Aterostat

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: cимвастатина 20 mg

Las sustancias auxiliares: el almidón de patatas, la lactosa el monohidrato, el ácido ascórbico, butilata gidroksitoluen, el ácido cítrico árido, el almidón prezhelatinizirovannyy, el magnesio stearat.

La envoltura: el talco, gipromelloza, gidroksipropiltsellyuloza, el titán dioksid, el colorante rojo ácido.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. El medio Hipolipidemichesky recibido por la vía sintética del producto de la fermentación Aspergillus terreus, es la lactona inactiva, en el organismo se somete a la hidrólisis con la formación gidroksikislotnogo de derivado. Activo metabolit ingibiruet 3-гидрокси-З-метил-глутарил-КоА-редуктазу (GMG-KoA reduktazu), el fermento que cataliza la reacción inicial de la formación mevalonata de GMG-KoA. Ya que la transformación GMG-KoA en mevalonat representa la etapa temprana de la síntesis de la colesterina, la aplicación simvastatina no llama la acumulación en el organismo potencialmente tóxico sterolov. GMG-KoA es fácil metaboliziruetsya hasta el Acetilo-koa, que participa en muchos procesos de la síntesis en el organismo. Baja el contenido de los triglicéridos (TG), lipoproteidov de la densidad baja (LPNP), lipoproteidov de la densidad muy baja (LPONP) y la colesterina general en el plasma de la sangre (en los casos geterozigotnoy de las formas familiares y no familiares de la hipercolesteremia, a mezclado giperlipidemii, cuando el contenido subido de la colesterina es el factor del riesgo). Reduce la correlación LPNP/lipoproteidov a una alta densidad (LPVP) y la colesterina/lpvp general.
El comienzo de la acción - en 2 semanas del comienzo de la recepción, el efecto máximo terapéutico es alcanzado en 4-6 semanas. La acción se conserva a la continuación del tratamiento; con el cese de la terapia el contenido de la colesterina vuelve al nivel inicial (antes del comienzo del tratamiento).

Farmakokinetika. La absorción simvastatina alto. Después de la recepción dentro la concentración máxima en el plasma de la sangre es alcanzada en 1,3-2,4 horas y baja a 90 % en 12 horas. El enlace con los proteínas del plasma de la sangre compone 95 %.
Simvastatin metaboliziruetsya en el hígado, tiene el efecto "del primer paso" a través del hígado (en general gidrolizuetsya en la forma activa gidroksikislotu beta, son descubiertos otros activo, también inactivo metabolity). El período de la semideducción activo metabolitov compone 1,9 h.
Desaparece en general con las masas fecales (60 %) en el tipo metabolitov. Cerca de 10-15 % desaparece por los riñones en la forma inactiva.

Las indicaciones:

La hipercolesteremia IIа primaria e IIb del tipo (a la ineficacia dietoterapii a los pacientes en los surgimientos, subidos por el riesgo, de la aterosclerosis coronaria), la hipercolesteremia combinada y gipertriglitseridemiya, giperlipoproteinemiya, que no se somete a la corrección por el régimen especial y el cargamento físico.
La profiláctica del infarto del miocardo (para la demora de la progresión de la aterosclerosis coronaria), la hemorragia cerebral y las infracciones pasajeras de la circulación de la sangre cerebral.

El modo de la aplicación y la dosis:

Las pastillas aceptan dentro, es una sola vez, la tarde. A la hipercolesteremia fácil o moderada la dosis inicial compone 5 mg; a la hipercolesteremia expresada la dosis inicial - 10 mg/sut; en caso necesario se puede aumentar la dosis no antes que en 4 semanas, la dosis máxima diaria - 80 mg.
A ishemicheskoy las enfermedades del corazón la dosis inicial compone 20 mg (es una sola vez, la tarde); a la necesidad de ella aumentan poco a poco todos 4 semanas hasta 40 mg. Si es necesario reducir el contenido LPNP menos de 75 mg/dl (1,94 mmol/l), y el contenido de la colesterina general - menos de 140 mg/dl (3,6 mmol/l), la dosis del preparado.
A los pacientes con la insuficiencia crónica renal (el claro de la creatinina menos de 30 ml/minas) o que reciben tsiklosporin, fibraty, nikotinamid, la dosis inicial compone 5 mg, la dosis máxima diaria - 10 mg.
En el fondo de la terapia inmunodepresiva la dosis recomendada inicial de 5 mg en el día, la dosis máxima diaria compone 5 mg en el día.
En caso de la admisión de la dosis corriente es necesario aceptar el preparado lo más rápidamente posible. Si ha comenzado el tiempo de la dosis siguiente, la dosis no doblar.

Los rasgos de la aplicación:

Ante el comienzo del tratamiento es necesario pasar la investigación de la función del hígado (controlar la actividad de "de hígado" transaminaz cada 6 semanas durante los primeros 3 meses, luego cada 8 semanas durante el primer año que se ha quedado, y luego 1 una vez cada medio año).
A los pacientes que recibe Aterostat en la dosis diaria de 80 mg, la función del hígado es controlada por 1 vez en 3 meses. Cuando la actividad de "de hígado" transaminaz crece (el exceso en 3 veces de la frontera superior de la norma), el tratamiento anulan.
A los enfermos con mialgiey, miasteniey y/o el aumento expresado de la actividad KFK el tratamiento por el preparado cesan.
Aterostat (tanto como otros inhibidores GMG-KoA-reduktazy) no debe aplicar al riesgo subido del surgimiento rabdomioliza y la insuficiencia renal (a consecuencia de la infección pesada aguda, la hipotensión arterial, la operación grande quirúrgica, las lesiones, las infracciones pesadas metabólicas).
La anulación gipolipidemicheskih de los medios durante el embarazo no presta el impacto esencial a los resultados del tratamiento largo de la hipercolesteremia primaria.
Debido a que los inhibidores GMG-KoA-reduktazy frenan la síntesis de la colesterina, la colesterina y otros productos de su síntesis juegan el papel esencial en el desarrollo del fruto, incluso la síntesis de los esteroides y las membranas celulares, simvastatin puede ejercer la influencia desfavorable sobre el fruto al destino a sus mujeres embarazadas (las mujeres de la edad reproductiva deben evitar la concepción). Si durante el tratamiento surge el embarazo, el preparado debe ser anulado, y la mujer misma es advertida del peligro posible para el fruto.
Aterostat no es mostrado cuando hay gipertriglitseridemiya I, IV y V tipos.
El preparado es eficaz en forma de la monoterapia, así como en la combinación con sekvestrantami de los ácidos biliosos.
Antes de comenzar y durante el curso del tratamiento el paciente debe encontrarse en gipoholesterinovoy al régimen.
A los pacientes con la insuficiencia pesada renal el tratamiento pasan bajo el control de la función de los riñones.
A los pacientes se les recomienda inmediatamente informar sobre los dolores inexplicables en los músculos, la flaccidez o la debilidad, especialmente si esto se acompaña de la indisposición o la fiebre.

Los efectos secundarios:

Por parte del sistema digestivo: la dispepsia (la náusea, el vómito, gastralgiya, abdominalnye los dolores, la cerradura o la diarrea, el meteorismo), la hepatitis, la ictericia, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz, alcalino fosfotazy y kreatininfosfokinazy (KFK); raramente pancreatitis-aguda.
Por parte del sistema nervioso y los órganos de los sentimientos: el síndrome asténico, el vértigo, el dolor de cabeza, el insomnio, el calambre, parestezii, periférico neyropatiya, la vaguedad de la vista, la infracción de las degustaciones.
Por parte del aparato locomotor: miopatiya, mialgiya, la debilidad muscular; raramente - rabdomioliz.
Alérgico e immunopatologicheskie las reacciones: angionevrotichesky el hinchazón, volchanochnopodobnyy el síndrome, reumático polimialgiya, vaskulit, trombotsitopeniya, eozinofiliya, el aumento SOE, la artritis, artralgiya, la mariposa de la ortiga, la fotosensibilización, la fiebre, la hiperhemia de la piel, "las afluencias" de la sangre a la cutis, el ahoguío.
Las reacciones dermatológicas: la eflorescencia de la piel, el picor, alopetsiya.
Otros: la anemia, los golpes del corazón, la insuficiencia aguda renal (a consecuencia de rabdomioliza), el descenso de la potencia.

La interacción con otros medios medicinales:

Refuerza la acción de los anticoagulantes indirectos y aumenta el riesgo del surgimiento de las hemorragias.
De la citoestática, los preparados antimicéticos (ketokonazol, intrakonazol), fibraty, las altas dosis del ácido de nicotina, los medicamentos imunodepresivos, eritromitsin, klaritromitsin, los inhibidores proteaz suben el riesgo del desarrollo rabdomioliza.
Simvastatin contribuye al aumento la concentración digoksina en el plasma de la sangre.
Kolestiramin y kolestipol bajan la bioaccesibilidad (la aplicación de Aterostata probablemente en 4 horas después de la recepción de los preparados indicados, se nota además el efecto aditivo).

Las contraindicaciones:

La sensibilidad excesiva a los componentes del preparado, la sensibilidad excesiva a otros preparados statinovogo de una serie (los inhibidores GMG-KoA reduktazy) en la anamnesia, la insuficiencia de hígado, las enfermedades agudas del hígado, el aumento de la actividad de "de hígado" transaminaz de no claro geneza; el embarazo; el período de la lactación, la edad hasta 18 años (la seguridad y la eficiencia de la aplicación no son establecidas).
Con la precaución fijan al enfermos que abusa el alcohol y/o que tiene en la anamnesia de la enfermedad del hígado; a los pacientes después del transplante de los órganos, por que es pasada la terapia por los medicamentos imunodepresivos (en relación al riesgo subido del surgimiento rabdomioliza y la insuficiencia renal); a los estados, que pueden llevar al desarrollo de la insuficiencia expresada de la función de los riñones, tales como: la hipotensión arterial, las enfermedades infecciosas agudas de la corriente pesada expresada a las infracciones metabólicas y endocrinas, la infracción vodno-elektrolitnogo del equilibrio, las intervenciones quirúrgicas (incluso estomatológico) o la lesión; a los pacientes con el tono bajado o subido de los músculos esqueléticos de la etiología no clara; a la epilepsia.

La sobredosis:

El tratamiento: a la sobredosis es necesario provocar el vómito, aceptar el carbón activo, la terapia sintomática. Debe controlar las funciones del hígado y los riñones, la concentración KFK en el suero de la sangre.

Las condiciones del almacenaje:

La lista B En el lugar seco con la temperatura no es más alto 30 °s.
Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas cubiertas con la envoltura, 20 mg. Por 10 pastillas en de contorno yacheykovuyu el embalaje. Por 30 pastillas en el banco polimérico o el frasco polimérico. 1 2 3 4 o 5 de contorno, yacheykovyh de los embalajes, un banco o un frasco junto con la instrucción de la aplicación colocan en el paquete de cartón.