El ácido acetilsalicílico
El productor: sociedad por acciones "fábrica Borisovsky de los preparados médicos" la República Bielorrusia
El código de la central telefónica automática: N02ВА01
La forma de la salida: las formas Firmes medicinales. Las pastillas.
Las características generales. La composición:
La sustancia activa: 500 mg del ácido acetilsalicílico en 1 pastilla.
Las sustancias auxiliares: el almidón de patatas, el ácido de limón alimenticio, el talco, el ácido esteárico, el siliceo dioksid de coloide árido.
Las propiedades farmacológicas:
Farmakodinamika. El ácido acetilsalicílico presta antiinflamatorio, analgeziruyuschee, febrífugo y antiagregatsionnoe la acción. El mecanismo de la acción es vinculado con irreversible ingibirovaniem de la actividad tsiklooksigenazy de I y II tipos por medio de ella atsetilirovaniya.
El ácido acetilsalicílico reduce la hiperhemia, la exudación y la permeabilidad de los capilares en el foco de la inflamación. Frena la actividad gialuronidazy, oprime la producción ATF, limitando el mantenimiento energético del proceso inflamatorio.
El efecto antiinflamatorio del ácido acetilsalicílico se desarrolla en 1-2 días de la recepción regular (después de la creación en las telas del nivel constante terapéutico salitsilatov, que compone 150-200 mkg/ml) y alcanza el máximo al nivel salitsilata 200-300 mkg/ml. Debilita el dolor en el estado de la tranquilidad y al movimiento, reduce el embarazo de la mañana y la hinchazón de las articulaciones, mejora su función. A los procesos posttraumáticos y postoperacionales inflamatorios corta rápidamente el dolor espontáneo, así como el dolor que surge al movimiento. Reduce el hinchazón inflamatorio en el campo de la herida.
El ácido acetilsalicílico ejerce la influencia analgésica, sube el umbral de la excitación de los centros dolorosos talamusa. Elimina los dolores de la intensidad débil y media que tienen, como regla, el carácter somático: los dolores en los músculos, las articulaciones, los tendones, los troncos nerviosos, los dolores de cabeza y de dientes. A vistseralnyh los dolores (la inflamación de los órganos interiores, renal y de hígado koliki) cede opioidnym a los analgésicos.
El ácido acetilsalicílico baja la temperatura elevada del cuerpo, pero no influye sobre la temperatura normal del cuerpo. Esto es vinculado a su capacidad de bajar la actividad termoustanovochnogo del centro del hipotálamo, reducirle el impacto endógeno pirogenov, reforzar la irradiación de calor.
El ácido acetilsalicílico viola la reacción de la aglutinación (agregación) trombotsitov y lleva a algún alargamiento del tiempo de la hemorragia. La acción antiagregatsionnoe se conserva durante 7 día después de la recepción una sola vez y es más expresado a los hombres, que a las mujeres.
Durante el uso en la cualidad antiagregatsionnogo los medios en las dosis de 160-300 mg/sut son bajados por la letalidad y el riesgo del desarrollo del infarto del miocardo a los enfermos con la estenocardia inestable. Es eficaz a la profiláctica primaria y secundaria del infarto del miocardo, especialmente a los hombres son mayores 40 años.
Para la profiláctica de la hemorragia cerebral, la infracción pasajera de la circulación de la sangre cerebral, tromboembolicheskih de las complicaciones después de hirurugicheskih de las intervenciones sobre los vasos o invazivnyh de las investigaciones el preparado fijan en la dosis de 100-300 mg/sut.
Farmakokinetika. Después de la recepción dentro rápidamente y es absorbido bastante lleno. Durante la absorción se somete intenso deatsetilirovaniyu en la pared del intestino y el hígado (el período de la semieliminación del ácido no cambiado acetilsalicílico no más 15-20 minas) con la formación del ácido salicílico. La concentración máxima del ácido acetilsalicílico en el plasma de la sangre es alcanzada a través de 10-20 minas después de la recepción, el ácido salicílico – en 0,3-2,0 h.
En el plasma cerca de 80 % atselisalitsilovoy y el ácido salicílico se encuentra en el estado, vinculado a las albuminas. Además, hasta la forma, vinculada al proteína, de la medicina conserva la actividad biológica. A los niños recién nacidos el ácido salicílico puede desalojar la bilirrubina del enlace con la albumina y contribuir al desarrollo de la encefalopatía. Penentra fácilmente en todas las telas y los líquidos del organismo, incluso en sinovialnuyu, cerebrospinal y peritonealnuyu el líquido. En existencia de la inflamación y el hinchazón la penetración salitsilata en la cavidad de la articulación se acelera. En proliferativnuyu la fase de la inflamación, al contrario – se disminuye. En las telas del cerebro salitsilaty se descubren en las cantidades pequeñas, en la hiel, el sudor y los excrementos. Al desarrollo de la acidosis el ácido salicílico pasa en la forma no ionizada y su penetración en las telas del sistema nervioso crece. Pasa rápidamente a través de la placenta, obra en la leche materna.
metaboliziruetsya en el hígado con la formación salitsilurata, salitsilovofenolnogo glyukuronida, gentizinovoy y gentizuronovoy de los ácidos. ekskretiruetsya por los riñones por medio de activo kanaltsevoy las secreciones en la forma no cambiada (60 %) y en el tipo metabolitov. La deducción depende de rn de la orina: a su alcalinización crece, a zakislenii – se disminuye.
La eliminación del preparado es no lineal y los índices de la cinética, dependen de la cantidad de la dosis aceptada.
La eliminación salitsilatov a los niños del primer año la vida pasa considerablemente más despacio, que a los adultos.
Las indicaciones:
- La fiebre aguda reumática, revmatoidnyy la artritis, la pericarditis, sin-drom Dresslera, reumático el coreo;
- El síndrome doloroso de la intensidad débil y media (incluso el dolor de cabeza, la jaqueca, el dolor de dientes, el dolor a la osteoartrosis, la artritis, menalgiya, algodismenoreya);
- Las enfermedades de la columna vertebral que se acompañan del síndrome doloroso: el lumbago, la ciática;
- La neuralgia, mialgiya;
- El síndrome febril a agudo infeccioso, es infeccioso-vospa-litelnyh las enfermedades;
- La profiláctica del desarrollo del infarto del miocardo a IBS, la presencia de algunos factores del riesgo IBS, bezbolevoy las isquemias del miocardo, la estenocardia inestable;
- La profiláctica del infarto repetido del miocardo a las personas con el infarto en la anamnesia;
- La profiláctica ishemicheskogo de la hemorragia cerebral a las personas con tranzitornoy ishemicheskoy por el ataque, ishemicheskim por la hemorragia cerebral en la anamnesia (a los hombres);
- El descenso del riesgo de la estenosis repetida y la exfoliación secundaria de la arteria coronaria después de ballonnoy de la angioplástica coronaria y la instalación stenta;
- La profiláctica tromboemboly a vaskulitah de las arterias coronarias (la enfermedad de Kavasaki, aortoarteriit Takayasu), klapannye mitralnye los defectos del corazón, la arritmia vibrátil, prolaps de la valva mitral.
El modo de la aplicación y la dosis:
Aplican dentro, es más preferible entre las recepciones de la comida. La pastilla colocan en 100 ml del agua hervida (1/2 vasos) y, revolviendo, consiguen su descomposición, después de que toman recibido pesa.
El adulto fijan por 1-2 pastillas 3 veces por día. La dosis máxima sencilla - 2 pastillas, la dosis máxima diaria - 6 pastillas.
A los niños (al tratamiento de la fiebre aguda reumática, la pericarditis, la eliminación del síndrome doloroso) fijan calculando 20-30 mg/kg. A la edad de 2 - 3 años de 100 mg/sut. A la edad de 4-6 años en la dosis de 200 mg/sut. A la edad de 7-9 años en la dosis de 300 mg/sut. Son mayores de edad 12 años en la dosis sencilla de 250 mg (1/2 pastillas) 2 veces en el día, la dosis máxima diaria de 750 mg.
Al infarto del miocardo, también para la profiláctica secundaria a las personas de 40-325 mg, que han llevado el infarto, de 1 vez en el día, la tarde (habitualmente 1/4-1/2 pastillas).
En calidad del medio para el descenso de la agregación trombotsitov y la prevención tromboembolicheskih de las complicaciones por 250-325 mg/sut (1/2-3/4 pastillas) durante el período largo.
A tranzitornyh ishemicheskih los ataques o cerebral tromboembolicheskih las complicaciones a los hombres aplican por 250-325 mg/sut (1/2-3/4 pastillas) con el aumento gradual máximamente hasta 1000 mg/sut.
Para la profiláctica de la trombosis u okklyuzii de la derivación aórtica - por 325 mg (3/4 pastillas) todos 7 h a través de nazogastralnyy la sonda. Luego dentro en la misma dosis 3 veces en el día en la combinación con dipiridamolom (en 1 semana dipiridamol anulan).
En calidad del febrífugo fijan con la temperatura del cuerpo más 38,5 °s (a los pacientes con febrilnymi por los calambres en la anamnesia - con la temperatura más 37,5 °s) en la dosis de 500-1000 mg.
Los rasgos de la aplicación:
El embarazo y la lactación. En Iи IIIтриместрах del embarazo la recepción del ácido acetilsalicílico es contraindicada. A la aplicación en IIIтриместре del embarazo del ácido acetilsalicílico en la dosis más de 500 mg/sut pueden pasar el cierre prematuro de la acequia arterial cerca del fruto, desarrollarse la hipertensión neumónica, la disfunción de los riñones hasta la aparición de la insuficiencia renal con malovodiem, el alargamiento del tiempo de la hemorragia a la madre y el fruto al fin del embarazo. En IIтриместр del embarazo se permite la aplicación episódica del ácido acetilsalicílico. Ya que salitsilaty penentran en la leche materna en las cantidades pequeñas a la necesidad de su aplicación durante la lactación debe despechar al niño.
El uso en la pediatría. Al uso del ácido acetilsalicílico a los niños es más menor 15 años con la hipertermia (fiebre) en la combinación con la infección virulenta u ORZ es alto el riesgo del desarrollo del síndrome de Reye (la derrota del cerebro y el hígado). Por eso la aplicación del ácido acetilsalicílico cerca del grupo dado de los pacientes es contraindicada y puede ser pasado solamente en los casos limitados (el tratamiento de la fiebre aguda reumática, la pericarditis).
El uso durante las intervenciones quirúrgicas. Por 5-7 día antes de la intervención planeada quirúrgica es necesario cesar la recepción del ácido acetilsalicílico para la reducción del riesgo del desarrollo de la hemorragia durante la operación y el período postoperacional.
La aplicación larga del ácido acetilsalicílico. A la necesidad de la aplicación larga del ácido acetilsalicílico debe controlar el cuadro de la sangre periférica e investigar kal a la sangre escondida. Especialmente a las personas con las derrotas ZHKT erozivno-ulcerosas, las hemorragias gastrointestinales en la anamnesia, las infracciones de la función de los riñones y el hígado.
El uso a las personas con la patología bronholegochnoy los sistemas. A los pacientes con la asma bronquial, polipozom de la nariz y a la fiebre de heno la aplicación del ácido acetilsalicílico puede provocar la agudización de la enfermedad.
Los efectos secundarios:
- La náusea, la pérdida del apetito, el dolor en el estómago, las derrotas ZHKT erozivno-ulcerosas, la hemorragia en ZHKT, la insuficiencia de hígado.
- Las reacciones alérgicas, la eflorescencia de la piel, angionevrotichesky el hinchazón, "aspirinovaya" la asma y "aspirinovaya" la tríada (el síndrome De Fernon-Vidalya).
- La nefritis intersticial, papillyarnyy la necrosis, nefrotichesky el síndrome, la insuficiencia renal (a la aplicación larga).
- trombotsitopeniya, la anemia, la leucopenia.
- El síndrome de Reye (la encefalopatía en la combinación con la distrofia aguda de grasa del hígado y la insuficiencia pechenochno-celular).
- El reforzamiento del peso de la insuficiencia cardíaca, la manifestación es escondido las formas que pasan de la insuficiencia cardíaca crónica (a la aplicación larga).
- El vértigo, el dolor de cabeza, la infracción de la vista, los zumbidos en los oídos, el descenso de la agudeza del rumor, la meningitis aséptica.
- El dolor de cabeza de la habituación después de la anulación del ácido acetilsalicílico en el fondo de la aplicación larga que precede.
La interacción con otros medios medicinales:
A la aplicación simultánea refuerza la toxicidad metotreksata, valproevoy los ácidos, los preparados barbitúricos, los efectos de los analgésicos narcóticos, peroralnyh de los preparados antidiabéticos, sulfanilamidnyh de los medios (incluso a-trimoksazola), triyodtironina, digoksina a expensas de su sustitución del enlace con el proteína.
Sube el riesgo de las hemorragias a la aplicación simultánea con los anticoagulantes indirectos, los inhibidores de la agregación trombotsitov, tromboliticheskimi por los medios.
Debilita los efectos gipotenzivnyh de los medios del grupo de los inhibidores APF, de nudos y el potasio-guardan de los diuréticos a expensas del frenaje de la formación prostaglandinov en los riñones.
Glyukokortikosteroidy refuerzan la acción tóxica del ácido acetilsalicílico en mucoso el estómago, aumentan el claro del ácido acetilsalicílico y bajan su concentración en el plasma de la sangre.
A la aplicación simultánea con las sales del litio aumenta la concentración de los iones del litio en el plasma.
Debilita la acción urikozuricheskih de los medios a expensas de la deducción competitiva del ácido úrico en kanaltsah nefrona.
Refuerza la acción tóxica del alcohol a la membrana mucosa del tracto intestinal.
Las contraindicaciones:
- El déficit glyukozo-6-fosfatdegidrogenazy;
- La sensibilidad excesiva a acetilsalicílico y el ácido salicílico;
- Las derrotas ZHKT erozivno-ulcerosas en la fase de la agudización;
- La hemorragia gastrointestinal;
- "aspirinovaya" la asma y "aspirinovaya" la tríada;
- Las diatesis hemorrágicas (la enfermedad de Villebranda, trombotsitopenicheskaya de la púrpura, teleangioektazii), gipoprotrombinemiya, la hemofilia;
- El aneurismo que estratifica de la aorta;
- El déficit de la vitamina A;
- La recepción metotreksata en la dosis de 15 mg/ned y más;
- La insuficiencia renal y de hígado;
- El embarazo I y III trimestre, la lactación;
- La gota y la artritis gotosa;
- La edad infantil hasta 15 años en la combinación con la hipertermia en el fondo de las enfermedades virulentas.
La sobredosis:
Surge a la recepción de las altas dosis del ácido acetilsalicílico (más de 100 mg/kg) o la aplicación larga del ácido acetilsalicílico en las dosis subidas (salitsilizm).
A la recepción del ácido acetilsalicílico en la dosis de 150-200 mg/kg (o al nivel salitsilatov en el plasma de 50-80 mg/dl) se desarrolla el envenenamiento del grado fácil del peso. Es característica la aparición del sonido en las orejas, la hiperventilación a consecuencia de la estimulación del centro respiratorio, la alcalosis respiratoria en relación a la pérdida СО2.
A la recepción del ácido acetilsalicílico en la dosis de 200-300 mg/kg (o al nivel salitsilatov en el plasma de 80-110 mg/dl) se desarrolla el envenenamiento del grado medio del peso. Hay un fuerte ahoguío, la hipertermia a consecuencia del aislamiento de la oxidación y fosforilirovaniya (malo prognostichesky el indicio a los adultos), la acidosis metabólica en relación al reforzamiento anaerobio glikoliza.
A la recepción del ácido acetilsalicílico en la dosis de 300-500 mg/kg (o al nivel salitsilatov en el plasma de 110-160 mg/dl) se desarrolla el envenenamiento pesado. Surge el colapso, la coma, el calambre, gipoprotrombinemiya.
A la recepción del ácido acetilsalicílico en la dosis> 500 mg/kg (o al nivel salitsilatov en el plasma> 160 mg/dl) se desarrollan el envenenamiento extremadamente pesado con la insuficiencia renal y respiratoria.
Las medidas de la ayuda incluyen la anulación del preparado, la provocación del vómito o el lavado del estómago con el carbón activo y el destino de los purgantes salinos para la prevención de la absorción del preparado en el estómago y el intestino. La introducción oschelachivayuschih de los medios para el mantenimiento de los valores rn de la orina a nivel de 7,5-8,0. Al nivel salitsilatov en el plasma más de 300 mg/l (2,2 mmol/l) a los niños y 500 mg/l (3,6 mmol/l) a los adultos son mostrados la realización de la diuresia forzada alcalina (es abastecido intravenoso infuziey del hidrocarbonato del sodio de 88 mekv/l y 5 % de la glucosa con la velocidad de 10-15 ml/kg/h con furosemidom 40-60 mg). Pasan la reconstitución OTSK y la corrección KSCHS. Al nivel salitsilatov más de 1000 mg/l, también a refrakternom la acidosis son mostrados la realización de la hemodiálisis. Al hinchazón del cerebro es mostrada la realización IVL por la mezcla enriquecido por el oxígeno en el régimen de la presión positiva a finales de la expiración. Al hinchazón del cerebro pasan la hiperventilación en la combinación con la introducción de los diuréticos osmóticos.
Específico antidota no existe.
Usar para la alcalinización de la orina atsetazolamid al tratamiento de la intoxicación no es recomendable en relación a la posibilidad del desarrollo atsidemii y el reforzamiento de la acción tóxica salitsilata al organismo del enfermo.
Las condiciones del almacenaje:
En protegido de luces y la humedad el lugar, con la temperatura no es más alto 25 °s. Guardar en el lugar, inaccesible para los niños. El plazo de la validez - 4 años. No usar después de la terminación del plazo de la validez.
Las condiciones de las vacaciones:
Sin receta
El embalaje:
10 pastillas en de contorno bez'yacheykovoy al embalaje, por 1 de contorno bez'yacheykovoy al embalaje junto con el listkom-suplemento en el paquete. 10 pastillas en de contorno yacheykovoy al embalaje, por 1 2 3 o 5 de contorno, yacheykovyh de los embalajes junto con el listkom-suplemento en el paquete del cartón. Para los establecimientos medicinales-profilácticos: 390 de contorno bez'yacheykovyh o 300 de contorno yacheykovyh de los embalajes junto con 10 instrucciones de la aplicación en la caja del cartón.
