolitnogo del equilibrio, la recepción acompañante de los medios medicinales que alargan el intervalo QT);

- A los pacientes con los fenómenos neytropenii;

- A los pacientes con la diabetes;

- A la hiperglicemia;

- A los pacientes con giperprolaktinemiey;

- Ante la operación de la desaparición de la catarata;

- A los pacientes con el hinchazón del cerebro, la impracticabilidad intestinal, a la sobredosis aguda de las medicinas, con el síndrome de Reye (el efecto antiemético risperidona puede enmascarar los síntomas de estos estados);

- A los pacientes con la presencia de los factores del riesgo del desarrollo tromboembolii de los vasos venosos;

- A los pacientes con la demencia con los cuerpecitos de Levi;

- A los pacientes de la edad avanzada con tserebrovaskulyarnoy por la demencia;

- Durante el embarazo y la alimentación de pecho.

La sobredosis:

Los síntomas: el reforzamiento de los efectos farmacológicos - la somnolencia, sedativnyy el efecto, la opresión de la conciencia, la taquicardia, la hipotensión arterial, los desajustes extrapiramidales, el calambre. Dosdirigido "piruetnaya" zheludochkovaya la taquicardia se notaba a la recepción común de la dosis subida risperidona y paroksetina.

En caso de la sobredosis debe ser examinada la posibilidad de la sobredosis de la recepción de algunos preparados.

El tratamiento: la creación de las condiciones para la viabilidad libre de las vías respiratorias para el mantenimiento adecuado oksigenatsii y la ventilación, el lavado del estómago (después de la intubación, si el enfermo sin conciencia) y el destino del carbón activo en la combinación con los laxantes. La terapia sintomática dirigida al mantenimiento de las funciones vitalmente importantes del organismo.

Al descenso de la presión arterial y el colapso vascular - introducir intravenosamente infuzionnye las soluciones y/o simpatomimeticheskie los preparados. En caso del desarrollo de los síntomas agudos extrapiramidales - los medios anticolinérgicos medicinales. La diagnosis oportuna de las infracciones posibles del ritmo del corazón tiene que lo más rápidamente posible comenzar el monitoring del electrocardiograma (EKG). La observación constante médica y el monitoring EKG pasan a la desaparición total de los síntomas de la intoxicación. Específico antidot falta.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 2 años. No usar a la expiración del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular, 1 mg, 2 mg. El embalaje: por 10 pastillas en de contorno yacheykovoy al embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio tipográfico barnizado. Por 50 o 100 pastillas en el banco polimérico. Por 1 o 2 de contorno yacheykovyh de los embalajes o 1 banco polimérico junto con la instrucción de la aplicación en el paquete del cartón.