artezin

Las características generales. La composición:

La sustancia activa: doksazozina mezilat (en el recuento en doksazozin) 4 mg

Las sustancias auxiliares: el almidón de patatas — 20 mg; las lactosas el monohidrato — 165,12 mg; povidon — 2 mg; krospovidon (Kollidon CL) — 6 mg; el magnesio stearat — 2 mg.

Las propiedades farmacológicas:

Farmakodinamika. Doksazozin es el bloqueador selectivo competitivo postsináptico α1-adrenoretseptorov. A expensas del descenso del tono de los músculos de los vasos doksazozin reduce OPSS que lleva al descenso el INFIERNO.
Después de la recepción una sola vez del preparado el máximo gipotenzivnogo las acciones se observa en el período de 2 hasta 6 h, y en total gipotenzivnyy el efecto se conserva durante 24 h. Durante el tratamiento doksazozinom a enfermo de la hipertensión arterial faltan las distinciones de las cantidades el INFIERNO en la posición estando y estando.
Es eficaz a la hipertensión arterial, incluido que se acompaña de las infracciones metabólicas (la obesidad, el descenso de la tolerancia a la glucosa).
Baja el riesgo del desarrollo IBS.
La recepción del preparado a normotonikov no se acompaña del descenso el INFIERNO.
A la aplicación larga doksazozina a los enfermos no se observa los descensos antigipertenzivnogo del efecto.
Durante el tratamiento doksazozinom se observa el descenso del nivel de la concentración en el plasma de la sangre de los triglicéridos, la colesterina general (OH). Al mismo tiempo se nota algún (a 4-13 %) el crecimiento del coeficiente LPVP/OH.
Al tratamiento largo por el preparado se observa regressiya las hipertrofias del ventrículo izquierdo, el aplastamiento de la agregación trombotsitov y el aumento del contenido en las telas activo plazminogena.
Debido a que doksazozin bloquea α1-adrenoretseptory, situado en strome y la cápsula predstatelnoy zhelezy y en sheyke de la vejiga, hay un descenso de la resistencia y la presión en la uretra, la reducción de la resistencia del esfínter interior. Por eso el destino del preparado en el enfermo con los síntomas de la hiperplasia de buena calidad predstatelnoy zhelezy lleva al mejoramiento considerable de los índices urodinamiki y la reducción de las manifestaciones de los síntomas de la enfermedad.
Presta el efecto cerca de 66-71 % de los enfermos, el comienzo de la acción — a través de 1–2 ned los tratamientos, el máximo — después de 14 ned, el efecto se conserva durante mucho tiempo.

Farmakokinetika. Después de la recepción dentro en las dosis terapéuticas doksazozin se absorbe bien en ZHKT, la absorción — 80–90 % (la recepción simultánea de la comida disminuye la absorción en 1), Tmax — 3 h, a la recepción de tarde — 5 h. La bioaccesibilidad — 60–70 % (presistemnyy el metabolismo).
La atadura con los proteínas del plasma de la sangre — cerca de 98 %. La deducción del plasma de la sangre pasa en 2 fases, con final Т1/2 — 19–22 h que permite fijar el preparado de 1 vez en el día.
Rápidamente metaboliziruetsya en el hígado por medio de o-demetilirovaniya y gidroksilirovaniya.
Desaparece a través del intestino, principalmente en el tipo metabolitov (hasta 65 %), sólo 5 % desaparecen por los riñones en el tipo no cambiado.
Las investigaciones farmakokinetiki doksazozina a los enfermos de edad avanzada y a los enfermos con las enfermedades de los riñones no han revelado las distinciones esenciales.

Las indicaciones:

La hipertensión arterial (en la combinación con otros antigipertenzivnymi por los preparados, incluido tiazidnymi por los diuréticos, β-adrenoblokatorami, BKK, los inhibidores APF);

La hiperplasia de buena calidad predstatelnoy zhelezy, en existencia de la hipertensión arterial, así como a normal el INFIERNO.

El modo de la aplicación y la dosis:

Dentro.

Aceptar una vez al día (la mañana o la tarde) independientemente de la recepción de la comida, sin masticar y tomando con cantidad suficiente del agua.

El mantenimiento del régimen mencionado más abajo dozirovaniya es posible la aplicación del preparado De Arteziny en la forma medicinal: las pastillas por 1 y 2 mg.

A la hipertensión arterial la dosis inicial compone 1 mg/sut ante el sueño. Después de la recepción de la primera dosis del enferma debe encontrarse en la cama durante 6–8 h. Esto es necesario en relación a la posibilidad del desarrollo del fenómeno de la primera dosis, especialmente expresado en el fondo de la recepción que precede de los diuréticos.

A la insuficiencia del efecto terapéutico la dosis diaria posible es aumentada a environ 2 mg a través de 1–2 ned. En ulterior a través de cada uno 1–2 ned se puede aumentar la dosis en 2 mg. Cerca de la mayoría aplastante de los enfermos el efecto óptimo terapéutico es alcanzado a la dosis de 8 mg/sut. La dosis máxima — 16 mg/sut (no es posible superar).

Después del logro del efecto resistente terapéutico la dosis habitualmente bajan poco (la dosis media terapéutica a la terapia que apoya es habitualmente igual 2–4 mg/sut).

Al tratamiento enfermo de la hiperplasia de buena calidad predstatelnoy zhelezy (DGPZH) la dosis inicial — 1 mg/sut para reducir al mínimo la posibilidad del desarrollo ortostaticheskoy de la hipotensión y/o el desmayo. En caso necesario, depende de los índices urodinamiki y la presencia de los síntomas DGPZH, la dosis aumentan (con el intervalo 1–2 ned) hasta 2–4 mg/sut.

La dosis máximamente admisible — 8 mg/sut. La dosis recomendada que apoya — 2–4 mg/sut.

El preparado aplican es largo. La duración del tratamiento es determinada por el médico.

Los rasgos de la aplicación:

Es necesario observar la precaución especial a la infracción de la función del hígado, especialmente a la aplicación LS simultánea con gepatotoksicheskim por la acción. En caso de la agravación de los índices del estado funcional del hígado el preparado anulan inmediatamente.

Con el fin de la prevención ortostaticheskih de las reacciones los enfermos deben evitar los cambios inesperados y agudos de la posición del cuerpo (el tránsito de la posición estando en la posición estando).

Debe observar la precaución a la aplicación común con los inhibidores FDE (el medio para el tratamiento de la disfunción eréctil), ya que a algunos pacientes esto puede llevar a la hipotensión sintomática.

La recepción del alcohol es capaz de reforzar las reacciones indeseables.

El efecto de la primera recepción del preparado es expresado especialmente en el fondo de la terapia diurética que precede y el régimen con la restricción del consumo del sodio.

Ante el comienzo de la terapia es necesario excluir la regeneración cancerosa predstatelnoy zhelezy.

El impacto a la capacidad de dirigir los medios de transporte y trabajar con los mecanismos. Debido a que Arteziny es capaz de llamar ortostaticheskie las reacciones, a principios del tratamiento o durante el aumento de las dosificaciones, por el enfermo es oportuno abstenerse de todos los tipos potencialmente peligrosos de la actividad, en particular de la dirección de autotransporte otros medios de transporte y los mecanismos.

Los efectos secundarios:

La hipertensión arterial

En las investigaciones clínicas más a menudo se observaban, especialmente a principios del tratamiento, ortostaticheskaya la hipotensión, que puede llevar rara vez al desmayo.
Las reacciones generales: la astenia, la fatiga, la indisposición, las reacciones alérgicas, la eflorescencia de la piel, la mariposa de la ortiga.
- De la parte SSS: los hinchazones periféricos, el desmayo.
- De la parte TSNS y el sistema periférico nervioso: el vértigo, el dolor de cabeza, la somnolencia.
- De la parte ZHKT: la náusea.
- Por parte del sistema respiratorio: rinit.
- Se notaban también las reacciones secundarias siguientes a enfermo de la hipertensión arterial (la relación entre la causa y el efecto no es establecida): la bradicardia, la taquicardia, los golpes del corazón, el dolor en el pecho, la estenocardia, el infarto del miocardo, la infracción de la circulación de la sangre cerebral y la arritmia.

DGPZH
Los enfermos DGPZH tienen unos mismos efectos secundarios, así como a enfermo de la hipertensión arterial, también:
- Las reacciones generales: las reacciones alérgicas, la eflorescencia de la piel, la mariposa de la ortiga, el dolor en la espalda, la sensación del calor (afluencias), el aumento de la masa del cuerpo.
- De la parte SSS: el descenso el INFIERNO, ortostaticheskaya la hipotensión.
- De la parte TSNS y el sistema periférico nervioso: la sequedad en la boca, priapizm, la hipoestesia, parestezii, tremor, la impotencia, el insomnio, la excitación subida.
- Por parte del sistema endocrino: ginekomastiya.
- De la parte ZHKT: el dolor en el vientre, la cerradura, la diarrea, la dispepsia, el meteorismo, la náusea, la pérdida del apetito.
- Por parte de los órganos de la hematopoyesis: la leucopenia, la púrpura, trombotsitopeniya.
- De la parte gepatobiliarnoy los sistemas: el aumento de la actividad de hígado transaminaz, holestaz, la hepatitis, la ictericia.
- Por parte del sistema skeletno-muscular: artralgiya, los calambres musculares, la debilidad en los músculos, mialgiya.
- Por parte del sistema respiratorio: bronhospazm, la tos, el ahoguío, la hemorragia nasal.
- Por parte de los órganos de los sentimientos: la vaguedad de la percepción visual, los zumbidos en los oídos.
- De la parte mochevydelitelnoy los sistemas: la disuria, la hematuria, la infracción de la evacuación urinaria, nikturiya, poliuriya, la incontinencia de la orina.

La interacción con otros medios medicinales:

Doksazozin refuerza gipotenzivnyy el efecto antigipertenzivnyh LS.
No es notada la interacción desfavorable a la aplicación simultánea doksazozina y tiazidnyh de los diuréticos, furosemida, β-adrenoblokatorov, BKK, los inhibidores APF, los antibióticos, peroralnyh gipoglikemicheskih de los medios, los anticoagulantes indirectos y urikozuricheskih de los medios.
No influye sobre el grado de la atadura con los proteínas del plasma de la sangre digoksina, fenitoina.
A la aplicación simultánea con los inductores mikrosomalnogo las oxidaciones en el hígado es posible el aumento de la eficiencia doksazozina, con los inhibidores — la baja.
NPVS (especialmente indometatsin), los estrógenos y simpatomimeticheskie los medios pueden bajar gipotenzivnoe la acción doksazozina.
Eliminando α-adrenostimuliruyuschie los efectos, puede llevar al desarrollo de la taquicardia y la hipotensión arterial.
TSimetidin sube la bioaccesibilidad doksazozina.
Los inhibidores FDE pueden reforzar gipotenzivnoe la acción (observar la precaución).

Las contraindicaciones:

- La hipersensibilidad, incluido a otras derivadas hinazolina o cualquier de los componentes auxiliares del preparado;
- La edad hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no son establecidas).

Con la precaución: la infracción de la función del hígado; aórtico y mitralnyy la estenosis; ortostaticheskaya la hipotensión.

La aplicación al embarazo y la mamada
Hasta ahora la experiencia de la aplicación del preparado De Arteziny a enfermo de la hipertensión arterial durante el embarazo y durante la alimentación de pecho es insuficiente. Por eso, no obstante falta teratogennogo y embriotoksicheskogo las acciones (según las investigaciones experimentales), Arteziny puede ser fijado al embarazo y durante la alimentación de pecho solamente después del peso escrupuloso el médico de cabecera de la correlación la utilidad/riesgo.

La sobredosis:

Los síntomas: el descenso expresado al INFIERNO a veces que se acompaña del desmayo.

El tratamiento: la traducción del enfermo en la posición estando con levantado más arriba nivel de la cabeza por las extremidades inferiores, la terapia sintomática; la dialisis es ineficaz.

Las condiciones del almacenaje:

En el lugar seco, protegido de luz, con la temperatura no es más alto 25 °C.
Guardar en el lugar, inaccesible para los niños.

Las condiciones de las vacaciones:

Por la receta

El embalaje:

Las pastillas, 4 mg, 2 mg, 1 mg. En los embalajes de contorno yacheykovyh de la película del PVC y la laminilla de aluminio tipográfico barnizado por 10 piezas En el paquete de cartón 3 embalajes.