Analgin

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: 500 mg metamizola del sodio en 1 ml de la solución.

La sustancia auxiliar - el agua para las inyecciones.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Analgin es a las derivadas pirazolona y posee que anestesia, febrífugo y no expresado spazmoliticheskim las acciones. El mecanismo de la acción hasta el fin no es estudiado. Algunos resultados de las investigaciones muestran que analgin y su básico metabolit (4-N-metilaminoantipirin) poseen, es probable, central, así como el mecanismo periférico de la acción.

Farmakokinetika. Después de la introducción intramuscular es absorbido rápidamente y obra en el hígado, donde se somete a la hidrólisis con la formación activo metabolita       4-metilaminoantipirina (4-MAA) y demetiliruetsya hasta segundo activo metabolita – 4-aminoantipirina (4-AA), también biotransformiruetsya hasta inactivo metabolitov – 4-formilaminoantipirina (4-FAA) y                             4-atsetilaminoantipirina (4-AcAA). No cambiado analgin se descubre en la sangre en las cantidades insignificantes solamente después de la introducción intravenosa. En la sangre comunica con es convertible los proteínas del plasma (4-MAA a 58 %, 4-AA a 48 %). La concentración eficaz de la suma metabolitov analgina compone             10 mkg/ml. La acción tóxica se manifiesta a la concentración metabolitov más de 20 mkg/ml. A la introducción repetida de su medio medicinal farmakokinetika no es cambiado. Kumulyatsii del preparado no se nota.

El claro general de sistema activo metabolitov 4-MAA y 4-AA compone (182,9 ± 15,1) ml/minas y (55,2 ± 6,4) ml/minas respectivamente. El período de su semieliminación (T½) compone 2,5-3,0 h y 6-8 h respectivamente. Desaparece en el tipo metabolitov con la orina.

A los pacientes con la infracción de la función del hígado y los riñones a la observación del régimen recomendado dozirovaniya kumulyatsii de la sustancia invariable activa no se nota. Los cambios farmakokinetiki a los niños de edad de 3 años, las personas de edad avanzada son mayores de edad de 70 años, también durante el embarazo – no es establecido.

Las indicaciones:

- El dolor agudo después de la lesión o la operación;

- koliki;

- El dolor condicionado por el hinchazón;

- Otros dolores agudos y crónicos intensos, cuando otras medidas medicinales no son posible;

- Una alta temperatura, que no reacciona a otras medidas.

La introducción parenteralnoe del medio medicinal se usa solamente cuando enteralnoe la aplicación es imposible.

El modo de la aplicación y la dosis:

La dosificación depende de la intensidad del dolor, la fiebre y la sensibilidad individual en respuesta a la recepción analgina.

Deben ser escogidas las dosis bajas eficaces, que controlan el dolor y la fiebre.

A los niños para el descenso de la temperatura, como regla, la dosis suficiente metamizola compone 10 mg al kilogramo del peso del cuerpo.

El comienzo de la acción se conmueve de 30 a 60 minutos después de la recepción dentro y en 30 minutos después de parenteralnogo las introducciones.

Para los niños y los adolescentes de edad hasta 14 años la dosis sencilla metamizola     8-16 mg al kilogramo de la masa del cuerpo. A los adultos y los adolescentes son mayores 15 años   (> 53 kg) posible son aceptados a environ 1000 mg a una recepción. En caso del efecto insuficiente de la recepción una sola vez, depende de la dosis máxima diaria, la dosis máxima sencilla posible es aceptada por environ 4 veces en el día. La tabla llevada más abajo contiene la dosificación recomendada y las dosis máximas.

La dosificación para parenteralnogo compone las introducciones, habitualmente, de 6 mg hasta 16 mg metamizola del sodio al kilogramo del peso del cuerpo.

A los pacientes de edad de 3 meses a 1 año metamizol es introducido solamente intramuscularmente. La aplicación de las dosis más de 1000 mg metamizola del sodio parenteralno debe ser escrupulosamente pesada en relación al desarrollo posible gipotenzivnyh de las reacciones.

La edad (El peso del cuerpo)	La dosis sencilla
3-11 meses (5-8 kg)	0,1-0,2 ml analgina (50-100 mg metamizola del sodio) solamente intramuscularmente
1-3 años (9-15 kg)	0,2-0,5 ml analgina (100-250 mg metamizola del sodio)
4-6 años (16-23 kg)	0,3-0,8 ml analgina (150-400 mg metamizola del sodio)
7-9 años (24-30 kg)	0,4-1 ml analgina (200-500 mg metamizola del sodio)
10-12 años (31-45 kg)	0,5-1 ml analgina (250-500 mg metamizola del sodio
13-14 años (46-53 kg)	0,8-1,8 ml analgina (400-900 mg metamizola del sodio)
Los adultos y los pacientes son mayores de 15 años   (> 53 kg)	1-2 мл* analgina (500-1000 mg metamizola del sodio)

* - En caso necesario es posible el aumento de la dosis sencilla hasta 5 ml (que corresponden 2500 mg metamizola del sodio) y la dosis diaria hasta 10 ml (que corresponden 5000 mg metamizola del sodio).

Los pacientes de edad avanzada. A los pacientes de edad avanzada la dosis debe ser reducida, ya que la deducción metabolitov puede ser disminuida a la recepción analgina.

Al descenso de la función de los riñones y la infracción del claro de la creatinina. Cerca de esta categoría de los pacientes, la dosis debe ser reducida, ya que la deducción de los productos del cambio de las sustancias puede ser disminuida a la recepción metamizola.

La infracción pachechnoy o la función de hígado. Debe evitar las altas dosis a la función bajada renal o de hígado. Probablemente aplicación a corto plazo sin descenso de la dosis. La aplicación larga es imposible.

El modo de la introducción. El modo de la introducción depende del efecto deseable terapéutico y el estado del paciente. En la mayoría de los casos, peroralnoe la introducción es suficiente para el logro del efecto satisfactorio. A la necesidad de la recepción del efecto rápido probablemente introducciones intravenosas o intramusculares del preparado. En la elección del modo de la introducción es necesario tomar en consideración un más alto riesgo del desarrollo anafiláctico o anafilaktoidnyh de las reacciones a parenteralnom la introducción.

La solución analgina introducen intravenosamente o intramuscularmente (a los niños (3-11 meses) - solamente intramuscularmente). La temperatura de la solución introducida para las inyecciones debe ser próxima a la temperatura del cuerpo.

La solución in'ektsionnyy analgina son posibles mezclar o criar 5 % por la solución de la glucosa, 0,9 % por la solución fisiológica o la solución del Ringera-lactato. En relación a la estabilidad limitada de las soluciones dadas, deben usarse inmediatamente.

Por la incompatibilidad potencial, no es recomendable usar la solución analgina con otros preparados con una jeringa o el sistema para intravenoso infuzy.

El modo de la aplicación. La duración del tratamiento depende del tipo y el peso de la enfermedad. La terapia larga con Analginom exige el monitoring regular de los índices de la sangre, incluso el cálculo de la fórmula leucocitaria.

Las medidas de la prevención durante la inyección. La oportunidad de la introducción de la dosis sencilla más de 2 ml de Analgina (son equivalentes 1000 mg metamizola del sodio) exige la apreciación escrupulosa de la correlación la utilidad/riesgo, en relación al desarrollo posible dozozavisimoy de la hipotensión o las reacciones alérgicas. La introducción parenteralnoe del preparado es pasada en la posición del paciente estando bajo la observación escrupulosa médica.

Para reducir al mínimo el riesgo del descenso agudo de la presión arterial y abastecer la posibilidad del cese oportuno de la introducción del preparado al desarrollo anafiláctico o anafilaktoidnoy las reacciones, la inyección intravenosa debe ser pasada muy despacio, con la velocidad no más 1 ml por minuto (que corresponden 500 mg metamizola del sodio por minuto).

Los rasgos de la aplicación:

Que anestesia contiene derivado pirazolona - analgin, capaz de llamar raro, pero los efectos secundarios, peligrosos para la vida, en forma del choque y la agranulacitosis. A la presencia del paciente anafilaktoidnoy la reacción en analgin, es imposible excluir las reacciones alérgicas y a otros analgésicos no narcóticos.

A los pacientes con anafiláctico u otros immunologicheski por las reacciones mediatas (por ejemplo, la agranulacitosis) en analgin en la anamnesia, es probable el desarrollo de la alergia cruzada a otros pirazolony y pirazolidiny.

La agranulacitosis. A la aparición de los indicios de la agranulacitosis, trombotsitopenii es necesario inmediatamente cesar la recepción del preparado y pasar la investigación de la análisis de sangre (incluso la fórmula leucocitaria). El tratamiento debe ser cesado antes de la recepción de los resultados de las investigaciones de laboratorio.

Pantsitopeniya. Al desarrollo pantsitopenii el tratamiento debe ser inmediatamente cesado con el control ulterior de la análisis de sangre antes de su normalización. El paciente debe ser informado de la necesidad del recurso al médico, si durante el tratamiento surgen los indicios y los síntomas que testimonian el cambio patalógico de la sangre (por ejemplo, la indisposición, la infección, la fiebre constante, las equimosis, la hemorragia, la palidez).

Anafiláctico / anafilaktoidnye las reacciones. En la elección del modo de la introducción es importante recordar que parenteralnoe la introducción que anestesian es vinculada a un más alto riesgo anafiláctico o anafilaktoidnyh de las reacciones.

El riesgo potencialmente pesado anafilaktoidnyh de las reacciones en analgin se aumenta considerablemente a los pacientes con:

- Por el síndrome de la asma a los analgésicos o angionevroticheskim por el hinchazón a los analgésicos no narcóticos,

- Por la asma bronquial, especialmente con acompañante rinosinusitom y los pólipos en la nariz,

- Por la mariposa de la ortiga crónica,

- El carácter insufrible de los colorantes (por ejemplo, tartrazin) y los conservantes (por ejemplo, los benzoatos)

- Por el carácter insufrible del alcohol. Tales pacientes pueden reaccionar a las bebidas alcohólicas hasta en las cantidades pequeñas con tales síntomas, como chihanie, los ojos lagrimosos y una fuerte rubefacción de la persona. Tal intolerancia del alcohol puede ser el indicio antes la asma no diagnosticada a los analgésicos.

El choque anafiláctico se desarrolla habitualmente a los pacientes predispuestos. Por eso, es necesario conceder la atención especial a los pacientes con la asma o atopiey.

Las reacciones pesadas de la piel. Durante el uso analgina eran registradas las reacciones de la piel, peligrosas para la vida, tales como el síndrome de Stivensa-Dzhonsona y tóxico epidermalnyy nekroliz. A la aparición de los síntomas o los indicios del síndrome de Stivensa-Dzhonsona o tóxico epidermalnogo nekroliza (por ejemplo, la eflorescencia progresiva de la piel, a menudo con las burbujas o la derrota de la membrana mucosa), es necesario inmediatamente cesar el tratamiento analginom. Los pacientes deben ser informados de los indicios y los síntomas y escrupulosamente seguir los cambios por parte de la piel, especialmente en las primeras semanas el tratamiento.

Aislado gipotenzivnye las reacciones. Analgin puede llevar a gipotenzivnym a las reacciones. Estas reacciones pueden ser dependientes de la dosis. Habitualmente estas reacciones surgen a parenteralnom la introducción, y no enteralnom. El riesgo de tales reacciones es aumentado también:

- A la inyección rápida intravenosa;

- A los pacientes con la hipotensión que precede, la deshidratación o la deshidratación, la presión inestable arterial o con la insuficiencia que comienza de la circulación de la sangre (por ejemplo, a los pacientes con plural por las lesiones o el ataque cardíaco),

- A los enfermos con una alta temperatura.

A los pacientes semejantes es necesario el examen escrupuloso y el control escrupuloso. Las medidas preventivas (tales como la estabilización de la circulación de la sangre) pueden ser necesarias para el descenso del riesgo gipotenzivnyh de las reacciones.

En casos excepcionales analgin puede ser usado a los pacientes, cerca de que el descenso de la presión arterial sigue evitar a toda costa, por ejemplo, a pesado ishemicheskoy la enfermedad del corazón o la estenosis correspondiente de las arterias cerebrales, solamente después del control escrupuloso de los índices de la hemodinámica.

A los pacientes con la insuficiencia renal o de hígado el uso analgina es posible sólo después de la apreciación escrupulosa de la correlación de la utilidad y el riesgo y la aplicación de las medidas correspondientes de la prevención (cm. La sección «el Modo de la aplicación y la dosis»). Es necesario recoger la anamnesia al paciente antes de la introducción analgina. A los pacientes con el riesgo subido del desarrollo de las reacciones anafilácticas analgin puede ser usado solamente después de la apreciación escrupulosa de las utilidades potenciales y el riesgo. Aplicar analgin en la situación dada es necesario bajo el control escrupuloso médico y la posibilidad del prestar de la ayuda urgente.

El embarazo. Los datos adecuados sobre la aplicación analgetikov durante el embarazo faltan. metamizol penentra a través de platsentarnyy la barrera. En las investigaciones en los animales analgin no llamaba el desarrollo teratogennyh de los efectos. En relación a la ausencia de las investigaciones pasadas adecuadas en público, analgin en el segundo y primer trimestre del embarazo debe aplicarse solamente después de la apreciación rigurosa de la utilidad y el riesgo.

A pesar de que analgin sea el inhibidor débil de la síntesis prostaglandinov, hay una posibilidad del cierre prematuro de la acequia arterial y el desarrollo de las complicaciones perinatales a expensas del descenso de la agregación trombotsitov al niño y la madre. En relación a esto analgin es contraindicado durante el último trimestre del embarazo.

El período de la lactación. metabolity analgina se separan con la leche materna, por eso es necesario negarse a la alimentación de pecho durante    48 horas después de la recepción analgina.

El uso en la pediatría. No es recomendable la aplicación analgina a los niños en los primeros 3 meses de la vida en vista del riesgo subido del desarrollo de las infracciones de la función de los riñones.

La aplicación larga analgina (más de 7 día). A la necesidad de la aplicación regular analgina más de 5 días debe semanalmente controlar el cuadro de la sangre periférica.

El dolor agudo en el vientre. No es recomendable la aplicación analgina para el atropello del dolor agudo en el vientre antes de la aclaración de su causa.

El uso a las personas con la patología del sistema cardiovascular. Es necesario el control escrupuloso de la hemodinámica, especialmente a los pacientes con el nivel sistolicheskogo las presiones más abajo de 100 mm hg, las enfermedades de los riñones en la anamnesia (pielonefrit y glomerulonefrit), también a las personas con la dependencia alcohólica.

El impacto a la capacidad de la conducción de autotransporte y la dirección de los mecanismos. La banda recomendada de las dosis no influye sobre la concentración y la velocidad de la reacción. En calidad de las medidas de la prevención debe evitar la conducción de los coches, los medios de transporte u otros tipos peligrosos de la actividad a la recepción de las altas dosis. Esto se refiere, en particular, y a la combinación con el alcohol.

La deducción con la orina de los productos de la biotransformación analgina puede llamar la coloración roja de la orina, que no tiene el valor clínico y desaparece después de la anulación del medio medicinal.

Los efectos secundarios:

La frecuencia de los efectos secundarios posibles enumerados más abajo, está determinada del modo siguiente: muy a menudo (≥1/10), a menudo (≥1/100 hasta <1/10), infrecuentemente (≥1/1000 hasta <1/100), es raro (≥1/10 000до <1/1 000), es muy raro (<1/10 000), es desconocido - no puede ser estimado en base a los datos que hay.

Las enfermedades de la sangre y el sistema linfático: raramente: la leucopenia; muy raramente: la agranulacitosis, incluso los casos con la salida mortal, trombotsitopeniya, es desconocido: la anemia aplástica, pantsitopeniya, incluso los casos con la salida mortal. Estas reacciones pueden también surgir a la recepción analgina en los casos anteriores sin complicaciones.

Hay algunos indicios del riesgo subido del desarrollo de la agranulacitosis a la recepción analgina más de semana.

La reacción dada dozozavisima puede desarrollarse en cualquier período del tratamiento. Se manifiesta a una alta temperatura, el escalofrío, el dolor en la garganta, la dificultad de la deglución, la inflamación de la esfera de la boca, la nariz, la garganta, genitalnoy o la esfera anal. A los pacientes que reciben los antibióticos, estos síntomas pueden ser expresado. Los ganglios linfáticos y el bazo baja o falta. Sube considerablemente la velocidad del asiento de los eritrocitos, baja considerablemente la cantidad o desaparecen por completo de la sangre periférica los granulocitos. La cantidad de la hemoglobina, los eritrocitos y trombotsitov se queda habitualmente normal.

Es necesario inmediatamente cesar la introducción del preparado, sin esperar los resultados de los tests diagnósticos de laboratorio a la agravación inesperada del estado general, la presencia que no corta o retsidiviruyuschey de la fiebre, las derrotas dolorosas de la membrana mucosa, especialmente la cavidad bucal, la nariz y la garganta.

Al desarrollo pantsitopenii es necesario inmediatamente cesar el tratamiento analginom con el monitoring ulterior desenvuelto la análisis de sangre antes de su normalización.

Las enfermedades del sistema inmunitario: raramente: anafiláctico o anafilaktoidnye las reacciones *; muy raramente: "aspirinovaya" la asma.

A los pacientes con el carácter insufrible analgetikov es posible el desarrollo de los ataques de la asma. La frecuencia no es conocido: el choque anafiláctico *.

* Estas reacciones surgen más a menudo a parenteralnom la aplicación, son serio y peligroso para la vida y pueden llevar en algunos casos al fallecimiento. Pueden desarrollarse también cuando la aplicación anterior analgina ha pasado sin complicaciones.

Tales reacciones pueden desarrollarse durante la inyección o justamente después de la recepción del preparado, también en algunas horas. Las reacciones principalmente dadas se desarrollan durante la primera hora después de la introducción. Unas reacciones más fáciles se manifiestan por las reacciones por parte de la piel y mucoso (por ejemplo, el picor, el quemazón, la rubefacción, la mariposa de la ortiga, el hinchazón), el ahoguío y, raramente, los síntomas por parte del tracto intestinal. Las formas pesadas pueden manifestarse generalizovannoy por la mariposa de la ortiga, el hinchazón de Kvinke (incluso la laringe), pesado bronhospazmom, la infracción del ritmo del corazón, la hipotensión arterial (puede preceder a veces el aumento de la presión arterial), el choque vascular. Durante el surgimiento de las reacciones de la piel la aplicación analgina debe ser cesada.

Por parte del sistema cardiovascular. A veces: gipotenzivnye las reacciones en el tiempo o después de la aplicación, no vinculado al uso de otros farmakologicheski de los medios o el desarrollo anafiláctico / anafilaktoidnoy de las reacciones. La introducción rápida intravenosa aumenta el riesgo del desarrollo gipotenzivnoy las reacciones.

A la hipertermia la introducción del preparado puede llevar a crítico dozozavisimomu al descenso de la presión arterial sin otros síntomas cualesquiera de las reacciones de la hipersensibilidad.

Las enfermedades de la piel y el tejido celular hipodérmico: infrecuentemente: el eritema fijado; raramente: la eflorescencia (por ejemplo, makulopapuleznaya la eflorescencia); muy raramente: el síndrome de Stivensa-Dzhonsona o tóxico epidermalnyy nekroliz (es necesario cesar el tratamiento, cm. La sección «la Medida de la prevención»).

Las enfermedades de los riñones y mochevyvodyaschih de las vías: muy raramente: la agravación aguda de la función de los riñones, que puede acompañarse proteinuriey, oligo - o la anuria, hasta el desarrollo de la insuficiencia aguda renal, la nefritis aguda intersticial.

Las enfermedades generales y las reacciones en el lugar de la introducción: la coloración de la orina en el color rojo. Probablemente, es vinculado a la presencia en la orina en las concentraciones bajas inofensivo metabolita analgina.

La interacción con otros medios medicinales:

Analgin puede llamar el descenso de la concentración tsiklosporina en el suero de la sangre. Es necesario monitorirovat la concentración tsiklosporina al destino simultáneo analgetikov.

Al destino simultáneo analgetikov y la aminacina probablemente el desarrollo de la hipotermia pesada.

El destino metamizola en el fondo de la recepción metotreksata puede llevar al aumento de la toxicidad hematológica metotreksata, especialmente a los pacientes de edad avanzada. Se Recomienda evitar el destino de la combinación dada.

Es establecida la posibilidad de la interacción de las derivadas pirazolona con peroralnymi por los anticoagulantes, el captopril, el litio y triamterenom, también el impacto a la eficiencia antigipertenzivnyh de los preparados y los diuréticos. El grado de las interacciones descritas para analgina no es conocido.

Por la incompatibilidad potencial no es recomendable in'ektsionnyy analgina mezclar la solución con otros medios medicinales para las inyecciones o infuzy (cm. También la sección «el Modo de la aplicación y la dosis»).

Las contraindicaciones:

- La sensibilidad excesiva a la sustancia activa u otras derivadas pirazolona o pirazolidina (incluso los pacientes, cerca de que se ha desarrollado la agranulacitosis después del uso de estos preparados) o cualquier otro componente del preparado;

- A los pacientes con aspirinovoy por la asma en la anamnesia o el síndrome del carácter insufrible de los analgésicos (la mariposa de la ortiga, angionevrotichesky el hinchazón), es decir a los pacientes con bronhospazmom o con otras formas anafilaktoidnyh de las reacciones en salitsilaty, paratsetamol u otros analgésicos no narcóticos, tales como diklofenak, ibuprofen, indometatsin o naproksen;

- La opresión de la función de la médula (por ejemplo, después del tratamiento tsitostatikami) o la enfermedad del sistema hematopoyético;

- El déficit genético glyukozo-6-fosfatdegidrogenazy (la hemólisis);

- Agudo que se alterna de hígado porfiriya (el riesgo del desarrollo del ataque porfirii);

- El último trimestre del embarazo;

- El período de la alimentación de pecho;

- Los recién nacidos y los niños de edad hasta 3 meses o con la masa del cuerpo son más pequeños 5 kg (falta la información sobre la aplicación);

- Los niños de edad de 3 meses a 11 meses para la vía intravenosa de la introducción;

- La hipotensión arterial y/o la hemodinámica inestable.

Con la precaución. El abuso largo el alcohol. La introducción intravenosa por el enfermo con sistolicheskim a la presión arterial más abajo de 100 mm hg o a la inestabilidad de la circulación de la sangre (por ejemplo, en el fondo del infarto del miocardo, la lesión plural, el choque que comienza).

La sobredosis:

Los síntomas: la hipotermia, el descenso expresado de la presión arterial, los golpes del corazón, el ahoguío, los zumbidos en los oídos, la náusea, el vómito, gastralgiya, la debilidad, oliguriya, la anuria, la somnolencia, el delirio, la infracción de la conciencia, la taquicardia, el síndrome convulsivo, es posible el desarrollo de la agranulacitosis aguda, el síndrome hemorrágico, la insuficiencia aguda renal y de hígado, la parálisis de los músculos respiratorios.

El tratamiento: la inducción del vómito, zondovoe el lavado del estómago, el destino de los purgantes salinos, el carbón activo. La realización de la diuresia forzada, la hemodiálisis, la alcalinización de la sangre, la terapia sintomática dirigida al mantenimiento de las funciones vitalmente importantes. Al desarrollo del síndrome convulsivo pasan la introducción intravenosa diazelama y rápido barbituratov.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 3 años. El medio medicinal de no usar después de la terminación del plazo de la validez.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

En las ampollas de 1 o 2 ml en el embalaje № 10, № 10 h 1.