Amlodipin kardio

Las características generales. La composición:

 La sustancia activa: 5 mg o 10 mg amlodipina (en el tipo bezilata) en 1 pastilla.

Las sustancias auxiliares: gipromelloza (gidroksipropilmetiltsellyuloza), el almidón de patatas, la lactosa (el azúcar de leche), el magnesio stearat (el magnesio stearinovokislyy), el talco.

El preparado reduce el cargamento al corazón, baja la frecuencia de los ataques de la estenocardia, posee suave gipotenzivnym la acción.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Derivado digidropiridina – el bloqueador de los canales "lentos" cálcicos (BMKK) II generaciones, presta antianginalnoe y gipotenzivnoe la acción. Comunicando con el segmento S6 III e IY de los dominios el alfa 1-sub'edinitsy del canal cálcico del L-tipo.

La acción antianginalnoe es condicionada por la ampliación de las arterias coronarias y periféricas y las arteriolas: a la estenocardia reduce la expresividad de la isquemia del miocardo; extendiendo las arteriolas periféricas, baja la resistencia general periférica vascular (OPSS), reduce el precargamento al corazón, baja la necesidad del miocardo del oxígeno. Extiende las arterias coronarias y las arteriolas en no cambiado e ishemizirovannyh las zonas del miocardo, aumenta el ingreso del oxígeno en el miocardo (especialmente a vazospasticheskoy las estenocardias); previene el desarrollo del espasmo de las arterias coronarias (incluido llamado por el fumar). A enfermo de la estenocardia la dosis sencilla diaria amlodipina aumenta el tiempo de la ejecución del cargamento físico, зaдерживaeт el desarrollo del ataque de la estenocardia y la depresión del segmento ST (a 1 mm) durante su ejecución, baja la frecuencia de los ataques de la estenocardia y el consumo de las pastillas de la nitroglicerina y otros nitratos. Presta largo dozozavisimyy gipotenzivnyy el efecto.

La acción gipotenzivnoe es condicionada directo vazodilatiruyuschim por el impacto a los músculos llanos de los vasos. A la hipertensión arterial la dosis sencilla abastece es clínico el descenso significativo de la presión arterial (el INFIERNO) a lo largo de 24 h (en la posición del enfermo "estando" y "estando"). La hipotensión Ortostatichesky al destino del preparado de Omelary Kardio se encuentra bastante raramente. Reduce el grado de la hipertrofia del miocardo del ventrículo izquierdo. No presta el impacto a la reductibilidad y la conductibilidad del miocardo, no llama reflektornogo el aumento de la frecuencia de las reducciones cordiales (CHSS), frena la agregación trombotsitov, sube la velocidad klubochkovoy las filtraciones, posee débil natriyureticheskim la acción.

A diabético nefropatii no aumenta la expresividad mikroalbuminurii.

No presta impacto cualquiera desfavorable al cambio de las sustancias y la concentración de los lípidos del plasma de la sangre y puede aplicarse al tratamiento de los enfermos con las asmas bronquiales acompañantes, la diabetes y la gota. El descenso significativo el INFIERNO se observa en 6-10 horas, la duración del efecto 24 horas.

Farmakokinetika. Después de la recepción dentro amlodipin es absorbido despacio del tracto intestinal (ZHKT). La bioaccesibilidad media absoluta compone 64 %, la concentración máxima (Сmax) en el suero de la sangre se observa en 6-9 horas. Equiponderante syvorotochnye las concentraciones (Сss) son alcanzadas después de 7-8 días de la terapia.

La recepción de la comida no influye sobre la absorción amlodipina. El volumen medio de la distribución compone 21 l/kg de la masa del cuerpo que indica que la mayor parte del preparado se encuentra en las telas, y relativamente menor – en la sangre. La mayor parte del preparado que se encuentra en la sangre (95 %), comunica con los proteínas del plasma de la sangre. Amlodipin se somete lento, pero el metabolismo activo en el hígado por falta del efecto significativo "del primer paso». metabolity no poseen la actividad esencial farmacológica.

Después de la recepción una sola vez dentro el período de la semideducción (Т1/2) varía de las 31 a las 48, a la recepción Т1/2 repetida compone aproximadamente 45 horas. Cerca de 60 % aceptado dentro de la dosis se separan por los riñones principalmente en el tipo metabolitov, 10 % - en el tipo no cambiado, 20-25 % - a través del intestino, también con la leche materna. El claro general amlodipina compone 0,116 ml/con/kg (7 ml/minas/kg, 0,42 l/h/kg).

A los pacientes de edad avanzada (son mayores 65 años) la deducción amlodipina es disminuida (Т1/2 - 65 h.) en comparación con los pacientes jóvenes, sin embargo esta diferencia no tiene el valor clínico. El alargamiento Т1/2 a los pacientes con la insuficiencia de hígado supone que al destino largo kumulyatsiya será más alto del preparado en el organismo (Т1/2 - hasta 60).

La insuficiencia renal no presta el impacto esencial a la cinética amlodipina. El preparado penentra a través de gematoentsefalichesky la barrera. A la hemodiálisis no se aleja.

Las indicaciones:

● la hipertensión Arterial (la monoterapia o en la combinación con otros antigipertenzivnymi por los medios).

● la estenocardia Estable de la tensión y vazospasticheskaya la estenocardia (la estenocardia de Printsmetala) (la monoterapia o en la combinación con otros antianginalnymi por los medios).

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro, la dosis inicial para el tratamiento de la hipertensión arterial y la estenocardia compone 5 mg del preparado una vez en el día. La dosis máxima diaria - 10 mg es una sola vez. A la hipertensión arterial la dosis que apoya puede ser 2,5 – 5 mg (1/2 pastillas por 5 mg - 1 pastilla por 5 mg) en el día.

A los pacientes de la edad avanzada puede aumentarse Т1/2 amlodipina y bajar el claro de la creatinina (KK). Los cambios de las dosis no es necesario, pero es necesario una observación más escrupulosa de los pacientes.

No es necesario los cambios de la dosis al destino simultáneo con tiazidnymi por los diuréticos, adrenoblokatorami beta y los inhibidores angiotenzinprevraschayuschego del fermento (APF).

No es necesario los cambios de la dosis a los pacientes con la insuficiencia renal.

Los rasgos de la aplicación:

El embarazo y el período de la lactación: la seguridad de la aplicación amlodipina al embarazo y durante la mamada no es establecida, por eso no debe fijar el preparado durante el embarazo y la lactación.

Durante el tratamiento por el preparado es necesario controlar la masa del cuerpo y el consumo del sodio, el destino del régimen correspondiente. Es necesario el mantenimiento de la higiene de los dientes y la observación al estomatólogo (para la prevención del estado enfermizo, la hemofilia y la hiperplasia de las encías).

A los pacientes de edad avanzada puede alargarse Т1/2 y el claro del preparado. Los cambios de las dosis los pacientes de edad avanzada no son necesario; con el aumento de la dosis es necesario una observación más escrupulosa de los pacientes.

A la infracción de la función del hígado puede alargarse también Т1/2 del preparado. Por eso tales pacientes de Omelary Kardio tienen que fijar con la precaución. A pesar de que el cese de la recepción del preparado de Omelary Kardio no se acompañe del desarrollo del síndrome de "la anulación", el cese del tratamiento es deseable pasar, poco a poco reduciendo la dosis del preparado.

La eficiencia y la seguridad del preparado a la crisis hipertónica no es establecidas.

El impacto a la capacidad de la conducción de un automóvil y otros mecanismos difíciles. No había mensajes del impacto del preparado a la dirección los medios de transporte o el trabajo con los mecanismos. Con todo eso, a algunos pacientes, principalmente a principios del tratamiento, pueden surgir la somnolencia y el vértigo y otros efectos secundarios de la parte TSNS. Durante su surgimiento el paciente debe observar las medidas especiales de la prevención a la dirección de los medios de transporte y el trabajo con los mecanismos difíciles.

Los efectos secundarios:

La clasificación de la frecuencia del desarrollo de los efectos secundarios de la organización Mundial de la sanidad pública (la OMS): muy a menudo> 1/10; a menudo> 1/100 y <1/10; infrecuentemente> 1/1000 y <1/100; raramente> 1/10000 y <1/1000; muy raramente <1/10000, incluso los mensajes separados.

Por parte del sistema cardiovascular: a menudo – la sensación de los golpes del corazón, los hinchazones periféricos (la edematización de los tobillos y los pies), "las afluencias" de la sangre a la cutis; infrecuentemente – el descenso excesivo el INFIERNO; muy raramente – la síncopa, el ahoguío, vaskulit, ortostaticheskaya la hipotensión, el desarrollo o el empeoramiento de la corriente de la insuficiencia cardíaca, la infracción del ritmo del corazón (incluso la bradicardia, zheludochkovuyu la taquicardia y el centelleo de las aurículas), el infarto del miocardo, el dolor en el tórax.

Por parte de central y el sistema periférico nervioso: a menudo – el dolor de cabeza, el vértigo, la fatiga excesiva, la somnolencia; infrecuentemente – la astenia, la indisposición general, la hiperestesia, parestezii, periférico neyropatiya, tremor, el insomnio, la labilidad del humor, los sueños insólitos, la nerviosidad, la depresión, la inquietud, es muy raro – la jaqueca, la hidradenitis subida, la apatía.

Por parte del sistema digestivo: a menudo - la náusea, el dolor en el vientre; infrecuentemente – el vómito, la cerradura o la diarrea, el meteorismo, la dispepsia, la anorexia, la sequedad de la membrana mucosa de la cavidad bucal, la sed; raramente – la hiperplasia de las encías, el aumento del apetito; muy raramente – la pancreatitis, la gastritis, la ictericia (condicionado holestazom), giperbilirubinemiya, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz, la hepatitis.

Por parte de los órganos de la hematopoyesis: muy raramente – trombotsitopenicheskaya de la púrpura, la leucopenia, trombotsitopeniya.

Por parte del sistema urogenital: infrecuentemente – la evacuación urinaria hecha más frecuente, la evacuación urinaria dolorosa, nikturiya, la impotencia, es muy rara – la disuria, poliuriya, ginekomastiya.

Por parte del sistema respiratorio: infrecuentemente – el ahoguío, rinit, es muy raro – la tos.

Por parte de las epidermis: raramente – la dermatitis, es muy raro – alopetsiya, la xerodermia, el sudor "frío", la infracción de la pigmentación de la piel.

Las reacciones alérgicas: el picor de la piel, la eflorescencia (incluso eritemático, makulopapuleznaya la eflorescencia, la mariposa de la ortiga), angionevrotichesky el hinchazón, multiformnaya el eritema.

Por parte del aparato locomotor: infrecuentemente – los calambres musculares, mialgiya, artralgiya, el dolor en la espalda, la artrosis, es raro - miasteniya.

Otros: infrecuentemente – el sonido en las orejas, la diplopia, la infracción de la acomodación, la xeroftalmía, la conjuntivitis, el dolor en los ojos, el escalofrío, la hemorragia nasal, es muy raro – parosmiya, la hiperglicemia.

La interacción con otros medios medicinales:

El preparado puede sin peligro aplicarse para el tratamiento de la hipertensión arterial junto con tiazidnymi por los diuréticos, adrenoblokatorami alfa, adrenoblokatorami beta o los inhibidores APF.

A los pacientes con la estenocardia estable se puede combinar el preparado con otros antianginalnymi por los medios, por ejemplo, con los nitratos de la acción prolongada, adrenoblokatorami beta o los nitratos de la acción corta.

 Se puede al mismo tiempo aplicar el preparado con nesteroidnymi por los preparados antiinflamatorios (NPVP) (especialmente indometatsinom), los medios antibacteriales y gipoglikemicheskimi por los medios para uso interno.

Es posible el reforzamiento antianginalnogo y gipotenzivnogo las acciones BMKK a la aplicación común con tiazidnymi y los diuréticos "de nudos", el verapamilo, los inhibidores APF, adrenoblokatorami beta y los nitratos, y así como su reforzamiento gipotenzivnogo las acciones a la aplicación común con alfa1-adrenoblokatorami, neyroleptikami.

Aunque durante el estudio amlodipina negativo inotropnogo las acciones no observaban habitualmente, con todo eso, algunos BMKK pueden reforzar la expresividad negativo inotropnogo las acciones antiaritmicheskih de los medios, capaz de llamar el alargamiento del intervalo QT (por ejemplo, amiodaron e hinidin).

La recepción una sola vez de 100 mg sildenafila a los enfermos essentsialnoy por la hipertensión no presta el impacto a los parámetros farmakokinetiki amlodipina.

La aplicación repetida amlodipina en la dosis de 10 mg y atorvastatina en la dosis de 80 mg no se acompaña de los cambios considerables de los índices farmakokinetiki atorvastatina.

El etanol (las bebidas que contienen el alcohol): amlodipin a la aplicación una sola vez y repetida en la dosis de 10 mg no influye en farmakokinetiku del etanol.

Los medios protivovirusnye (ritonavir) aumenta las concentraciones BMKK de plasma, incluido amlodipina.

neyroleptiki e izofluran – el reforzamiento gipotenzivnogo las acciones de las derivadas digidropiridina.

Los preparados del calcio pueden reducir el efecto BMKK.

A la aplicación común amlodipina con los preparados del litio es posible el reforzamiento de la manifestación neyrotoksichnosti (la náusea, el vómito, la diarrea, la ataxia, tremor, los zumbidos en los oídos).

Amlodipin no cambia farmakokinetiku tsiklosporina.

No ejerce el impacto a la concentración en el suero de la sangre digoksina y su claro renal.

No ejerce esencial el impacto a la influencia varfarina (protrombinovoe el tiempo).

TSimetidin no influye en farmakokinetiku amlodipina.

En las investigaciones in vitro amlodipin no influye sobre la atadura con los proteínas de la sangre digoksina, fenitoina, varfarina e indometatsina.

El jugo de toronja: la recepción simultánea una sola vez de 240 mg del jugo de toronja y 10 mg amlodipina no se acompaña dentro del cambio esencial farmakokinetiki amlodipina.

Las contraindicaciones:

● la Sensibilidad excesiva a amlodipinu, derivado digidropiridina y otros componentes del preparado;

● la hipotensión Expresada arterial (cистолическое el INFIERNO menos de 90 mm hg);

● el Colapso, kardiogennyy el choque;

● la estenocardia Inestable (a excepción de la estenocardia de Printsmetala);

● Es clínico la estenosis significativa de la aorta;

● el Embarazo y el período de la lactación;

● la Edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son estudiadas);

● el Carácter insufrible de la lactosa, el déficit de la lactasa o glyukozo-galaktoznaya malabsorbtsiya.

Con la precaución: las Infracciones de la función del hígado, el síndrome de la debilidad sinusovogo del nudo (SSSU) (la bradicardia expresada, la taquicardia), la insuficiencia cardíaca crónica neishemicheskoy las etiologías III-IV de la clase funcional por la clasificación NYHA, la hipotensión arterial, la estenosis aórtica, mitralnyy la estenosis, hipertrófico obstruktivnaya kardiomiopatiya (GOKMP), el infarto agudo del miocardo (y durante 1 mes después del infarto del miocardo), la edad avanzada.

La sobredosis:

Los síntomas: excesivo periférico vazodilatatsiya con expresado y es posible por el descenso largo el INFIERNO, el colapso, el choque.

El tratamiento: el enfermo debe aceptar la posición horizontal con levantado más arriba nivel de la cabeza por las extremidades inferiores. El lavado del estómago, el destino del carbón activo, el mantenimiento de la función del sistema cardiovascular, el control de los índices de la función del corazón y fácil, el control del volumen de la sangre que circula y la diuresia.

Para la reconstitución del tono de los vasos – la aplicación sosudosuzhivayuschih de los medios (por falta de las contraindicaciones a su aplicación); con el fin de la eliminación de las consecuencias del bloqueo de los canales lentos cálcicos – la introducción intravenosa del calcio glyukonata. La hemodiálisis es ineficaz.

Las condiciones del almacenaje:

La lista B En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 2 años. No usar después de la expiración del plazo de la validez indicada al embalaje.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas por 5 mg y 10 mg. Por 7 10 14 o 20 pastillas, en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio tipográfico barnizado. Por 1 2 3 4 o 5 de contorno, yacheykovyh de los embalajes junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete del cartón.