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medicalmeds.eu Los medicamentos El bloqueador de los canales "lentos" cálcicos. El Verapamilo

El verapamilo

Препарат Верапамил. ЗАО "ФП "ОБОЛЕНСКОЕ" Россия


El productor: el S.A. "ФП" OBOLENSKY "Rusia

El código de la central telefónica automática: C08DA01

La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.

Las indicaciones: La estenocardia de Printsmetala. La estenocardia de Printsmetala. La hipertensión arterial. La estenocardia inestable. La estenocardia estable. Nadzheludochkovaya ekstrasistoliya. El temblor de las aurículas. La profiláctica de la arritmia. La arritmia.


Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 40 mg o 80 mg del verapamilo del hidrocloruro en 1 pastilla.

Las sustancias auxiliares: la lactosa (el azúcar de leche), el almidón de patatas, krospovidon (kollidon CL), el calcio stearat, el talco.

Las sustancias auxiliares para la envoltura: gipromelloza (gidroksipropilmetiltsellyuloza), makragol-6000 (polietilenglikol 6000), el titán dioksid, el colorante hinolinovyy amarillo.




Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El radar de los canales "lentos" cálcicos (frena transmembrannyy el transporte Ca2 + a sokratitelnym a las fibras gladkomyshechnyh de las jaulas), derivado difenilalkilamina. Posee antianginalnym, antiaritmicheskim y gipotenzivnym la acción. El efecto antianginalnyy es vinculado a la acción directa al miocardo, así como con el impacto a la hemodinámica periférica (baja el tono de las arterias periféricas, la resistencia general periférica de los vasos (OPSS)). El bloqueo del ingreso Ca2 + en la jaula lleva a la reducción de la transformación concluido en makroergicheskih los enlaces ATF de la energía en el trabajo mecánico, el descenso de la reductibilidad del miocardo. Reduce la necesidad del miocardo del oxígeno, presta vazodilatiruyuschee, negativo ino - y hronotropnoe las acciones. Baja esencialmente AV la conductibilidad, alarga el período refrakternosti y aplasta el automatismo sinusnogo del nudo.

Aumenta el período de la debilitación diastólica del ventrículo izquierdo (LZH), reduce el tono de la pared del miocardo (es el medio auxiliar para el tratamiento hipertrófico obstruktivnoy kardiomiopatii (GOKMP)).

Probablemente, la aplicación en calidad del medio medicinal (LS) para la profiláctica del dolor de cabeza vascular geneza: obstaculiza el estrechamiento de los vasos que surge en prodromalnom el período, el bloqueo Ca2 de los +-canales puede debilitar o prevenir la ampliación de reacción de los vasos.

Aplasta el metabolismo con la participación del citocromo P450.

El comienzo del efecto a la recepción dentro – en 1-2 h, el efecto máximo se desarrolla a través de 30-90 minas (habitualmente durante 24-48), la duración del efecto – 8-10 h para regular peroralnyh de las formas y 24 h - para prolongado. El efecto antianginalnyy lleva dozozavisimyy el carácter, las tolerancias no surge.

Farmakokinetika. A la recepción dentro se absorbe rápidamente en el intestino delgado, la absorción – 90-92 %, la bioaccesibilidad después de la recepción una sola vez – 24-35 % a consecuencia del metabolismo intenso "al primer paso" a través del hígado y se aumenta en 1,5-2 veces a la aplicación larga. A la aplicación larga en las dosis que se aumentan la bioaccesibilidad puede subir.

El tiempo del logro de la concentración máxima en el plasma (TCmax) a peroralnom la recepción – 1-2 h para las formas medicinales (LF) de la acción regular, 5-9 h - para prolongado LF. La concentración máxima (Cmax) – 80-400 ng/ml. El enlace con los proteínas del plasma – 90 %. Penentra a través de gematoentsefalichesky la barrera (GEB), platsentarnyy la barrera (20-92 % de la concentración en el plasma de la sangre de la madre) y en la leche materna (en las concentraciones bajas).

Rápidamente metaboliziruetsya en el hígado por medio de N-dezalkilirovaniya y O-demetilirovaniya, con la formación alguno metabolitov (a la persona es identificado 12). La acumulación del preparado y ello metabolitov en el organismo explica el reforzamiento de la acción al tratamiento de curso. Básico farmakologicheski activo metabolit – norverapamil (20 % de gipotenzivnoy de la actividad del verapamilo). En el metabolismo del preparado participan los isofermentos CYP3A4, CYP3A5 y CYP3A7.

El período de la semideducción (T½) a peroralnom la aplicación – 3-7 h a la recepción una sola vez, 4-12 h - a la aplicación larga (en relación a la saturación de los sistemas fermentativos del hígado y el aumento de las concentraciones T1/2 de plasma se aumenta casi en 2 veces), para prolongado LF – 11 h.

A la insuficiencia de hígado sube la bioaccesibilidad y se aumenta T1/2. Desaparecen 70 % por los riñones (3-5 % en el tipo no cambiado), 16-25 % – con la hiel. No desaparece a la hemodiálisis.


Las indicaciones:

- El tratamiento y la profiláctica de las infracciones del ritmo cordial: paroksizmalnaya nadzheludochkovaya la taquicardia, la forma crónica del temblor y el centelleo de las aurículas (tahiaritmichesky la variante), nadzheludochkovaya ekstrasistoliya.

- El tratamiento y la profiláctica: la estenocardia estable (la estenocardia de la tensión), la estenocardia inestable, vazospasticheskaya la estenocardia (la estenocardia de Printsmetala, la estenocardia alternativa).

- El tratamiento de la hipertensión arterial (AG).


El modo de la aplicación y la dosis:

El régimen dozirovaniya y la duración del tratamiento establecen individualmente depende del estado del enfermo, el grado del peso, los rasgos de la corriente de la enfermedad y la eficiencia de la terapia.

Para uso interno, por 40-80 mg de 3 veces en el día (para LF de la duración regular de la acción) – a la estenocardia y supraventrikulyarnoy las taquicardias en 3 recepciones, a AG – en 2 recepciones, la dosis diaria a AG – hasta 480 mg.

A los niños a AG – 10 mg/kg/día (en algunas recepciones), a supraventrikulyarnoy las arritmias (hasta 2 años) – por 20 mg de 2-3 veces por día. La dosis diaria del verapamilo a los niños de edad hasta 5 años – 40-60 mg; para los niños de 6 a 14 años – 80-360 mg (por 3-4 recepciones).

A la terapia larga la dosis diaria no debe superar 480 mg. El exceso de la dosis es posible solamente al tiempo muy corto bajo el control escrupuloso médico.

Las pastillas y la cápsula aceptar sin dejar disolver y sin masticar, tomando con la cantidad pequeña del líquido, es preferible ante la recepción de la comida o de sobremesa.

Para los pacientes con la insuficiencia pesada de hígado la dosis diaria no debe superar 120 mg.


Los rasgos de la aplicación:

· Ante el comienzo de la terapia a la insuficiencia cardíaca es necesario preliminarmente compensar el estado.

· al tratamiento es necesario el control de las funciones SSS, el sistema respiratorio, detrás del contenido de la glucosa y los electrólitos en la sangre, el volumen de la sangre que circula y la cantidad de la orina distinguida.

· No es recomendable cesar el tratamiento de repente.

El impacto a la capacidad de dirigir el medio de transporte y otros mecanismos: Durante el tratamiento es necesario observar la precaución a la conducción de autotransporte y la ocupación por otros tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez las reacciones ideomotores.

La aplicación al embarazo y durante la alimentación de pecho. Es contraindicado al embarazo. Para el período de tratamiento debe cesar la alimentación de pecho.


Los efectos secundarios:

Por parte del sistema cardiovascular (SSS): la hipotensión, la bradicardia (sinusovaya), АV el bloqueo, la insuficiencia cardíaca.

Por parte del sistema nervioso y los órganos de los sentimientos: el dolor de cabeza, el vértigo, la nerviosidad, el atascamiento, la somnolencia, la debilidad, la fatiga, parestezii.

Por parte de los órganos del tracto intestinal (ZHKT): la náusea, dispepticheskie los fenómenos, la cerradura, la hiperplasia de las encías, el aumento de la actividad de hígado transaminaz, alcalino fosfatazy.

Las reacciones alérgicas: la eflorescencia de la piel, la mariposa de la ortiga, el picor de la piel, angionevrotichesky el hinchazón, el síndrome de Stivensa-Dzhonsona.

Otros: la hiperhemia de la cutis, bronhospazm (a la introducción intravenosa), los hinchazones periféricos, ginekomastiya, el aumento de la secreción prolaktina (los casos separados).


La interacción con otros medios medicinales:

Sube el área bajo la curva "la concentración-tiempo" (AUC) karbamazepina a los pacientes con la epilepsia estable parcial (el riesgo del desarrollo de los efectos secundarios, tales como la diplopia, el dolor de cabeza, la ataxia y el vértigo).

Sube AUC, la concentración equiponderante en el suero de la sangre (Css) y Cmax tsiklosporina.

Sube la concentración teofillina (a consecuencia del descenso del claro), el etanol (y alarga su efecto), hinidina (el riesgo del descenso expresado al INFIERNO, especialmente a los pacientes con IGSS).

Puede subir la concentración atorvastatina y lovastatina a la aplicación simultánea.

Sube con importancia AUC y Cmax simvastatina, almotriptana, glibenklamida, doksorubitsina, buspirona y midazolama; metoprolola y el propranolol (a los pacientes con la estenocardia).

Sube la concentración sirolimusa y takrolimusa, cordial glikozidov (exige la observación escrupulosa y el descenso de la dosis glikozidov).

Sube la concentración de plasma de la colquicina (el sustrato para CYP3A y la p-glicoproteína).

Sube poco AUC imipramina; no influye sobre la concentración activo metabolita dezipramina.

Sube Cmax prazozina y terazozina y AUC terazozina.

Los inhibidores CYP3A4 (incluido eritromitsin, ritonavir y otros protivovirusnye los preparados, incluso para el tratamiento del HIV), telitromitsin suben las concentraciones de plasma del verapamilo.

El jugo de toronja sube AUC y Cmax R - y el S-isómero del verapamilo.

TSimetidin o no cambia, o baja el claro del verapamilo.

Rifampitsin puede considerablemente bajar la bioaccesibilidad (hasta 92 %), también AUC y Cmax del verapamilo.

El fenobarbital sube el claro del verapamilo en 5 veces.

Sulfinpirazon sube el claro del verapamilo aproximadamente en 3 veces y baja la bioaccesibilidad (hasta 60 %).

Los preparados del corazoncillo agujereado bajan AUC R - y el S-isómero del verapamilo y respectivamente Cmax.

A la aplicación simultánea con de inhalación anestetikami sube el riesgo del desarrollo de la bradicardia, AV los bloqueos, la insuficiencia cardíaca.

La combinación con adrenoblokatorami beta puede llevar al reforzamiento negativo inotropnogo del efecto, el aumento del riesgo del desarrollo de las infracciones atrioventrikulyarnoy de la conductibilidad, la bradicardia (es necesario pasar la introducción del verapamilo y adrenoblokatorov beta con el intervalo en algunas horas).

Prazozin y otros adrenoblokatory alfa, también otros gipotenzivnye LS (los inhibidores la angiotensina-transforma del fermento, vazodilatatory, los diuréticos, adrenoblokatory beta) refuerzan gipotenzivnyy el efecto.

Dizopiramid y flekainid no debe fijar durante 48 h hasta o 24 h después de la aplicación del verapamilo (summatsiya negativo inotropnogo del efecto, hasta el fallecimiento).

Aumenta el riesgo del surgimiento neyrotoksicheskogo del efecto de los preparados Li +.

Refuerza la acción periférico miorelaksantov (puede exigir el cambio del régimen dozirovaniya).

A la aplicación simultánea con el ácido acetilsalicílico (ASK) se notaba poco bolshee el aumento del tiempo de la hemorragia, que a la aplicación solamente ASK.


Las contraindicaciones:

La hipersensibilidad, la hipotensión pesada, kardiogennyy el choque, AV el bloqueo de II y III grado, el infarto del miocardo (agudo o recientemente llevado y complicado por los fenómenos de la bradicardia, la hipotensión, levozheludochkovoy de la insuficiencia), la insuficiencia cardíaca crónica de III fase, el WPW-síndrome y el síndrome de la debilidad sinusnogo del nudo (si no es implantado el electromarcapasos), sinoatrialnaya el bloqueo, el síndrome De Morgani-Adamsa-Stoksa, digitalisnaya la intoxicación, la estenosis pesada de la desembocadura de la aorta, el embarazo, la mamada.

Con la precaución: AV el bloqueo de I grado, la insuficiencia cardíaca crónica (HSN) de I y II fases, la bradicardia expresada (menos de 50 ud/minas), la hipotensión fácil o moderada expresada miopatiya (el síndrome de Dyushenna), la infracción de la función del hígado o los riñones, zheludochkovaya la taquicardia con el complejo QRS ancho (para la gestión intravenosa).


La sobredosis:

Los síntomas: la bradicardia, AV el bloqueo, el descenso expresado de la presión arterial (el INFIERNO), el empeoramiento de la insuficiencia cardíaca, el choque, la asistolia, sinoaurikulyarnaya el bloqueo.

El tratamiento: a la revelación temprana – el lavado del estómago, la recepción 1активированного ugolya; a la infracción del ritmo y la conductibilidad – intravenosamente izoprenalin, norepinefrin, la atropina, 10-20 ml de 10 % de la solución del calcio glyukonata, el conductor artificial del ritmo; intravenoso infuziya plazmozameschayuschih de las soluciones.

Para el aumento el INFIERNO a los enfermos con la estenosis idiopática hipertrófica subaórtica (IGSS) fijan adrenostimulyatory alfa (fenilefrin); no debe aplicar izoprenalin y norepinefrin. La hemodiálisis es ineficaz.


Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °C. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 3 años. No usar a la expiración del plazo de la validez.


Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta


El embalaje:

Las pastillas cubiertas con la envoltura pelicular, 40 mg y 80 mg. Por 10 15 20 o 30 pastillas, en de contorno yacheykovuyu el embalaje de la película polivinilhloridnoy y la laminilla de aluminio tipográfico barnizado. Por 1 2 3 4 o 5 de contorno, yacheykovyh los embalajes junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete del cartón.



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