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medicalmeds.eu Los medicamentos Selectivo beta1-adrenoblokator. Atenolol

Atenolol

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El productor: el S.A. PFK "Renovación" Rusia

El código de la central telefónica automática: C07AB03

La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.

Las indicaciones: la hipertensión Arterial. la profiláctica de los ataques de la estenocardia. La taquicardia sinusovaya. ZHeludochkovaya ekstrasistoliya. La arritmia nadzheludochkovaya.


Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 50 mg o 100 mg atenolola.

Las sustancias auxiliares: el magnesio gidroksikarbonat, el almidón de patatas, la gelatina, el magnesio stearat, el ácido esteárico.




Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Presta antianginalnoe, antigipertenzivnoe y antiaritmicheskoe la acción. No posee membranostabiliziruyuschey e interior simpatomimeticheskoy la actividad. Reduce estimulado kateholaminami la formación tsamf de ATF. En las primeras 24 h después de peroralnogo de la recepción en el fondo del descenso del lanzamiento cordial se nota reativnoe el aumento de la resistencia general periférica de los vasos, que expresividad durante 1-3 día baja poco a poco. El efecto gipotenzivnyy es vinculado a la reducción del lanzamiento cordial, el descenso de la actividad renin-angiotenzinovoy los sistemas, la sensibilidad baroretseptorov y el impacto al sistema nervioso central. La acción gipotenzivnoe se manifiesta como por el descenso sistolicheskogo, y la presión diastólica arterial (el INFIERNO), la reducción de los volúmenes de choque y momentáneos.

En las dosis medias terapéuticas no presta el impacto al tono de las arterias periféricas. El efecto gipotenzivnyy continúa 24 h, a la aplicación regular se estabiliza al fin de la segunda semana del tratamiento. El efecto antianginalnyy está determinado por el descenso de la necesidad del miocardo en el oxígeno como resultado de la reducción de la frecuencia de las reducciones cordiales (el alargamiento de la diástole y el mejoramiento perfuzii del miocardo) y la reductibilidad, también el descenso de la sensibilidad del miocardo a la influencia simpaticheskoy las estimulaciones. Urezhaet la frecuencia de las reducciones cordiales (CHSS) en la tranquilidad y al cargamento físico. A expensas del aumento de la presión final diastólica en el ventrículo izquierdo y el aumento de la distensión de las fibras musculares de los ventrículos puede subir la necesidad del oxígeno, especialmente a los enfermos con la insuficiencia cardíaca crónica.

La acción Antiaritmichesky se manifiesta por el aplastamiento sinusovoy las taquicardias y es vinculado a la eliminación aritmogennyh simpaticheskih de los impactos al sistema conductor del corazón, la reducción de la velocidad de la difusión de la excitación a través de sinoatrialnyy el nudo y el alargamiento refrakternogo del período. Oprime la realización de los impulsos en antegradnom y al mínimo grado en retrógrado las direcciones a través de АV (atrioventrikulyarnyy) el nudo y por las vías adicionales de la realización.

Negativo hronotropnyy el efecto se manifiesta en 1 h después de la recepción, alcanza el máximo después 2-4 h, continúan 24 h.

Reduce el automatismo sinusovogo del nudo, uryazhaet CHSS, disminuye АV la conductibilidad, baja la reductibilidad del miocardo, baja la necesidad del miocardo del oxígeno. Reduce la excitación del miocardo. A la aplicación en las dosis medias terapéuticas ejerce un impacto menos expresado a la musculatura llana de los bronquios y las arterias periféricas, que no selectivo adrenoblokatory beta.

Farmakokinetika. La absorción del tracto intestinal rápido, incompleto (50-60 %), la bioaccesibilidad 40-50 %, el tiempo del logro de la concentración máxima en el plasma de la sangre 2-4 h. Penentra mal a través de gematoentsefalichesky la barrera, pasa en las cantidades insignificantes a través de platsentarnyy la barrera y en la leche materna. El enlace con los proteínas del plasma de la sangre 6-16 %. Prácticamente no metaboliziruetsya en el hígado. El período de la semideducción 6-9 h (se aumenta a los pacientes de la edad avanzada).

Desaparece por los riñones por medio de klubochkovoy las filtraciones (85-100 % en el tipo invariable). La infracción de la función de los riñones se acompaña del alargamiento del período de la semideducción y kumulyatsiey: al claro de la creatinina más abajo de 35 ml/minas/1,73 м2 el período de la semideducción compone 16-27 h, al claro de la creatinina más abajo de 15 ml/minas/1,73 м2 más de 27 h (es necesario la reducción de las dosis). Desaparece durante la hemodiálisis.


Las indicaciones:

- La hipertensión arterial;
- La profiláctica de los ataques de la estenocardia (a excepción de la estenocardia de Printsmetala);
- Las infracciones del ritmo cordial: sinusovaya la taquicardia, la profiláctica nadzheludochkovyh tahiaritmy, zheludochkovaya ektrasistoliya.


El modo de la aplicación y la dosis:

Fijan dentro ante la comida, sin masticar, tomando con la cantidad pequeña del líquido.

La hipertensión arterial. El tratamiento comienzan con 50 mg de Atenolola de 1 vez en el día. Para el logro estable gipotenzivnogo del efecto son necesarias 1-2 semanas de la recepción. A la expresividad insuficiente gipotenzivnogo del efecto la dosis suben hasta 100 mg de un golpe. El aumento ulterior de la dosis no es recomendable, puesto que no se acompaña del reforzamiento del efecto clínico.

La estenocardia. La dosis inicial compone 50 mg en el día. Si durante una semana no es alcanzado el efecto óptimo terapéutico, aumentan la dosis hasta 100 mg en el día. Es posible a veces el aumento de la dosis hasta 200 mg una vez en el día. A los pacientes de la edad avanzada y los enfermos con las infracciones vydelitelnoy a la función de los riñones les es necesaria la corrección del régimen dozirovaniya. En existencia de la insuficiencia renal recomiendan la corrección de la dosis depende del claro de la creatinina. A los enfermos con la insuficiencia renal a los valores del claro de la creatinina son más altos 35 ml/minas/1,73 м2 (los valores normales componen 100-150 ml/minas/1,73 м2) considerable kumulyatsii de Atenolola no pasa.

Se recomiendan las dosis siguientes máximas para los enfermos con la insuficiencia renal: el mantenimiento nizheperechislennogo del régimen dozirovaniya es posible la aplicación de Atenolola en la forma medicinal de la pastilla de 25 mg.

Al enfermos que se encuentra sobre la hemodiálisis, Atenolol fijan por 25 o 50 mg/día justamente después de la realización de cada dialisis que es necesario pasar en las condiciones fijas, puesto que puede tener lugar el descenso el INFIERNO.

A los pacientes de edad avanzada la dosis inicial una sola vez de 25 mg (puede ser aumentado bajo el control el INFIERNO, CHSS).

El aumento de la dosis diaria más de 100 mg no es recomendable, puesto que el efecto terapéutico no se refuerza, y la probabilidad del desarrollo de los efectos secundarios crece.


Los rasgos de la aplicación:

El control de los enfermos que aceptan Atenolol, debe incluir la observación por CHSS y el INFIERNO (a principios del tratamiento cada día, luego 1 vez en 3-4 meses), el contenido de la glucosa de la sangre a enfermo de la diabetes (1 vez en 4-5 meses). A los pacientes de edad avanzada se recomienda seguir la función de los riñones (1 vez en 4-5 meses).

Debe enseñar al enfermo la metodología del cálculo CHSS e instruir sobre la necesidad de la consulta médica a CHSS menos de 50 ud./minuto

A tireotoksikoze atenolol puede enmascarar los ciertos indicios clínicos tireotoksikoza (por ejemplo, la taquicardia). La anulación aguda a los enfermos con tireotoksikozom es contraindicada, ya que es capaz de reforzar la sintomatología. A la diabetes puede enmascarar la taquicardia llamada por la hipoglicemia. A diferencia de no selectivo adrenoblokatorov beta no refuerza prácticamente la hipoglicemia, llamada por la insulina, y no detiene la reconstitución del contenido de la glucosa en la sangre hasta la concentración normal.

La anulación aguda adrenoblokatorov beta puede llamar a los enfermos con ishemicheskoy por la enfermedad del corazón (IBS) el aumento de la frecuencia o el peso anginalnyh de los ataques, por eso es necesario pasar el cese de la recepción atenolola a los enfermos IBS poco a poco.

En comparación con no selectivo adrenoblokatorami beta, kardioselektivnye adrenoblokatory beta poseen la influencia menor sobre la función fácil, con todo eso, a obstuktivnyh las enfermedades de las vías respiratorias atenolol fijan solamente en caso de las indicaciones absolutas. A la necesidad de su destino en algunos casos es posible recomendar la aplicación beta2-adrenomimetikov.

Al enfermo con bronhospasticheskimi por las enfermedades es posible fijar kardioselektivnye adrenoblokatory en caso del carácter insufrible y/o la ineficacia de otros gipotenzivnyh de los medios medicinales, pero debe rigurosamente seguir además la dosificación. La sobredosis es peligrosa por el desarrollo bronhospazma.

La atención especial es necesario en los casos, si es necesaria la intervención quirúrgica bajo la narcosis a los enfermos que aceptan atenolol. Debe cesar la recepción del preparado 48 horas antes de la intervención. En la cualidad anestetika debe escoger el preparado con probablemente negativo inotropnym por la acción.

A la aplicación simultánea atenolola y klonidina la recepción atenolola cesan algunos días antes klonidina con el fin de la evitación del síntoma de la anulación último.

Es posible el reforzamiento de la expresividad de la reacción de la sensibilidad excesiva y la ausencia del efecto de las dosis regulares epinefrina en el fondo sobrecargado allergologicheskogo de la anamnesia.

Los medios medicinales que bajan las reservas kateholaminov (por ejemplo, rezerpin), pueden reforzar la acción adrenoblokatorov beta, por eso los enfermos tales que aceptan combinaciones de los medios medicinales, deben encontrarse bajo la observación constante del médico con el fin de la revelación del descenso expresado al INFIERNO o la bradicardia.

En caso de la aparición a los enfermos de la edad avanzada de la bradicardia creciente (menos de 50 ud./minas), la hipotensión arterial (sistolicheskoe el INFIERNO más abajo de 100 mm hg), atrioventrikulyarnoy los bloqueos, bronhospazma, zheludochkovyh de las arritmias, las infracciones pesadas de la función del hígado y los riñones son necesario reducir la dosis o cesar el tratamiento.

Se recomienda cesar la terapia al desarrollo de la depresión llamada por la recepción adrenoblokatorov beta.

En caso de necesidad la introducción intravenosa del verapamilo debe hacerlo en no menos 48 horas después de la recepción atenolola.

A la aplicación atenolola es posible la reducción de la producción del líquido lagrimal que tiene la importancia a los pacientes que usan las lentillas.

No es posible bruscamente interrumpir el tratamiento por el peligro del desarrollo de las arritmias pesadas y el infarto del miocardo. La anulación pasan poco a poco, bajando la dosis durante 2 ned. Y más (bajan la dosis a 25 % en 3-4 días).

Debe anular ante la investigación del contenido en la sangre y la orina kateholaminov, normetanefrina y vanililmindalnoy los ácidos; los créditos antinuklearnyh de los anticuerpos.

A los fumadores la eficiencia adrenoblokatorov beta más abajo.

El embarazo y el período de la mamada. Embarazado debe fijar atenolol solamente cuando la utilidad para la madre supera el riesgo potencial para el fruto. Atenolol se separa con la leche materna, por eso durante la alimentación debe aceptarlo solamente en casos excepcionales y con la precaución grande.

El impacto a la capacidad de llevar el coche y trabajar con la técnica. Durante el tratamiento es necesario abstenerse de las ocupaciones por los tipos potencialmente peligrosos de la actividad exigente la concentración subida la atención y la rapidez psihomotoryh las reacciones.


Los efectos secundarios:

El sistema Cardiovascular: el desarrollo (empeoramiento) de los síntomas de la insuficiencia cardíaca crónica (la edematización de los tobillos, los pies; el ahoguío), la infracción atrioventrikulyarnoy de la conductibilidad, la arritmia, la bradicardia, el descenso expresado al INFIERNO, ortostaticheskaya la hipotensión, los golpes del corazón.

El sistema nervioso central: el vértigo, el descenso de la capacidad de la concentración de la atención, el descenso de la velocidad de la reacción, la somnolencia o el insomnio, la depresión, la alucinación, la fatiga excesiva, el dolor de cabeza, la debilidad, los sueños "terribles", la inquietud, la confusión de la conciencia o la amnesia de corta duración, parestezii en las extremidades (a los enfermos con la cojera "alterna" y el síndrome de Reyno), la debilidad muscular, el calambre.

El Tracto intestinal: la sequedad en la boca, la náusea, el vómito, la diarrea, el dolor en las regiones abdominales, la cerradura, el cambio del gusto.

El sistema respiratorio: dispnoe, bronhospazm, apnoe, zalozhennost de la nariz.

Las reacciones hematológicas: trombotsitarnaya de la púrpura, la anemia (aplástico), la trombosis; el sistema Endocrino: ginekomastiya, el descenso de la potencia, el descenso libido, la hiperglicemia (a los enfermos con insulinnezavisimym por la diabetes), la hipoglicemia (a los enfermos que reciben la insulina), gipotireoidnoe el estado.

Las reacciones metabólicas: giperlipidemiya.

Las reacciones de la piel: la mariposa de la ortiga, las dermatitis, el picor, la fotosensibilidad, el reforzamiento de la hidradenitis, la hiperhemia de la piel, la agudización de la corriente de la psoriasis, convertible alopetsiya.

Los órganos de los sentimientos: la infracción de la vista, la reducción de la secreción del líquido lagrimal, la sequedad y el estado enfermizo de los ojo, la conjuntivitis.

El impacto al fruto: la demora intrauterina del crecimiento, la hipoglicemia, la bradicardia.

Los índices de laboratorio: la agranulacitosis, la leucopenia, el aumento de la actividad de los fermentos "de hígado", giperbilirubinemiya.

Otros: el dolor en la espalda, artralgiya, el síndrome de "la anulación" (el reforzamiento de los ataques de la estenocardia, el aumento el INFIERNO).

La frecuencia de los fenómenos colaterales crece con el aumento de la dosis del preparado.


La interacción con otros medios medicinales:

A la aplicación simultánea atenolola con la insulina, peroralnymi gipoglikemicheskimi por sus medios medicinales gipoglikemiziruyuschee la acción se refuerza. A la aplicación común con antigipertenzivnymi por los medios de los grupos diferentes o los nitratos hay un reforzamiento gipotenzivnogo las acciones. Simultáneo la aplicación atenolola y el verapamilo (o diltiazema) puede llamar el reforzamiento mutuo kardiodepressivnogo las acciones.

El efecto gipotenzivnyy debilitan los estrógenos (la demora del sodio) y nesteroidnye los preparados antiinflamatorios, glyukokortikosteroidy. A la aplicación simultánea atenolola y cordial glikozidov sube el riesgo del desarrollo de la bradicardia y la infracción atrioventrikulyarnoy de la conductibilidad.

Al destino simultáneo atenolola con rezerpinom, metildopoy, klonidinom, el verapamilo probablemente el surgimiento de la bradicardia expresada.

Simultáneo v/v la introducción del verapamilo y diltiazema puede provocar la parada del corazón; la nifedipina puede llevar al descenso considerable el INFIERNO.

A la recepción simultánea atenolola con prozvodnymi ergotamina, la xantina, su eficiencia baja.

Con el cese de la aplicación combinada atenolola y klonidina el tratamiento klonidinom es continuado aún más días después de la anulación atenolola.

La aplicación simultánea con lidokainom, puede reducir su deducción y subir el riesgo de la acción tóxica lidokaina.

La aplicación junto con las derivadas fenotiazina, contribuye al aumento de la concentración cada uno los preparados en el suero de la sangre.

Fenitoin a v/v la introducción, los medios medicinales para la anestesia general (las derivadas de los hidrocarburos) suben la expresividad kardiodepressivnogo las acciones y la probabilidad del descenso el INFIERNO.

A la aplicación común con eufillinom y teofillinom, probablemente aplastamiento mutuo de los efectos terapéuticos.

No es recomendable la aplicación simultánea con los inhibidores MAO a consecuencia del reforzamiento considerable gipotenzivnogo las acciones, la interrupción en el tratamiento entre la recepción de los inhibidores MAO y atenolola debe componer no menos 14 días.

Los alérgenos usados para la inmunoterapia, o los extractos de los alérgenos para las pruebas de la piel suben el riesgo del surgimiento de las reacciones pesadas de sistema alérgicas o la anafilaxia.

Los medios para la narcosis de inhalación (las derivadas de los hidrocarburos) suben el riesgo de la opresión de la función del miocardo y el desarrollo de la hipertensión arterial.

Amiodaron sube el riesgo del desarrollo de la bradicardia y la opresión АV de la conductibilidad.

TSimetidin aumenta la concentración en el plasma de la sangre (frena el metabolismo). Yodsoderzhaschie rentgenokontrastnye los medios medicinales para v/v las introducciones suben el riesgo del desarrollo de las reacciones anafilácticas.

Alarga la acción nedepolyarizuyuschih miorelaksantov y antikoagulyantnyy el efecto kumarinov.

Tres - y tetratsiklicheskie los antidepresivos, antipsihoticheskie los medios medicinales (neyroleptiki), el etanol, sedativnye y los medios somníferos medicinales refuerzan la opresión del sistema nervioso central.


Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva al preparado, kardiogennyy el choque, atrioventrikulyarnaya (АV) el bloqueo II-III st, la bradicardia expresada (CHSS menos de 45-50 ud./minas), el síndrome de la debilidad sinusovogo del nudo, sinoaurikulyarnaya el bloqueo, la insuficiencia cardíaca aguda o crónica (en la fase de la descompensación), la cardiomegalia sin indicios de la insuficiencia cardíaca, la estenocardia de Printsmetala, la hipotensión arterial (en caso del uso al infarto del miocardo, sistolicheskoe el INFIERNO menos de 100 mm hg), el período de la lactación, la recepción simultánea de los inhibidores monoaminooksidazy (MAO), la edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas). A los enfermos que se encuentra sobre la hemodiálisis, los pacientes de edad avanzada.

Con la precaución: la diabetes, la acidosis metabólica, la hipoglicemia, las reacciones alérgicas en la anamnesia, crónico obstruktivnaya la enfermedad fácil (incluido el enfisema fácil), АV el bloqueo de I grado, la insuficiencia cardíaca crónica (compensado), obliteriruyuschie las enfermedades de los vasos periféricos (la cojera "alterna", el síndrome de Reyno), feohromotsitoma, la insuficiencia de hígado, la insuficiencia crónica renal, miasteniya, tireotoksikoz, la depresión (incluido en la anamnesia), la psoriasis, el embarazo, la edad avanzada.


La sobredosis:

Los síntomas: la bradicardia expresada, АV el bloqueo II-III del grado, el aumento de los síntomas de la insuficiencia cardíaca, el descenso excesivo el INFIERNO, la dificultad de la respiración, bronhospazm, el vértigo, el desmayo, la arritmia, zheludochkovaya ekstrasistoliya, la cianosis de las uñas de los dedos o las palmas, el calambre.

El tratamiento: el lavado del estómago y el destino de los medios medicinales que adsorben; durante el surgimiento bronhospazma es mostrada la introducción de inhalación o intravenosa beta2-adrenomimetika salbutamola. A la infracción АV de la conductibilidad, la bradicardia v/v la introducción de 1-2 mg de la atropina, epinefrina o el planteamiento del marcapasos temporal; a zheludochkovoy ekstrasistolii lidokain (los preparados 1А de la clase no se aplican); al descenso el INFIERNO del enferma debe encontrarse en la posición de Trendelenburga.

Si no hay indicios del hinchazón fácil v/v plazmozameschayuschie las soluciones, a la ineficacia la introducción epinefrina, dopamina, dobutamina; a la insuficiencia cardíaca crónica  cordial glikozidy, los diuréticos, glyukagon; a los calambres v/v el diazepam. Es posible la realización de la dialisis.


Las condiciones del almacenaje:

La lista De B.Hranit en el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en los lugares inaccesibles para los niños. El plazo de la validez - 2 años. No usar a la expiración del plazo de la validez.


Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta


El embalaje:

Las pastillas de 50 mg y 100 mg. Por 10 pastillas en de contorno yacheykovuyu el embalaje. Por 30 50 pastillas, en los bancos de cristal. Cada uno al banco o 3 5 de contorno, yacheykovyh de los embalajes con la instrucción de la aplicación en el paquete del cartón.



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