El verapamilo
El productor: la sociedad por acciones "AVVA RUS" Rusia
El código de la central telefónica automática: C08DA01
La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa: el verapamilo el hidrocloruro de 40 mg; 80 mg.
Las propiedades farmacológicas:
El bloqueador selectivo de los canales cálcicos de I clase, derivado difenilalkilamina. Presta antianginalnoe, antiaritmicheskoe y antigipertenzivnoe la acción.
El efecto antianginalnyy es vinculado a la acción directa al miocardo, así como con el impacto a la hemodinámica periférica (baja el tono de las arterias periféricas, OPSS). El bloqueo del ingreso del calcio en la jaula lleva a la reducción de la transformación concluido en makroergicheskih los enlaces ATF de la energía en el trabajo mecánico, el descenso de la reductibilidad del miocardo. Reduce la necesidad del miocardo del oxígeno, presta vazodilatiruyuschee, negativo ino - y hronotropnoe la acción.
El verapamilo baja esencialmente AV la conductibilidad, alarga el período refrakternosti y aplasta el automatismo sinusovogo del nudo. Aumenta el período de la debilitación diastólica del ventrículo izquierdo, reduce el tono de la pared del miocardo (es el medio auxiliar para el tratamiento hipertrófico obstruktivnoy kardiomiopatii). Presta antiaritmicheskoe la acción a nadzheludochkovyh las arritmias.
Farmakokinetika. A la recepción son absorbidos dentro más de 90 % de la dosis. La atadura con los proteínas - 90 %. Se somete al metabolismo "al primer paso" a través del hígado. A básica metabolitom es norverapamil, que posee menos expresado gipotenzivnoy la actividad, que el verapamilo no cambiado.
T1/2 A la recepción de la dosis una sola vez compone 2.8-7.4 h, a la recepción de las dosis repetidas - 4.5-12 h (en relación a la saturación de los sistemas fermentativos del hígado y el aumento de la concentración del verapamilo en el plasma de la sangre). Después de v/v las introducciones inicial T1/2 - cerca de 4 minas, final - 2-5 h.
Desaparece principalmente por los riñones y 9-16 % a través del intestino.
Las indicaciones:
La estenocardia (la tensión, estable sin angiospazma, estable vazospasticheskaya), supraventrikulyarnaya la taquicardia (incluido paroksizmalnaya, al WPW-síndrome, el síndrome de la Launa-ganonga-levyna), sinusovaya la taquicardia, vibrátil tahiaritmiya, el temblor de las aurículas, predserdnaya ekstrasistoliya, la hipertensión arterial, la crisis hipertónica (v/v la introducción), hipertrófico obstruktivnaya kardiomiopatiya, la hipertensión primaria en el círculo pequeño de la circulación de la sangre.
El modo de la aplicación y la dosis:
Individual. Dentro por el adulto - en la dosis inicial de 40-80 mg de 3 veces/sut. Para las formas medicinales de la acción prolongada debe aumentar la dosis sencilla, y la frecuencia de la recepción reducir. A los niños a la edad de 6-14 años - 80-360 mg/sut., hasta 6 años - 40-60 mg/sut.; la frecuencia de la recepción - 3-4 veces/sut.
En caso necesario el verapamilo es posible introducir v/v struyno (despacio, bajo el control el INFIERNO, CHSS y EKG). La dosis sencilla para los adultos compone 5-10 mg, por falta del efecto a través de 20 minas probablemente introducción repetida en la misma dosis. La dosis sencilla para los niños a la edad de 6-14 años compone 2.5-3.5 mg, 1-5 años - 2-3 mg, hasta 1 año - 0.75-2 mg. Para los pacientes con las infracciones expresadas de la función del hígado la dosis diaria del verapamilo no debe superar 120 mg.
La dosis máxima diaria para los adultos a la recepción compone dentro 480 mg.
Los rasgos de la aplicación:
C por la precaución debe aplicar al AV-bloqueo de I grado, la bradicardia, la estenosis pesada de la desembocadura de la aorta, la insuficiencia cardíaca crónica, a la hipotensión fácil o moderada arterial, el infarto del miocardo con levozheludochkovoy por la insuficiencia, la insuficiencia de hígado y/o renal, a los pacientes de la edad avanzada, a los niños y los adolescentes de edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad de la aplicación no son investigadas).
En caso necesario es posible la terapia combinada de la estenocardia y la hipertensión arterial por el verapamilo y adrenoblokatorami beta. Debe evitar sin embargo v/v la introducción adrenoblokatorov beta en el fondo de la aplicación del verapamilo.
El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos
Después de la recepción del verapamilo son posibles las reacciones individuales (la somnolencia, el vértigo), que influyen sobre la capacidad del paciente de realizar el trabajo exigente una alta concentración la atención y la velocidad las reacciones ideomotores.
Los efectos secundarios:
Por parte del sistema cardiovascular: la bradicardia (menos de 50 ud./minas), el descenso expresado el INFIERNO, el desarrollo o el empeoramiento de la insuficiencia cardíaca, la taquicardia; raramente - la estenocardia, hasta el desarrollo del infarto del miocardo (especialmente a los enfermos con pesado obstruktivnym por la derrota de las arterias coronarias), la arritmia (incluido el centelleo y el temblor de los ventrículos); a rápido v/v la introducción - el AV-bloqueo de III grado, la asistolia, el colapso.
De la parte TSNS y el sistema periférico nervioso: el vértigo, el dolor de cabeza, el desmayo, la inquietud, el atascamiento, la fatiga excesiva, la astenia, la somnolencia, la depresión, las infracciones extrapiramidales (la ataxia, maskoobraznoe la persona, el andar que chancletea, tugopodvizhnost de las manos o los pies, el temblor de los pinceles y los dedos de las manos, la dificultad de la deglución).
Por parte del sistema digestivo: la náusea, la cerradura (es raro - la diarrea), la hiperplasia de las encías (la hemofilia, el estado enfermizo, la edematización), el aumento del apetito, el aumento de la actividad de hígado transaminaz y SCHF.
Las reacciones alérgicas: el picor de la piel, la eflorescencia de la piel, la hiperhemia de la cutis, mnogoformnaya ekssudativnaya el eritema (incluido el síndrome de Stivensa-Dzhonsona).
Otros: el aumento de la masa del cuerpo, es muy raro - la agranulacitosis, ginekomastiya, giperprolaktinemiya, galaktoreya, la artritis, tranzitornaya la pérdida de la vista en el fondo Cmax, el hinchazón fácil, trombotsitopeniya sin síntomas, los hinchazones periféricos.
La interacción con otros medios medicinales:
A la aplicación simultánea con antigipertenzivnymi por los preparados (vazodilatatorami, tiazidnymi por los diuréticos, los inhibidores APF) hay un reforzamiento mutuo antigipertenzivnogo las acciones.
A la aplicación simultánea con adrenoblokatorami beta, antiaritmicheskimi por los medios, los medios para la narcosis de inhalación sube el riesgo del desarrollo de la bradicardia, el AV-bloqueo expresado la hipotensión arterial, la insuficiencia cardíaca, en relación al reforzamiento mutuo del impacto depresivo al automatismo sinoatrialnogo del nudo y la AV-conductibilidad, la reductibilidad y la conductibilidad del miocardo.
A parenteralnom la introducción del verapamilo a los pacientes que recibía recientemente adrenoblokatory beta, hay un riesgo del desarrollo de la hipotensión arterial y la asistolia.
A la aplicación simultánea con los nitratos se refuerza antianginalnoe la acción del verapamilo.
A la aplicación simultánea con amiodaronom se refuerza negativo inotropnoe la acción, la bradicardia, la infracción de la conductibilidad, el AV-bloqueo.
Ya que el verapamilo ingibiruet el isofermento CYP3A4, que participa en el metabolismo atorvastatina, lovastatina y simvastatina, es teorético son posibles las manifestaciones de la interacción medicinal condicionada por el aumento de las concentraciones statinov en el plasma de la sangre. Son descritos los casos del desarrollo rabdomioliza.
A la aplicación simultánea con el ácido acetilsalicílico son descritos los casos del aumento del tiempo de la hemorragia a consecuencia de aditivo antiagregantnogo las acciones.
A la aplicación simultánea con buspironom la concentración buspirona en el plasma de la sangre sube, se refuerzan sus terapéutico y los efectos secundarios.
A la aplicación simultánea son descritos los casos del aumento de la concentración de la digitoxina en el plasma de la sangre.
A la aplicación simultánea con digoksinom sube la concentración digoksina en el plasma de la sangre.
A la aplicación simultánea con dizopiramidom son posibles la hipotensión pesada arterial y el colapso, especialmente a los pacientes con kardiomiopatiey o dekompensirovannoy por la insuficiencia cardíaca. El riesgo del desarrollo de las manifestaciones pesadas de la interacción medicinal es vinculado, aparentemente, al reforzamiento negativo inotropnogo las acciones.
A la aplicación simultánea con diklofenakom se disminuye la concentración del verapamilo en el plasma de la sangre; con doksorubitsinom - se aumenta la concentración doksorubitsina en el plasma de la sangre y sube su eficiencia.
A la aplicación simultánea con imipraminom sube la concentración imipramina en el plasma de la sangre y surge el riesgo del desarrollo de los cambios indeseables en EKG. El verapamilo sube la bioaccesibilidad imipramina a expensas de la reducción de su claro. Los cambios en EKG son condicionados por el aumento de la concentración imipramina en el plasma de la sangre y la acción aditiva depresiva del verapamilo e imipramina a la AV-conductibilidad.
A la aplicación simultánea con karbamazepinom se refuerza la acción karbamazepina y sube el riesgo del desarrollo de los efectos secundarios de la parte TSNS a consecuencia de ingibirovaniya del metabolismo karbamazepina en el hígado bajo el impacto del verapamilo.
A la aplicación simultánea con klonidinom son descritos los casos de la parada del corazón a los pacientes con la hipertensión arterial.
A la aplicación simultánea del litio por el carbonato de la manifestación de la interacción medicinal son ambiguos e imprevisibles. Son descritos los casos del reforzamiento de los efectos del litio y el desarrollo neyrotoksichnosti, la reducción de la concentración del litio en el plasma de la sangre, la bradicardia pesada.
La acción vazodilatiruyuschee de los bloqueadores alfa y los bloqueadores de los canales cálcicos puede ser aditiva o sinergichnym. A la aplicación simultánea terazozina o prazozina y el verapamilo el desarrollo de la hipotensión expresada arterial es condicionado parcialmente farmakokineticheskim por la interacción: el aumento Cmax y AUC terazozina y prazozina.
A la aplicación simultánea rifampitsin indutsiruet la actividad de los fermentos del hígado, acelerando el metabolismo del verapamilo que lleva a la reducción de su eficiencia clínica.
A la aplicación simultánea sube la concentración teofillina en el plasma de la sangre.
A la aplicación simultánea con tubokurarina por el cloruro, vekuroniya por el cloruro probablemente el reforzamiento miorelaksiruyuschego las acciones.
A la aplicación simultánea con fenitoinom, el fenobarbital probablemente reducción considerable de la concentración del verapamilo en el plasma de la sangre.
A la aplicación simultánea con fluoksetinom se refuerzan los efectos secundarios del verapamilo a consecuencia de la demora de su metabolismo bajo el impacto fluoksetina.
A la aplicación simultánea baja el claro hinidina, sube su concentración en el plasma de la sangre y crece el riesgo del desarrollo de los efectos secundarios. Se observaban los casos del desarrollo de la hipotensión arterial.
A la aplicación simultánea el verapamilo ingibiruet el metabolismo tsiklosporina en el hígado que lleva a la reducción de su deducción y el aumento de la concentración en el plasma de la sangre. Esto se acompaña del reforzamiento de la acción inmunodepresiva, es notada la reducción de las manifestaciones nefrotoksichnosti.
A la aplicación simultánea con tsimetidinom se refuerzan los efectos del verapamilo.
A la aplicación simultánea con enfluranom es posible la prolongación de la anestesia.
A la aplicación simultánea con etomidatom se aumenta la duración de la anestesia.
Las contraindicaciones:
La hipotensión pesada arterial, el AV-bloqueo de II y III grado, sinoatrialnaya el bloqueo y SSSU (excepto los enfermos con el marcapasos), el WPW-síndrome o el síndrome de la Launa-ganonga-levyna en la combinación con el temblor o fibrillyatsiey de las aurículas (excepto los enfermos con el marcapasos), el embarazo, el período de la lactación, la sensibilidad excesiva al verapamilo.
La aplicación al embarazo y la mamada
El verapamilo es contraindicado al embarazo y durante la lactación.
La aplicación a las infracciones de la función del hígado
C por la precaución debe aplicar a la insuficiencia de hígado.
La aplicación a las infracciones de la función de los riñones
C por la precaución debe aplicar a la insuficiencia renal.
La aplicación a los pacientes de edad avanzada
C por la precaución debe aplicar a los pacientes de la edad avanzada.
La aplicación a los niños
C por la precaución debe aplicar a los niños y los adolescentes de edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad de la aplicación no son investigadas).
La sobredosis:
No es descrito.
Las condiciones del almacenaje:
En el lugar seco, con la temperatura no es más alto 25 °C.
Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
Las pastillas, pokr. Por la envoltura, 40 mg; 80 mg: 50 piezas
