Valatsiklovir - OBL

Las características generales. La composición:

 La sustancia activa: 500 mg valatsiklovira (en forma del hidrocloruro) en 1 pastilla.

Las sustancias auxiliares: la lactosa (el azúcar de leche), el siliceo dioksid de coloide de (las aerofuerzas), altodekstrin, el almidón de patatas, gidroksipropilmetiltsellyuloza (gipromelloza), el sodio laurilsulfat, krospovidon (Kollidon CL) el magnesio stearat

Las sustancias auxiliares para la envoltura: gidroksipropilmetiltsellyuloza (gipromelloza), polietilenglikol 6000 (el macrogol 6000), el titán dioksid.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El inhibidor específico del ADN-polimerazy de los viruses del herpes. Bloquea la síntesis del ADN virulento y replikatsiyu de los viruses. En el organismo de la persona se convierte en atsiklovir y L-valin; en resultado fosforilirovaniya de atsiklovira se forma activo atsiklovira trifosfat, que aplasta es competitivo el ADN-polimerazu virulento. La primera etapa fosforilirovaniya pasa bajo el impacto virusospetsificheskogo del fermento (para los viruses Herpes simplex, Varicella zoster, el virus De Epshteyna-Barr - virulento timidinkinaza, que descubren solamente en las jaulas inquinadas por el virus). Para tsitomegalovirusa TSMV la selectividad del preparado es condicionada que fosforilirovanie es mediato parcialmente por el producto del gen fosfotransferazy UL97. Es activo in vitro respecto a los viruses Herpes simplex de 1 y 2 tipos, el virus Varicella zoster, el virus De Epshteyna-Barr, TSMV y el virus humano del herpes 6 tipos.
 
Farmakokinetika. La absorción - alto, rápidamente y prácticamente se convierte por completo en atsiklovir y L-valin. La bioaccesibilidad atsiklovira a la recepción 1 g valatsiklovira – 54 % (en 3-5 veces más alto que a la recepción atsiklovira dentro). Después de la aplicación valatsiklovira en la dosis 1 g 4 veces en el día el área bajo la curva «la concentración – el tiempo» (AUC) es igual aproximadamente AUC a v/v la introducción atsiklovira en la dosis de 5 mg cada 8 h. La concentración máxima en el plasma (Cmax) después de la recepción una sola vez 1 g - 15-25 mkmol/ml, el tiempo del logro de la concentración máxima (ТCmax) – 1,6-2,1 h; en 3 h nemetabolizirovannyy valatsiklovir en el plasma no está determinado. El enlace con los proteínas del plasma valatsiklovira - 13-18 %, atsiklovira - 9-33 %.
 
Atsiklovir se distribuye ampliamente en las telas y los líquidos del organismo, incluso el cerebro, el riñón, fácil, el hígado, el líquido lagrimal, el intestino, el músculo, el bazo, matku, la membrana mucosa y el secreto de la vagina, la esperma, el líquido amniótico, el líquido SMZH spino-cerebral (50 % de la concentración en el plasma), el líquido gerpeticheskih de los borbotones. Las más altas concentraciones se crean en los riñones, el hígado y el intestino. Penentra a través de la placenta y en la leche materna.
 
El período de la semideducción T1/2 valatsiklovira - menos de 30 minas; atsiklovira – 2,5-3,3 h, a la fase de terminal de la insuficiencia renal - 14 h, a los pacientes de edad avanzada (65-83 años) – 3,3-3,7.

Desaparece por los riñones (45,6 %), principalmente en el tipo atsiklovira y ello metabolita 9-karboksimetoksimetilguanina, menos de 1 % - en el tipo no cambiado y con las masas fecales (47,12 %) durante 96 h.

Las indicaciones:

A los adultos:

— El herpes que ciñe;
— Las enfermedades de la piel y las membranas mucosas, llamado por el virus Herpes simplex (incluido genitalnyy el herpes);
— La profiláctica de las reincidencias de las enfermedades llamadas por el virus Herpes simplex.

A los adultos y los niños desde 12 años:

— La profiláctica tsitomegalovirusnoy las infecciones al transplante de los órganos.

El modo de la aplicación y la dosis:

Para el tratamiento del herpes que ciñe fijan por 1 g 3 veces/sut durante 7 días; para el tratamiento de las infecciones llamadas Herpes simplex, - por 500 mg de 2 veces/sut.

A las reincidencias de las enfermedades llamadas por el virus Herpes simplex, el tratamiento comienzan en prodromalnyy el período o justamente después de la aparición de los primeros síntomas durante 5 días; en caso necesario en la primera etapa la duración del tratamiento aumentan hasta 10 días.

A la insuficiencia crónica renal la dosis bajan: al herpes que ciñe - por 1 g cada 12 h a KK 30-49 ml/minas; 1 vez/sut a KK 10-29 ml/minas; por 500 mg de 1 vez/sut a KK menos de 10 ml/minas; a simple (incluyendo genitalnyy) el herpes - por 500 mg cada 12 h a KK 30-49 ml/minas o 1 vez/sut a KK menos de 30 ml/minas; en caso de la hemodiálisis el preparado es fijado después de él.

Los rasgos de la aplicación:

La aplicación al embarazo y la mamada. Hay unos datos limitados de la aplicación valatsiklovira al embarazo. La aplicación es posible solamente cuando la utilidad potencial para la madre supera el riesgo posible para el fruto.

Valatsiklovir en el tipo no cambiado no estaba determinado en el plasma de la madre, la leche materna. Atsiklovir, básico metabolit valatsiklovira, se separa con la leche materna. Tomándolo en consideración, debe fijar con la precaución Vatsireks de la madre durante la lactación.

La aplicación a las infracciones de la función del hígado. Con la precaución debe fijar el preparado a la insuficiencia de hígado.

La aplicación a las infracciones de la función de los riñones. Con la precaución debe fijar el preparado a la insuficiencia renal.

La aplicación a los niños. Es contraindicado: la edad infantil (hasta 12 años - para la profiláctica tsitomegalovirusnoy las infecciones al transplante de los órganos, hasta 18 años - según otras indicaciones).

Las instrucciones especiales. A los pacientes con la inmunidad normal los viruses con la sensibilidad bajada se encuentran exclusivamente raramente; relativamente más a menudo estos viruses se descubren a las personas con la inmunodeficiencia expresada (a los recipientes de los órganos interiores o la médula, los pacientes que reciben la quimioterapia a propósito de los neoplasmas malignos, el HIV inquinado). La sensibilidad bajada de los viruses al preparado es condicionada fenotipicheskim por el déficit timidinkinazy en las jaulas inquinadas por el virus, mientras que la virulencia de tales viruses es próxima a tal de los viruses "salvajes".

Los pacientes de la edad avanzada durante el tratamiento tienen que aumentar el volumen del líquido consumido.

Por falta de las infracciones expresadas de la función de los riñones de la corrección del régimen dozirovaniya no es necesario.

Al tratamiento genitalnogo del herpes debe evitar los contactos sexuales, porque el preparado no protege de la transmisión de la infección.

La recepción del preparado en las altas dosis durante mucho tiempo a los estados que se acompañan de la inmunodeficiencia expresada (el transplante de la médula, es clínico las formas expresadas del HIV-infección, el transplante del riñón), llevaba al desarrollo trombotsitopenicheskoy purpury y gemolitikouremicheskomu al síndrome, hasta el fallecimiento.

El uso en la pediatría. La experiencia de la aplicación del preparado a los niños es insuficiente.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema digestivo: la náusea, el vómito, gastralgiya, el descenso del apetito, el aumento de la actividad ACT.

De la parte TSNS: el vértigo, el dolor de cabeza, la fatiga excesiva;

Otros: la insuficiencia renal, mikroangiopatiya, la anemia hemolítica, trombotsitopeniya (a los pacientes con la inmunodeficiencia expresada, que recibían valatsiklovir en las altas dosis (8 g/sut) y el tiempo largo).

La interacción con otros medios medicinales:

TSimetidin y los bloqueadores kanaltsevoy las secreciones reducen el efecto valatsiklovira (bajan la velocidad, pero no la plenitud de la transformación en atsiklovir).

Los medios Nefrotoksichesky medicinales suben el riesgo del desarrollo nefrotoksichnosti y las infracciones de la parte TSNS.

Las contraindicaciones:

— El transplante de la médula;

— El transplante del riñón;

— Es clínico las formas expresadas del HIV-infección;

— El carácter insufrible de la lactosa, el déficit de la lactasa, el síndrome malabsorbtsii las glucosas-galactosas;

— La edad infantil (hasta 12 años - para la profiláctica tsitomegalovirusnoy las infecciones al transplante de los órganos, hasta 18 años - según otras indicaciones);

— La sensibilidad excesiva al preparado.

Con la precaución debe fijar el preparado a la insuficiencia de hígado y/o renal, al embarazo y durante la lactación.

La sobredosis:

Los síntomas: el depósito del preparado en renal kanaltsah.

El tratamiento: la hemodiálisis (a la insuficiencia aguda renal y la anuria).

Las condiciones del almacenaje:

Debe guardar la lista De B.Preparat en seco, protegido de luz, el lugar, inaccesible para los niños, con la temperatura no es más alto 25 °s. El plazo de la validez - 2 años.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

10 piezas - el embalaje yacheykovye de contorno (1) - los paquetes de cartón.
10 piezas - el embalaje yacheykovye de contorno (2) - los paquetes de cartón.
10 piezas - el embalaje yacheykovye de contorno (3) - los paquetes de cartón.
10 piezas - el embalaje yacheykovye de contorno (4) - los paquetes de cartón.
10 piezas - el embalaje yacheykovye de contorno (5) - los paquetes de cartón.
10 piezas - el embalaje yacheykovye de contorno (6) - los paquetes de cartón.