Ondansetron

Las características generales. La composición:

Activo la sustancia: onlansetrona gilrohloril ligidrat en el recuento en ondansetron la razón - 2 mg.
Las sustancias auxiliares: el ácido cítrico, el sodio cítrico trehaameirnnyy (el sodio el nitrato). La sorbita (soryitop), el agua para las inyecciones.

La descripción: incoloro o casi incoloro transparente o con la opalescencia fácil el líquido.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Ondansetron es al antagonista selectivo de los receptores 5-NTz de (la serotonina). Los medios medicinales para la quimioterapia citostática y la radioterapia pueden llamar el aumento del nivel de la serotonina, que por medio de la activación vagusnyh de las fibras aferentes que contienen los receptores 5-NTz, llama el reflejo vomitivo.

Ondansetron frena la aparición del reflejo vomitivo por medio del bloqueo de los receptores 5-NTz a nivel de las neuronas central, así como el sistema periférico nervioso. Aparentemente, en este mecanismo de la acción es fundada la prevención y el tratamiento postoperacional llamado citostático himio - y la radioterapia del vómito y la náusea.

Farmakokinetika. A la introducción intramuscular la concentración máxima en el plasma es alcanzada durante 10 minutos. El preparado se somete al metabolismo en el hígado. La atadura con los proteínas del plasma compone 70-76 %. Con la orina en el tipo no cambiado se separan menos de 5 % del preparado.

A parenteralnom la introducción el período de la semideducción compone cerca de 3 h., a los enfermos de edad avanzada puede alcanzar 5 horas, y a la insuficiencia expresada de hígado-15-20 de las horas. A la derrota de los riñones (el claro renal es más pequeño 15 ml/minas) el período de la semideducción se aumenta para 4-5 horas, pero este aumento no tiene el valor clínico.

Las indicaciones:

La prevención y la eliminación de la náusea y el vómito, llamado citostático por la quimioterapia y la radioterapia, también la náusea postoperacional y el vómito.

El modo de la aplicación y la dosis:

La terapia citostática.

La elección del régimen dozirovaniya está determinada emetogennostyu de la terapia antioncótica.

Para los adultos la dosis diaria compone, como regla, 8-32 mg, se recomiendan los regímenes siguientes:
A moderado emetogennoy de la quimioterapia ipi las radioterapias: 8 mg intravenosamente struyno despacio o intramuscularmente, directamente ante el comienzo de la terapia;

A vysokoemetgennoy de la quimioterapia:

- 8 mg intravenosamente struyno despacio directamente ante el comienzo de la quimioterapia, y luego todavía dos inyecciones intravenosas por 8 mg, cada uno de que se realizan en 2-4 horas;

- De 24 horas continuo infuziya del preparado en la dosis de 24 mg con la velocidad de 1 mg/hora;-16-32 mg criados en 50-100 ml correspondientes infuzionnogo de la solución, en el tipo 15-minutnoi infuzii, directamente ante el comienzo de la quimioterapia. La eficiencia ondansetrona puede ser aumentada por medio de la introducción sencilla intravenosa del glucocorticoide (por ejemplo, 20 mg fosfornonatrievoy las sales deksametazona) antes del comienzo de la quimioterapia.

Los niños

A los niños son mayores 2 años el preparado es fijado en la dosis de 5 mg/m2 de la superficie del cuerpo intravenosamente, directamente ante el comienzo de la quimioterapia.

La prevención de la náusea postoperacional y el vómito

Por el adulto introducen la dosis sencilla de 4 mg intramuscularmente o intravenosamente struyno, despacio a principios de la narcosis. Para el atropello de la náusea que ha surgido y el vómito se recomienda intramuscular ipi la introducción lenta intravenosa 4 mgpreparata. ¡Intramuscularmente en la misma parte del cuerpo ondansetron puede ser introducido en la dosis que no supera 4 mg! A los niños para la prevención de la náusea postoperacional y el vómito ondansetron se aplica parenteralno en la dosis sencilla de 0,1 mg/kg (máximamente hasta 4 mg) en forma de la inyección lenta intravenosa hasta o después de la anestesia.

Para el tratamiento de la náusea postoperacional que se ha desarrollado y el vómito a los niños se recomienda la introducción lenta intravenosa de la dosis sencilla del preparado de 0,1 mg/kg (máximamente hasta 4 mg).

Respecto a la prevención y el tratamiento de la náusea postoperacional y el vómito a los niños de edad hasta 2 años de la experiencia suficiente no existe.

Los enfermos de edad avanzada
 Los cambios de la dosificación no es necesario.
Los enfermos con las derrotas de los riñones y el hígado
 A la derrota de los riñones cambiar la dosis regular diaria y la frecuencia de la introducción del preparado no es necesario.
 A la derrota del hígado se disminuye en parte considerable el claro onlansetrona. Y se aumenta el tiempo de su semideducción del plasma, por eso es necesario bajar la dosis hasta 8 mg por día.
 Para el cultivo in'ektsionnogo de la solución pueden aplicarse las soluciones siguientes: 0,9 % la solución del cloruro del sodio,
5 % la solución de la glucosa,
La solución Ringera,
0,3 % la solución del cloruro del potasio y 0,9 % la solución del cloruro del sodio,
0,3 % la solución del cloruro del potasio y 5 % la solución de la glucosa.

Los rasgos de la aplicación:

A los pacientes, cerca de que antes a la aplicación de otros antagonistas selectivos 5-HT3 de los receptores, se observaban las reacciones de la sensibilidad excesiva, a la aplicación de Ondansetrona pueden desarrollarse también las reacciones análogas. Puesto que Ondansetron puede llamar la cerradura, los enfermos con los indicios de la impracticabilidad del intestino después de la aplicación del preparado exigen la observación regular. La solución infuzionnyy debe ser preparada directamente ante el uso.

En caso de necesidad preparado infuzionnyy la solución puede estar antes del uso máximamente durante 24 horas con temperatura 2-8 °s. Durante la realización infuzii las defensas de luz no es necesario; criado in'ektsionnyy la solución conserva la estabilidad como mínimo durante 24 horas a luz natural o la iluminación normal.

Los efectos secundarios:

Las reacciones alérgicas: la mariposa de la ortiga, bronhospazm. laringospazm. angionevrotichesky el hinchazón, la anafilaxia.

Por parte del sistema digestivo: el hipo, la sequedad en la boca. liareya. La cerradura, inogla sin síntomas preholyashee el aumento del nivel aminotransferaz en el suero de la sangre.

De la parte serdechnososudistoy los sistemas: los dolores en el tórax, en algunos casos con la depresión del segmento ST. Las arritmias, bralikardiya, el descenso de la presión arterial.

Por parte del sistema nervioso: el dolor de cabeza, el vértigo, los desajustes espontáneos motores y los calambres.

Las reacciones locales: el dolor, el quemazón y la rubefacción en el lugar de la introducción.

Otros: la congestión a la persona, el sentimiento del calor, la infracción temporal de la agudeza de la vista, la hipocaliemía.

La interacción con otros medios medicinales:

Puesto que ondansetron metaboliziruetsya por el sistema fermentativo (el citocromo Р450) del hígado, es necesaria la precaución a la aplicación común:
Con los inductores R450 fermentativos (CYP2D6 y CYP3A) (barbituraty, karbamazepin, karizoprodol, glyutetimid, la griseofulvina, zakis del nitrógeno, la papaverina, fenilbutazon, fenitoin (es probable, y otros gidantoiny), rifampitsin, tolbutamid);
Con los inhibidores de los fermentos Р450 (CYP2D6 y CYP3A) (el alopunirol, makrolidnye los antibióticos, los antidepresivos - los inhibidores MAO, hloramfenikol, tsimetidin, peroralnye los anticonseptivos que contienen los estrógenos, diltiazem, disulfiram, valproevaya el ácido, valproat del sodio, eritromitsin, flyukonazol, ftorhinolony, la isoniacida, ketokonazol, lovastatin, metronidazol, omeprazol, el propranolol, hinidin, la quinina, el verapamilo).

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a cualquier componente del preparado, el embarazo y la lactación.
La edad infantil hasta 2 años (la seguridad y la eficiencia de la aplicación no era estudiadas).

La sobredosis:

En los casos de la sobredosis supuesta es mostrada la terapia sintomática. Específico antidot no es conocido.

Las condiciones del almacenaje:

La lista B En el lugar, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °C. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez: 3 años. No usar después de la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

La solución para las inyecciones por 4 mg/2 de ml y 8 mg/4 de ml (2 mg/ml) en las ampollas del cristal incoloro neutral.

Por 5 ampollas en de contorno yacheykovoy al embalaje. Por 1 o 2 de contorno yacheykovyh los embalajes junto con la instrucción de la aplicación en el paquete de cartón.