Atenolol tb. 0,05 №30

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: atenolol. La sustancia química: 4 [2-2-3 [1-metiletil) amino] propoksi]-benzolatsetatamid.

Las propiedades farmacológicas:

Kardioselektivnyy beta1-adrenoblokator, no posee membranostabiliziruyuschey e interior SMA. Presta gipotenzivnoe, antianginalnoe y antiaritmicheskoe la acción. Bloqueando en las dosis bajas beta1-adrenoretseptory los corazones, reduce estimulado kateholaminami la formación tsamf de ATF, baja la corriente Ca2 intracelular +, presta negativo hrono - dromo - batmo - e inotropnoe la acción (urezhaet CHSS, oprime la conductibilidad y la excitación, baja la reductibilidad del miocardo). OPSS a principios de la aplicación adrenoblokatorov beta (en las primeras 24 h después de peroralnogo de la recepción) - se aumenta (en resultado retsiproknogo los acrecentamientos de la actividad adrenoretseptorov alfa y la eliminación de la estimulación de los beta2-receptores), que en 1-3 días vuelve a inicial, y al destino largo – baja. El efecto gipotenzivnyy es vinculado a la reducción del lanzamiento cordial, el descenso de la actividad renin-angiotenzinovoy los sistemas (tiene bolshee el valor a los enfermos con la hipersecreción inicial renina), la sensibilidad baroretseptorov los arcos de la aorta (no hay reforzamiento de su actividad en respuesta al descenso el INFIERNO) y el impacto en TSNS. La acción Gipotenzivnoe se manifiesta como por el descenso sistolicheskogo, y diastólico el INFIERNO, la reducción de los volúmenes de choque y momentáneos. En las dosis medias terapéuticas no presta la acción al tono de las arterias periféricas. El efecto gipotenzivnyy continúa 24 h, a la recepción regular se estabiliza al fin 2 ned los tratamientos. El efecto antianginalnyy está determinado por el descenso de la necesidad del miocardo en el oxígeno como resultado de la reducción CHSS (el alargamiento de la diástole y el mejoramiento perfuzii del miocardo) y la reductibilidad, también el descenso de la sensibilidad del miocardo a la influencia simpaticheskoy de la inervación. Urezhaet CHSS en la tranquilidad y al cargamento físico. A expensas del aumento de la tensión de las fibras musculares de los ventrículos y la presión final diastólica en el ventrículo izquierdo puede subir la interpelación oxigenada, especialmente a los enfermos con la insuficiencia cardíaca crónica. El efecto Antiaritmichesky es condicionado por la eliminación aritmogennyh de los factores (la taquicardia, la actividad subida del sistema nervioso simpático, el contenido aumentado tsamf, la hipertensión arterial), la reducción de la velocidad de la excitación espontánea sinusnogo y ektopicheskogo de los conductores del ritmo y la demora AV de la realización. La opresión de la realización del impulso se nota principalmente en antegradnom y, al mínimo grado, en retrógrado las direcciones a través de AV el nudo y por las vías adicionales. Aumenta la supervivencia de los enfermos que han llevado el infarto del miocardo (baja la frecuencia del desarrollo zheludochkovyh de las arritmias y los ataques de la estenocardia). No debilita prácticamente bronhodilatiruyuschee la acción izoproterenola. A la aplicación en las dosis medias terapéuticas, a diferencia de no selectivo adrenoblokatorov beta, ejerce un impacto menos expresado a los órganos que contienen beta2-adrenoretseptory (el páncreas, los músculos esqueléticos, la musculatura llana de las arterias periféricas, los bronquios y matki) y en uglevodnyy el cambio; la expresividad aterogennogo las acciones no se distingue de la acción del propranolol. Llama al mínimo grado negativo batmo - hrono - ino - y dromotropnyy el efecto. A la aplicación en las dosis grandes (más de 100 mg/sut) presta el efecto bloqueante en los dos podtipa adrenoretseptorov beta. Negativo hronotropnyy el efecto se manifiesta en 1 h después de la recepción, alcanza el máximo después 2-4 h continúa hasta 24 h.

Farmakokinetika. La absorción de ZHKT - rápido, incompleto (50-60 %), la bioaccesibilidad - 40-50 %, la solubilidad en las grasas muy baja. TCmax - 2-4 h. Penentra mal a través de GEB, pasa a través de platsentarnyy la barrera y en la leche materna. El enlace con los proteínas del plasma - 6-16 %. Prácticamente no metaboliziruetsya en el hígado. T1/2 - 6-9 h (se aumenta a los pacientes de la edad avanzada). Desaparece por los riñones por medio de klubochkovoy las filtraciones (85-100 % en el tipo no cambiado). La infracción de la función de los riñones se acompaña del alargamiento T1/2 y kumulyatsiey: a KK más abajo de 35 mg/minutos/1 de 73 sq. m, T1/2 compone 16-27 h, a KK más abajo de 15 ml/minas - más de 27 h, a la anuria se alarga hasta 144 h (es necesario la reducción de las dosis). Desaparece durante la hemodiálisis.

Las indicaciones:

El tratamiento: IBS, la estenocardia (la tensión, la tranquilidad e inestable), la hipertensión arterial, la crisis hipertónica, prolaps de la valva mitral, el síndrome hipercinético cardial funcional geneza, neyrotsirkulyatornaya la distonia por el tipo hipertónico, essentsialnyy y senil tremor, la agitación y tremor a abstinentnom el síndrome. El tratamiento y la profiláctica: el infarto del miocardo (la fase aguda a los índices estables de la hemodinámica, la profiláctica secundaria); las infracciones del ritmo (incluido a la anestesia general, el síndrome connatural del intervalo QT alargado, el infarto del miocardo sin indicios de la insuficiencia cardíaca, tireotoksikoze), sinusovaya la taquicardia, paroksizmalnaya predserdnaya la taquicardia, nadzheludochkovaya y zheludochkovaya ekstrasistoliya, nadzheludochkovaya y zheludochkovaya la taquicardia, vibrátil tahiaritmiya, el temblor y el centelleo de las aurículas. Como parte de la terapia compleja: IGSS, feohromotsitoma (solamente junto con adrenoblokatorami alfa), tireotoksikoz; La jaqueca (profiláctica).

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, ante la recepción de la comida, sin masticar y tomando con la cantidad pequeña del líquido. La dosis inicial - 25-50 mg/sut; en caso necesario la dosis suben a través de 1 ned a 50 mg y más en caso necesario hasta 200 mg, la dosis media - 100 mg/sut. A IBS, tahisistolicheskih las infracciones del ritmo cordial - 50 mg de 1 vez en el día. Al infarto agudo del miocardo con los índices estables hemodinámicos - en 12 h - son repetidos 50 mg; más - por 50 mg de 2 veces en el día durante 6-9 días (bajo el control el INFIERNO, EKG, la concentración de la glucosa). Al síndrome hipercinético cardial fijan por 25 mg/sut. A KK 10-30 ml/minas fijan por 100 mg un día sí y otro no o 50 mg/sut; a KK menos de 10 ml/minas - 50 mg un día sí y otro no, o 100 mg de 1 vez en 4 días, o en el fondo de la hemodiálisis por 50 mg después de cada dialisis. A los pacientes de edad avanzada la dosis inicial una sola vez - 25 mg (puede ser aumentado bajo el control el INFIERNO, CHSS). El destino más de 1 vez en el día no es oportuno, ya que atenolol funciona durante 24 h. El aumento de la dosis diaria más de 100 mg no es recomendable, porque el efecto terapéutico no se refuerza, y la probabilidad del desarrollo de los efectos secundarios crece. La dosis máxima diaria compone 200 mg. El descenso de la dosis en caso de la anulación planeada es hecho poco a poco, por 1/4 dosis cada 3-4 días.

Los rasgos de la aplicación:

El monitoring de los enfermos que aceptan atenolol, debe incluir la observación por CHSS y el INFIERNO (a principios del tratamiento - cada día, luego 1 vez en 3-4 mes), el contenido de la glucosa de la sangre a enfermo de la diabetes (1 vez en 4-5 mes). A los pacientes de edad avanzada se recomienda seguir la función de los riñones (1 vez en 4-5 mes). Debe enseñar al enfermo la metodología del cálculo CHSS e instruir sobre la necesidad de la consulta médica a CHSS menos de 50/minuto Alrededor de cerca de 20 % enfermo de la estenocardia adrenoblokatory beta no son eficaz. Las causas principales - la aterosclerosis pesada coronaria con el umbral bajo de la isquemia (CHSS menos de 100/minas) y la presión subida es final-diastólica del ventrículo izquierdo que viola la hemorragia subendocardíaca. A los fumadores la eficiencia adrenoblokatorov beta más abajo. Los enfermos que usan las lentillas, deben tomar en consideración que en el fondo del tratamiento es posible la reducción de la producción del líquido lagrimal. A tireotoksikoze atenolol puede enmascarar los ciertos indicios clínicos de la hipertireosis (por ejemplo, la taquicardia). La anulación aguda a los enfermos con tireotoksikozom es contraindicada, ya que es capaz de reforzar la sintomatología. A la diabetes puede enmascarar la taquicardia llamada por la hipoglicemia. A diferencia de no selectivo adrenoblokatorov beta no refuerza prácticamente la hipoglicemia, llamada por la insulina, y no detiene la reconstitución de la concentración de la glucosa de la sangre hasta el nivel normal. A la recepción simultánea klonidina su recepción puede ser cesada solamente en algunos días después de la anulación atenolola. Es posible el reforzamiento de la expresividad de la reacción de la hipersensibilidad y la ausencia del efecto de las dosis regulares epinefrina en el fondo sobrecargado allergologicheskogo de la anamnesia. En algunos días ante la realización de la anestesia general por el cloroformo o el éter es necesario cesar la recepción del preparado. Si el enfermo ha aceptado el preparado ante la operación, debe recoger el medio narcótico con mínimo negativo inotropnym por la acción. Se puede eliminar la activación retsiproknuyu del nervio vago v/v por la introducción de la atropina (1-2 mg). Los preparados que bajan las reservas kateholaminov (por ejemplo, rezerpin), pueden reforzar la acción adrenoblokatorov beta, por eso los enfermos tales que aceptan combinaciones de los preparados, deben encontrarse bajo la observación constante del médico con el fin de la revelación de la hipotensión arterial o la bradicardia. Al enfermo con bronhospasticheskimi por las enfermedades es posible fijar kardioselektivnye adrenoblokatory en caso del carácter insufrible y/o la ineficacia de otros gipotenzivnyh de los preparados, pero debe rigurosamente seguir además la dosificación. La sobredosis es peligrosa por el desarrollo bronhospazma. En caso de la aparición a los enfermos de la edad avanzada de la bradicardia creciente (menos de 50/minas), la hipotensión arterial (sistolicheskoe el INFIERNO más abajo de 100 mm hg) AV los bloqueos, bronhospazma, zheludochkovyh de las arritmias, las infracciones pesadas de la función del hígado y los riñones, es necesario reducir la dosis o cesar el tratamiento. Se Recomienda cesar la terapia al desarrollo de la depresión llamada por la recepción adrenoblokatorami beta. No es posible bruscamente interrumpir el tratamiento por el peligro del desarrollo de las arritmias pesadas y el infarto del miocardo. La anulación pasan poco a poco, bajando la dosis durante 2 ned y más (bajan la dosis a 25 % en 3-4 días). La aplicación al embarazo y la lactación es posible en caso de que la utilidad para la madre supera el riesgo del desarrollo de los efectos secundarios cerca del fruto y el niño. Durante el tratamiento es necesario abstenerse de la conducción de autotransporte y las ocupaciones por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores. Para el período de tratamiento excluir la recepción del etanol. Debe anular ante la investigación del contenido en la sangre y la orina kateholaminov, normetanefrina y vanililmindalnoy los ácidos; los créditos antinuklearnyh de los anticuerpos. A los fumadores la eficiencia adrenoblokatorov beta más abajo.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema nervioso: la fatiga excesiva, la debilidad, el vértigo, el dolor de cabeza, la somnolencia o el insomnio, las pesadillas, la depresión, la inquietud, la confusión de la conciencia o la amnesia de corta duración, la alucinación, el debilitamiento de la capacidad de la concentración de la atención, el descenso de la velocidad de la reacción, parestezii en las extremidades (a los enfermos con la cojera "alterna" y el síndrome de Reyno), la debilidad muscular, el calambre. Por parte de los órganos de los sentimientos: la infracción de la vista, la reducción de la secreción del líquido lagrimal, la sequedad y el estado enfermizo de los ojo, la conjuntivitis. De la parte SSS: la bradicardia, los golpes del corazón, la infracción de la conductibilidad del miocardo, AV el bloqueo (hasta la parada del corazón), la arritmia, el debilitamiento de la reductibilidad del miocardo, el desarrollo (empeoramiento) de la insuficiencia cardíaca (la edematización de los tobillos, los pies; el ahoguío), ortostaticheskaya la hipotensión, la manifestación angiospazma (el descenso de temperatura de las extremidades inferiores, el síndrome de Reyno), vaskulit, el dolor en el pecho. Por parte del sistema digestivo: la sequedad de la boca, la náusea, el vómito, el dolor en el vientre, la diarrea, la cerradura, el cambio del gusto. Por parte del sistema respiratorio: zalozhennost de la nariz, la dificultad de la respiración al destino en las altas dosis (la pérdida de la selectividad) y/o a los pacientes predispuestos - laringo - y bronhospazm. Por parte del sistema endocrino: la hiperglicemia (a los enfermos insulinonezavisimym por la diabetes), la hipoglicemia (a los enfermos que reciben la insulina), gipotireoidnoe el estado. Las reacciones alérgicas: el picor, la eflorescencia, la mariposa de la ortiga. Por parte de las epidermis: el reforzamiento de la hidradenitis, la hiperhemia de la piel, la agudización de los síntomas de la psoriasis, proriazopodobnye de la piel vysypaniya, convertible allopetsiya. Los índices de laboratorio: trombotsitopeniya (las hemorragias insólitas y las hemorragias), la agranulacitosis, la leucopenia, el aumento de la actividad de los fermentos "de hígado", giperbilirubinemiya. El impacto al fruto: la demora intrauterina del crecimiento, la hipoglicemia, la bradicardia. Otros: El dolor en la espalda, artralgiya, el debilitamiento libido, el descenso de la potencia, el síndrome de "la anulación" (el reforzamiento de los ataques de la estenocardia, el aumento el INFIERNO). La frecuencia de los fenómenos colaterales crece con el aumento de la dosis del preparado.

La interacción con otros medios medicinales:

Los alérgenos usados para la inmunoterapia, o los extractos de los alérgenos para las pruebas de la piel, suben el riesgo del surgimiento de las reacciones pesadas de sistema alérgicas o la anafilaxia. Los medios para la narcosis de inhalación (las derivadas de los hidrocarburos) suben el riesgo de la opresión de la función del miocardo y el desarrollo de la hipotensión arterial. Amiodaron sube el riesgo del desarrollo de la bradicardia y la opresión AV de la conductibilidad. Cambia la eficiencia de la insulina y peroralnyh gipoglikemicheskih de los medios, enmascara los síntomas de la hipoglicemia que se desarrolla (la taquicardia, el aumento el INFIERNO). Sube la concentración lidokaina en el plasma (baja su claro). El efecto Gipotenzivnyy debilitan NPVP (la demora del sodio y el bloqueo de la síntesis Pg por los riñones), los estrógenos (la demora del sodio). BMKK (el verapamilo, diltiazem), cordial glikozidy y antiaritmicheskie los medios suben el riesgo del desarrollo o el empeoramiento AV del bloqueo y el desarrollo de la insuficiencia cardíaca. Simultáneo v/v la introducción del verapamilo y diltiazema puede provocar la parada del corazón; La nifedipina – puede llevar al descenso considerable el INFIERNO. Fenitoin a v/v la introducción, los medios para la anestesia general refuerza la expresividad kardiodepressivnogo las acciones. Los diuréticos, klonidin, simpatolitiki, gidralazin etc. gipotenzivnye pueden llevar los medios a la hipotensión excesiva. Metildopa, rezerpin y guanfatsin suben el riesgo del desarrollo de la bradicardia y la hipotensión arterial. TSimetidin aumenta la concentración en el plasma (frena el metabolismo). Yodsoderzhaschie rentgenokontrastnye las sustancias para v/v las introducciones suben el riesgo del desarrollo de las reacciones anafilácticas. Baja el claro ksantinov (excepto difillina), especialmente a los enfermos con el claro inicialmente subido teofillina bajo el impacto del fumar. Prolonga la acción nedepolyarizuyuschih miorelaksantov, antikoagulyatsionnyy el efecto kumarinov. Tres - y tetratsiklicheskie los antidepresivos, neyroleptiki, sedativnye, los soporíferos y el etanol refuerzan la opresión TSNS. No es recomendable la aplicación simultánea con los inhibidores MAO a consecuencia del reforzamiento considerable gipotenzivnogo las acciones, la interrupción en el tratamiento entre la recepción de los inhibidores MAO y atenolola debe componer no menos 14 días.

Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad, kardiogennyy el choque, AV el bloqueo II-III st, la bradicardia con CHSS menos de 40/minas, SSSU, SA el bloqueo, la insuficiencia cardíaca aguda o crónica (en la fase de la descompensación), la cardiomegalia sin indicios de la insuficiencia cardíaca, la estenocardia de Printsmetala, la hipotensión arterial (en caso del uso al infarto del miocardo, sistolicheskoe el INFIERNO menos de 100 mm hg) El período de la lactación, la recepción simultánea de los inhibidores MAO. Con la precaución - la diabetes, la acidosis metabólica, la hipoglicemia; las reacciones alérgicas en la anamnesia, HOBL (incluido la asma bronquial, el enfisema fácil); la insuficiencia cardíaca crónica (compensado), obliteriruyuschie las enfermedades de los vasos periféricos (la cojera "alterna", el síndrome de Reyno); feohromotsitoma, la insuficiencia de hígado, HPN, miasteniya, tireotoksikoz, la depresión (incluido en la anamnesia), la psoriasis, el embarazo, la edad avanzada, la edad infantil (la eficiencia y la seguridad no son determinadas).

La sobredosis:

Los síntomas: la bradicardia expresada pesada, el vértigo, el descenso excesivo el INFIERNO, el desmayo, la arritmia, zheludochkovaya ekstrasistoliya, AV el bloqueo II-III st, la insuficiencia cardíaca, la cianosis de las uñas de los dedos o las palmas, el calambre, la dificultad de la respiración, bronhospazm.

El tratamiento: el lavado del estómago y el destino de los medios que adsorben; a la infracción AV de la conductibilidad - v/v la introducción de 1-2 mg de la atropina, epinefrina o el planteamiento del marcapasos temporal; a zheludochkovoy ekstrasistolii - lidokain (los preparados IA de la clase no se aplican); a la hipotensión arterial - el enfermo debe encontrarse en la posición de Trendelenburga. Si no hay indicios del hinchazón fácil - v/v plazmozameschayuschie las soluciones, a la ineficacia - la introducción epinefrina, dopamina, dobutamina; a la insuficiencia cardíaca – cordial glikozidy, los diuréticos, glyukagon; a los calambres - v/v el diazepam; a bronhospazme - ingalyatsionno o parenteralno - adrenostimulyatory beta. Es posible la realización de la dialisis.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

En el embalaje de 30 pastillas por 50 mg atenolola en cada uno.