Amlokardin
El productor: sociedad por acciones "fábrica Borisovsky de los preparados médicos" la República Bielorrusia
El código de la central telefónica automática: C10BX03
La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa: 5 mg o 10 mg amlodipina (en el tipo besilata) en 1 pastilla.
Las sustancias auxiliares: el calcio el hidrofosfato el dihidrato, el almidón de patatas, el almidón 1500, el calcio stearat, el siliceo dioksid de coloide árido, la celulosa microcristallina.
Las propiedades farmacológicas:
Farmakodinamika. Amlodipin - digidropiridinovyy el antagonista de los iones del calcio (el bloqueador de los canales "lentos" cálcicos) de II generación. Bloquea transmembrannyy el flujo de los iones del calcio principalmente en las jaulas de los músculos llanos de los vasos, también en kardiomiotsity. Presta antianginalnoe y gipotenzivnoe la acción. El mecanismo antigipertenzivnogo las acciones es condicionado por el impacto directo que relaja a los músculos llanos de los vasos. Gracias al comienzo lento de la acción y el efecto prolongado no llama la hipotensión expresada arterial, abasteciendo a la recepción una sola vez en el día es clínico el descenso significativo suave de la presión arterial (el INFIERNO).
Amlodipin presta antianginalnoe la acción a expensas de la ampliación de las arteriolas periféricas y la reducción del postcargamento del corazón, la ampliación de los vasos coronarios en no cambiado y en ishemizirovannyh las zonas del miocardo. Baja el grado de la hipertrofia del miocardo del ventrículo izquierdo. Frena la agregación trombotsitov. Aumenta klubochkovuyu la filtración, sube poco natriyurez y la diuresia. A diferencia de digidropiridinovyh de los antagonistas del calcio de la primera generación amlodipin no eleva prácticamente el nivel kateholaminov en el plasma de la sangre y no estimula renin-angiotenzinovuyu el sistema.
Farmakokinetika. Se absorbe despacio después de la recepción dentro. La recepción de la comida no influye sobre la absorción amlodipina. La concentración máxima en el plasma de la sangre es alcanzada a través de 6 - 12 h. La bioaccesibilidad absoluta compone 64 - 80 %.
A la recepción constante la concentración equiponderante se crea a través de 7 - 8 días. El volumen de la distribución – 21 l/kg. El enlace con los proteínas del plasma – 90 - 97 %.
Amlodipin биотранcформируется en el hígado con la formación inactivo metabolitov. El período de la semideducción compone por término medio 35 - 50 h. El claro general compone 7 ml/minutos/kg De Ekskretiruetsya con la orina como en el tipo invariable (10 %), y en forma metabolitov (60 %).
A los pacientes de edad avanzada son mayores 65 años la deducción amlodipina es disminuido (Т1/2 - 65) en comparación con los pacientes jóvenes, sin embargo la diferencia no tiene el valor clínico.
A los pacientes con la insuficiencia de hígado se nota el alargamiento Т1/2 hasta 60 h (se supone que al destino largo kumulyatsiya será más alto del preparado en el organismo). Los parámetros semejantes del aumento Т1/2 se observan y a la insuficiencia cardíaca pesada crónica. A la insuficiencia renal de los cambios esenciales farmakokinetiki amlodipina no es notado. A la hemodiálisis no se aleja.
Las indicaciones:
La hipertensión arterial (la monoterapia o en la combinación con otros gipotenzivnymi por los medios medicinales), la estenocardia estable y vazospasticheskaya (Printsmetala), incluido a los pacientes, rezistentnyh a la terapia por los nitratos o adrenoblokatorami beta.
El modo de la aplicación y la dosis:
Dentro, es una sola vez, independientemente de la recepción de la comida. La dosis inicial - 5 mg/sut. En caso necesario a través de 7 – 8 día sube la dosis hasta máximo - 10 mg/sut. El efecto máximo terapéutico se desarrolla durante 8 semanas.
Los rasgos de la aplicación:
Con la precaución aplicar durante el trabajo a los conductores de los medios de transporte y las personas, que profesión es vinculada a la concentración subida de la atención (a principios del tratamiento son posibles el vértigo y la somnolencia).
Los efectos secundarios:
Por parte del sistema cardiovascular y la sangre: los hinchazones a menudo periféricos (los tobillos y el alto), la hiperhemia de la cutis, los golpes del corazón; raramente - la infracción del ritmo (la bradicardia, zheludochkovaya la taquicardia, el temblor de las aurículas), el dolor en el tórax, la hipotensión (incluido ortostaticheskaya); muy raramente – el desarrollo o el empeoramiento de la insuficiencia cardíaca, ekstrasistoliya, la jaqueca.
Por parte del sistema nervioso y los órganos de los sentimientos: el cansancio, el dolor de cabeza, el vértigo, la somnolencia; raramente - la fatiga, la astenia, el cambio del humor, la infracción de la vista.
Por parte del sistema urogenital: raramente – pollakiuriya, las ganas dolorosas a la evacuación urinaria, nikturiya, la infracción de la función sexual (incluido el descenso de la potencia), muy raramente la disuria, poliuriya.
Por parte del sistema digestivo: la náusea, el vómito, el dolor en epigastrii; raramente – el aumento del nivel de hígado transaminaz, la ictericia (condicionado holestazom), la pancreatitis, la sequedad en la boca, el meteorismo, la hiperplasia de las encías, la cerradura o la diarrea; muy raramente – la gastritis, el aumento del apetito.
Por parte del sistema respiratorio: raramente - el ahoguío.
Por parte del aparato locomotor: raramente - artralgiya, mialgiya, paresteziya y el dolor en las extremidades (a la aplicación larga).
Por parte de las epidermis: vysypaniya, el picor, es raro - mnogoformnaya el eritema.
Otros: raramente - la hiperplasia de las encías, ginekomastiya.
La interacción con otros medios medicinales:
Los inhibidores mikrosomalnogo las oxidaciones suben la concentración amlodipina en el plasma de la sangre (reforzando el riesgo del desarrollo de los efectos secundarios), y los inductores mikrosomalnyh de los fermentos – reducen.
El efecto gipotenzivnyy del medio medicinal debilitan NPVP, especialmente indometatsin (a expensas de la demora del sodio y el bloqueo de la síntesis prostaglandinov por los riñones), adrenomimetiki alfa, los estrógenos (a expensas de la demora del sodio), simpatomimetiki.
Tiazidnye y los diuréticos de nudos, adrenoblokatory beta, el verapamilo, los inhibidores APF y los nitratos refuerzan antianginalnyy y gipotenzivnyy los efectos del medio medicinal.
Amiodaron, hinidin, alfa1-adrenoblokatory, antipsihoticheskie los preparados (neyroleptiki) pueden reforzar gipotenzivnoe la acción del medio medicinal.
A la aplicación simultánea con los preparados del litio es posible el reforzamiento de sus manifestaciones neyrotoksichnosti (la náusea, el vómito, la diarrea, la ataxia, tremor, los zumbidos en los oídos).
Los preparados del calcio pueden reducir los efectos del medio medicinal.
Prokainamid, hinidin y otros medicamentos que llaman el alargamiento del intervalo QT, refuerzan negativo inotropnyy el efecto y pueden subir el riesgo del alargamiento considerable del intervalo QT.
Amlokardin no presta el impacto en farmakokineticheskie los parámetros digoksina y varfarina.
Farmakokinetika del medio medicinal no es cambiado al destino simultáneo con tsimetidinom.
Las contraindicaciones:
La hipersensibilidad (incluido a otros digidropiridinam), la hipotensión arterial (menos de 90 mm hg), kardiogennyy el choque, el infarto agudo del miocardo, el embarazo, el período de la lactación.
Las restricciones a la aplicación. La estenocardia inestable, la estenosis expresada aórtica, la insuficiencia cardíaca, la insuficiencia cardíaca III-IV crónica el art., la infracción de la función del hígado, la edad hasta 18 años (la seguridad y la eficiencia de la aplicación no son determinadas).
La sobredosis:
Los síntomas: excesivo periférico vazodilatatsiya, la baja expresada y larga el INFIERNO, la taquicardia.
El tratamiento: el lavado del estómago, el destino del carbón activo, el dar al enfermo de la posición horizontal con los pies levantados, el monitoring de los índices del trabajo del corazón y fácil, el control del volumen de la sangre que circula (OTSK) y la diuresia; la terapia sintomática y que apoya, v/v la introducción de los líquidos, glyukonata del calcio, dopamina, fenilefrina. La hemodiálisis no es eficaz.
Las condiciones del almacenaje:
En protegido de luces y la humedad el lugar, con la temperatura no es más alto 25 zs. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 2 años. El medio medicinal de no usar después de la terminación del plazo de la validez.
Las condiciones de las vacaciones:
Por la receta
El embalaje:
En de contorno yacheykovoy al embalaje №10, en el embalaje № 10 h 3.
